Тугина

Инструкция по применению

для медицинского применения препарата

ТУГІНА

(TUGYNA)

Состав

действующее вещество: tranexamic acid;

1 мл раствора для инъекций содержит 100 мг транексамовой кислоты;

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтична группа.

Ингибиторы фибринолиза. Код АТХ В02А А02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.Антифибринолитическое, противоаллергическое, противовоспалительное средство. Конкурентно ингибуе активатор плазминогену, в больших концентрациях связывает плазмин. Продлевает протромбиновий время. Подавляет образование кинина и других пептидов при зажигательных и аллергических реакциях.

Фармакокинетика.

После внутривенного введения дозы 1г кривая "концентрация - время" показывает триекспоненцийну кинетику со средним периодом полувыведения приблизительно 2 часы в конечной фазе элиминации. Начальный объем распределения представляет приблизительно 9-12 л. Екскретується с мочой. Выводится почками путем клубочковой фильтрации. Общий уровень экскреции почками эквивалентный к общему клиренсу плазмы(110-116мл/хв). Свыше 95 % введенной дозы выделяется с мочой в неизмененном виде. Выведение транексамовой кислоты представляет приблизительно 90 % в течение 24 часов после внутривенного введения препарата в дозе 10 мг/кг массы тела. Транексамова кислота проходит через плацентный барьер. Концентрация в пуповинной крови потом вутришневенного введение препарата в дозе 10 мг/кг массы тела у беременных женщин представляет около 30 мг/л. Транексамова кислота быстро проникает в синовиальну жидкость и синовиальну оболочку. В синовиальний жидкости достигает того же уровня концентрации, что и в сыворотке крови. Период полувыведения транексамовой жидкости представляет около 3 часов. Концентрация транексамовой кислоты в крови ниже, чем в других тканях. В грудном молоке концентрация представляет около 1/100 пиковой концентрации в сыворотке крови. Концентрация транексамовой кислоты в цереброспинальной жидкости представляет около 1/10 от плазменной, во внутриглазной жидкости - приблизительно 1/10 от плазменной.

Клинические характеристики

Показание

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализуемого(кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде на предстательной железе, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и местного(маточное, желудочно-кишечное кровотечение, кровотечение после простатэктомии, тонзиллэктомии, конизации шейки матки, экстракции зуба у больных гемофилией).

Противопоказание

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, острый венозный или артериальный тромбоз, тромбоэмболические заболевания, тромбоз глубоких вен, склонность к тромбозам и эмболии, коагулопатия в результате диффузного внутрисосудистого свертывания крови(ДВЗК-синдром) без значительной активации фибринолиза, нарушения восприятия цветов. Противопоказанный при субарахноидальных кровоизлияниях, тяжелой почечной недостаточности, у пациентов с гематурией, у пациентов с судорогами в анамнезе. Противопоказанное проведение интратекальних и интравентрикулярних инъекций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Из-за ограниченности данных высокоактивные протромбину комплексы и другие антифибринолитические агенты, антиингибиторни коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой. Транексамову кислоту можно смешивать с большинством растворов(электролиты, раствор глюкозы, противошоковый раствор).

При внутришневеному капельном введении можно добавлять гепарини.

Совместимая терапия хлорпромазином и транексамовой кислотой у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии, также возможное снижение церебрального кровообращения.

Средство не совместимо с урокиназой, норадреналином битартратом, дезоксиепинефрином гидрохлоридом, дипиридамолом, диазепамом.

С осторожностью применять пациентам, которые получают антифибринолитическую терапию.

При одновременном приложении из естрогенами повышается риск образования тромбов.

Особенности применения

Внутривенные инъекции вводить медленно. Транексамову кислоту не следует вводить внутримышечно.

При быстром внутривенном введении возможные головокружения и гипотензия, для избежания артериальной гипотензии препарат следует вводить медленно и в количестве не больше 1мг на минуту.

При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки крови уменьшают дозу и количество введений, при тяжелой почечной недостаточности препарат противопоказан.

При лечении гематурии почечного генеза растет риск механической анурии в результате образования сгустка в уретре.

Перед применением транексамовой кислоты необходимо оценить факторы риска тромбоэмболических заболеваний.

Наблюдались случаи венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, которые применяли препарат. Кроме того, сообщалось о случаях закупоривания сосудов сетчатки и центральной ретинальной вены, у пациентов с тромбоэмболической болезнью или наличием в анамнезе наследственных тромбоэмболических заболеваний существует повышенный риск возникновения венозных или артериальных тромбозов.

Транексамову кислоту не следует применять одновременно с Фактор IX комплексом(Factor IX complex) или антиингибиторними коагуляционными комплексами, поскольку может повыситься риск образования тромбозов.

Пациенты с ДВЗК-синдромом, которым необходимое лечение препаратом, должны находиться под надзором врача, который имеет опыт терапии таких заболеваний.

У пациентов из дисеминованим внутрисосудистым свертываниям крови(ДВЗ-синдром) лечения должно быть ограничено только в случае преобладания активации фибринолитической системы при острых тяжелых кровотечениях.

У пациентов с высоким риском развития тромбоэмболии возможное применение транексамовой кислоты вместе с гепарином. Транексамова кислота не влияет на механизм действия гепарина.

Во время лечения в течение нескольких дней необходимое наблюдение офтальмолога с проверкой остроты, полей и цветного зрения, обзором глазного дна.

С осторожностью применять транексамову кислоту пациентам, которые принимают пероральные контрацептивы, поскольку повышается риск возникновения тромбозов.

При применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях судорог. Большинство из этих случаев были зарегистрированы после внутривенного применении транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аорто-коронарного шунтирования(АКШ). При использовании рекомендованных низких доз транексамовой кислоты, частота возникновения случаев судорог после операций такая же, как и у пациентов, которые не получали транексамову кислоту.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Нет достаточных клинических данных относительно применения препарата в период беременности, потому препарат можно применять лишь в случаях, когда существует угроза жизни беременной.

Транексамова кислота проникает в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата следует решить вопрос о прекращении кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Следует иметь в виду, что во время лечения у некоторых пациентов возможное возникновение головокружения и артериальной гипотензии. Поэтому следует быть осторожными при управлении автотранстпортними средствами или при работе с другими сложными механизмами.

Способ применения и дозы

Вводить внутривенно(капельно, струйный).

Режим дозирования индивидуален, в зависимости от клинической ситуации.

При генерализуемом фибринолизе вводить в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часы, скорость введения - 1 мл/мин.

При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат по 200-500 мг 2-3 разы на сутки.

При простатэктомии вводить во время операции 1 г, потом по 1 г каждые 8 часы в течение 3 дней, после чего переходить на прием таблетированной формы транексамовой кислоты к исчезновению макрогематурии.

Если существует большой риск развития кровотечения, при системной зажигательной реакции рекомендуеться применять препарат в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 хв к вмешательству.

Больным коагулопатией перед экстракцией зуба препарат вводить в дозе 10 мг/кг массы тела, после экстракции зуба назначать прием внутренне таблетированной формы транексамовой кислоты.

В случаях нарушения выделительной функции почек необходимая коррекция режима дозирования : при концентрации креатинина в крови 120-250 мкмоль/л назначать по 10 мг/кг 2 разы на сутки; при концентрации 250-500 мкмоль/л - по 10 мг/кг 1 раз в сутки; при концентрации больше

500 мкмоль/л - по 5 мг/кг 1 раз в сутки.

Деть.

Разовая доза представляет 10 мг/кг, вводить 2 разы на сутки.

Пациенты пожилого возраста.

В случае отсутствия нарушений выделительной функции почек коррекция дозы не нужна.

Деть.

Дозирование детям в зависимости от возраста не установлено.

Передозировка

В одиночных случаях могут наблюдаться тошнота, блюет, ортостатические симптомы, артериальная гипотензия, головокружение, головная боль, судороги или усиления проявлений других побочных реакций.

Лечение: симптоматическое, форсированный диурез.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, блюет, диарея, ощущение дискомфорта в желудке и кишечнике.

Со стороны нервной системы: судороги, головокружения.

Сосудистые расстройства: артериальная гипотензия(особенно после быстрого внутривенного введения), ортостатическая гипотензия, тромбоэмболии, тромбоз глубоких вен, эмболия легких, тромбоз сосудов головного мозга.

Со стороны почек и сечевидильних путей : острый некроз пробкового слоя почек.

Со стороны органов зрения : нарушение зрения, хроматопсия.

Возможные реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, кожные высыпания.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Фармацевтически несовместимый с препаратами крови; растворами, которые содержат пенициллин, гипертензивные средства (норэпинефрин, дезоксиепинефрин гидро хлорид; тетрациклинами; дипиридамолом; диазепамом.

Несовместимый с урокиназой, кроме случаев применения как антидота после передозировки последней.

Упаковка

По 5 мл в ампуле из бесцветного стекла; по 5 ампулы в лотке из ПВХ; каждый лоток в упаковке из картона.

Категория отпуска. за рецептом.

Производитель.

Ауробіндо Фарма Лімітед - Юніт IV/Aurobindo Pharma Limited - Unit IV.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Плот № 4, 34 до 48, ЕПІП, ТСІІК, ИДА, Пашаміларам, Патанчеру Мандал, Медак Дістрікт, штат Телангана, 502307, Индия / Plot no. 4, 34 to 48 - EPIP, TCIIC, IDA, Pashamylaram, Patancheru Mandal, Medak District, Telangana State, 502307, India.

Заявитель

Туліп Лаб Прайвіт Лімітед, Индия/Tulip Lab Private Limited, India.

Местонахождение заявителя и адрес места осуществления его деятельности

4024, А-Вінг, Оберої Гарден Естейт, Чандівалі, Андхері(Іст), Мумбаї 400 072, Индия/

4024, A-Wing, Oberoi Garden Estate, Chandivali, Andheri (East), Mumbai 400 072, India.