Фенигидин-Здоровье

Инструкция по применению

ФЕНИГИДИН-ЗДОРОВЬЕ

(PHENIHYDIN-ZDOROVYE)

Состав

действующее вещество: nifedipine;

1 таблетка содержит нифедипину 10 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, сахар-рафинад, кальцию стеарат, полисорбат- 80.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки желтого или зеленовато-желтого цвета, плоскоцилиндричной формы из фаской.

Фармакотерапевтична группа. Селективные блокаторы кальциевых каналов с подавляющим действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТХ С08С А05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нифедипин - действующее вещество препарата - селективный блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридину. Обнаруживает антиангинальний и антигипертензивный эффект. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление и незначительной мерой - сократительность миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарное кровообращение. Не подавляет проводимость миокарда. При длительном приложении нифедипин может предотвращать образование новых атеросклеротических бляшек в коронарных сосудах. В начале лечения нифедипином может возникать транзиторная рефлекторная тахикардия и увеличения сердечных выбросов, которые не компенсируют вазодилатацию, вызванную применением препарата. Нифедипин усиливает выведение из организма натрия и жидкости. При синдроме Рейно препарат может предотвращать спазм сосудов конечностей или ослаблять его.

Фармакокинетика.

После перорального приложения нифедипин быстро и почти полностью всасывается. Биодоступность вследствие пресистемного метаболизма в печенке представляет 50 %. Максимальная концентрация(Tmax) в плазме крови достигается через 1-3 часы после приема.

Нифедипин метаболизуеться в стенке кишечнику и в печенке через систему цитохрома Р450 3А4. Метаболіти не проявляют фармакологическую активность. Выделяется из организма в виде метаболитив преимущественно почками и около 5-15 % - через кишечник с желчью. Следовые количества неизмененного вещества(менее 0,1 %) оказывались в моче.

Период полувыведения(Т1/2) нифедипина из плазмы крови представляет 2-5 часы.

Клинические характеристики

Показание

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца : хроническая стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия(стенокардия Принцметала).

Противопоказание

Повышенная чувствительность к нифедипину, к другим производным дигидропиридина или к другим компонентам препарата; кардиогенный шок; аортальный стеноз тяжелой степени; нестабiльна стенокардiя; острый iнфаркт мiокарда(в течение первых 4 тижнiв); илеостома; колостома; применение в комбинации из рифампицином(из-за невозможности достичь эффективной концентрации нифедипина в плазме крови).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Нифедипин метаболизуеться через систему цитохрома Р450 3А4, что расположена в слизистой оболочке кишечнику и печенке. Поэтому препараты, что ингибують или индуктируют эту систему ферментов, могут изменять "первое прохождение"(после перорального приложения) или клиренс нифедипина.

При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами возможны следующие взаимодействия:

из хинупристином/дальфопристином, циметидином, цизапридом - в результате ингибування цитохрома Р450 3А4 увеличивается концентрация нифедипина в плазме крови; при одновременном применении препаратов рекомендуется проводить мониторинг артериального давления и в случае необходимости - снижения дозы нифедипина;

со следующими ингибиторами системы цитохрома Р450 3А4: макролидни антибиотики, ингибиторы ВИЧ-протеазы, азольни антимикотични средства, флуоксетин, нефазодон, вальпроева кислота - клинических исследований взаимодействия данных лекарственных средств и нифедипина не проводилось. Известно, что препараты этого класса ингибують опосредствован цитохромом Р450 3А4 метаболизм нифедипина, потому при одновременном приложении нельзя исключить увеличение концентрации последнего в плазме крови; рекомендуется проводить мониторинг артериального давления и в случае необходимости - снижения дозы нифедипина;

из рифампицином - в результате индукции цитохрома Р450 3А4 значительно снижается биодоступность и эффективность нифедипина; одновременное применение препаратов противопоказано;

из фенитоином - в результате индукции цитохрома Р450 3А4 снижается биодоступность и эффективность нифедипина; при одновременном применении препаратов рекомендуется контролировать клинический ответ на терапию нифедипином и в случае необходимости повысить его дозу; если состоялось повышение дозы нифедипина во время одновременного приложения, потом отмены фенитоину следует рассмотреть вопрос о соответствующем снижении дозы;

со следующими индукторами системы цитохрома Р450 3А4: карбамазепин, фенобарбитал - клинических исследований взаимодействия вышеупомянутых лекарственных средств и нифедипина не проводилось. Известно, что оба препарата в результате индукции цитохрома Р450 3А4 снижают концентрацию в плазме крови структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипину, потому при одновременном приложении с нифедипином нельзя исключить увеличение его концентрации в плазме крови;

с гипотензивными средствами(диуретиками, α- и β-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, антагонистами кальциевых рецепторов, антагонистами АТ- 1 рецептора, ингибиторами ФДЕ- 5, метилдопой, магнию сульфатом) - возможное усиление гипотензивного эффекта; при одновременном применении нифедипина из β-адреноблокаторами нужен тщательный мониторинг пациента, поскольку известны одиночные случаи обострения сердечной недостаточности;

с дигоксином - возможное снижение клиренса дигоксина и увеличения его концентрации в плазме крови; рекомендуется контролировать пациента на наличие симптомов передозировки дигоксина и в случае необходимости - откорректировать дозу;

с хинидином - сообщалось о снижении концентрации хинидина, а при отмене нифедипина - о резком увеличении концентрации хинидина в плазме крови; рекомендуется проводить мониторинг концентрации хинидина в плазме крови и в случае необходимости откорректировать его дозу; также некоторые авторы сообщали об увеличении концентрации нифедипина в плазме крови при их одновременном приложении;

из такролимусом - сообщалось об увеличении концентрации такролимусу в плазме крови; рекомендуется проводить мониторинг концентрации такролимусу в плазме крови и в случае необходимости - откорректировать его дозу.

Грейпфрутовый сок ингибуе систему цитохрома Р450 3А4. Употребление грейпфрутового сока при применении нифедипина приводит к повышению концентрации препарата в плазме крови и увеличения длительности действия нифедипина в результате снижения метаболизма при первом прохождении или снижении клиренса. Вследствие этого может усиливаться антигипертензивное действие препарата. После регулярного употребления грейпфрутового сока этот эффект может длиться на протяжении по крайней мере 3 дней после последнего употребления сока. Принимая во внимание это, при терапии нифедипином следует избегать употребления грейпфрутов/грейпфрутового сока.

Применение препарата может привести к получению ошибочно-повышенных результатов при спектрофотометричному определении концентрации ванилилмигдалевой кислоты в моче(однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этого эффекта не наблюдается).

Применение препарата может привести к получению ошибочно-позитивных результатов при рентгеновском исследовании с использованием бариевого контрастного средства(например, дефекты наполнения интерпретируются как полип).

Особенности применения

Препарат можно применять в комбинации с другими гипотензивными средствами. Но следует учитывать возможность развития постуральной артериальной гипотензии.

При одновременному застосуваннi препарату i β- адреноблокаторiв рекомендуется контролировать состояние пациента, потому что при этом возможно бiльш рiзке снижения артериального давления и ослабления сердечной дiяльностi.

Препарат не следует применять пациентам с острым нападением стабильной стенокардии.

Препарат не следует применять, если возможная связь между предыдущим применением нифедипина и ишемической болью. У пациентов со стенокардией нападения могут возникать чаще, а их длительность и интенсивность могут увеличиваться, особенно в начале лечения.

Препарат применять с осторожностью пациентам с выраженной артериальной гипотензией(систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.), выраженной сердечной недостаточностью, тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, сахарным диабетом, нарушением функции печенки. Рекомендуется контролировать состояние пациента и в случае необходимости откорректировать дозу нифедипина.

Препарат применять с особенной осторожностью пациентам, которые находятся на гемодиализе, при условиях злокачественной артериальной гипертензии или гиповолемии, поскольку расширение кровеносных сосудов может повлечь у них значительное снижение артериального давления.

Препарат применять с осторожностью пациентам, которые одновременно принимают ингибиторы системы цитохрома Р450 3А4. Рекомендуется контролировать артериальное давление и в случае необходимости откорректировать дозу нифедипина.

Препарат применять с осторожностью пациентам с имеющимся сильным сужением желудочно-кишечного тракта через возможность возникновения обструктивных симптомов. Описано возникновение обструктивных симптомов при отсутствии в анамнезе нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта. Возможное возникновение безоара, который может нуждаться хирургического вмешательства.

Отдельные эксперименты in vitro выявили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности нифедипину, и оборотными биохимическими изменениями сперматозоидов, которые ухудшают возможность последних к оплодотворению. Если попытки оплодотворения in vitro оказываются неуспишними, при отсутствии других объяснений антагонисты кальция, например нифедипин, могут рассматриваться как возможная причина этого явления.

Лекарственное средство содержит лактозу и сахар-рафинад тома, если у пациента установленная непереносимость некоторых сахаров, надо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Исследования на животных показали эмбриотоксичность, фетотоксичнисть и тератогенность препарата.

Результаты соответствующих и хорошо контролируемых исследований применения препарата беременным женщинам отсутствуют. Сообщалось о повышении частоты случаев перинатальной асфиксии, родов путем кесаревого сечения, а также преждевременных родов и внутриутробной задержки роста. Окончательно не выяснено, или есть эти сообщения следствием наличия артериальной гипертензии, ее терапии или специфического эффекта применения препарата. Имеющейся информации недостаточно, чтобы исключить серьезные побочные эффекты на плод или новорожденных детей.

Применение нифедипина противопоказано в период беременности до 20-й недели. Применение нифедипина в период беременности после 20-й недели нуждается тщательной оценки соотношения риск/польза. Вопрос относительно терапии препаратом следует рассматривать только в случае отсутствия альтернативных путей лечения. При применении нифедипина одновременно с внутривенным введением магния сульфата нужен тщательный мониторинг артериального давления через возможность его значительного снижения, которое может навредить матери и плоду.

Нифедипин проникает в грудное молоко. На период применения препарата следует прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. При применении препарата возможное возникновение побочных реакций, которые влияют на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами, особенно в начале лечения или при переходе на другой препарат.

Способ применения и дозы

Препарат применять взрослым внутренне. Таблетки принимать в одно и то же время независимо от употребления еды, не розжовуючи и запивая достаточным количеством жидкости(кроме грейпфрутового сока). Рекомендованный интервал между применением препарата - 12 часы(но не менее 6 часов).

Доза препарата и длительность курса лечения определяется индивидуально с учетом степени тяжести заболевания и реакции пациента на лечение.

Артериальная гипертензия.

Препарат применять в дозе 20 мг 2 разы на сутки.

Ишемическая болезнь сердца.

Препарат применять в дозе 20 мг 2 разы на сутки. При необходимости возможное увеличение дозы нифедипина до 60 мг/сутки. Повышать дозу следует постепенно.

Пациенты, которые одновременно применяют ингибиторы или индукторы цитохрома CYP 3A4. При одновременном приложении с ингибиторами или индукторами цитохрома CYP 3A4 может понадобиться коррекция дозы или отмена препарата.

Препарат следует отменять постепенно, особенно в случае применения высоких доз.

Деть. Препарат не применять детям.

Передозировка

Симптомы острой интоксикации : нарушение сознания вплоть до развития запятой, снижения артериального давления, тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, который сопровождается отеком легких.

Лечение. Мероприятия для предоставления неотложной помощи следует направить в первую очередь на выведение препарата из организма и возобновления стабильной гемодинамики. После перорального приложения рекомендуется полностью опорожнить желудок, в случае необходимости - в комбинации с промыванием желудка и тонкого кишечнику. В случае возникновения брадикардии рекомендуется применять β-симпатомиметики. При замедлении сердечного ритма, который представляет угрозу для жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма. Артериальную гипотензию, которая возникла в результате кардиогенного шока и вазодилатации, можно устранить препаратами кальция(10-20 мл 10 % раствора кальция хлорида или глюконату вводить внутривенно медленно, потом повторить в случае необходимости). Вследствие этого сывороточные уровни кальция могут достичь верхнего предела нормы или быть незначительно повышенными. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразным является применение таких симпатомиметиков как допамин или норадреналин. Дозы этих препаратов подбирать с учетом достигнутого лечебного эффекта. До дополнительного введения жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца. Поскольку для нифедипина характерная высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективный, однако рекомендуется проведение плазмафереза.

Побочные реакции

Со стороны системы крови и лимфатической системы : анемия, лейкопения, тромбоцитопения(иногда с проявлением пурпури), агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы и психики : головная боль, мигрень, головокружение/вертиго, тремор, пар-/ди-/гипестезия, расстройства сна, сонливость, ощущение тревожности.

Со стороны органов зрения : нарушение зрения, ощущения боли в глазах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения, артериальная гипотензия, отеки, вазодилатация, гиперемия, коллапс, боль в груди(в том числе типе нападения стенокардии), потеря сознания.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : носовое кровотечение, заложенность носа, диспноэ.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, блюет, диспепсия, диарея, запор, метеоризм, дискомфорт/боль в пищеварительном тракте, абдоминальная боль, кишечная непроходимость, язва кишечнику, недостаточность гастроезофагеального сфинктера, безоар, сухость в рту, гиперплазия десен, дисфагия.

Со стороны гепатобилиарной системы: транзиторное повышение активности ферментов печенки, желтуха, холестаз.

Со стороны обмена веществ и метаболизма : гипергликемия.

Со стороны сечевидильной системы: полиурия, дизурия, у больных с почечной недостаточностью - ухудшение функции почек.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани : миалгия, артралгия, мышечные судороги, отеки суставов.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : эректильная дисфункция, гинекомастия(у мужчин пожилого возраста).

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки : реакции гиперчувствительности, в том числе высыпание, зуд, крапивница, аллергические отеки/ангионевротический отек, в том числе отек гортани; анафилактические/анафилактоидни реакции; эритема, фоточувствительность, пурпура, ексфолиативний дерматит, токсичный эпидермальный некролиз(синдром Лайелла).

Другие: недомогание, повышенная утомляемость, озноб, неспецифическая боль, при длительном приложении возможная лихорадка.

У пациентов с злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, которые находятся на гемодиализе, может наблюдаться значительное снижение артериального давления в результате вазодилатации.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки № 10х5 в блистерах в коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.