Флекцерин

Инструкция по применению

Состав

действующее вещество: диацереин;

1 капсула содержит диацереину 50 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат, натрию кроскармелоза, повидон, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат;

твердая желатиновая капсула: желатин, индигокармин(индиготин) (Е 132), хинолиновий желтый(Е 104), титану диоксид(Е 171).

Врачебная форма. Капсулы твердые.

Основные физико-химические свойства: капсулы твердые желатину с крышечкой и корпусом зеленого цвета. Содержимое капсул - гранулированный порошок желтого цвета.

Фармакотерапевтична группа. Нестероидные противовоспалительные и протиревматични средства.

Код АТХ M01A X21.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Флекцерин - это лекарственное средство для лечения остеоартрита и остеоартроза, который имеет аналгетические, антипиретические и противовоспалительные свойства. Діацереїн классифицируется как медленно действующее средство, эффект которого появляется в течение 2-4 недель лечения и достигает клинической значимости после 4-6 недель. Он имеет оригинальный механизм действия, которое отличается от механизма действия нестероидных противовоспалительных средств(НПЗЗ). Діацереїн, как и его активный метаболит реин, ингибуе синтез и активность интерлейкину- 1(IL - 1), что играет ведущую роль в патогенезе остеоартрита, и в то же время повышает продуцирование трансформирующего фактора росту- b(TGF - b), который инициирует пролиферацию хондроцитов и стимулирует продуцирование коллагена II, протеогликанив и гиалурону.

В отличие от нестероидных противовоспалительных средств диацереин не ингибуе синтез простагландинов и, следовательно, не имеет гастродуоденальных побочных эффектов.

Фармакокинетика.

Абсорбция диацереину замедляется при одновременном приложении с едой. Діацереїн полностью конвертируется в реин-метаболит путем деацелювання перед поступлением в центральное кровообращение. Биодоступность реин-метаболиту представляет 35-56 %. Объем распределения - приблизительно 13,2 л. Реїн-метаболіт связывается с белками плазмы почти на 99 %, однако эта связь не является стабильной. Реїн-метаболіт или выводится почками в неизмененном виде(20 %), или конъюгуеться в печенке к реин-глюкурониду(60 %) или реїн-сульфату(20 %), которые также выводятся с мочой. Период полувыведения представляет приблизительно 7-8 часы.

При применении диацереину у пациентов пожилого возраста не отмечалось любых изменений его фармакокинетичних свойств.

Клинические характеристики

Показание

Ревматические заболевания суставов(остеоартриты, остеоартрозы).

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства или к производным антрахинона в анамнезе.

- Болезни печенки имеются или в анамнезе.

- Зажигательные кишечные заболевания(неспецифический язвенный колит, болезнь Крона).

- Кишечная непроходимость или псевдо непроходимость.

- Боль в животе неопределенного происхождения.

- Период беременности или кормления груддю.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Діацереїн не следует принимать одновременно с препаратами, которые изменяют прохождение содержимого кишечнику или волокнами растительного происхождения. Следует избегать одновременного применения препаратов, которые содержат гидроксид алюминия и магния, потому что это может повлиять на всасывание диацереину.

Установлено синергичное действие диацереину по нестероидным противовоспалительным средствам и ненаркотическим аналгетикам.

Не следует применять Флекцерин одновременно с химиотерапией или антибиотиками, которые влияют на кишечную флору, а также со слабительными лекарственными средствами.

Особенности применения

Учитывая позднее начало действия(через 2-4 недели) в течение первого месяца лечения Флекцерином его можно сочетать с другими нестероидными противовоспалительными препаратами и аналгетиками.

Во время терапии диацереином следует периодически(1 раз на 2-3 месяцы) делать развернутый анализ крови, определения ферментов печенки и анализ мочи.

Следует временно прекратить лечение в случае терапии антибиотиками, поскольку последние могут повлиять на кишечную флору и кинетику препарата. Лечение диацереином может усилить симптомы энтероколита у больных, которые принимают антибиотики и химиотерапию, что влияют на кишечную флору. С осторожностью назначать пациентам с хронической почечной недостаточностью.

В ходе исследований не происходило фармакокинетичних изменений диацереину при умеренном и тяжелом циррозе печенки.

При применении диацереину с едой растет всасывание лекарственного средства(на 24 %); с другой стороны, длительный дефицит еды уменьшает биодоступность диацереину. Как частота возникновения побочных эффектов, так и ускоренный транзит через кишечник прямо пропорционально зависят от количества диацереину, что всосался. Прием лекарственного средства натощак или потом очень небольшого количества еды может привести к развитию косвенного действия.

Лекарственное средство содержит лактозу, потому его не следует применять при наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы Лаппа или нарушении мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет сообщений о влиянии диацереину на способность руководить автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

В течение первых 2-4 недель лечения Флекцерин назначать взрослым по 1 капсуле(50 мг) после приема еды на ночь. Начиная с 2-4-й недели лечения, дозу лекарственного средства увеличивать до 100 мг на сутки за 2 приемы(по 1 капсуле утром и вечером после еды).

Лекарственное средство применять в течение длительного периода(не менее 6 месяцев). Длительность курса лечения устанавливает врач индивидуально.

Пациенты пожилого возраста.

Діацереїн не рекомендованный пациентам в возрасте от 65 лет в связи с тем, что эта категория является более уязвимой к осложнениям, связанным с диареей.

Существенных изменений фармакокинетичних параметров при применении диацереину пациентами пожилого возраста не выявлено, потому никакие изменения к рекомендованной дозе не нуждаются(см. раздел "Фармакологические свойства"). Тем не менее, необходимо проявлять осторожность. При возникновении диареи следует прекратить лечение диацереином.

Пациенты с хронической почечной недостаточностью.

При почечной недостаточности может изменяться фармакокинетика диацереину. В этих случаях рекомендуется снижать дозу до 1 капсулы на сутки(клиренс креатинина < 30 мг/мл).

Деть.

Эффективность и безопасность применения лекарственного средства детям не установлены, потому диацереин противопоказано применять в этой возрастной группе.

Передозировка

При случайном или умышленном приеме больших доз диацереину может возникнуть диарея.

Специфического антидота не существует. Неотложное лечение заключается в возобновлении электролитного баланса.

Побочные реакции

Возможные диспепсические явления, диарея, боль в животе, которые возникают в течение первого месяца лечения.

Другие побочные эффекты включают повышение уровня печеночных ферментов, интенсивную расцветку мочи в желтый цвет, аллергические кожные реакции(крапивница, зуд).

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсулы в блистере; по 1 или 3 блистеры в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. АО "КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

04073, Украина, г. Киев, ул. Копилівська, 38.

Web- сайт: www.vitamin.com.ua.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ФЛЕКЦЕРИН

(FLEKCERIN)

Состав

действующее вещество: диацереин;

1 капсула содержит диацереина 50 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат, натрия кроскармелоза, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

твердая желатиновая капсула: желатин, индигокармин(индиготин) (Е 132), хинолиновый желтый(Е 104), титана диоксид(Е 171).

Лекарственная форма. Капсулы твердые.

Основные физико-химические свойства: капсулы твердые желатиновые с крышечкой и корпусом зеленого цвета. Содержимое капсул - гранулированный порошок желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТХ М01А Х21.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Флекцерин - это лекарственное средство для лечения остеоартрита и остеоартроза, которое имеет аналгетические, антипиретические и противовоспалительные свойства. Диацереин классифицируется как медленно действующее средство, эффект которого появляется в течение 2-4 недель лечения и достигает клинической значимости после 4-6 недель. Вон имеет оригинальный механизм действия, который отличается вот механизма действия нестероидных противовоспалительных средств(НПВС).

Диацереин, как и эго активный метаболит реин, ингибирует синтез и активность интерлейкина- 1(IL - 1), который играет ведущую роль в патогенезе остеоартрита, и вместе с тем повышает продуцирование трансформирующего фактора роста- b(TGF - b), инициирующего пролиферацию хондроцитов и стимулирующего продуцирование коллагена II, протеогликанов и гиалурона.

В отличие вот нестероидных противовоспалительных средств диацереин не ингибирует синтез простагландинов и, следовательно, не имеет гастродуоденальных побочных эффектов.

Фармакокинетика.

Абсорбция диацереина замедляется при одновременном применении с пищей. Диацереин полностью конвертируется в реин-метаболит путем деацилирования перед поступлением в центральное кровообращение. Биодоступность реин-метаболита составляет 35-56 %. Объем распределения - приблизительно 13,2 л. Реин-метаболит связывается с белками плазмы свиты на 99 %, но эта связь не является стабильной. Реин-метаболит или выводится почками в неизмененном виде(20 %), или конъюгируется в печени к реин-глюкуронида(60 %) или реин-сульфата(20 %), которые также выводятся с мочей. Период полувыведения составляет приблизительно 7-8 часов.

При применении диацереина в пациентов пожилого возраста не отмечалось любых изменений эго фармакокинетических свойств.

Клинические характеристики

Показания

Ревматические заболевания суставов(остеоартриты, остеоартрозы).

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства или к антрахинону в анамнезе.

- Болезни печени явные или в анамнезе.

- Воспалительные кишечные заболевания(неспецифический язвенный колит, болезнь Крона).

- Кишечная непроходимость или псевдопроходимость.

- Боль в животе неизвестного происхождения.

- Период беременности или кормления грудью.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Диацереин не следует принимать одновременно с препаратами, которые изменяют прохождение содержимого кишечника или волокнами растительного происхождения. Нужно избегать одновременного применения препаратов, которые содержат гидроксид алюминия и магния, так как это может повлиять на всасывание диацереина.

Установлено синергическое действие диацереина с нестероидными противовоспалительными средствами и ненаркотическими аналгетиками.

Не следует применять Флекцерин одновременно с химиотерапией или антибиотиками, которые влияют на кишечную флору, а также со слабительными лекарственными средствами.

Особенности применения

Ввиду позднего начала действия(через 2-4 недели) в течение первого месяца лечения Флекцерином эго можно комбинировать со вторыми нестероидными противовоспалительными препаратами и аналгетиками.

Во время терапии диацереином следует периодически(1 раз в 2-3 месяца) делать развернутый анализ крови, определение ферментов печени и анализ мочи.

Следует временно прекратить лечение в случае терапии антибиотиками, поскольку последние могут повлиять на кишечную флору и кинетику препарата. Лечение диацереином может усилит симптомы энтероколита в больных, которые принимают антибиотики и химиотерапию, влияющие на кишечную флору. С осторожностью назначат пациентам с хронической почечной недостаточностью.

В ходе исследований не происходило фармакокинетических изменений диацереина при умеренном и тяжелом циррозе печени.

При применении диацереина с пищей усиливается всасывание лекарственного средства(на 24 %); с другой стороны, длительный дефицит пищи уменьшает биодоступность диацереина. Как частота возникновения побочных эффектов, так и ускоренный транзит через кишечник прямо пропорционально зависят вот количества диацереина, который впитался. Прием лекарственного средства натощак или после очень небольшого количества пищи может привести к развитию побочного действия.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому эго не следует применять при наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы Лаппа или нарушении мальабсорбции глюкозы - галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Нэт сообщений о влиянии диацереина на способность управлять автотранспортом или работать со вторыми механизмами.

Способ применения и дозы

В течение первых 2-4 недель лечения Флекцерин назначат взрослым по 1 капсуле(50 мг) после приема пищи на ночь. Начиная со 2-4-й недели лечения, дозу лекарственного средства увеличивать до 100 мг в сутки в 2 приема(по 1 капсуле утром и вечером после еды).

Лекарственное средство применять в течение длительного периода(не менее 6 месяцев). Длительность курса лечения устанавливает врач индивидуально.

Пациенты пожилого возраста.

Диацереин не рекомендован пациентам возрастом вот 65 течение в связи с тем, что данная категория является наиболее уязвимой к осложнениям, связанных с диареей.

Существенных изменений фармакокинетических параметров при применении диацереина пациентами пожилого возраста не установлено, поэтому никаких изменений к рекомендованной дозе не требуется(см. раздел "Фармакологические особенности"). Тем не менее, необходимо проявят осторожность. При возникновении диареи следует прекратить лечение диацереином.

Пациенты с хронической почечной недостаточностью.

При почечной недостаточности может изменяться фармакокинетика диацереина. В этих случаях рекомендуется снижать дозу до 1 капсулы в сутки(клиренс креатинина < 30 мг/мл).

Дети.

Эффективность и безопасность применения лекарственного средства детям не установлены, поэтому диацереин противопоказан к применению в этой возрастной группе.

Передозировка

При случайном или умышленном приеме больших доз диацереина может возникнуть диарея. Специфического антидота не существует. Неотложное лечение заключается в восстановлении электролитного баланса.

Побочные реакции

Возможны диспепсические явления, диарея, боль в животе, которые возникают в течение первого месяца лечения.

Другие побочные эффекты включают повышение уровня печеночных ферментов, интенсивное окрашивание мочи в желтый цвет, аллергические кожные реакции(крапивница, зуд).

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсулы в блистере; по 1 или 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. АО "КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД".

Местонахождение производителя и адресов места осуществления эго деятельности.

04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.

Web- сайт: www.vitamin.com.ua.