Укрлив®

Инструкция по применению

УКРЛІВ®

(UKRLIV®)

Состав

действующее вещество: урсодеоксихолиева кислота(ursodeoxycholic acid);

1 таблетка содержит 250 мг урсодеоксихолиевой кислоты;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрию крохмальгликолят(тип А), повидон К- 30, магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета, гладкие с обеих сторон.

Фармакотерапевтична группа.

Средства, которые применяют для лечения печенки и желчевыводящих путей. Средства, которые применяют при билиарной патологии.

Код АТХ А05А А02.

Средства, которые применяют в случае заболевания печенки, липотропные вещества.

Код АТХ А05В.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Незначительное количество урсодеоксихолиевой кислоты найдено в желчи человека. После перорального приложения урсодеоксихолиева кислота снижает насыщенность желчи холестерином, подавляя его поглощение в кишечнике и снижая секрецию холестерина в желчи. Возможно, благодаря дисперсии холестерина и образованию жидких кристаллов происходит постепенное растворение желчных камней.

Согласно современным знаниям считают, что эффект урсодеоксихолиевой кислоты при заболеваниях печенки и холестазе предопределен относительной заменой, подобных детергентам токсичных желчных кислот липофилов гидрофильной цитопротекторной нетоксичной урсодеоксихолиевой кислотой, улучшением секреторной способности гепатоцитов и иммунорегуляторными процессами.

Применение детям.

Муковисцидоз.

Доступная информация из клинических отчетов, что касается длительного применения урсодеоксихолиевой кислоты(в течение периода до 10 лет) при лечении детей с гепатобилиарними нарушениями, связанными с муковисцидозом. Существуют данные в пользу того, что применение урсодеоксихолиевой кислоты может уменьшить пролиферацию в желчных проливах, остановить прогресс гистологических изменений и даже устранить гепатобилиарни изменения при условии начала терапии на ранних стадиях муковисцидоза. Для лучшей эффективности лечения с применением урсодеоксихолиевой кислоты должно быть начато сразу же после уточнения диагноза муковисцидоза.

Фармакокинетика.

При пероральном приложении урсодеоксихолиева кислота быстро поглощается в пустой кишке и верхнем отделе подвздошной кишки путем пассивной транспортировки, а в терминальном отделе подвздошной кишки - путем активной транспортировки. Скорость поглощения обычно представляет 60-80 %. После поглощения желчная кислота подлежит в печенке почти полной конъюгации с аминокислотами глицином и таурином и после этого екскретуеться с желчью. Клиренс первого прохождения через печенку представляет до 60 %.

В зависимости от суточной дозы и основного нарушения или состояния печенки более гидрофильная урсодеоксихолиева кислота кумулюеться в желчи. В то же время наблюдается относительное уменьшение других желчных кислот более липофилов.

Под воздействием кишечных бактерий происходит частичная деградация к 7-кетолитохолиевой и литохолиевой кислот. Літохолієва кислота является гепатотоксической и вызывает повреждение паренхимы печенки у некоторых видов животных. У человека поглощается лишь незначительное ее количество, которое в печенке сульфатируется и таким образом детоксикуеться, прежде чем быть выведенной с желчью и, наконец, с калом.

Биологический период полураспада урсодеоксихолиевой кислоты представляет 3,5-5,8 дня.

Клинические характеристики

Показание

Для растворения рентгеннегативних холестеринових желчных камней не больше 15 мм в диаметре у больных с функционирующим желчным пузырем, невзирая на наличие в нем желчного(их) каменя(ив).

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза(ПБЦ) при условиях отсутствия декомпенсированного цирроза печенки.

Для лечения гепатобилиарних нарушений при муковисцидозе детям в возрасте от 6 лет.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к любому веществу, которое входит в состав лекарственного средства.

Острое воспаление желчного пузыря или желчных проливов.

Закупоривание желчного пролива(закупоривание общего желчного пролива или пролива пузыря).

Частые эпизоды печеночных колик.

Рентгеноконтрастные кальцификовани камни желчного пузыря.

Нарушение сократительности желчного пузыря.

Цирроз печенки в стадии декомпенсации.

Неудачный результат портоентеростомии или отсутствие адекватного желчного оттока у детей с атрезией желчных проливов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Укрлів® нельзя применять одновременно с холестирамином, холестиполом или антацидными препаратами, которые содержат гидроокись алюминия та/або смектит(окись алюминия), поскольку эти препараты связывают урсодеоксихолиеву кислоту в кишечнике и, таким образом, препятствуют ее поглощению и уменьшают эффективность. Если применение препаратов, которые содержат одно из названных веществ, необходимое, их нужно принимать по меньшей мере за 2 часы перед или через 2 часы после приема Укрліву.

Укрлів® может усилить поглощение циклоспорина из кишечнику. У пациентов, которые применяют циклоспорин, врач должен проверять концентрацию этого вещества в крови и в случае необходимости корректировать дозу циклоспорина.

В отдельных случаях препарат может уменьшать поглощение ципрофлоксацину.

Урсодеоксихолієва кислота снижает максимальную концентрацию(Cmax) в плазме крови и площадь под кривой "концентрация-время"(AUC) для кальциевого антагониста нитредипину.

Исходя из этого, а также из сообщения об одном случае взаимодействия с дапсоном(уменьшение терапевтического эффекта) и исследований in vitro, можно прийти к заключению о том, что урсодеоксихолиева кислота индуктирует энзим цитохрома Р450 3А, который метаболизуе лекарственные средства.

Следовательно, в случае совместимого применения лекарственных средств, какие метаболизуються с участием этого фермента, следует быть особенно осторожными и иметь в виду, что в случае необходимости возможный подбор дозы.

Особенности применения

Таблетки Укрлів® нужно принимать под надзором врача.

В течение первых 3 месяцев терапии врач должен проводить мониторинг параметров функции печенки АСТ(SGOT), АЛТ(SGPT) и γ- GT каждые 4 недели. Это дает возможность определить наличие или отсутствие соответствующей реакции на лечение у пациентов из ПБЦ, а также своевременно выявить потенциальные нарушения функции печенки, особенно у пациентов из ПБЦ на поздних стадиях.

Применение для растворения холестеринових желчных камней.

Через 6-10 месяцы после начала лечения с помощью оральной холецистографии необходимо определить общий вид каменя и вид закупоривания желчного пузыря в положении пациента, стоя и лежа на спине(ультразвуковое исследование). Это необходимо для оценки терапевтического прогресса и для своевременного выявления вероятной кальцификации желчных камней.

Препарат нельзя принимать больным с желчным пузырем, который не визуализируется рентгенологическими методами, с кальцификованими камнями, нарушенной сократительностью желчного пузыря или таким, которые имеют частые желчные колики.

Лечение пациентов из ПБЦ на поздней стадии.

Крайне редко сообщалось о случаях декомпенсации цирроза печенки, которая частично регрессировала после прекращения терапии.

У пациентов из ПБЦ очень редко возможное усиление симптомов в начале лечения, например, может усиливаться зуд. В таких случаях дозу Укрліву, таблеток по 250 мг нужно уменьшить до две таблетки Укрліву 250 мг на сутки; потом дозу следует постепенно повышать, как описан в разделе "Способ применения и дозы".

В случае развития диареи следует уменьшить дозирование; если диарея приобретает постоянный характер, лечение нужно прекратить.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Исследования на животных не выявили влияния урсодеоксихолиевой кислоты на фертильность. Даны о влиянии на фертильность человека отсутствуют.

Даны относительно применения урсодеоксихолиевой кислоты беременным женщинам недостаточные. Результаты исследований на животных свидетельствуют о репродуктивной токсичности на ранних стадиях беременности. Таблетки Укрлів® 250 мг не следует применять беременным, если в том нет неотложной потребности. Женщинам репродуктивного возраста следует принимать препарат лишь в случае надежной контрацепции.

Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства или пероральные контрацептивы с низким содержимым естрогенив. Пациенткам, которые получают Укрлів®, таблетки по 250 мг, для растворения камней в желчном пузыре, следует использовать эффективные негормональные средства контрацепции, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразование в желчном пузыре. К началу лечения следует исключить возможность беременности.

По данным нескольких зафиксированных случаев применения препарата женщинам, которые кормят груддю, содержимое урсодеоксихолиевой кислоты в молоке было крайне низким, потому не следует ожидать развития любых нежелательных явлений у детей грудного возраста.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влиянию на способность руководить автомобилем и работать с другими механизмами не наблюдалось.

Способ применения и дозы

Пациентам с массой тела менее 47 кг или тем, у кого возникают трудности при глотании таблеток, возможное применение Укрліву в другой врачебной форме(суспензия).

Для растворения холестеринових желчных камней

Приблизительно 10 мг урсодеоксихолиевой кислоты/кг массы тела на сутки(см. табл.1)

Таблица 1

Таблетки нужно глотать не розжовуючи, запивая небольшим количеством жидкости, вечером перед сном.

Таблетки нужно принимать регулярно.

Необходимо для растворения желчных камней время обычно представляет 6-24 месяцы. Если уменьшения размеров желчных камней не наблюдается после 12 месяцев приема, продолжать терапию не следует.

Успех лечения нужно проверять каждые 6 месяцы с помощью ультразвукового или рентгеновского исследования. Дополнительными исследованиями нужно проверять, или со временем не состоялась кальцификация камней. Если это случилось, лечение следует прекратить.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза(ПБЦ)

Суточная доза зависит от массы тела и варьирует от 3 до 7 таблеток(14±2 мг урсодеоксихолиевой кислоты на килограмм массы тела), см. табл. 2.

В первые 3 месяцы лечения таблетки Укрліву нужно принимать на протяжении дня, распределив суточную дозу на несколько приемов. При улучшении показателей функции печенки суточную дозу можно принимать один раз на сутки, вечером.

Таблица 2

Таблетки нужно глотать не розжовуваючи, запивая жидкостью. Препарат необходимо применять регулярно.

Применение Укрліву при первичном билиарном циррозе возможно в течение длительного периода.

У пациентов с первичным билиарным циррозом редко в начале лечения возможное ухудшение клинических симптомов, например, может усилиться зуд. В таком случае терапию следует продолжать, принимая одну таблетку Укрліву на сутки, после чего постепенно повышать дозу(увеличивая еженедельно суточную дозу на одну таблетку Укрліву к достижению показанного режима дозирования).

Применение детям.

Деть с муковисцидозом в возрасте от 6 лет.

Доза представляет 20 мг/кг/сутки, разделять на 2-3 приемы с дальнейшим увеличением дозы до 30 мг/кг/сутки в случае необходимости.

Таблица 3

Деть.

Для растворения холестеринових желчных камней и симптоматического лечения ПБЦ

Нет принципиальных вековых ограничений для применения Укрліву детям, но детям с массой тела менее 47 кг та/або детям, которые имеют трудности с глотанием, рекомендуется применять Укрлів® в виде суспензии.

Для лечения гепатобилиарних нарушений при муковисцидозе

Применять детям в возрасте от 6 лет.

Передозировка

В случае передозировки возможная диарея. Другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку поглощение урсодеоксихолиевой кислоты уменьшается при увеличении дозы и потому большинство принятой дозы екскретуеться с фекалиями.

В случае появления диареи дозу нужно уменьшить, а если диарея постоянна, терапию нужно прекратить.

Лечение симптоматическое и предусматривает возобновление баланса жидкости и электролитов.

Дополнительная информация относительно особенных групп пациентов.

Длительная терапия высокими дозами урсодеоксихолиевой кислоты(28-30 мг/кг/сутки) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом(применение за незарегистрированным показанием) было связано с высшей частотой серьезных нежелательных явлений.

Побочные реакции

Со стороны желудочно-кишечного тракта: пастообразные опорожнения, диарея, сильная абдоминальная боль в правом подреберье.

Со стороны печенки и желчного пузыря : кальцификация желчных камней; декомпенсация цирроза печенки.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая высыпание(крапивница).

Срок пригодности

3 годы.

Условия хранения

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере; по 3 или по 10 блистеры в картонной упаковке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

ООО "КУСУМ ФАРМ".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

40020, Украина, Сумская область, г. Сумы, ул. Скрябіна, 54.