Ацекор Кардио

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

АЦЕКОР КАРДIО

(ACEKOR CARDIO)

Состав

действующее вещество: acetylsalicylic acid;

1 таблетка содержит кислоты ацетилсалициловой 100 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный; тальк; целлюлоза микрокристаллическая; кислота лимонная, моногидрат; триетилцитрат; метакрилатний сополимер(тип А).

Врачебная форма. Таблетки кишечнорастворимые.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета с двояковыпуклой гладкой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтична группа.

Антитромботические средства. Ингибиторы агрегации тромбоцитов, за исключением гепарина. Ацетилсалициловая кислота. Код АТХ В01А С06.

Фармакологiчнi властивостi

Фармакодинамика.

Ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов путем блокирования синтеза тромбоксана А2. Механизм ее действия заключается в необоротной инактивации фермента циклооксигеназы(ЦОГ- 1). Отмечен ингибуючий эффект особенно выражен для тромбоцитов, поскольку они не способны к ресинтезу указанного фермента. Признают также, что ацетилсалициловая кислота обнаруживает и другие ингибуючи влияния на тромбоциты, благодаря которым ее можно применять при многих васкулярних заболеваниях.

Ацетилсалициловая кислота принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств(НПЗЗ) с аналгетическими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Перорально в высших дозах ацетилсалициловую кислоту можно применять для облегчения боли и при легких фибрильних состояниях, таких как простуда и грипп, для снижения температуры и послабления боли в суставах и мышцах, при острых и хронических зажигательных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит.

Фармакокинетика.

После приема внутренне кислота ацетилсалициловая быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Под время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит - кислоту салициловую. Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 10-20 минуты, салициловой кислоты - через 20-120 минуты. Благодаря кишечнорастворимой оболочке таблеток АЦЕКОР КАРДИО по 100 мг высвобождения активного вещества происходит не в желудке, а в щелочной среде кишечнику. Поэтому абсорбция ацетилсалициловой кислоты замедляется до 3-6 часов после применения таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой, сравнительно с обычной таблеткой ацетилсалициловой кислоты.

Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту, а также в грудное молоко.

Салициловая кислота испытывает метаболизм преимущественно в печенке. Метаболітами салициловой кислоты есть салицилсечева кислота, фенольный и ацильний глюкурониди салициловой кислоты, гентизиновая кислота и гентизинсечева кислота.

Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью ферментов печенки. Период полувыведения зависит от дозы и растет с 2-3 часов при применении низких доз до 15 часов при применении высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболити выводятся из организма преимущественно почками.

Доклинические данные.

Доклинический профиль безопасности ацетилсалициловой кислоты хорошо задокументирован.

В исследованиях на животных салицилаты в высоких дозах вызывали поражение почек и не вызывало никаких других органических поражений.

Ацетилсалициловая кислота широко изучалась in vitro и in vivo на мутагенность, однако не было выявлено доказательств мутагенного потенциала. То же касается исследований канцерогенности.

Салицилаты проявляли тератогенное влияние в исследованиях на разных видах животных. Были описанные нарушения имплантации, эмбриотоксический и фетотоксичний эффекты и нарушения способности к учебе в потомства после применения препарата в пренатальный период.

Клiнiчнi характеристики

Показание

Для снижения риска :

- смерти у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда;

- заболеваемости и смерти у пациентов, которые перенесли инфаркт миокарда;

- транзиторных ишемических атак(ТІА) и инсульта у пациентов из ТІА;

- заболеваемости и смерти при стабильной и нестабильной стенокардии;

- инфаркту миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений(сахарный диабет, контролируемая артериальная гипертензия) и лиц с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний(гиперлипидемия, ожирение, тютюнопалиння, пожилой возраст).

Для профилактики:

- тромбозов и эмболии после операций на сосудах(чрескожная транслюминарна катетерна ангиопластика(РТСА), эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарне шунтирования(CABG), артериовенозное шунтирование);

- тромбозу глубоких вен и эмболии легочной артерии после долговременной иммобилизации(после хирургических операций).

Для вторичной профилактики инсульта.

Противопоказание

- Гiперчутливість к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или к любому компоненту препарата;

- астма в анамнезе, вызванная применением салицилатов или веществ с подобным действием, особенно НПЗЗ;

- геморрагический диатез;

- острые пептические язвы;

- печеночная недостаточность тяжелой степени;

- почечная недостаточность тяжелой степени;

- сердечная недостаточность тяжелой степени;

- комбинация из метотрексатом в дозировании 15 мг/неделя или больше(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий");

- последний триместр беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Противопоказание для одновременного приложения.

Применение ацетилсалициловой кислоты и метотрексату в дозах 15 мг/неделя и больше повышает гематологическую токсичность метотрексату(снижение почечного клиренса метотрексату противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексату из связи с протеинами плазмы крови).

Комбинации, которые нужно применять с осторожностью.

- В случае применения из метотрексатом в дозах менее 15 мг/неделя повышается гематологическая токсичность метотрексату(в результате снижения почечного клиренса метотрексату противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексату из связи с протеинами плазмы);

- усиление действия антикоагулянтов, пероральных антидиабетических средств, барбитуратов, лития, сульфонамида и трийодтиронина;

- повышение уровней фенитоину и вальпроату в плазме крови. При одновременном приложении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с протеинами плазмы, снижая метаболизм последней. Вследствие этого плазменные уровни вальпроату повышаются, что приводит к увеличению частоты развития побочных реакций к признакам интоксикации, таких как тремор, нистагм, атаксия и изменения личности;

- усиления действия и побочных реакций всех нестероидных протиревматичних средств;

- одновременное приложение с ибупрофеном препятствует необоротному ингибуванню тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском кардиоваскулярных заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты(см. раздел "Особенности применения");

- могут развиться фармакодинамични взаимодействия между селективными ингибиторами обратного увлечения серотонину и ацетилсалициловой кислотой. Одновременное применение пароксетину с ацетилсалициловой кислотой может привести к повышению риска развития желудочно-кишечного кровотечения;

- повышение концентрации в плазме крови дигоксина в результате снижения почечной экскреции;

- снижение действия антагонистов альдостерону(например, спиронолактону), петлевых диуретиков, урикозуричних средств(например, пробенециду, сульфинпиразону), антигипертензивных средств(ингибиторов АПФ и β-блокаторив). Пациентам, которые одновременно применяют АЦЕКОР КАРДИО и отмеченные лекарственные средства, рекомендуется тщательным образом контролировать артериальное давление и корректировать дозу в случае необходимости;

- удлинение периода полувыведения из плазмы крови пенициллина;

- системные глюкокортикостероиди(исключая гидрокортизон, который применяют для заместительной терапии при болезни Аддісона) повышают риск желудочно-кишечных кровотечений и снижают уровень салицилатов в крови;

- алкоголь: повышение риска желудочно-кишечных кровотечений и пролонгация времени кровотечения в результате синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя;

- снижение действия урикозуричних средств. Ацетилсалициловая кислота снижает выведение мочевой кислоты даже при применении низких доз. Это может провоцировать развитие подагры у пациентов со сниженной экскрецией мочевой кислоты.

Особенности применения

АЦЕКОР КАРДИО применять с осторожностью в таких ситуациях:

- нарушение функции почек или нарушения сердечно-сосудистого кровообращения(например, патология сосудов почки, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, обширные операции, сепсис или сильные кровотечения), поскольку ацетилсалициловая кислота может также увеличить риск нарушения функции почек и острой почечной недостаточности;

- нарушение функции печенки;

- одновременное приложение ибупрофену, поскольку ибупрофен может уменьшить ингибиторний влияние ацетилсалициловой кислоты относительно агрегации тромбоцитов. В случае применения препарата АЦЕКОР КАРДИО перед началом приема ибупрофену как знеболювального средства пациент должен проконсультироваться с врачом(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий");

- наличие симптомов хронической желудочной или дуоденальной диспепсии или их рецидив;

- наличие бронхиальной астмы или общей тенденции к гиперчувствительности, поскольку ацетилсалициловая кислота может предопределять развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторы риска включают астму в анамнезе, сенную лихорадку, полипоз носа или хроническое респираторное заболевание, аллергические реакции(например, сыпь, зуд или крапивница) на другие вещества в анамнезе;

- полипы носовой полости;

- тяжелая недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогенази, поскольку ацетилсалициловая кислота может спирчинити гемолиз или гемолитическую анемию. Факторы, которые могут увеличить риск гемолиза, включают высокие дозы препарата, лихорадку или острый инфекционный процесс;

- одновременное применение антикоагулянтов;

- через ингибиторний влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, который хранится на протяжении нескольких дней после приема, применения препаратов, которые содержат ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность или усилить имеющееся кровотечение при хирургических операциях(включая незначительные хирургические вмешательства, например, удаления зуба);

- применение ацетилсалициловой кислоты детям и подросткам с лихорадкой та/або вирусными заболеваниями возможно лишь по назначению врача как терапии второй линии(через риск развития синдрома Рея, угрожающей для жизни энцефалопатии, главными симптомами которой являются тяжелое блюет, потеря сознания, печеночная дисфункция). При некоторых вирусных заболеваниях, особенно при гриппе А, гриппе В и ветреной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редкой, но опасной для жизни болезнью, которая нуждается неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловую кислоту применять как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в этом случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются постоянным блюет, это может быть проявлением синдрома Рея;

- язвы желудочно-кишечного тракта, включая хронические и рекуррентные язвенные болезни или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;

- гиперчувствительность к аналгетическим, противовоспалительным, протиревматичних средствам, а также аллергия на другие вещества.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Следует с осторожностью применять салицилаты во время I и II триместров беременности. Применение салицилатов противопоказано во время III триместру беременности.

Притеснение синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность та/або эмбрионное/внутриутробное развитие. Имеются данные эпидемиологических исследований указывают на риск выкидыша и мальформаций сердца и гастрошизиса после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск повышается в зависимости от увеличения дозы и длительности терапии.

Имеющиеся эпидемиологические данные не подтверждают связь между применением ацетилсалициловой кислоты и повышенным риском выкидыша. Имеющиеся эпидемиологические данные относительно выкидыша не являются последовательными, однако повышенный риск гастрошизиса не может быть исключен при применении ацетилсалициловой кислоты. Результаты проспективного исследования влияния препарата на ранних сроках беременности(1-4-й месяцы) с участием приблизительно 14800 пар женщина-ребенок не указывают на любую связь с повышенным риском развития мальформаций.

В И и ІІ триместрах беременности препараты, которые содержат ацетилсалициловую кислоту, не следует назначать без четкой клинической необходимости. Для женщин, которые, вероятно, могут быть беременными или женщинам в И и ІІ триместрах беременности доза препаратов, которые содержат ацетилсалициловую кислоту, должна быть как можно ниже, а длительность лечения - как можно более короткой.

Сообщали о случаях расстройств имплантации, эмбриотоксические и фетотоксични влияния и влияние на способность к учебе ребенка после пренатальной экспозиции салицилатами.

Согласно данным исследований на животных, применение салицилатов вызывает побочные реакции в плода(такие как повышение смертности, расстройства роста, интоксикация салицилатами), однако контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводили.

Согласно предыдущему опыту, риск является низким при применении лекарственного средства в терапевтических дозах.

В ІІІ триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

- сердечно-легочная токсичность(с преждевременным закрытием артериального пролива и легочной гипертензией) та/або нарушение функции почек с возможным дальнейшим развитием почечной недостаточности из олигогидрамнионом;

- удлинение времени кровотечения, антиагрегационное влияние, которое может возникнуть у женщины и плода в конце беременности;

- удлинение времени кровотечения возможно также при применении очень низких доз;

- торможение сокращений матки и кровотечения у беременной и удлинения длительности родов.

Принимая во внимание это, ацетилсалициловая кислота противопоказана во время ІІІ триместру беременности.

Салицилаты проникают в грудное молоко. Концентрации в грудном молоке являются эквивалентными или даже выше, чем концентрации в плазме крови матери.

Во время вынужденного приложения за показаниями во время лактации следует прекратить кормление груддю в случае регулярного применения высоких доз(> 300 мг/сутки).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований не проводили.

Способ применения и дозы

Препарат принимать внутренне за 30-60 минуты до еды, не розжовуючи, запивать достаточным количеством жидкости.

Для снижения риска летального следствия у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда применять препарат в дозе 100-300 мг на сутки. На протяжении 30 дней после инфаркта продолжить прием пидтримуючеи дозы 100-300 мг на сутки. Через 30 дни следует рассмотреть вопрос о дальнейшей профилактике рецидива инфаркта миокарда.

Чтобы достичь быстрой абсорбции при применении для этого показания, первую таблетку необходимо разжевать.

Для снижения риска заболеваемости и смерти у пациентов, которые перенесли инфаркт миокарда, применять 100-300 мг препарата на сутки.

Для вторичной профилактики инсульта применять препарат в дозе 100-300 мг на сутки.

Для снижения риска ТІА и инсульту у пациентов из ТІА применять 100-300 мг на сутки.

Для снижения риска развития заболевания и смерти у пациентов со стабильной и нестабильной стенокардией: 100-300 мг на сутки.

Для профилактики тромбоэмболий после операций на сосудах(РТСА, эндартерэктомия сонной артерии, CABG, артериовенозное шунтирование) применять препарат в дозе 100-200 мг на сутки каждого дня или 300 мг на сутки через день.

Для профилактики тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии после долговременного состояния иммобилизации(после хирургических операций) - 100-200 мг на сутки или 300 мг на сутки через день.

Для снижения риска инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений(сахарный диабет, контролируемая артериальная гипертензия) и лицам с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний(гиперлипидемия, ожирение, тютюнопалиння, пожилой возраст и другой) применять 100 мг на сутки или 300 мг на сутки через день.

Деть.

Согласно показаниям(см. раздел "Показания") препарат АЦЕКОР КАРДИО не следует применять детям.

Применение ацетилсалициловой кислоты детям в возрасте до 16 лет может повлечь тяжелые побочные эффекты(в том числе синдром Рея, одной из признаков которого есть постоянное блюет). Просьба ознакомиться с информацией, изложенной в разделе "Особенности применения".

Передозировка

Симптомы тяжелого отравления могут развиваться медленно, например, в течение 12-24 часов после применения. После перорального применения дозы ацетилсалициловой кислоты до 150 мг/кг массы тела возможное развитие интоксикации средней степени, а при применении дозы > 300 мг/кг массы тела - тяжелой степени.

Хроническое отравление салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку симптомы его неспецифические. Умеренная хроническая интоксикация возникает, как правило, только после повторных приемов больших доз.

Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста пациента и тяжести интоксикации. Самым частым его проявлением у детей является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния не может быть оценена лишь на основании концентрации салицилатов в плазме крови. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой желудочного высвобождения, формированием конкрементов в желудке или в случае приема препарата в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой.

Предостережение.

Локальные признаки раздражения, которые обычно доминируют при передозировке ацетилсалициловой кислоты, такие как тошнота, блюет и боль, в желудке могут быть отсутствующими, поскольку дана врачебная форма ацетилсалициловой кислоты имеет кишечнорастворимую оболочку и резорбция происходит только в тонком кишечнике.

Симптомы.

Головная боль, тошнота, гипокальциемия или гипогликемия, кожная сыпь, головокружение, желудочно-кишечные кровотечения, притеснения тромбообразования к коагулопатии, сердечно-сосудистые расстройства(от аритмии, артериальной гипотензии к остановке сердца), ринит, нарушение зрения и слуха, тремор, спутывание сознания, гипертермия, усиленное потовыделение, гипервентиляция, нарушение кислотно-щелочного равновесия и электролитный дисбаланс, обезвоживание, запятая и дыхательная недостаточность.

Звон в ушах возможен при концентрации салицилатов в плазме крови свыше 150-300 мкг/мл. Более серьезные побочные реакции наблюдаются при концентрации салицилатов в плазме крови выше 300 мкг/мл.

Терапия.

Через угрожающие для жизни состояния в результате тяжелой интоксикации следует немедленно принять все необходимые меры предосторожностей : профилактика или снижение ресорбции, промывания желудка на ранних стадиях(до 1 часа после приема), активированный уголь, контроль и соответствующая коррекция электролитов. Применение глюкозы. Бикарбонат натрия для коррекции ацидоза и для ускорения выведения(pH мочи > 8). Глицин: начальная доза - 8 г перорально, потом - 4 г каждые 2 часы в течение 16 часов. Возможная гемоперфузия или гемодиализ(необходимость применения может быть установлена в токсикологическом центре).

Побочные реакцiї

Со стороны системы крови и лимфатической системы : удлинение времени кровотечения; редко - тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, лейкопения, апластична анемия.

Со стороны иммунной системы: нечасто - астма; одиночные - реакции гиперчувствительности, такие как эритематозные/экзематозные кожные реакции, крапивница, ринит, заложенность носа, бронхоспазм, ангионевротический отек, снижение артериального давления к состоянию шока; очень редко - кожные реакции тяжелой степени, включая экссудативную мультиформну эритему, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз.

Со стороны метаболизма и обмена веществ : редко - гипогликемия, железодефицитная анемия, нарушение кислотно-щелочного равновесия.

Со стороны нервной системы: одиночные - головная боль, головокружение, ринит, нарушение зрения, нарушения слуха, спутывание сознания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - микрокровотечения(70 %), желудочные симптомы; нечасто - диспепсия, тошнота, блюет, диарея; одиночные - желудочно-кишечные кровотечения, желудочно-кишечные язвы, которые очень редко могут привести к перфорации с соответствующими клиническими симптомами и изменениями лабораторных параметров.

Со стороны гепатобилиарной системы: одиночные - печеночная дисфункция(например, повышение уровня трансаминаз).

Со стороны почек и сечевидильной системы : сообщали о нарушении функции почек и развитии острой почечной недостаточности.

Другие: редко - синдром Рея(см. раздел "Особенности применения").

В спонтанных сообщениях приходила информация о других побочных реакциях относительно всех врачебных форм ацетилсалициловой кислоты, в том числе пероральной краткосрочной и долгосрочной терапии, потому определение категорий частоты согласно CIOMS III невозможно.

У пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогенази наблюдались гемолиз и гемолитическая анемия.

Через антиагрегационное влияние применения ацетилсалициловая кислота может повысить риск кровотечения. Наблюдались кровотечения, такие как периоперацийни кровотечения, гематомы, носовые кровотечения, урогенитальные кровотечения, кровотечения из десен.

Редко или очень редко наблюдались серьезные кровотечения, такие как желудочно-кишечные кровотечения, геморрагический инсульт, особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией та/або в случае одновременного применения антикоагулянтов, что в отдельных случаях может потенциально угрожать жизни.

Геморагії могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии(в результате так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия.

Желудочно-кишечные расстройства, такие как общие проявления и симптомы диспепсии, боль в эпигастральном участке и абдоминальная боль; в отдельных случаях - воспаление желудочно-кишечного тракта, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые потенциально могут в одиночных случаях повлечь желудочно-кишечные геморагии и перфорации с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями.

Реакции повышенной чувствительности с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями включают астматическое состояние, кожные реакции легкой или средней степени, а также со стороны респираторного тракта, желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, включая такие симптомы как высыпания, отек, зуд, сердечно-дыхательная недостаточность и очень редко - тяжелые реакции, включая анафилактический шок.

Срок пригодности

3 годы.

Не применять препарат после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 50 или 100 таблетки в банке полимерной в пачке из картона.

По 50 таблетки(10×5) или по 100 таблетки(25×4) в блистерах в пачке из картона.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

ООО НВФ "МІКРОХІМ".

Мiсцезнаходження производителя и адрес места осуществления его деятельности

Украина, 93000, Луганская обл., г. Рубіжне, ул. Ленина, конур. 33.

Сообщить о нежелательном явлении при применении лекарственного средства можно за телефоном : +38(050) 309-83-54(круглосуточно).