Трихопол®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

TРИХОПОЛ®

(TRICHOPOL®)

Состав

действующее вещество: metronidazolum;

1 таблетку влагалищная содержит 500 мг метронидазолу;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кросповидон, кремнию диоксид коллоидный безводен, кислота стеариновая.

Врачебная форма. Таблетки влагалищные.

Основные физико-химические свойства: таблетки продовгувати двояковыпуклы белого или светложелтоватого цвета.

Фармакотерапевтична группа.

Противомикробные и антисептические средства, которые применяются в гинекологии. Производные имидазола.

Код АТХ G01A F01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Метронидазол принадлежит к нітро-5-імідазолів и имеет широкий спектр действия. К препарату чувствительные: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Prevotella spp., Veilonella. Метронидазол сдерживает развитие самых простых - Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis(Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica.

К препарату непостоянно чувствительные: Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. Нечувствительные штаммы микроорганизмов : Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus.

Фармакокинетика.

После влагалищного введения системное проникновение является минимальным.

Период полувыведения из плазмы крови представляет 8-10 часы. Связывание с белками плазмы незначительно(менее 20 %). Быстрая и выраженная диффузия в легкие, почки, печенку, желчь, спинномозговую жидкость, кожу, слюну и влагалищный секрет. Проникает в плацентный барьер и в грудное молоко.

Метаболизм происходит главным образом в печенке: образуются два неконʼюговани окислены активные метаболити(5-30 % активности).

Экскреция - преимущественно почками: 35-65 % от полученной дозы выводится с мочой в виде метронидазолу и его окисленных метаболитив.

Клинические характеристики

Показание

Местное лечение трихомонадного вагинита и неспецифического вагинита.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к метронидазолу или к любому другому компоненту препарата.

Гиперчувствительность к производным имидазола.

Это лекарственное средство не рекомендуется назначать в комбинации из дисульфирамом или алкоголем(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Антабусний эффект. Существует много лекарственных средств, которые запускают антабусну реакцию на алкоголь, и их одновременное приложение с алкоголем не рекомендуется.

Комбинации что не рекомендуются.

Алкоголь: антабусний эффект(приливы, эритема, блюет, тахикардия). Необходимо избегать употребления алкогольных напитков и приема лекарственных средств, которые содержит спирт.

Дисульфирам: существует риск развития психотических эпизодов или спутывания сознания, которые являются оборотными потом отмены препарата.

Бусульфан: при применении бусульфану в высоких дозах: увеличение вдвое концентраций бусульфану у пациентов, которые получают метронидазол.

Комбинации, которые требуют мер предосторожностей при применении.

Пероральная терапия антикоагулянтами(варфариноподибни) : усиление эффектов пероральных антикоагулянтов и повышения риска геморрагических осложнений через замедление их метаболизма в печенке. Необходимо чаще контролировать уровни протромбина и осуществлять надзор за уровнями МНВ(международного нормализованного отношения). Рекомендуется корректировка дозы перорального антикоагулянта во время приема метронидазолу и в течение 8 дней после его отмены.

Противосудорожные препараты, которые являются индукторами ферментов(карбамазепин, фосфенитоин, фенобарбитал, фенитоин, примидон). Снижение концентраций метронидазолу в плазме крови в результате стимуляции его метаболизма в печенке индуктором.

Под время и после лечения индуктором следует осуществлять клинический мониторинг. Может быть необходимой коррекция дозирования метронидазолу.

Рифампіцин. Снижение концентраций метронидазолу в плазме крови в результате стимуляции его метаболизма в печенке рифампицином.

Под время и после лечения рифампицином следует осуществлять клинический мониторинг. Может быть необходимой коррекция дозирования метронидазолу.

Литий: уровень лития в плазме крови при приеме метронидазолу может повышаться и достигать токсичного уровня. Нужно осуществлять пристальный мониторинг концентраций лития в плазме крови, креатинина и электролитов у пациентов, которые принимают литий и метронидазол одновременно; в случае необходимости следует провести коррекцию дозирования препарата лития.

Циклоспорин: существует риск повышения уровней циклоспорина в плазме крови. Если препараты необходимо принимать одновременно, следует тщательным образом контролировать уровни циклоспорина и креатинина.

Комбинации, которые нуждаются особенного внимания.

Фторурацил(а также тегафур и капецитацин) : снижение клиренса фторурацилу вызывает повышение токсичности 5-фторурацилу.

Нарушение равновесия МЧС(международное нормализованное соотношение).

У пациентов, которые получали антибактериальную терапию, регистрировались численные случаи усиления активности пероральных антикоагулянтов. При этом в качестве факторов риска, которые предопределяют склонность к такому осложнению, выступают наличие инфекции или выраженного воспаления, возраст пациента и общее положение его здоровья. В этих обстоятельствах сложно определить, в какой мере на нарушение равновесия МЧС влияет сама инфекция или ее лечение. Однако некоторые классы антибиотиков играют при этом большую роль, в частности: фторхинолони, макролиды, циклини, котримоксазол и некоторые цефалоспорини.

Результаты лабораторных исследований. Метронидазол способен иммобилизувати трепонемы, которая приводит к ошибочно-позитивному тесту Нельсона.

Особенности применения

У пациентов с тяжелыми, хроническими или прогрессирующими заболеваниями периферической или центральной нервной системы следует принимать во внимание риск обострения неврологического статуса.

У пациентов, которые имеют в анамнезе гематологические нарушения или которые получают препарат в высоких дозах та/або в течение длительного срока, необходимо регулярно делать анализ крови, особенно определение содержимого лейкоцитов.

В случае длительного лечения препаратом необходимо осуществлять надзор за пациенткой на предмет возникновения признаков побочных реакций, таких как центральная или периферическая нейропатия(парестезия, атаксия, головокружение, судороги).

Пациентам следует сообщить, что метронидазол может окрашивать мочу в темный цвет(через активный метаболит).

Применение влагалищных суппозиториев при использовании презервативов или диафрагм повышает риск разрыва латекса.

Гиперчувствительность/расстройства со стороны кожи и ее производных. Могут возникнуть аллергические реакции, в том числе анафилактический шок, которые могут быть опасными для жизни(см. раздел "Побочные реакции"). В таком случае необходимо отменить лечение метронидазолом и начать надлежащую терапию.

Если в начале лечения у пациента появляется генерализуемая эритема и пустулезные высыпания, которые сопровождаются повышением температуры тела, следует заподозрить острый генерализован экзантематозный пустулез(см. раздел "Побочные реакции"); в случае развития такой реакции лечения препаратом нужно прекратить, и в дальнейшем применение метронидазолу как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими препаратами противопоказанное.

Расстройства со стороны центральной нервной системы. В случае появления симптомов, характерных для энцефалопатии или мозочкового синдрома, лечение пациента нужно немедленно пересмотреть, а лечение метронидазолом прекратить.

О случаях развития энцефалопатии сообщали в рамках писляреестрацийного надзору за препаратом. Кроме этого, наблюдались случаи изменений на МРТ, связанных с энцефалопатией(см. раздел "Побочные реакции"). Участки поражений чаще всего локализуются в мозжечке(особенно в зубчатом ядре) и в валике мозолистого тела. В большинстве случаев энцефалопатия и изменения на МРТ исчезали после прекращения лечения препаратом. Очень редко были сообщения о летальных случаях.

Следует осуществлять мониторинг состояния пациентов относительно возможных признаков энцефалопатии или относительно обострения симптомов в случае наличия расстройств со стороны центральной нервной системы.

В случае развития во время лечения препаратом асептического менингита повторное назначение метронидазолу не рекомендуется, а у пациентов с наличием серьезного инфекционного заболевания нужно провести повторную оценку соотношения польза/риск.

Расстройства со стороны периферической нервной системы. Следует осуществлять мониторинг состояния пациентов относительно возможных признаков периферической нейропатии, особенно при долговременном лечении препаратом или в случае наличия тяжелой, хронической или прогрессирующей периферической нейропатии.

Расстройства со стороны психики. После применения первой дозы препарата у пациентов могут возникнуть психотические реакции, в том числе поведение с заданием вреда самому собе, особенно при наличии в анамнезе психических расстройств(см. раздел "Побочные реакции"). В этом случае нужно прекратить лечение метронидазолом, сообщить врачу и немедленно принять соответствующие лечебные меры.

Гематологические эффекты. У пациентов с наличием в анамнезе расстройств со стороны системы крови и у пациентов, которые получают препарат в высоких дозах та/або на протяжении длительного периода времени, нужно регулярно проводить анализ крови, особенно контроль количества лейкоцитов.

Продолжение лечения препаратом у пациентов с лейкопенией зависит от того, насколько серьезным является инфекционное заболевание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение метронидазолу и алкоголю не рекомендуется(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Одновременное применение метронидазолу и бусульфану не рекомендуется(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Одновременное применение метронидазолу и дисульфираму не рекомендуется(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Метронидазол не делает прямого действия на аэробные или факультативные анаэробные бактерии.

У пациентов, которым проводят гемодиализ, метронидазол и его метаболити выводятся в течение 8 часов проведения гемодиализа, потому метронидазол нужно принимать сразу же после проведения гемодиализа.

Не нужно изменять дозу для пациентов с почечной недостаточностью, которым проводят перитонеальный диализ.

Метронидазол в основном метаболизуеться путем окисления в печенке. Может возникнуть значительное нарушение клиренса метронидазолу при наличии печеночной недостаточности. Значительная кумуляция может наблюдаться у пациентов с печеночной энцефалопатией, и вследствие этого высокая концентрация метронидазолу в плазме крови может способствовать симптомам энцефалопатии. Таким образом, метронидазол следует применять с осторожностью пациентам с печеночной энцефалопатией. Суточную дозу необходимо уменьшить на треть и можно применять 1 раз в сутки.

При применении метронидазолу для системного приложения сообщали о случаях тяжелой гепатотоксичности/острой печеночной недостаточности, в том числе случаи с летальными последствиями и молниеносным развитием после начала терапии пациентов с синдромом Коккейна. Поэтому таким пациентам следует применять метронидазол только после тщательной оценки соотношения риск/польза и в случае отсутствия альтернативного лечения. Функциональные печеночные пробы следует проводить непосредственно перед началом терапии и после окончания лечения к возвращению показателей в норму или к начальным значениям. Если во время лечения оказывается значительное повышение функциональных печеночных проб, лекарственное средство следует отменить. Пациентов с синдромом Коккейна следует проинформировать о необходимости сообщать врачу о любых симптомах, которые указывают на возможное повреждение печенки, и прекратить применение препарата.

Пациентам с синдромом Коккейна следует рекомендовать немедленно информировать врача о любых симптомах потенциального повреждения печенки и прекратить прием метронидазолу.

Существует возможность персистування гонококовой инфекции после элиминации трихомонадной инфекции.

Период полувыведения метронидазолу не изменяется при почечной недостаточности. Поэтому дозу не нужно корректировать. Однако, у таких пациентов имеются метаболизи метронидазолу. Клиническое значение этого теперь не известно.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность. Исследования на животных не продемонстрировали тератогенного эффекта. Поскольку тератогенного эффекта не наблюдается у животных, не ожидается возникновение мальформаций у человека. Согласно данным, вещества, которые приводят к образованию изъянов развития у человека, имеют тератогенный эффект у животных во время адекватно проведенных исследований на двух видах. Численные клинические данные не продемонстрировали никаких специфических тератогенных или фетотоксичних эффектов, связанных с назначением метронидазолу в период беременности. Однако отсутствие такого риска может быть подтверждено лишь эпидемиологическими исследованиями. В связи с этим в период беременности метронидазол можно назначать лишь в случае необходимости.

Кормление груддю. Метронидазол екскретуеться в грудное молоко. В связи с этим необходимо избегать применения этого лекарственного средства в период кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентов следует предупредить о риске возникновения головокружения, спутывания сознания, галлюцинаций, судорог и расстройств зрения. В случае появления таких симптомов пациентам не следует руководить транспортными средствами или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат позволяется применять для лечения только взрослых пациентов.

Трихомонадный вагинит. Назначать по 1 влагалищной таблетке 1 раз в сутки, в течение 10 дней. Перед введением во влагалище таблетку следует слегка смочить в охлажденной кипяченой воде. Лечение следует проводить с одновременным пероральным приемом таблеток Трихопол®. Не следует прекращать лечения в период менструации.

Неспецифические вагиниты. 1 влагалищную таблетку вводить глубоко во влагалище, 1 раз в сутки, в течение 7 дней. При необходимости можно назначать таблетки Трихопол® перорально.

Рекомендуется одновременное лечение полового партнера пациентки, даже при отсутствии у него симптомов инфекции.

Максимальная длительность лечения не должна превышать 10 дни, количество курсов лечения - 2-3 на год.

Деть.

Препарат противопоказано применять для лечения детей.

Передозировка

Зафиксированные случаи приема одноразовой дозы до 12 г во время суицидальних попыток и случайной передозировки. Может наблюдаться атаксия, блюет, легкая дезориентация. Поскольку специфический антидот метронидазолу неизвестен, рекомендовано осуществлять симптоматическую терапию.

Побочные реакции

Со стороны системы крови и лимфатической системы :

- агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения;

- лейкопения.

Со стороны метаболизма и питания :

- анорексия.

Со стороны психики:

- галлюцинации;

- психотические реакции с паранойей та/або делирием, которые в одиночных случаях могут сопровождаться мнениями суицидального характера или попытками суицида(см. раздел "Особенности применения");

- депрессивное настроение.

Со стороны нервной системы:

− периферическая сенсорная нейропатия;

− головная боль, головокружение, спутывание сознания, судороги;

- асептический менингит(см. раздел "Особенности применения");

- энцефалопатия, которая может сопровождаться изменениями на МРТ, как правило, оборотного характера. Очень редко сообщали о летальных случаях(см. раздел "Особенности применения");

- подострый мозочковий синдром(атаксия, дизартрия, нарушение поступи, нистагм, тремор) см. раздел "Особенности применения").

Со стороны органов зрения :

- временные нарушения зрения, например нарушение четкости зрения, диплопия, миопия, снижение остроты зрения, изменения в воспринятые цветов;

- оптическая нейропатия/неврит.

Со стороны органов слуха и равновесия :

- нарушение слуха/потеря слуха(включая нейросенсорную), звон в ушах.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

− незначительные расстройства желудочно-кишечного тракта(боль в эпигастрии, тошнота, блюет, диарея);

− глоссит с сухостью в рту, стоматит, вкусовые расстройства;

- случаи панкреатита, которые имеют оборотный характер;

- изменение цвета или изменение внешнего вида языка(микоз).

Гепатобіліарні расстройства:

- повышение уровней печеночных ферментов(АСТ, АЛТ, щелочная фосфатаза), очень редко сообщали о случаях острого холестатического или смешанного гепатита и гепатоцеллюлярного поражения печенки, иногда с появлением желтухи. Сообщали об одиночных случаях гепатоцеллюлярной недостаточности, при которой может возникать необходимость в трансплантации печенки.

Со стороны кожи и ее производных :

− приливы с гиперемией, зуд, сыпи, которые могут сопровождаться лихорадкой;

− крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок (см. раздел "Особенности применения";

− очень редкие случаи острого генерализуемого екзентематозного пустулезу (см. раздел "Особенности применения";

− токсичный эпидермальный некролиз;

− фиксирована токсикодермия;

− синдром Стівенса-Джонсона.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани :

- миалгия, артралгия.

Со стороны мочеполовой системы:

- моча может приобретать красно-коричневую окраску, что предопределенно присутствием растворимых в воде пигментов, которые являются продуктом метаболизма метронидазолу.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей городе.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Фармацевтический завод "ПОЛЬФАРМА" С.А./

Pharmaceutical Works «POLPHARMA» S.A.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Ул. Пельплиньска 19, 83-200, Старогард Гданьски, Польша/

19, Pelplinska Str., 83-200 Starogard Gdanski, Poland.