Фенигидин-Здоровье

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ФЕНИГИДИН-ЗДОРОВЬЕ

(PHENIHYDIN-ZDOROVYE)

Состав

действующее вещество: nifedipine;

1 мл(30 капли) препарата содержит нифедипину 20 мг;

вспомогательные вещества: этанол 96 %,полиетиленгликоль.

Врачебная форма. Капли оральные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачная желтого или зеленовато-желтого цвета вязкая жидкость со слабым спиртовым запахом.

Фармакотерапевтична группа. Селективные антагонисты кальция с подавляющим влиянием на сосуды. Код ATХ C08C A05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Нифедипин делает антиангинальну и антигипертензивное действие. Блокирует поступление ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий через медленные потенциалзалежни кальциевые каналы мембран клеток. Розслаблює гладкие мышцы сосудов, ликвидирует спазмы и расширяет коронарные и периферические артерии, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление после нагрузки и потребность миокарда в кислороде; незначительно снижает сократительность миокарда, кое-что уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика. При приеме внутренне хорошо всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность представляет 40-60 %. Особенно быстро(через 5-10 минуты) эффект развивается при сублингвальному приеме. Обычно максимум действию регистрируется через 30-40 минуты. Употребление еды существенно не влияет на скорость всасывания препарата. Гемодинамический эффект хранится в течение 4-6 часов. С белками плазмы крови связывается до 90 % нифедипина. Метаболізується в печенке и выводится из организма преимущественно в виде неактивных метаболитив. Общий клиренс нифедипина - от 0,4 до 0,6 л/кг/годину. Период полувыведения представляет 2-4 часы. У людей пожилого возраста и пациентов с циррозом печенки метаболизм нифедипина замедляется, потому у них период полувыведения препарата может продлиться почти в 2 разы, что нуждается уменьшения дозы и увеличения интервалов между приемами препарата. В организме нифедипин не кумулюе. В незначительных количествах попадает сквозь гематоэнцефалический и плацентный барьеры, выделяется в грудное молоко.

Клинические характеристики

Показание. Артериальная гипертензия(лечение гипертензивных кризив).

Противопоказание. Острый инфаркт миокарда(в течение первых 4 недель), кардиогенный шок, тяжелый аортальный и митральный стеноз, нестабильная стенокардия; не применять для лечения нападений стенокардии, вторичной профилактики инфаркта миокарда; декомпенсированная сердечная недостаточность, артериальная гипотензия(систолическое артериальное давление(АО) ниже 90 мм рт. ст.), желудочковые тахикардии с расширенным комплексом QRS, синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта(WPW), синдром Лауна-Ганонга-Левайна(LGL), AV- блокада II и III степеней, порфирия, илеостома, что установлена потом проктоколектомии, повышенная чувствительность к нифедипину и к другим компонентам препарата, повышенная чувствительность к другому дигидропиридину; не принимать одновременно с рифампицином.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Нифедипин может увеличивать антигипертензивный эффект антигипертензивных препаратов, которые применяются одновременно, таких как диуретики, β-блокатори, ингибиторы АПФ, антагонисты АТ1-рецепторів, другие кальциевые антагонисты, α-адренергични блокаторы, ингибиторы ФДЕ5, α-метилдопа.

При применении вместе с β-блокаторами возможно не только усиление гипотензивного действия, но и развитие сердечной недостаточности.

Дилтіазем замедляет выведение нифедипина из организма(при необходимости дозу нифедипина уменьшают).

Амиодарон и хинидин могут усиливать негативное инотропное действие нифедипина. В отдельных случаях может снижаться уровень хинидина в плазме крови.

Комбинация нифедипина с сердечными гликозидами и теофиллином обычно хорошо переносится больными, очень редко возможное повышение уровня дигоксина и теофиллина в плазме крови(следует контролировать содержимое последних в плазме крови).

Нифедипин повышает концентрацию карбамазепину и фенитоину в сыворотке крови. Циметидин повышает уровень нифедипина в плазме крови.

Рифампіцин убыстряет метаболизм нифедипина за счет повышения активности ферментов печенки, которая может привести к снижению клинического эффекта нифедипина(такая комбинация противопоказана).

Лечение нифедипином следует прекратить за 36 часы до запланированной анестезии фентанилом. Нифедипин можно применять вместе с рентгеноконтрастными веществами.

Нифедипин в комбинации с внутривенным введением магния сульфата у беременных может повлечь нервно-мышечную блокаду.

Нифедипин метаболизуеться через систему цитохрома Р450 3А4, расположенную в слизистой оболочке кишечнику и печенке. Поэтому препараты, какие ингибують или индуктируют эту систему ферментов, могут изменять эффект первого прохождения(после перорального приложения) или клиренс нифедипина. Одновременное применение макролидних антибиотиков(например, эритромицин), ингибиторов АНТИ-ВИЧ протеазы(например, ритонавир), азольних антимикотиков(например, кетоконазол), флуоксетину, нефазодону, хинупристину/дальфопристину, циметидину, цизаприду и нифедипину может приводить к увеличению концентрации нифедипина в плазме.

Известно, что вальпроева кислота увеличивает концентрацию в плазме структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипину в результате ингибування ферментов. Принимая во внимание это, нельзя исключить увеличение концентрации нифедипина в плазме и увеличения эффективности.

Известно, что такролимус метаболизуеться через систему цитохрома Р450 3А4.

Опубликованные данные указывают на то, что в отдельных случаях дозу такролимусу при одновременном приложении с нифедипином можно уменьшить. При одновременном применении двух препаратов следует проводить мониторинг концентрации такролимусу в плазме и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы такролимусу.

Грейпфрутовый сок ингибуе систему цитохрома Р450 3А4. Употребление грейпфрутового сока при применении нифедипина приводит к повышению концентрации препарата в плазме и увеличения длительности действия нифедипина в результате снижения метаболизма при первом прохождении или снижении клиренса. Вследствие этого может усиливаться антигипертензивное действие препарата. После регулярного употребления грейпфрутового сока этот эффект может длиться на протяжении по крайней мере 3 дней после последнего употребления сока.

Поэтому во время терапии нифедипином следует избегать употребления грейпфрутов/грейпфрутового сока.

Применение нифедипина может привести к получению хибнопидвищених результатов при спектрофотометричному определении концентрации ванилилмигдалевой кислоты в моче(однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этого эффекта не наблюдается).

Особенности применения. Препарат следует применять в условиях тщательного клинического надзора за больными с нестабильной стенокардией, выраженной сердечной недостаточностью и тяжелым аортальным стенозом, тяжелой легочной гипертензией, гипертрофической кардиомиопатией, тяжелым нарушением мозгового кровообращения, сахарным диабетом, нарушением функции печенки и почек, а также за больными пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста более вероятное уменьшение церебрального кровотока за счет внезапной периферической вазодилатации.

У больных с злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, которые находятся на гемодиализе, на фоне применения нифедипина может наблюдаться значительное падение АО. Особенно в начале лечения и при одновременном применении β-блокаторив может появиться гипотензия, которую некоторые больные плохо переносят. Таким больным необходим тщательный надзор. У больных, которые применяют β-блокатори, в начале лечения могут появиться симптомы застойной сердечной недостаточности. У больных с тяжелой коронарной недостаточностью через рефлекторную тахикардию может ухудшиться течение ишемической болезни и могут участиться нападения стенокардии. Следует осторожно назначать нифедипин больным стенокардией и после перенесенного инфаркта миокарда. Если во время лечения нифедипином появилась боль за грудниной, препарат следует отменить. Не следует употреблять алкоголь и жечь одновременно с лечением нифедипином.

Дозы других препаратов, которые применяются одновременно с нифедипином, устанавливаются индивидуально. Сердечные гликозиды могут назначаться вместе с нифедипином. При применении нифедипина возможно ошибочное повышение результатов спектрофотометричного определения концентрации ванилилмигдалевой кислоты в моче.

Пациенты с нарушениями функции печенки нуждаются тщательного мониторинга, а в тяжелых случаях - снижение дозы препарата.

Нифедипин метаболизуеться через систему цитохрома Р450 3А4. Принимая во внимание это, препараты, какие ингибують или индуктируют эту систему ферментов, могут изменять эффект первого прохождения или клиренс нифедипина(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

При сопутствующем применении нифедипина с этими препаратами необходимо контролировать АО и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.

Отдельные эксперименты in vitro выявили связь между применением антагонистов кальция, в частности нифедипину, и оборотными биохимическими изменениями сперматозоидов, которые ухудшают возможность последних к оплодотворению. Если попытки оплодотворения in vitro оказываются неуспишними при отсутствии других объяснений, антагонисты кальция, в частности нифедипин, могут рассматриваться как возможная причина этого явления.

Это лекарственное средство содержит небольшое количество этанола(алкоголю), менее 100 мг/дозу.

Применение в период беременности или кормления груддю. Нифедипин противопоказано применять во время беременности. Нифедипин попадает в грудное молоко, потому во время применения препарата следует прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. При применении препарата следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания(управление автотранспортом, управление механизмами и тому подобное).

Способ применения и дозы. Для точного измерения дозы препарата флакон следует держать вертикально, отверстием книзу.

Нифедипин применяют для лечения гипертонического криза как препарат скорой помощи. Не рекомендуется применять препарат в этой врачебной форме для курсового приема.

При необходимости проведения курсовой антигипертензивной терапии препарат и врачебную форму подбирает врач.

При внезапном и значительном повышении АО начальная разовая доза для взрослых представляет 3-5 капли(2-3,35 мг), для лиц пожилого возраста - не больше 3 капель(2 мг). Капли накапать под язык или на кусочек сухаря или на сахар, чтобы как можно дольше держать в роте. При недостаточной эффективности дозу можно постепенно повышать до клинически значимого эффекта. В дальнейшем в случаях повышения АО необходимо ориентироваться именно на эту дозу. При необходимости(повышение АО до 190/100 - 220/110 мм рт. ст.) разовую дозу можно постепенно повысить в отдельных случаях до 10-15 капель(6,7-10 мг) с учетом индивидуальных изменений показателей АО у больного.

Необходимо учитывать индивидуальную чувствительность отдельных больных к нифедипину. В таких случаях дозу надо подбирать индивидуально, начиная с 3 капель, и постепенно увеличивать на 2-3 капли(1,34-2 мг) к достижению клинического эффекта.

Превышение начальной дозы препарата может привести к внезапному снижению АО.

Деть. Препарат не применяют для лечения детей.

Передозировка.

Симптомы острой интоксикации нифедипином: нарушение сознания вплоть до запятой, снижения АО, тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, который сопровождается отеком легких.

Лечение. Мероприятия относительно предоставления неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение препарата из организма и возобновления стабильной гемодинамики.

После перорального приложения рекомендуется промыть желудок, в случае необходимости - в комбинации с промыванием тонкого кишечнику.

Поскольку для нифедипина характерная высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективный, однако рекомендуется проведение плазмафереза.

Брадикардию можно устранить β-симпатомиметиками. При замедлении сердечного ритма, который угрожает жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма.

Артериальную гипотензию, которая возникла в результате кардиогенного шока и вазодилатации, можно устранять препаратами кальция(10-20 мл 10 % раствора кальция хлорида или глюконату вводят внутривенно медленно, потом повторяют в случае необходимости). Вследствие этого сывороточные уровни кальция могут достичь верхнего предела нормы или быть несколько повышенными. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразным является применение таких симпатомиметиков как допамин или норадреналин. Дозы этих препаратов подбирают с учетом достигнутого лечебного эффекта.

До дополнительного введения жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца.

Побочные реакции. При соблюдении рекомендаций относительно применения препарата побочные реакции бывают незначительными и оборотными, которые обычно не нуждаются отмены терапии.

При частом и неконтролируемом приложении возможны побочные реакции, характерные для препаратов этой фармакологической группы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - отек, вазодилатация; нечасто - тахикардия, усиленное сердцебиение, артериальная гипотензия, синкопе.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто - головная боль; нечасто - вертиго, мигрень, головокружение, тремор, расстройства сна, встревоженные; редко - кратковременное нарушение зрения, возбуждения, парестезия, дизестезия.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия(следует учитывать при применении больным сахарным диабетом).

Со стороны пищеварительной системы: часто - запор; нечасто при применении повышенных доз возникают абдоминальная боль, диспептични явления, метеоризм, тошнота, блюет(очень редко), гиперплазия десен(при длительном приложении), сухость в рту, транзиторное повышение ферментов печенки.

Со стороны сечевидильной системы: нечасто - полиурия, дизурия.

Со стороны системы кроветворения : редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: нечасто - аллергическая реакция, аллергический отек/ангионабряк(включая отек гортани); редко - зуд, крапивница, высыпание; очень редко - анафилактические/анафилактоидни реакции.

Другие: часто - плохое самочувствие; нечасто - носовое кровотечение, закладка носа, эритема; редко - судороги мышц, отек суставов, эректильная дисфункция, неспецифическая боль, лихорадка, диспноэ.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Срок хранения препарата после раскрытия флакона 28 сутки.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 мл или 20 мл в флаконе с пробкой-капельницей и крышкой в коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.