Тугина- 500

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ТУГІНА- 500

(TUGYNA-500)

Cклад

действующее вещество: транексамова кислота;

1 таблетка содержит транексамовой кислоты 500 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрию кроскармелоза, кислота стеариновая, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат, пленочное покрытие Opadry White YS - 1R-7003(титану диоксид(Е 171)), спирт изопропиловий, дихлорметан.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые капсуловидни двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с линией разлома с одной стороны и гравированием "500" с другой стороны.

Фармакотерапевтична группа.

Ингибиторы фибринолиза.

Код АТХ В02А A02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Антифибринолитическое средство. Транексамова кислота специфически ингибуе активацию профибринолизина(плазминогену) и его превращение на фибринолизин(плазмин). Имеет местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза(патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамова кислота через сдерживание образования кинина и других активных пептидов, которые участвуют в аллергических и зажигательных реакциях, делает противоаллергическое и противовоспалительное действие.

Фармакокинетика.

Абсорбция при пероральном применении доз в диапазоне 0,5-2 г - 30-50 %. ТСmax при применении внутренне 0,5 г, 1 г и 2 г - 3 часы, Сmax - 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы крови(профибринолизином) - не менее 3 %.

Распределяется в тканях относительно равномерно(за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация представляет 1/10 от плазменной); проникает сквозь плацентный барьер, в грудное молоко(около 1 % от концентрации в плазме матери). Оказывается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на подвижность сперматозоидов. Начальный объем распределения - 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в разных тканях хранится 17 часы, в плазме - до 7-8 часов.

Метаболізується незначительная часть. Кривая AUC имеет трехфазную форму из Т1/2 в конечной фазе - 3 часы. Общий почечный клиренс равняется плазменному(7 л/год). Выводится почками(основной путь - гломерулярная фильтрация) - около 95 % в неизмененном виде в течение первых 12 часы.

Идентифицировано 2 метаболити транексамовой кислоты : N- ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушении функции нырок существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Клинические характеристики

Показание

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза как генерализуемого(кровотечение во время операции на предстательной железе и в послеоперационный период, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и местного(маточное, носовое кровотечение, посттравматическая гефема, кровотечение после простатэктомии или вмешательстве на мочевом пузыре, конизации шейки матки, экстракции зуба у больных гемофилией). Наследственный ангионевротический отек.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к препарату, тяжелая почечная недостаточность, макроскопическая гематурия, высокий риск тромбообразования, тромбофлебит, инфаркт миокарда, субарахноидальное кровоизлияние, острый венозный или артериальный тромбоз; фибринолитические состояния после коагулопатии в результате истощения, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при остром тяжелом кровотечении; судороги в анамнезе; нарушение восприятия цветов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Транексамова кислота несовместима с урокиназой, норадреналином битартратом, дезоксиепинефрином гидрохлоридом, метармином битартратом, дипиридамолом, диазепамом.

Высокоактивные протромбину комплексы и антифибринолитические агенты, антиингибиторни коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой.

Необходимо избегать применения комбинации хлорпромазина и транексамовой кислоты пациентам с субарахноидальным кровоизлиянием: это может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии. С осторожностью применять транексамову кислоту пациентам, которые принимают пероральные контрацептивы, поскольку повышается риск тромбозов.

Особенности применения

При почечной недостаточности(в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки крови) необходимо уменьшать дозу и количество введений.

Сообщалось о случаях закупорки центральной артерии сетчатки и центральной ретинальной вены. Пациентам, которые принимают препарат дольше нескольких дней, рекомендуется пройти офтальмологический обзор, включая проверку остроты зрения, восприятия цветов, глазного дна, поля зрения, и оценить функцию печенки.

Пациентам, с нарушением зрения необходимо прекратить лечение.

До установления причины нарушения менструального цикла нельзя применять препарат. Если менструальное кровотечение не удалось уменьшить с помощью препарата, необходимо рассмотреть альтернативное лечение.

Необходимо с осторожностью применять транексамову кислоту пациентам, которые принимают пероральные контрацептивы, через повышенный риск тромбоза.

Не рекомендуется применение транексамовой кислоты в случае повышенного фибринолиза в результате дисеминованого внутрисосудистого свертывания крови.

Пациенты с рассеянной внутрисосудистой коагуляцией, которым необходимое лечение транексамовой кислотой, должны находиться под наблюдением врача, который имеет опыт лечения таких заболеваний.

Клинического опыта применения транексамовой кислоты детям в возрасте до 15 лет с меноррагией нет.

Транексамову кислоту не следует принимать одновременно с комплексом Фактор IX или антиингибиторними коагуляционными комплексами, поскольку может быть увеличенный риск тромбозов.

При применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях судорог. Большинство из этих случаев были зарегистрированы после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования. При применении рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота возникновения случаев судорог после операций такая же, как у пациентов, которые не получали транексамову кислоту.

Транексамову кислоту не следует применять пациентам с активным внутрисосудистым свертыванием крови. Сгустки в почечной системе могут привести к внутрипочечной обструкции у пациентов с гематурией. Транексамова кислота может увеличить частоту мозговых ишемических осложнений у пациентов с субарахноидальными кровоизлияниями. У пациентов с тромбоэмболическими заболеваниями в анамнезе существует риск венозного или артериального тромбоза.

Применение в период беременности или кормления груддю

Нет достаточных клинических данных относительно применения препарата в период беременности, потому препарат можно применять лишь в случае, когда существует угроза жизни беременной.

Транексамова кислота проникает в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата следует решить вопрос о прекращении кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время применения препарата следует воздержаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

Способ применения и дозы

Местный фибринолиз: рекомендованная стандартная доза представляет 15 − 25 мг/кг массы тела(то есть 2 − 3 таблетки) 2 − 3 разы на день.

Посттравматическая гефема: от 1 г до 1,5 г каждые 8 часы в течение 6 − 7 дни.

Меноррагия: рекомендованная доза представляет 2 таблетки(1 г), не больше 4 дней. Максимальная суточная доза - 4 г(8 таблетки). Лечение нужно начинать в начале видимого кровотечения и продолжать первые 4 дни менструального цикла. Пациентов необходимо обследовать после трех месяцев лечения.

Простатэктомия: по 1 г( 2 таблетки) за 6 часы до операции, потом по 1 г перорально 3 − 4 разы на день до исчезновения макроскопической гематурии. Применять препарат больше две недели не рекомендуется.

Конизация шейки матки : от 1 г до 1,5 г(2 − 3 таблетки) каждые 8 или 12 часы в течение периода до 12 дней.

Гемофилия: рекомендованная доза представляет 25 мг/кг транексамовой кислоты внутренне через каждые 8 часы, начиная за 1 день до операции и продолжая в течение 2 − дней после нее.

Наследственный ангионевротический отек: 2 − 3 таблетки 2 − 3 разы на сутки в течение нескольких дней или в течение длительного времени, в зависимости от течения заболевания.

Пациенты пожилого возраста : в случае отсутствия нарушений выделительной функции почек коррекция дозы не нужна.

Пациенты с почечной недостаточностью: необходимо корректировать дозу согласно уровню креатинина плазмы.

Деть.

Дозирование детям в зависимости от возраста не установлено. Данные ограничены.

Передозировка

Симптомы: тошнота, блюет, боль в животе, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, головокружение, головная боль, судороги или усиления проявлений других побочных реакций, в том числе риск тромбоза.

Лечение: вызывать блюет, промыть желудок, применить активированный уголь. Необходимым является потребление большого количества жидкости для содействия почечной экскреции. Применяется симптоматическое лечение и в случае необходимости - антикоагулянтная терапия.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, блюет, изжога, диарея, боль в животе, снижение аппетита.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : сыпь, зуд, аллергические кожные реакции.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, судороги.

Со стороны органов зрения : нарушение зрения, нарушения колеросприйняття, окклюзия артерии сетчатки, застойная ретинопатия.

Со стороны сосудов: тромбоэмболические осложнения, артериальный или венозный тромбоз любой локализации, артериальная гипотензия.

Со стороны почек: острый некроз пробкового слоя почек.

Срок пригодности

2 годы.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте, при температуре не выше

25 оC.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Туліп Лаб Пвт. Лтд.

Tulip Lab Pvt. Ltd.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

F - 20/21, Ранджангаон MIDC, Тал. Ширур, Діст. Пун, Индия

F-20/21, Ranjangaon MIDC, Tal. Shirur, Dist - Pune, India