Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ФЛОСІНâ

(FLOSIN®)

Состав

действующее вещество: tamsulosin hydrochloride;

1 капсула содержит тамсулозину гидрохлориду 0,400 мг;

вспомогательные вещества:

ядро гранул : целлюлоза микрокристаллическая, метакрилатний сополимер(тип А) дисперсия

30 % (что содержит полисорбат 80 и натрию лаурилсульфат), триетилцитрат, тальк;

оболочка гранул : метакрилатний сополимер(тип А) дисперсия 30 % (что содержит полисорбат 80 и натрию лаурилсульфат), триетилцитрат, тальк;

капсулы(состав корпуса) : железа оксид красен(Е 172), титану диоксид(Е 171), железа оксид желт(Е 172), желатин;

капсулы(состав крышки) : индигокармин - FD&C синей № 2(Е 132), железа оксид черный

( Е 172), титана диоксид(Е 171), железа оксид желт(Е 172), желатин.

Врачебная форма

Капсулы твердые с модифицированным высвобождением.

Основные физико-химические свойства: твердая желатиновая капсула с корпусом помаранчевого и крышкой оливкового цвета; капсула наполнена гранулами белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтична группа

Средства, которые применяются для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты α1-адренорецепторив. Код АТХ G04C A02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия

Тамсулозин избирательно и конкурентно связывается с постсинаптическими

α1A-адренорецепторами, в частности с адренорецепторами подтипов α1A и α1D. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы и мочевыводящего канала.

Фармакодинамічні эффекты

Тамсулозин увеличивает максимальную объемную скорость мочеиспускания. Розслаблюючи гладкие мышцы предстательной железы и мочевыводящего канала, он уменьшает обструкцию мочевыводящих путей и тем же облегчает мочеиспускание.

Он также улучшает резервуарную функцию, которая часто нарушена через нестабильность мочевого пузыря.

Эти эффекты относительно резервуарной функции и функции мочеиспускания хранятся при долгосрочном лечении. Тем же, он существенно уменьшает необходимость хирургического вмешательства или катетеризации.

Антагонисты α1-адренорецепторив могут снижать артериальное давление за счет снижения периферического сопротивления сосудов. В исследованиях тамсулозину клинически значимого снижения артериального давления не наблюдалось.

Фармакокинетика.

Всасывание.

Тамсулозин всасывается в кишечнике и почти полностью биодоступный. В случае применения тамсулозину сразу после употребления еды его всасывания уменьшается. Чтобы тамсулозин все время всасывался приблизительно одинаково, его нужно применять в одно и то же время после употребления еды. Тамсулозин имеет линейную кинетику.

После приема разовой дозы тамсулозину на полный желудок максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 6 часы, а в равновесном состоянии, которое наступает на 5-й день лечения, значения Cmax приблизительно на две трети превышает значение Cmax после применения разовой дозы.

Распределение.

У мужчин тамсулозин связывается с белками плазмы крови приблизительно на 99 %. Объем распределения незначительный(приблизительно 0,2 л/кг).

Биотрансформация.

При первом прохождении через печенку тамсулозин метаболизуеться медленно. В плазме крови тамсулозин присутствующий, главным образом, в виде неизмененного действующего вещества. Тамсулозин метаболизуеться в печенке.

У крыс почти никакой индукции микросомальних ферментов печенки не было вызвано тамсулозином.

Ни один из метаболитив тамсулозину не имеет высшей активности, чем исходное соединение.

Выведение.

Тамсулозин и его метаболити выводятся, главным образом, с мочой, при этом приблизительно 9 % от примененной дозы выводится в форме неизмененного действующего вещества. После одноразового применения тамсулозину на полный желудок период его полувыведения представляет приблизительно 10 часы, а после достижения равновесного состояния - приблизительно 13 часы.

Клинические характеристики

Показание

Лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к действующему веществу, включая лекарственно-индуктируемый ангионабряк, или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства; наличие в анамнезе ортостатической гипотензии; тяжелая печеночная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования взаимодействия тамсулозину с другими лекарственными средствами проводились лишь у взрослых.

При одновременном применении тамсулозину гидрохлорида из атенололом, еналаприлом или теофиллином врачебного взаимодействия не отмечалось.

Одновременное приложение из циметидином повышает, а с фуросемидом снижает концентрацию тамсулозину в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозирования тамсулозину нет потребности.

В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозину в плазме крови человека. Аналогичным способом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепаму, пропанололу, трихлорметиазиду и хлормадинону в плазме крови человека. Однако диклофенак и варфарин могут повышать скорость выведения тамсулозину.

Одновременное приложение с сильными ингибиторами CYP3А4 может привести к увеличению эффекта тамсулозину гидрохлорида. При одновременном приложении из кетоконазолом(известный сильный ингибитор CYP3А4) индуктируется увеличение показателей AUC и Сmax тамсулозину гидрохлорида с коэффициентом 2,8 и 2,2 соответственно.

Тамсулозину гидрохлорид не следует применять в комбинации с сильными ингибиторами CYP3А4 пациентам с фенотипом, для которого характерный низкий уровень метаболизма CYP2D6.

Тамсулозину гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

При одновременном приложении из пароксетином, сильным ингибитором CYP2D6, растут показатели Сmax и AUC тамсулозину в 1,3 и 1,6 раза соответственно, но это увеличение не считается клинически значимым.

Одновременное применение тамсулозину с другими α1-адреноблокаторами может привести к гипотензивному эффекту.

Особенности применения

Как и другие антагонисты α1-адренорецепторив, тамсулозин может вызывать в отдельных случаях снижение артериального давления, которое иногда может привести к потере сознания. При первых признаках ортостатической гипотензии(головокружение, слабость) пациенту необходимо сесть или лечь к исчезновению симптомов.

Лечению тамсулозином должно предшествовать обследование больного с целью исключения любого другого заболевания, которое перебегает с жалобами, похожими на такие как при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Ректальное пальцевое обследование простаты и, если нужно, измерение уровня специфического антигену простаты(PSA) следует провести перед лечением и через регулярные промежутки времени во время лечения.

Лечение пациентов с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина

< 10 мл/хв) требует особенной осторожности, поскольку исследования при участии таких пациентов не проводились.

Во время хирургической операции по поводу катаракты и глаукома у некоторых пациентов, которая принимает или принимали раньше тамсулозин, наблюдался интраоперационный синдром атонической радужки(ІСАР, вариант синдрома узких зрачков). ІСАР может усиливать процедурные осложнения под время и после операции.

В отдельных случаях следует прекратить применение тамсулозину за 1-2 недели до проведения операции по поводу катаракты и глаукомы, однако целесообразность прекращения лечения тамсулозином доныне полностью не установлена. Также сообщали о ІСАР у пациентов, которые прекратили применение тамсулозину задолго до операции по поводу катаракты.

Пациентам, которые готовятся к хирургической операции по поводу катаракты и глаукомы, начинать терапию тамсулозином не рекомендуется.

Во избежание ІСАР, что может возникнуть во время операции по поводу катаракты и глаукомы, хирурги и офтальмологи должны еще в процессе предоперационной оценки выяснить, или не применял пациент к операции тамсулозин или не продолжает ли он применять это лекарственное средство.

Тамсулозин не следует применять в комбинации с сильными ингибиторами CYP3А4 пациентам с фенотипом, для которого характерный низкий уровень метаболизма CYP2D6.

Тамсулозин следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Зафиксированы случаи аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с наличием в анамнезе аллергии на сульфаниламиды. Следует соблюдать осторожность при применении тамсулозину гидрохлорида у пациентов, в которых раньше отмечалась аллергия на сульфаниламиды.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Тамсулозин не показан для применения у женщин.

Во время клинических исследований тамсулозину в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции отмечались в писляреестрацийному периоде.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследование влияния тамсулозину на способность руководить автотранспортом или работать с другими механизмами не проводились. Однако пациентам следует учитывать, что в результате применения этого лекарственного средства может возникать головокружение.

Способ применения и дозы

Одна капсула ежедневно, которую принимают после завтрака или первого употребления еды за день.

Капсулу следует глотать целой, ее нельзя измельчать или жевать, поскольку это препятствует модифицированному высвобождению активного вещества.

Никакой корректировки дозы не требуется при нарушении функции почек. У пациентов с легкой и средней печеночным недостаточным изменение дозы не требуется(см. также раздел "Противопоказания").

Деть.

Нет соответствующих показаний для применения тамсулозину у детей.

Безопасность и эффективность применения тамсулозину у детей в возрасте до 18 лет не установлена.

Передозировка

Симптомы.

Передозировка тамсулозином гидрохлоридом может потенциально повлечь тяжелое гипотензивное действие. Тяжелое гипотензивное действие отмечалось при разных степенях передозировки.

Лечение.

В случае внезапного снижения артериального давления в результате передозировки следует проводить пидтримуючу терапию, направленную на возобновление нормальной функции сердечно-сосудистой системы. Для нормализации артериального давления и частоты сердечных сокращений пациента следует положить в горизонтальное положение. Если это мероприятие не помогает, рекомендуется использовать плазмозаменители и, при необходимости, сосудосуживающие лекарственные средства. Следует контролировать функцию почек и проводить пидтримуючу терапию. Проведение гемодиализа является вряд ли целесообразным, поскольку тамсулозин в значительной степени связывается с белками плазмы крови.

Помогут мероприятия, направленные на предотвращение всасывания, например вызывание блюющего. При значительной передозировке необходимо провести промывание желудка, а также применить активированный уголь и осмотическое слабительное средство, например сульфат натрия.

Побочные реакции

*- отмечались в писляреестрацийному периоде.

Во время писляреестрацийного надзора описанные случаи интраоперационного синдрома атонической радужной оболочки глаза(ІСАР) при операции по поводу катаракты и глаукома у пациентов, которая принимала тамсулозин(см. раздел "Особенности применения").

Післяреєстраційний опыт. Кроме вышеуказанных побочных реакций сообщали о случаях фибрилляции передсердь, аритмии, тахикардии и одышки при применении

тамсулозину. Поскольку мировой писляреестрацийний опыт является источником указанных выше спонтанных случаев, частота сообщений и роль тамсулозину в этих случаях не могут быть достоверно установлены.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства. Это позволяет проводить постоянный мониторинг соотношения польза/риск лекарственного средства. К работникам здравоохранения обращаются с просьбой сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.

Срок пригодности. 3 годы.

Не применять препарат после окончания срока пригодности.

Условия хранения.

Специальные условия хранения не требуются. Хранить в оригинальной упаковке.

Упаковка

10 капсулы в блистере; по 3 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Менаріні-фон Хейден ГмбХ

Menarini-Von Heyden GmbH

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Лейпцігер штрасе 7-13, 01097 Дрезден, Германия.

Leipziger Strasse 7-13, 01097 Dresden, Germany.

Заявитель

Менаріні Інтернешонал Оперейшонс Люксембург С.А.

Menarini International Operations Luxembourg S.A.

Местонахождение заявителя и адрес места осуществления его деятельности.

1, Авеню где ла Гарь, Л- 1611 Люксембург, Люксембург.

1, Avenue de la Gare, L-1611 Luxembourg, Luxembourg.