Ауроксетил

Регистрационный номер: UA/12973/01/02

Импортёр: Ауробиндо Фарма Лтд
Страна: Индия
Адреса импортёра: Участок № 2, Маитривихар, Амеерпет, г. Хайдарабад - 500038, штат Телангана, Индия

Форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 500 мг по 10 таблетки в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке

Состав

1 таблетка, покрытые пленочной оболочкой, содержит цефуроксиму аксетилу(эквивалентно цефуроксиму) 500 мг

Виробники препарату «Ауроксетил»

Ауробиндо Фарма Лтд. Юнит VI, Блоки D и E
Страна производителя: Индия
Адрес производителя: Sy. 329/39 и 329/47, поселок Читкул, Патанчеру Мандал, округ Медак, штат Телангана, 502307 Индия
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

АУРОКСЕТИЛ

(AUROXETIL)

Состав

действующее вещество: цефуроксиму аксетил;

1 таблетка, покрытые пленочной оболочкой, содержит цефуроксиму аксетилу(эквивалентно цефуроксиму) 250 мг или 500 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрию кроскармелоза, натрию лаурилсульфат, кремнию диоксид коллоидный безводен, масло растительное гидрогенизированное, гипромелоза, полиетиленгликоль, титану диоксид(Е 171).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в форме капсул, от почти белого к белому цвету, маркирующие тиснением "А33" с одной стороны и гладкие с другой стороны для дозирования 250 мг и таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в форме капсул, от почти белого к белому цвету, маркирующие тиснением "А34" с одной стороны и гладкие с другой стороны для дозирования 500 мг.

Фармакотерапевтична группа. Противомикробные средства для системного приложения. Бета-лактамні антибиотики. Код АТХ J01D С02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цефуроксиму аксетил - пероральная форма бактерицидного цефалоспоринового антибиотика цефуроксиму, который является стойким к действию большинства бета-лактамаз и проявляет активность против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Бактерицидное действие цефуроксиму является результатом притеснения синтеза клеточной оболочки микроорганизмов.

Приобретенная резистентность к антибиотику отличается в разных регионах и может изменяться со временем, а для отдельных штаммов может отличаться существенно. Желательно, в случае наличия, обратиться к местным данным относительно чувствительности к антибиотику, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Цефуроксим обычно имеет активность относительно таких микроорганизмов in vitro:

Чувствительные микроорганизмы

Грамположительные аэробы:

Staphylococcus aureus(метицилинчутливи)*

Коагулазонегативний стафилококк(метицилинчутливий)

Streptococcus pyogenes

Streptococcus agalactiae

Грамотрицательные аэробы:

Haemophilus influenzae

Haemophilus parainfluenzae

Moraxella catarrhalis

Спирохеты:

Borrelia burgdorferi

Микроорганизмы, для которых приобретенная резистентность может представлять проблему,

Грамположительные аэробы:

Streptococcus pneumoniae

Грамотрицательные аэробы:

Citrobacter freundii

Enterobacter aerogenes

Enterobacter cloacae

Escherichia coli

Klebsiella pneumoniae

Proteus mirabilis

штаммы Proteus(другие чем Proteus vulgaris)

штаммы Providencia

Грамположительные анаэробы:

штаммы Peptostreptococcus

штаммы Propionibacterium

Грамотрицательные анаэробы:

штаммы Fusobacterium

штаммы Bacteroides

Резистентные микроорганизмы

Грамположительные аэробы:

Enterococcus faecalis

Enterococcus faecium

Грамотрицательные аэробы:

штаммы Acinetobacter

штаммы Campylobacter

Morganella morganii

Proteus vulgaris

Pseudomonas aeruginosa

Serratia marcescens

Грамотрицательные анаэробы:

Bacteroides fragilis

Другие:

штаммы Chlamydia

штаммы Mycoplasma

штаммы Legionella

* Все метицилинрезистентни Staphylococcus aureus является нечувствительными к цефуроксиму.

Фармакокинетика.

После перорального применения цефуроксиму аксетил абсорбируется в кишечнике, гидролизует на слизистой оболочке последнего и в виде цефуроксиму попадает в кровообращение.

Оптимальный уровень абсорбции наблюдается сразу после употребления еды. Максимальный уровень цефуроксиму в сыворотке крови наблюдается приблизительно через 2-3 часы после приема препарата. Период полувыведения препарата представляет приблизительно 1-1,5 часы. Уровень связывания с белками - 33-55 % в зависимости от методики определения. Цефуроксим выделяется почками в неизмененном состоянии путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.

Уровень цефуроксиму в сыворотке крови уменьшается в результате диализа.

Клинические характеристики

Показание

Ауроксетил предназначен для лечения инфекций, которые перечислены ниже, у взрослых и детей в возрасте от 3 месяцев:

- острый стрептококковый тонзиллит и фарингит;

- острый бактериальный синусит;

- острый средний отит;

- обострение хронического бронхита, вызванное возбудителями, чувствительными к цефуроксиму аксетилу;

- цистит;

- пиелонефрит;

- неускладнени инфекции кожи и мягких тканей;

- ранние проявления болезни Лайма.

Назначать препарат следует согласно существующим официальным рекомендациям относительно назначения антибактериальных средств.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к цефалоспоринових антибиотикам, цефуроксиму или к любому из компонентов препарата. Тяжелые реакции гиперчувствительности в анамнезе(например, анафилактические реакции) к любым бета-лактамних антибиотиков другого типа(пенициллины, монобактами и карбапенеми).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препараты, которые уменьшают кислотность желудочного сока, могут уменьшать биодоступность Ауроксетилу и имеют свойство ликвидировать эффект улучшенной абсорбции после употребления еды.

Как и другие антибиотики, Ауроксетил может влиять на флору кишечнику, который приводит к уменьшению реабсорбции естрогенив и снижение эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.

Поскольку при фероцианидному тесте может наблюдаться ложноотрицательный результат, для определения уровня глюкозы в крови и плазме крови пациентам, которые лечатся цефуроксимом аксетилом, рекомендуется использовать глюкозооксидазну или гексокиназну методики. Цефуроксим не влияет на лужно-пикратний анализ определения креатинина.

Совместимое приложение из пробенецидом не рекомендовано, поскольку при этом значительно увеличивается пиковая концентрация, площадь под кривой "концентрация-время"(AUC) в сыворотке крови и период полувыведения цефуроксиму.

Одновременное приложение с пероральными антикоагулянтами может привести к повышению показателя МНВ(международного нормализованного отношения).

Уровень цефуроксиму в сыворотке крови уменьшается путем проведения диализа.

Цефуроксим в высоких дозах следует принимать с осторожностью пациентам, которые принимают сильные диуретики, аминогликозиды или амфотерицин, поскольку такие комбинации повышают риск нефротоксичности.

При лечении цефалоспоринами были сообщения о позитивном тесте Кумбса. Этот феномен может влиять на перекрестную пробу на совместимость крови.

Особенности применения

Реакции гиперчувствительности

Особенную осторожность нужно соблюдать при наличии у пациентов в анамнезе аллергической реакции на пенициллины или другие бета-лактамни антибиотики, поскольку существует риск появления перекрестной чувствительности. Как и при применении всех бета-лактамних противомикробных лекарственных средств, были зафиксированы серьезные и одиночные летальные случаи реакций гиперчувствительности. В случае появления тяжелых реакций гиперчувствительности лечения цефуроксимом следует немедленно прекратить и оказать пациенту соответствующую неотложную медицинскую помощь.

Перед началом терапии необходимо определить, или наблюдались у пациента в прошлом тяжелые реакции повышенной чувствительности к цефуроксиму, других цефалоспоринив или бета-лактамних лекарственных средств других типов. Цефуроксим следует с осторожностью назначать пациентам, которые в анамнезе имеют случаи нетяжелых реакций повышенной чувствительности к другим бета-лактамних лекарственных средств.

Применение цефуроксиму аксетилу(так же, как и других антибиотиков) может привести к чрезмерному росту Candida. Длительное лечение может также привести к чрезмерному росту других нечувствительных микроорганизмов(например, Enterococci, Clostridium difficile), что может, в первую очередь, требовать прекращения лечения.

При применении антибиотиков может наблюдаться псевдомембранозный колит, который может проявляться от легкой формы к угрожающему для жизни состоянию. Поэтому важно иметь это в виду, если у пациента возникает тяжелая диарея под время или после антибактериальной терапии. Если возникает длительная или выраженная диарея или пациент чувствует резкую схваткообразную боль в животе, лечение следует немедленно прекратить и провести тщательное обследование пациента. Не следует назначать лекарственные средства, которые подавляют перистальтику.

Во время лечения цефуроксиму аксетилом болезни Лайма наблюдалась реакция Яриша-Герксгеймера, которая возникает непосредственно из-за бактерицидного действия цефуроксиму аксетилу на микроорганизм, который вызывает болезнь Лайма, - спирохету Borrelia burgdorferi. Пациентам необходимо объяснить, что это обычное следствие антибиотикотерапии болезни Лайма, который проходит без лечения.

При проведении последовательной терапии время перехода из парентеральной терапии на пероральную определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью патогенного микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 часов парентеральную терапию следует продолжать. Перед началом проведения последовательной терапии следует ознакомиться с соответствующей Инструкцией для медицинского применения цефуроксиму натрия.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность

Существуют ограниченные данные относительно применения цефуроксиму у беременных. В исследованиях на животных не выявлено негативного влияния цефуроксиму аксетилу на беременность, развитие эмбриона и плода, роды, постнатальное развитие ребенка. Ауроксетил следует назначать беременным только в случаях, когда польза применения лекарственного средства преобладает возможные риски.

Период кормления груддю

Цефуроксим проникает в грудное молоко в небольших количествах. При применении терапевтических доз лекарственного средства не ожидается развитие побочных реакций, но нельзя исключить риск появления диареи или грибковой инфекции слизистых оболочек. Поэтому в связи с этими реакциями может понадобиться прекращение кормления груддю. Также следует учитывать возможность сенсибилизуючеи действия лекарственного средства. Цефуроксим назначают во время кормления груддю только после оценки врачом соотношения пользы и рисков его приложения.

Фертильность

Отсутствующие даны относительно влияния цефуроксиму аксетилу на фертильность у людей. В исследованиях репродуктивной функции на животных не зафиксировано влиянию этого лекарственного средства на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Поскольку препарат может повлечь головокружение, пациентов следует предупреждать, что руководить автомобилем и работать с другими механизмами следует с осторожностью.

Способ применения и дозы

Чувствительность к антибиотику изменяется в зависимости от региона и может изменяться со временем. В случае необходимости следует обратиться к местным данным относительно чувствительности к антибиотику.

Обычно длительность лечения представляет 7 дни(может представлять от 5 до 10 дней).

Для лучшего усвоения препарат рекомендуется принимать после еды.

Дозирование препарата для взрослых и детей в зависимости от инфекции приведено в таблицях1, 2.

Таблица 1

Взрослые и дети(≥ 40 кг)

Показание для применения

Дозирование

Острый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит

250 мг 2 разы на сутки

Острый средний отит

500 мг 2 разы на сутки

Обострение хронического бронхита

500 мг 2 разы на сутки

Цистит

250 мг 2 разы на сутки

Пиелонефрит

250 мг 2 разы на сутки

Неускладнені инфекции кожи и мягких тканей

250 мг 2 разы на сутки

Болезнь Лайма

500 мг 2 разы на сутки в течение 14 дней(длительность ‒ от 10 до 21 дня)

Таблица 2

Деть(< 40 кг)

Показание для применения

Дозирование

Острый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит

10 мг/кг 2 разы на сутки, максимальная доза ‒ 125 мг 2 разы на сутки

Деть в возрасте от 2 лет со средним отитом или, при необходимости, при более серьезных инфекциях

15 мг/кг 2 разы на сутки, максимальная доза ‒ 250 мг 2 разы на сутки

Цистит

15 мг/кг 2 разы на сутки, максимальная доза ‒ 250 мг 2 разы на сутки

Пиелонефрит

15 мг/кг 2 разы на сутки, максимальная доза ‒ 250 мг 2 разы на сутки в течение 10-14 дней

Неускладнені инфекции кожи и мягких тканей

15 мг/кг 2 разы на сутки, максимальная доза ‒ 250 мг 2 разы на сутки

Болезнь Лайма

15 мг/кг 2 разы на сутки, максимальная доза ‒ 250 мг 2 разы на сутки в течение 14 дней(длительность ‒ от 10 до 21 дня)

Опыту применения цефуроксиму аксетилу детям в возрасте до 3 месяцев нет.

Таблетки Ауроксетилу нельзя разламывать, потому их не назначают пациентам, которые не могут проглотить таблетку. Детям рекомендуется назначать препарат в форме суспензии.

Таблетки цефуроксиму аксетилу не является биоэквивалентными к суспензии для перорального применения цефуроксиму аксетилу, потому эти препараты не являются взаимозаменяемыми из расчета миллиграмм на миллиграмм.

Пациенты с почечной недостаточностью

Цефуроксим выводится главным образом почками. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек рекомендуется уменьшить дозу цефуроксиму, чтобы компенсировать его более медленную экскрецию(см. таблицу 3).

Таблица 3

Клиренс креатинина, мл/хв

T1/2,

часы

Рекомендованное дозирование

≥30

1,4-2,4

Корректировать дозы не нужно(применять стандартную дозу от 125 мг до 500 мг 2 разы на сутки)

10-29

4,6

Стандартная индивидуальная доза каждые 24 часы

<10

16,8

Стандартная индивидуальная доза каждые 48 часы

На протяжении гемодиализа

2-4

Одну дополнительную стандартную дозу следует применять после каждого диализа

Пациенты с печеночной недостаточностью

Нет данных о применении этого лекарственного средства пациентам с нарушениями функции печенки. Цефуроксим выводится главным образом почками, потому ожидается, что имеющиеся нарушения функции печенки не будут влиять на фармакокинетику цефуроксиму.

Деть.

Опыту применения цефуроксиму аксетилу для лечения детей в возрасте до 3 месяцев нет. Таблетки Ауроксетилу нельзя разламывать, потому их не назначают пациентам, которые не могут проглотить таблетку. Детям рекомендуется назначать препарат в форме суспензии.

Передозировка

При передозировке цефалоспоринив возможные раздражения головного мозга и неврологические осложнения, включая энцефалопатию, судороги и кому. Симптомы передозировки могут возникать, если доза лекарственного средства не была соответствующим образом откорректирована для пациентов с нарушениями функции почек(см. разделы "Способ применения и дозы" и "Особенности применения").

Уровень цефуроксиму в сыворотке крови можно уменьшить путем гемодиализа и перитонеального диализа.

Побочные реакции

Косвенные действия при применении цефуроксиму аксетилу выражены умеренно и имеют в основном оборотный характер.

Побочные реакции, сведения о которых нижеприведены, классифицированные за органами и системами и за частотой их возникновения. За частотой возникновения распределены на такие категории:

очень часто( ≥ 1/10), часто(≥ 1/100 и < 1/10), нечасто(≥ 1/1000 и < 1/100), редко(≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко(< 1/10000).

Инфекции и инвазия

Часто:

чрезмерный рост Candida

Неизвестно:

чрезмерный рост Clostridium difficile

Со стороны крови и лимфатической системы

Часто:

эозинофилия

Нечасто:

позитивный тест Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения(иногда глубокая)

Очень редко:

гемолитическая анемия

Цефалоспорини как класс имеют свойство абсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействовать там с антителами, что может привести к позитивной пробе Кумбса(влияние на определение совместимости крови) и(очень редко) к гемолитической анемии.

Со стороны иммунной системы

в том числе, реакции гиперчувствительности

Нечасто:

кожные высыпания

Редко:

крапивница, зуд

Очень редко:

медикаментозная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилаксия

Неизвестно:

реакция Яриша‒Герксгеймера

Со стороны нервной системы

Часто:

головная боль, головокружение

Со стороны пищеварительного тракта

Часто:

гастроэнтерологические расстройства, включая диарею, тошноту, боль в животе

Нечасто:

блюет

Редко:

псевдомембранозный колит(см. раздел "Особенности применения")

Со стороны гепатобилиарной системы

Часто:

транзиторное повышение уровня печеночных ферментов(АЛТ, АСТ, ЛДГ)

Очень редко:

желтуха(главным образом холестатическая), гепатит

Со стороны кожи и подкожной ткани

Очень редко:

полиморфная эритема, синдром Стівенса‒Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз(экзантематозный некролиз)

Неизвестно:

ангионевротический отек

Деть.

Профиль безопасности применения цефуроксиму у детей отвечает аналогичному профилю у взрослых пациентов.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях. Сообщать о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства важно. Это даст возможность продолжать мониторинг соотношения польза/риск. Просьба сообщать о подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре, которая не превышает 30 °С.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Ауробіндо Фарма Лтд. Юніт VI, Блоки D и E/Aurobindo Pharma Ltd. Unit VI, Blocks D and E.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Sy. 329/39 и 329/47, поселок Чіткул, Патанчеру Мандал, округ Медак, штат Телангана, 502307 Индия/Sy. No. 329/39 & 329/47, Chitkul Village, Patancheru Mandal, Medak District, Telangana state, 502307 India.

Другие медикаменты этого же производителя

АРОКСИКАМ — UA/11516/01/01

Форма: таблетки по 7,5 мг № 10(10х1) в блистерах

ВАЛСАР — UA/14796/01/01

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 80 мг по 7 таблетки в блистере; по 4 блистеры в картонной коробке

МЕРОГРАМ — UA/13886/01/02

Форма: порошок для раствора для инъекций по 1000 мг, 1 флакон с порошком в картонной коробке

АУРОЛАЙЗА — UA/11563/01/03

Форма: таблетки по 20 мг № 30(10х3) в блистерах

ВАЛСАР-Н — UA/14977/01/01

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 160 мг/25 мг по 7 таблетки в блистере; по 4 блистеры в картонной коробке