Ацелизин

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

АЦЕЛІЗИН

(ACELYSIN)

Состав

действующее вещество: ацелизин стерильный;

1 флакон содержит ацелизину стерильного - 1 г;

Врачебная форма. Порошок для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок белого цвета без запаха или со слабым специфическим запахом.

Фармакотерапевтична группа. Другие аналгетики и антипиретики. Салициловая кислота и ее производные. Код АТХ N02B A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ацелізин является инъекционной формой ацетилсалициловой кислоты и имеет характерные для нее свойства, а также повышает ее биодоступность и аналгетический эффект. Владеет аналгезуючею, противовоспалительным, жаропонижающим и антиагрегантным действием.

Препарат ингибуе циклооксигеназу, в результате чего подавляется синтез простагландинов и образование тромбоксана А2 в тромбоцитах. Уменьшается способность тромбоцитов и эритроцитов к склеиванию и прилипанию(адгезии) к эндотелию кровеносных сосудов. Снижая поверхностное натяжение мембран эритроцитов, препарат облегчает их деформирование при прохождении через капилляры и улучшает кровоток.

Фармакокинетика.

Препарат связывается с белками плазмы на 80-90 %. Проникает в большинство тканей организма, в том числе в синовиальну, цереброспинальную, перитонеальную жидкости. В крови гидролизует, образовывая ацетилсалициловую кислоту и лизин. В печенке ацетилсалициловая кислота превращается в салициловую. Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты представляет 15-20 минуты, салициловой и ее активных метаболитив - от 3-6 часов(малые дозы) до 15- 30 часов(большие дозы). Екскретується преимущественно почками в неизменной форме(60 %) и в виде метаболитив.

Клинические характеристики

Показание

- Болевой синдром разного генеза(головная, ушная и зубная боль, боли в послеоперационном периоде, а также при миалгии, артралгии, невралгии, невритах, коликообразных болях, при ревматических заболеваниях);

- лихорадочные состояния;

- тромбофлебит поверхностных вен;

- профилактика и лечение послеоперационных тромбозов и эмболии.

Противопоказание

- Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, других салицилатов или к любому компоненту препарата.

- Бронхиальная астма, вызванная применением салицилатов или веществ с подобным действием, особенно НПЗЗ, в анамнезе.

- Острые желудочно-кишечные язвы.

- Геморрагический диатез.

- Почечная недостаточность тяжелой степени.

- Печеночная недостаточность тяжелой степени.

- Сердечная недостаточность тяжелой степени.

- Комбинация из метотрексатом в дозировании 15 мг/неделя или больше.

- Комбинация ацетилсалициловой кислоты в протизапальних/жарознижуючих/ анальгезуючих дозах с пероральными антикоагулянтами у больных с гастродуоденальной язвой в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Противопоказание для одновременного приложения.

- Применение ацетилсалициловой кислоты и метотрексату в дозах 15 мг/неделя и больше повышает гематологическую токсичность метотрексату(снижение почечного клиренса метотрексату противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексату из связи с белками плазмы).

- Применение ацетилсалициловой кислоты с пероральными антикоагулянтами в протизапальних/жарознижуючих/анальгезуючих дозах пациентам с гастродуоденальными язвами в анамнезе: повышенный риск кровотечения.

Не рекомендованные комбинации.

- Применение ацетилсалициловой кислоты с пероральными антикоагулянтами в протизапальних/жарознижуючих/анальгезуючих дозах пациентам при отсутствии гастродуоденальных язв в анамнезе: повышенный риск возникновения кровотечения.

- Применение ацетилсалициловой кислоты с пероральными антикоагулянтами в антиагрегантных дозах пациентам с гастродуоденальными язвами в анамнезе: повышенный риск кровотечений.

- Одновременное приложение с низкомолекулярным гепарином, нефракционным гепарином у пациентов преклонных лет(старше 65 годы) независимо от дозы гепарина и протизапальних/жарознижуючих/анальгезуючих доз ацетилсалициловой кислоты.

- Применение из клопидогрелем(если нет утвержденных показаний к применению данной комбинации у пациентов с острым коронарным синдромом).

- Применение из тиклопидином, из урикозуричними лекарственными средствами.

- Применение с глюкокортикоидами(кроме заместительной терапии) для противовоспалительных доз ацетилсалициловой кислоты.

- Применение из пеметрекседом у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью(клиренс креатинина между 45 мл/хв и 80 мл/хв) : повышается риск токсичности пеметрекседу.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

- При применении ацетилсалициловой кислоты и метотрексату в дозах менее 15 мг/неделя повышается гематологическая токсичность метотрексату(снижение почечного клиренса метотрексату противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексату из связи с белками плазмы).

- Применение ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном препятствует необоротному ингибуванню тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском кардиоваскулярных заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.

- Применение ацетилсалициловой кислоты и антикоагулянтов, тромболитикив/других ингибиторов агрегации тромбоцитов/гемостазу повышает риск кровотечения.

- Применение высоких доз салицилатов из НПЗЗ(благодаря взаимодополняющим эффектам) повышается риск возникновения язв желудочно-кишечного тракта и желудочно-кишечных кровотечений.

- Применение с селективными ингибиторами обратного увлечения серотонину(включая циталопрам, есциталопрам, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, сертралин) повышает риск развития желудочно-кишечного кровотечения в результате возможного эффекта синергизма.

- Применение с дигоксином - концентрация последнего в плазме повышается в результате снижения почечной экскреции.

- Применение высоких доз ацетилсалициловой кислоты и противодиабетических препаратов из группы производных сульфонилсечевини усиливает гипогликемический эффект последних за счет вытеснения сульфонилсечевини, связанной с белками плазмы, ацетилсалициловой кислотой.

- Диуретические средства в сочетании с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают клубочковую фильтрацию благодаря снижению синтеза простагландинов в почках.

- Системные глюкокортикостероиди(за исключением гидрокортизона, который применяют для заместительной терапии при болезни Аддісона) снижают уровень салицилатов в крови. Применение с кортикостероидами повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

- Ингибиторы АПФ в сочетании с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках в результате ингибування вазодилататорного эффекта простагландинов и также снижения антигипертензивного эффекта.

- Применение с вальпроевой кислотой - ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с белками плазмы крови, повышая токсичность последней.

- Алкоголь способствует повреждению слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и пролонговуе время кровотечения в результате синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.

- Применение мочегонных лекарственных средств, ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ с протизапальними/жарознижувальними/анальгезуючими дозами ацетилсалициловой кислоты : риск острой почечной недостаточности. В начале лечения необходимо убедиться, что у пациента нет обезвоживания и постоянно контролировать функции почек.

- Применение из клопидогрелем(в соответствии с утвержденными показаниями к применению данной комбинации у пациентов с острым коронарным синдромом). При необходимости одновременного приложения необходим клинический мониторинг за больным.

- При применении из пеметрекседом у пациентов с нормальной функцией почек.

- Применение с низкомолекулярным гепарином, нефракционным гепарином у пациентов до 65 лет.

- Применение из тромболитиками.

- Применение с пероральными антикоагулянтами в антиагрегантных дозах.

- Применение с другими нестероидными противовоспалительными препаратами в антиагрегантных дозах.

- Применение из глюкокортикостероидами(кроме заместительной терапии) и анальгезуючими/ жаропонижающими дозами.

Особенности применения.

Ацетилсалициловую кислоту применяют с осторожностью в таких ситуациях:

- гиперчувствительность к аналгетическим, противовоспалительным, протиревматичних средствам, а также при наличии аллергии на другие вещества;

- язвы желудочно-кишечного тракта, включая хроническую и рекуррентну язвенную болезнь или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;

- одновременное применение антикоагулянтов;

- нарушение функции почек или нарушения сердечно-сосудистого кровообращения(например патология сосудов почки, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, обширные операции, сепсис или сильные кровотечения), поскольку ацетилсалициловая кислота может также увеличить риск нарушения функции почек и развития острой почечной недостаточности;

- тяжелая недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогенази, поскольку ацетилсалициловая кислота может вызывать гемолиз или гемолитическую анемию, особенно при наличии факторов, которые могут увеличить риск гемолиза, таких как высокие дозы препарата, лихорадка или острый инфекционный процесс;

- нарушение функции печенки.

В случае применения Ацелізину перед началом приема ибупрофену как обезболивающего средства пациент должен проконсультироваться с врачом.

Ацетилсалициловая кислота может обусловливать развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы, или другие реакции повышенной чувствительности. Факторы риска включают астму в анамнезе, сенную лихорадку, полипы носа или хронические респираторные заболевания, аллергические реакции(например кожные реакции, зуд, крапивницу) на другие вещества.

Из-за способности ацетилсалициловой кислоты подавлять агрегацию тромбоцитов, которая хранится в течение нескольких дней после приема, применения препаратов, которые содержат ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность/усиления кровотечения при хирургических операциях(включая незначительные хирургические вмешательства, например удаление зуба).
При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к нападению подагры у склонных пациентов.
Регулярное использование анальгетиков может привести к стойким поражениям почек(с риском почечной недостаточности).

С осторожностью применять пациентам с гастритом в анамнезе, из метрорагиею и/или меноррагией.
Во время лечения препаратом в любое время могут возникнуть желудочно-кишечные кровотечения, язвы/перфорации, без наличия любых состояний в анамнезе пациента. Относительный риск увеличивается у летних лиц, у пациентов с низкой массой тела, у пациентов, которые получают антикоагулянты или ингибиторы агрегации тромбоцитов. В случае возникновения желудочно-кишечных кровотечений лечение должно быть немедленно прекращено.

При применении высоких противовоспалительных доз в ревматологии, необходимо контролировать возможные признаки передозировки. В случае возникновения нарушения слуха, шума в ушах или головокружении, нужно пересмотреть лечение.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Притеснение синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность та/або эмбрионное/внутриутробное развитие. Даны о возможности риска выкидыша и изъянов развития плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск повышается в зависимости от увеличения дозы и длительности терапии. Согласно имеющимся данным, связь между приемом ацетилсалициловой кислоты и повышенным риском выкидыша не подтверждена.

Даны о возникновении изъянов развития не является последовательными, однако повышенный риск гастрошизиса нельзя исключить при применении ацетилсалициловой кислоты.

В I и II триместре беременности препараты, которые содержат ацетилсалициловую кислоту, не следует назначать без четкой клинической необходимости. Для женщин, в которых вероятная беременность или в первом и втором триместре беременности, доза препаратов, которые содержат ацетилсалициловую кислоту, должна быть как можно ниже, а длительность лечения более короткой.

Во время III триместру беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

- сердечно-легочная токсичность(с преждевременным закрытием артериального пролива и легочной гипертензией);

- нарушение функции почек с возможным дальнейшим развитием почечной недостаточности из олигогидроамниозом.

На женщину и плод в конце беременности - следующим образом:

- возможное увеличение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникнуть даже после применения очень низких доз;

- торможение сокращений матки, которая может привести к задержке или увеличению длительности родов.

Учитывая это ацетилсалициловая кислота противопоказана в III триместре беременности.

Ацетилсалициловая кислота проникает в грудное молоко, потому ее приложение во время лактации не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не отмечалось влиянию на способность руководить автомобилем и работать с механизмами.

Способ применения и дозы.

Применять по назначению и под контролем врача.

Ацелізин вводить внутримышечно(глубоко) и внутривенно. Для внутренне-мышечного введения содержимое флакона растворять непосредственно перед применением: 1 г(1 флакон) - в 5 мл воды для инъекций, взбалтывая к полному растворению порошка.

Для профилактики тромбоза препарат вводить внутримышечно(глубоко) по 0,5-3 мл раствора 1 раз в сутки или спустя сутки. Курс лечения - до 5 инъекций, после чего, при необходимости, можно переходить на прием пероральных форм кислоты ацетилсалициловой.

Разовую дозу и частоту повторных инъекций препарата следует определять учитывая динамику результатов лабораторного обследования показателей гемостазу после первого введения Ацелізину.

При внутривенном введении Ацелізину для профилактики тромбоза преимущество предоставляется медленному вливанию препарата. Перед применением 1 г(1 флакон) растворять в 5 мл воды для инъекций, взбалтывая к полному растворению порошка. Потом приготовленный раствор разводить в 150-200 мл 5 % раствора глюкозы или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводить со скоростью 1 мл/минуту.

Для пациентов при болевом синдроме умеренной силы, лихорадочных состояниях, ревматических заболеваниях, невритах рекомендуется одноразовое введение 1 г Ацелізину. При сильных болях, коликообразных болях разовая доза может быть увеличена до 2 г. При повторном применении Ацелізину не следует превышать его суточную дозу, которая представляет 10 г.

Курс лечения представляет 3-10 дни.

Деть. Инъекционная форма ацетилсалициловой кислоты не применяется у детей.

Передозировка.

Передозировка салицилатами возможна в результате хронической интоксикации, которая возникла в результате длительной терапии(применение свыше 100 мг/кг/сутки больше 2 дней может повлечь токсичные эффекты), а также через острую интоксикацию, которая несет угрозу жизни(передозировка), причинами которой могут быть, например, случайное приложение детьми или непредвиденная передозировка.

Хроническое отравление салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку его признаки неспецифические. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами, или салицилизм встречается, как правило, только после повторных приемов больших доз.

Симптомы. Нарушение равновесия, головокружения, звон в ушах, глухота, усиленное потовыделение, тошнота и рвота, головная боль, спутывание сознания. Отмеченные симптомы зависят от дозы. Звон в ушах может отмечаться при концентрации салицилатов в плазме крови больше 150-300 мкг/мл. Серьезные побочные реакции встречаются при концентрации салицилатов в плазме крови больше 300 мкг/мл. При тяжелом отравлении: повышение температуры, кетоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, запятая, кардиоваскулярный коллапс, дыхательная недостаточность, тяжелая гипогликемия, тяжелая гипокалиемия.

Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации. Тяжесть состояния не может быть определена только на основании концентрации салицилатов в плазме крови.

Лечение. Лечение интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами, которые применяют при отравлении. Все употребляемые мероприятия должны быть направлены на ускорение удаления препарата и возобновления электролитного и кислотно-щелочного баланса. Применяют активированный уголь, форсирован щелочной диурез. В зависимости от состояния кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса проводят инфузионное введение растворов электролитов. При серьезных отравлениях показанный гемодиализ.

Побочные реакции

При применении препарата Ацелізин возможны:

со стороны желудочно-кишечного тракта: эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, в результате которых возможны кровотечение, перфорация, диспепсия, изжога, боли в животе, тошнота, рвота, диарея, эзофагит, транзиторная печеночная недостаточность;

со стороны крови и кроветворения : очень редко могут наблюдаться тромбоцитопения, постгеморрагическая железодефицитная анемия;

со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая кожные сыпи, зуд, крапивницу, бронхоспазм, обострение бронхиальной астмы, ангионевротический отек, анафилаксия, включая анафилактический шок;

со стороны дыхательной системы: заложенность носа, ринит, отек легких;

со стороны органов слуха : оборотные нарушения - шум в ушах, потеря слуха;

со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение;
другие: редко - острая почечная недостаточность, оборотные нарушения функции почек и печенки, возможно - возникновение гепатотоксичности, синдрома Рейно, реакции в месте введения, включая боль.

В результате антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может ассоциироваться с риском развития кровотечений, увеличения времени кровотечения. Наблюдались такие кровотечения, как периоперацийни геморагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен, пурпура; серьезные кровотечения, такие как церебральные геморагии(особенно у пациентов с неконтролируемой гипертензией та/або при одновременном применении антигемостатических средств), которые в одиночных случаях могут потенциально угрожать жизни.

Геморагії могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии(в результате так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожных покровов, гипоперфузия.
У пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогенази наблюдались гемолиз или гемолитическая анемия.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения. В оригинальной упаковке при температуре от 2 °С до 8 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 1 г в флаконах, по 10 флаконы в пачке; по 1 г в флаконах.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ПАТ "Київмедпрепарат".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганського, 139.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

АЦЕЛИЗИН

(ACELYSIN)

Состав

действующее вещество: ацелизин стерильный;

1 флакон содержит ацелизина стерильного - 1 г;

Лекарственная форма. Порошок для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок белого цвета без запаха или со слабым специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа. Прочие анальгетики и антипиретики. Салициловая кислота и ее производные. Код АТХ N02B A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ацелизин является инъекционной формой ацетилсалициловой кислоты и имеет характерные для нее свойства, а также повышает ее биодоступность и анальгетический эффект. Обладает анальгезирующим, противовоспалительным, жаропонижающим и антиагрегантным действием.

Препарат ингибирует циклооксигеназу, в результате чего угнетается синтез простагландинов и образование тромбоксана А2 в тромбоцитах. Уменьшается способность тромбоцитов и эритроцитов к склеиванию и прилипанию(адгезии) к эндотелию кровеносных сосудов. Снижая поверхностное натяжение мембран эритроцитов, препарат облегчает их деформирование при прохождении через капилляры и улучшает кровоток.

Фармакокинетика.

Препарат связывается с белками плазмы на 80-90 %. Проникает в большинство тканей организма, в том числе в синовиальную, цереброспинальную, перитонеальную жидкости. В крови гидролизуется, образуя ацетилсалициловую кислоту и лизин. В печени ацетилсалициловая кислота превращается в салициловую. Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты составляет 15-20 минут, салициловой и ее активных метаболитов - вот 3-6 часов(малые дозы) до 15-30 часов(большие дозы). Экскретируется преимущественно почками в неизмененной форме(60 %) и в виде метаболитов.

Клинические характеристики

Показания

- Болевой синдром различного генезис(головная, ушная и зубная боль, боли в послеоперационном периоде, а также при миалгии, артралгии, невралгии, невритах, коликоподобных болях, при ревматических заболеваниях);

- лихорадочные состояния;

- тромбофлебит поверхностных вен;

- профилактика и лечение послеоперационных тромбозов и эмболий.

Противопоказания

- Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, вторым салицилатам или к дорогому компоненту препарата.

- Бронхиальная астма, вызванная применением салицилатов или веществ с подобным действием, особенно НПВС, в анамнезе.

- Острые желудочно- кишечные язвы.

- Геморрагический диатез.

- Почечная недостаточность тяжелой степени.

- Печеночная недостаточность тяжелой степени.

- Сердечная недостаточность тяжелой степени.

- Комбинация с метотрексатом в дозировке 15 мг/неделю или больше.

- Комбинация ацетилсалициловой кислоты в противовоспалительных/ жаропонижающих/анальгезирующих дозах с пероральными антикоагулянтами в больных с гастродуоденальной язвой в анамнезе.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Противопоказания для одновременного применения.

- Применение ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах 15 мг/неделю и более повышает гематологическую токсичность метотрексата(снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы).

- Применение ацетилсалициловой кислоты с пероральными антикоагулянтами в противовоспалительных/жаропонижающих/анальгезирующих дозах пациентам с гастродуоденальными язвами в анамнезе: повышенный риск кровотечения.

Не рекомендованные комбинации.

- Применение ацетилсалициловой кислоты с пероральными антикоагулянтами в противовоспалительных/жаропонижающих/анальгезирующих дозах пациентам при отсутствии гастродуоденальных язв в анамнезе: повышенный риск возникновения кровотечения.

- Применение ацетилсалициловой кислоты с пероральными антикоагулянтами в антиагрегантных дозах пациентам с гастродуоденальными язвами в анамнезе: повышенный риск кровотечений.

- Одновременное применение с низкомолекулярным гепарином, нефракционным гепарином в пациентов пожилого возраста(старше 65 течение) независимо вот дозы гепарина и противовоспалительных/жаропонижающих/анальгезирующих доз ацетилсалициловой кислоты.

- Применение с клопидогрелем(если нет утвержденных показан к применению данной комбинации в пациентов с острым коронарным синдромом).

- Применение с тиклопидином, с урикозурическими лекарственными средствами.

- Применение с глюкокортикоидами(кроме заместительной терапии) для противовоспалительных доз ацетилсалициловой кислоты.

- Применение с пеметрекседом в пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью(клиренс креатинина между 45 мл/мин и 80 мл/мин) : повышается риск токсичности пеметрекседа.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

- При применении ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах менее 15 мг/неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата(снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы).

- Применение ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском кардиоваскулярных заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.

- Применение ацетилсалициловой кислоты и антикоагулянтов, тромболитиков/вторых ингибиторов агрегации тромбоцитов/гемостаза повышается риск кровотечения.

- Применение высоких доз салицилатов с НПВП(благодаря взаимодополняющим эффектам) повышается риск возникновения язв желудочно-кишечного тракта и желудочно- кишечных кровотечений.

- Применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина(включая циталопрам, есциталопрам, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, сертралин) повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения вследствие возможного эффекта синергизма.

- Применение с дигоксином - концентрация последнего в плазме повышается вследствие снижения почечной экскреции.

- Применение высоких доз ацетилсалициловой кислоты и противодиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины усиливается гипогликемический эффект последних за счет вытеснения сульфонилмочевины, связанной с белками плазмы, ацетилсалициловой кислотой.

- Диуретические средства в сочетании с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают клубочковую фильтрацию благодаря снижению синтеза простагландинов в почках.

- Системные глюкокортикостероиды(за исключением гидрокортизона, который применяют для заместительной терапии при болезни Аддисона) снижают уровень салицилатов в крови. Применение с кортикостероидами повышается риск развития желудочно- кишечных кровотечений.

- Ингибиторы АПФ в сочетании с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорного эффекта простагландинов, а так же снижение антигипертензивного эффекта.

- Применение с вальпроевой кислотой - ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с белками плазмы, повышая токсичность последней.

- Алкоголь способствует повреждению слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.

- Применение мочегонных лекарственных средств, ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ с противовоспалительными/жаропонижающими/ анальгезирующими дозами ацетилсалициловой кислоты: риск острой почечной недостаточности. В начале лечения необходимо убедится, что в пациента нет обезвоживания и постоянно контролировать функции почек.

- Применение с клопидогрелем(в соответствии к утвержденным показаниям к применению данной комбинации в пациентов с острым коронарным синдромом). При необходимости сочетанного применения необходим клинический мониторинг за больным.

- При применении с пеметрекседом в пациентов с нормальной функцией почек.

- Применение с низкомолекулярным гепарином, нефракционным гепарином в пациентов до 65 течение.

- Применение с тромболитиками.

- Применение с пероральными антикоагулянтами в антиагрегантных дозах.

- Применение со вторыми нестероидными противовоспалительными препаратами в антиагрегантных дозах.

- Применение с глюкокортикостероидами(кроме заместительной терапии) и анальгезирующими/жаропонижающими дозами.

Особенности применения

Ацетилсалициловую кислоту применяют с осторожностью в следующих ситуациях:

- гиперчувствительность к анальгетическим, противовоспалительным, противоревматическим средствам, а также при наличии аллергии на другие вещества;

- язвы желудочно-кишечного тракта, включая хроническую и рекуррентную язвенную болезнь или желудочно- кишечные кровотечения в анамнезе;

- одновременное применение антикоагулянтов;

- нарушение функции почек или нарушение сердечно-сосудистого кровообращения(например патология сосудов почки, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, обширные операции, сепсис или сильные кровотечения), поскольку ацетилсалициловая кислота может также увеличить риск нарушения функции почек и развития острой почечной недостаточности;

- тяжелая недостаточность глюкозо- 6 - фосфатдегидрогеназы, поскольку ацетилсалициловая кислота может вызвать гемолиз или гемолитическую анемию, особенно при наличии факторов, которые могут увеличить риск гемолиза, таких как высокие дозы препарата, лихорадка или острый инфекционный процесс;

- нарушение функции печени.

В случае применения Ацелизина перед началом приема ибупрофена как обезболивающего средства пациент должен проконсультироваться с врачем.

Ацетилсалициловая кислота может обусловливать развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы, или другие реакции повышенной чувствительности. Факторы черточка включают астму в анамнезе, сенную лихорадку, полипы носа или хронические респираторные заболевания, аллергические реакции(например кожные реакции, зуд, крапивницу) на другие вещества.

Из-за способности ацетилсалициловой кислоты подавят агрегацию тромбоцитов, которая сохраняется на протяжении нескольких дней после приема, применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность/усиление кровотечения при хирургических операциях(включая незначительные хирургические вмешательства, например удаление зуба).

При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к приступу подагры в предрасположенных пациентов.

Регулярное использование анальгетиков может привести к стойким поражениям почек(с риском почечной недостаточности).

С осторожностью применять пациентам с гастритом в анамнезе, с метроррагией и/или меноррагией.

Во время лечения препаратом могут возникнуть желудочно- кишечные кровотечения, язвы/перфорации в любое время, без наличия каких-либо состояний в анамнезе пациента. Относительный риск увеличивается в пожилых лиц, в пациентов с низкой массой тела, в пациентов, получающих антикоагулянты или ингибиторы агрегации тромбоцитов. В случае возникновения желудочно- кишечных кровотечений лечение должно быть немедленно прекращено.

При применении высоких противовоспалительных доз в ревматологии, необходимо контролировать возможные признаки передозировки. В случае возникновения нарушения слуха, шума в ушах или головокружении, нужно пересмотреть лечение.

Применение в период беременности или кормления грудью

Угнетение синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или эмбриональное/внутриутробное развитие. Есть данные о возможности черточка выкидыша и пороков развития плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск повышается в зависимости вот увеличения дозы и продолжительности терапии. Согласно имеющимся данным, связь между приемом ацетилсалициловой кислоты и повышенным риском выкидыша не подтверждена.

Данные о возникновении пороков развития не являются последовательными, однако повышенный риск гастрошизиса нельзя исключить при применении ацетилсалициловой кислоты.

В I и II триместре беременности препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не следует назначат без четкой клинической необходимости. Для женщин, в которых вероятна беременность или в первом и втором триместре беременности, доза препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, должна быть как можно нижет, а продолжительность лечения короче.

Во время III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

- сердечно-легочная токсичность(с преждевременным закрытием артериального пролив и легочной гипертензией);

- нарушение функции почек с возможным последующим развитием почечной недостаточности с олигогидроамниозом.

На женщину и плод в конце беременности - следующим образом:

- возможно увеличение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникнуть даже после применения очень низких доз;

- торможение сокращений матки, что может привести к задержке или увеличения продолжительности родов.

Учитывая это, ацетилсалициловая кислота противопоказана в III триместре беременности.

Ацетилсалициловая кислота проникает в грудное молоко, поэтому ее применение во время лактации не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами

Не отмечалось влияния на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Применять по назначению и под контролем врача.

Ацелизин вводит внутримышечно(глубоко) и внутривенно. Для внутримышечного введения содержимое флакона растворять непосредственно перед применением: 1 г(1 флакон) - в 5 мл воды для инъекций, взбалтывая к полного растворения порошка.

Для профилактики тромбоза препарат вводит внутримышечно(глубоко) по 0,5-3 мл раствора 1 раз в сутки или через сутки. Курс лечения - до 5 инъекций, после чего, при необходимости, можно переходит на прием пероральных форм кислоты ацетилсалициловой. Разовую дозу и частоту повторных инъекций препарата необходимо определять учитывая динамику результатов лабораторного обследования показателей гемостаза после первого введения Ацелизина.

При внутривенном введении Ацелизина для профилактики тромбоза преимущество отдается медленному вливанию препарата. Перед применением 1 г(1 флакон) растворяют в 5 мл воды для инъекций, взбалтывая к полного растворения порошка. Затем приготовленный раствор разводить в 150-200 мл 5 % раствора глюкозы или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводит со скоростью 1 мл/минуту.

Для пациентов при болевом синдроме умеренной силы, лихорадочных состояниях, ревматических заболеваниях, невритах рекомендуется однократное введение 1 г Ацелизина. При сильных болях, коликоподобных болях разовая доза может быть увеличена до 2 г. При повторном применении Ацелизина не следует превышать эго суточную дозу, которая составляет 10 г.

Курс лечения составляет 3-10 дней.

Дети. Инъекционная форма ацетилсалициловой кислоты не применяется в детей.

Передозировка.

Передозировка салицилатов возможна вследствие хронической интоксикации, возникшей вследствие длительной терапии(применение более 100 мг/кг/сутки более 2 дней может вызвать токсические эффекты), а также из-за острой интоксикации, которая несет угрозу жизни(передозировка), причинами которой могут быть, например, случайное применение детьми или непредвиденная передозировка.

Хроническое отравление салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку эго признаки неспецифичны. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами, или салицилизм встречается, как правило, только после повторных приемов больших доз.

Симптомы. Нарушение равновесия, головокружение, звон в ушах, глухота, усиленное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания. Указанные симптомы дозозависимы. Звон в ушах может отмечаться при концентрации салицилатов в плазме крови более 150-300 мкг/мл. Серьезные побочные реакции встречаются при концентрации салицилатов в плазме крови более 300 мкг/мл. При тяжелом отравлении: повышение температуры, кетоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, запятая, кардиоваскулярный коллапс, дыхательная недостаточность, тяжелая гипогликемия, тяжелая гипокалиемия.

Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости вот возраста и тяжести интоксикации. Тяжесть состояния не может быть определена только на основании концентрации салицилатов в плазме крови.

Лечение. Лечение интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами, которые применяют при отравлении. Все применяемые меры должны быть направлены на ускорение удаления препарата и восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса. Применяют активированный уголь, форсированный щелочной диурез. В зависимости вот состояния кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса проводят инфузионное введение растворов электролитов. При серьезных отравлениях показан гемодиализ.

Побочные реакции

При применении препарата Ацелизин возможны :

со стороны желудочно-кишечного тракта: эрозивно - язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в результате которых возможны кровотечение, перфорация; диспепсия, изжога, боли в животе, тошнота, рвота, диарея, эзофагит, транзиторная печеночная недостаточность;

со стороны крови и кроветворения: очень редко могут наблюдаться тромбоцитопения, постгеморрагическая железодефицитная анемия;

со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая кожную сыпь, зуд, крапивницу, бронхоспазм, обострение бронхиальной астмы, ангионевротический отек; анафилаксия, включая анафилактический шок;

со стороны дыхательной системы: заложенность носа, ринит, отек легких;

со стороны органов слуха: обратимые нарушения - шум в ушах, потеря слуха;

со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение;

другие: редко - острая почечная недостаточность, обратимые нарушения функции почек и печени, возможно - возникновение гепатотоксичности, синдрома Рейно; реакции в месте введения, включая боль.

Вследствие антиагрегатного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может ассоциироваться с риском развития кровотечений, увеличение времени кровотечения. Наблюдались такие кровотечения, как периоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен, пурпура; серьезные кровотечения, такие как церебральные геморрагии(особенно в пациентов с неконтролируемой гипертензией и/или при одновременном применении антигемостатических средств), которые в редких случаях могут потенциально угрожать жизни.

Геморрагии могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/ железодефицитной анемии(вследствие так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожных покровов, гипоперфузия.

В пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо- 6 - фосфатдегидрогеназы наблюдались гемолиз или гемолитическая анемия.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. В оригинальной упаковке при температуре вот 2 °С до 8 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 1 г во флаконах, по 10 флаконов в пачке; по 1 г во флаконах.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО "Киевмедпрепарат".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности.

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.