Фазижин®

Инструкция по применению

(FASIGYN®)

Состав

действующее вещество: тинидазол;

1 таблетка содержит 500 мг тинидазолу;

вспомогательные вещества: магнию стеарат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, натрию лаурилсульфат, кислота альгиновая, гидроксипропилметилцелюлоза, пропиленгликоль, титану диоксид(E 171).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, диаметром приблизительно 12,7 мм и толщиной приблизительно 4,7 мм с гравировкой "FAS 500" с одной стороны.

Фармакотерапевтична группа. Антибактериальные средства для системного приложения.

Код АТХ J01X D02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фазижин активный как относительно самых простых, так и облигатных анаэробных бактерий. Активность относительно самых простых проявляется касательно Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica и Giardia lamblia.

Способ действия препарата Фазижин® против анаэробных бактерий и самых простых проявляется проникновением препарата в клетку микроорганизма и дальнейшим повреждением нитей ДНК или притеснения их синтеза.

Фазижин® активный относительно Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis и большинству анаэробных бактерий, в частности Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и Veillonella spp.

Helicobacter pylori(H. pylori) связывают с возникновением пептических кислотных заболеваний пищеварительного тракта, включая язву двенадцатиперстной кишки и язву желудка, при каких приблизительно 95 % и 80 % пациенты соответственно инфицированы этим микроорганизмом. H. pylori также является главным фактором у развития гастрита и рецидива язв у таких пациентов. Опыт показывает, что существует причинная связь между H. pylori и карциномой желудка.

Клинические данные показывают, что при применении комбинации препарата Фазижин® и омепразолу и кларитромицину ерадикуеться 91-96 % изоляты H. pylori.

Разные режимы эрадикации H. pylori показали, что эрадикация H. pylori приводит к заживлению дуоденальных язв и уменьшает риск рецидиву язв.

Фармакокинетика.

Фазижин® быстро и полностью абсорбируется после перорального приложения. В исследованиях с участием здоровых добровольцев, которые получали по 2 г тинидазолу перорально, пиковые уровни в сыворотке крови, что представляли 40-51 мкг/мл, достигались в течение 2 часов, а на 24-й час уровни снижались до 11-19 мкг/мл. У здоровых добровольцев, которые получали 800 мг и 1,6 г тинидазолу внутривенно, через 10-15 минуты максимальные концентрации в плазме крови представляли 14-21 мкг/мл для дозы 800 мг и 32 мкг/мл для дозы
1,6 г. Через 24 часы после проведения инфузии ровные тинидазолу в плазме крови снижались до 4-5 мкг/мл и 8,6 мкг/мл соответственно, что обосновывает дозирование 1 раз в сутки. Уровни в плазме крови снижались медленно, а тинидазол может определяться в плазме крови в концентрациях до 1 мкг/мл через 72 часы после перорального приложения. Время полувыведения тинидазолу из плазмы крови представляет 12-14 часы.

Тинидазол широко распределяется по всем тканям организма, а также проникает через гематоэнцефалический барьер, достигая клинически эффективных концентраций во всех тканях. Очевидный объем распределения представляет приблизительно 50 литры. Приблизительно 12 % из тинидазолу плазмы крови связано с белками.

Тинидазол выводится печенкой и почками. Исследования с участием здоровых добровольцев показали, что через 5 дни 60-65 % принятой дозы выводится почками, а 20-25 % дозы выводится в виде неизмененного тинидазолу. До 5 % принятой дозы выделяется с калом.

Исследования пациентов с почечной недостаточностью(клиренс креатинина < 22 мл/хв) указывают на то, которого нет статистически значимых изменений в показателях фармакокинетики тинидазолу у этих пациентов.

Клинические характеристики

Показание

Профилактика послеоперационных инфекций, вызванных анаэробными бактериями, особенно после операций на толстом кишечнике, желудочно-кишечном тракте и после гинекологических операций.

Лечение. Эрадикация Helicobacter pylori, ассоциируемого с язвами двенадцатиперстной кишки, вместе с антибиотиком и препаратом, который подавляет продуцирование кислоты.

Анаэробные инфекции: интраперитонеальные инфекции(перитонит, абсцесс); гинекологические инфекции(ендометрит, ендомиометрит, тубоовариальний абсцесс); бактериальная септицемия; послеоперационные инфекции ран; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции верхних и нижних дыхательных путей(пневмония, эмпиема, абсцесс легких). Неспецифический вагинит. Острый язвенный гингивит. Урогенитальный трихомониаз у мужчин и женщин. Лямблиоз. Кишечный амебиаз. Амебное поражение печенки.

Противопоказание

Фазижин® не следует назначать пациентам с известной гиперчувствительностью к тинидазолу, других производных 5-нитроимидазолу или к любому вспомогательному компоненту препарата.

Применение тинидазолу противопоказано в течение И триместру беременности и в период кормления груддю.

Препарат противопоказан пациентам с органическим поражением нервной системы.

Как и при применении других препаратов, которые имеют подобную структуру, тинидазол противопоказанный пациентам с заболеваниями крови(или с такими в анамнезе), хотя стойкие гематологические нарушения не наблюдались в клинических исследованиях или исследованиях на животных.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Алкоголь. Одновременное применение тинидазолу и алкоголю может приводить к дисульфирамоподибной реакции, потому такой комбинации следует избегать.

Антикоагулянты. Препараты с подобной химической структурой потенцируют эффекты антикоагулянтов для перорального приложения. Следует часто проверять показатели протромбинового времени и, при необходимости, корректировать дозу антикоагулянту.

Особенности применения

Как и при применении других подобных препаратов, не следует принимать алкогольные напитки в течение применения препарата Фазижин® через возможное развитие дисульфирамоподибной реакции(приливы, спазмы в животе, блюют, тахикардия). Не следует принимать алкоголь в течение 72 часов после прекращения приема препарата Фазижин®.

Препараты с подобным химическим строением также вызывают разные неврологические нарушения, такие как головокружение, вертиго, нарушение координации, атаксия. Если в течение периода применения препарата Фазижин® возникают признаки нарушений со стороны нервной системы, лечение следует прекратить.

Канцерогенность была замечена у мышей и крыс, которые постоянно получали метронидазол, другую нитроимидазольну соединение. Хотя для тинидазолу информация относительно канцерогенности отсутствует, эти два соединения имеют подобную структуру и потому существует потенциал для подобных биологических эффектов. Результаты исследований мутагенности при применении тинидазолу были смешаны(позитивные и негативные). Применение тинидазолу дольше, чем обычно нужно, должно быть тщательным образом обоснованным.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Применение в период беременности. В исследовании фертильности у крыс, которым вводили тинидазол в дозе 100 мг и 300 мг на килограмм массы тела, не наблюдалось влияния на фертильность, массу тела взрослых животных и потомства, гестацию, жизнеспособность или лактацию. Наблюдалось незначительное повышение частоты спонтанных абортов при введении дозы 300 мг/кг.

Тинидазол проникает через плацентный барьер. Поскольку влияние препаратов этого класса на фетальний развитие неизвестно, применение тинидазолу в течение И триместру беременности противопоказанное. Нет доказательств, что Фазижин® оказывает вредное влияние в течение последних периодов беременности, но необходимо взвесить потенциальную пользу и возможное вредное влияние для матери и плода при применении препарата в течение ІІ и ІІІ триместров беременности.

Применение в период кормления груддю. Тинидазол проникает в грудное молоко. Тинидазол проникает в грудное молоко в течение 72 часов после применения. Женщинам не следует кормить груддю в течение как минимум 3 дней после прекращения применения препарата Фазижин®.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет необходимости в особенных предостережениях. Однако следует учитывать, что препараты с подобной химической структурой, включая Фазижин®, связаны с возникновением таких неврологических нарушений как головокружение, вертиго, атаксия, периферическая невропатия(парестезии, нарушения чувствительности, гипестезия) и редко - судороги. Если при применении препарата Фазижин® возникают любые нарушения со стороны нервной системы, препарат следует отменить.

Способ применения и дозы

Фазижин® следует применять перорально во время приема еды или после еды. Таблетку следует глотать целой.

Эрадикация H. pylori, ассоциируемого с язвами двенадцатиперстной кишки.

Взрослые. Обычная доза препарата Фазижин® - 500 мг 2 разы на сутки вместе с омепразолом в дозе 20 мг 2 разы на сутки и кларитромицином в дозе 250 мг 2 разы на сутки в течение 7 дней. Клинические исследования с применением такого семидневного режима продемонстрировали похожие ровные эрадикации H. pylori, когда омепразол применяли 1 раз в сутки.

Анаэробные инфекции.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет. Начальная доза - 2 г в первый день с дальнейшим приложением по 1 г 1 раз в сутки или по 500 мг 2 разы на сутки. Применение препарата в течение 5-6 дней, как правило, будет достаточно, но определение длительности лечения должно зависеть от клинического состояния, особенно когда эрадикация возбудителя инфекции определенной локализации может оказаться тяжелой. При необходимости продолжать терапию в течение больше 7 дней рекомендовано проводить стандартное клиническое и лабораторное обследование.

Деть в возрасте до 12 лет - не применяют, поскольку информация отсутствует.

Неспецифический вагинит.

Взрослые. При неспецифическом вагините оптимальным был разовый прием 2 г препарата. Эффективность лечения повышалась при применении препарата в дозе 2 г 1 раз в сутки в течение 2 последовательных дней(общая доза - 4 г).

Острый язвенный гингивит.

Взрослые. Рекомендованная доза - 2 г перорально, одноразово.

Урогенитальный трихомониаз(при подтверждении инфицирования Trichomonas vaginalis рекомендовано одновременное лечение партнера).

Взрослые. Рекомендованная доза - 2 г перорально, одноразово.

Деть в возрасте от 3 лет. Рекомендованная доза представляет 50-75 мг/кг массы тела одноразово. Может понадобиться повторение этой дозы.

Лямблиоз.

Взрослые. Рекомендованная доза - 2 г перорально, одноразово.

Деть в возрасте от 3 лет. Рекомендованная доза представляет 50-75 мг/кг массы тела одноразово. Может понадобиться повторение этой дозы.

Кишечный амебиаз.

Взрослые. Суточная доза представляет 2 г одноразово, в течение 2-3 дней.

Деть в возрасте от 3 лет. Суточная доза представляет 50-60 мг/кг массы тела одноразово, в течение 3 последовательных дней.

Амебное впечатление печенки.

Взрослые. Общая доза - 4,5-12 г, в зависимости от вирулентности Entamoeba histolytica. При амебном впечатлении печенки может понадобиться проведение аспирации гноя в добавление к применению препарата Фазижин®. Лечение начинать в дозе 1,5-2 г 1 раз в сутки в течение трех дней. Иногда, когда трехдневный курс лечения неэффективен, лечение можно продолжать до 6 дней.

Деть в возрасте от 3 лет. 50-60 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 5 последовательных дней.

Применение при нарушении функции почек.

Обычно нет потребности в корректировке дозы пациентам с нарушением функции почек. Однако, поскольку тинидазол легко выводится при проведении гемодиализа, может возникнуть необходимость в приеме дополнительной дозы препарата.

Профилактика послеоперационных инфекций.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет. Доза представляет 2 г одноразово, примерно за 12 часы до проведения оперативного вмешательства.

Деть в возрасте до 12 лет - не применяют, поскольку информация отсутствует.

Применение пациентам пожилого возраста. Нет специальных рекомендаций для этой группы пациентов.

Деть. Тинидазол рекомендовано применять детям в возрасте от 3 лет и старше и в возрасте от 12 лет и старше в соответствии с утвержденными показаниями как отмечено выше(см. раздел "Способ применения и дозы").

Передозировка

Симптомы передозировки.

Нет сообщений относительно случаев передозировки препарата Фазижин® у людей.

Лечение передозировки.

Нет специфического антидота для лечения передозировки тинидазолом. Лечение - симптоматическое и пидтримуюче. Может быть эффективным промывание желудка. Тинидазол легко выводится во время гемодиализа.

Побочные реакции

Побочные реакции, о которых сообщалось, как правило, возникали нечасто, были легкими и проходили самостоятельно.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : транзиторная лейкопения.

Со стороны нервной системы: атаксия, судороги(редко), головокружения, головная боль, гипестезия, парестезия, периферическая нейропатия, нарушение чувствительности, вертиго, металлический привкус в рту, приливы крови.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, анорексия, диарея, налет на языке, глоссит, тошнота, стоматит, блюет.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки : реакции гиперчувствительности, иногда тяжелые, наблюдаются редко и проявляются в форме высыпаний на коже, зуда, крапивницы и ангионевротического отека.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : расцветка мочи в темный цвет.

Нарушение общего положения и связанные со способом применения препарата : повышение температуры тела, повышенная утомляемость.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 4 таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Фарева Амбуаз / Fareva Amboise.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Зоне Індастріале, 29 роут дес Індастріс, 37530 Посе-сюр-Сіс, Франция /

Zone Industrielle, 29 route des Industries, 37530 Poce-sur-Cisse, France.