Триметазидин-Дарниця

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ТРИМЕТАЗИДИН-ДАРНИЦЯ

TRIMETAZIDINE-DARNITSA

Состав

действующее вещество: триметазидину дигидрохлорид;

1 таблетка содержит 20 мг триметазидину дигидрохлориду;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремнию диоксид коллоидный безводен, тальк, кальцию стеарат, сепифилм 752 белый.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой, белого цвета.

Фармакотерапевтична группа.

Кардиологические средства. Триметазидин. Код АТХ С01Е В15.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия.

Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, которые страдают от гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает уменьшение уровня внутриклеточного АТФ, обеспечивая тем же надлежащее функционирование ионных насосов i трансмембранного натрiєво - калiєвого потоку при сохранении клеточного гомеостаза.

Триметазидин тормозит β-окиснення жирных кислот, блокируя довголанцюгову

3-кетоацил-КоА тiолазу(3-КАТ), что повышает окисает глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисает глюкозы нуждается меньше кислород сравнительно с процессом получения энергии путем β-окиснення жирных кислот. Усиление процесса окисающего глюкозы оптимизирует энергетические процессы в клетках и соответственно поддерживает достаточный метаболизм энергии в условиях ишемии.

Фармакодинамічні эффекты.

У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, храня внутриклеточные уровни высокоэнергетических фосфатов в миокарде. Эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических эффектов.

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация триметазидину в крови наблюдается в среднем через 5 часы после приема таблетки. На протяжении суток концентрация в плазме крови стабильна: в течение 11 часов после приема таблетки концентрация триметазидину в плазме крови не менее 75 % максимальной концентрации. Состояние стабильной концентрации устанавливается позже всего на 60-ту час. Прием еды не влияет на фармакокiнетичнi характеристики триметазидину. Объем распределения представляет 4,8 л/кг; связывание с белками низкое: по данным измерений in vitro - 16 %.

Триметазидин выводится в основном iз мочой, преимущественно в неизмененной форме. Период напiввиведення представляет в среднем 7 часы для здоровых молодых добровольцев и

12 часы для лиц возрастом свыше 65 лет. Полное выведение триметазидину является результатом почечного клиренса, который непосредственно коррелирует с клиренсом креатинина, и меньшей мерой является результатом печеночного клиренса, который с возрастом уменьшается.

Особенные группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста возможное повышение концентрации триметазидину через вековое снижение функции почек.

Нарушение функции почек. Концентрация триметазидину в крови увеличивается у пациентов с умеренной почечной недостаточностью(клиренс креатинина - 30‑60 мл/хв) и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью(клиренс креатинина < 30 мл/хв).

Клинические характеристики

Показание

Взрослым триметазидин показан для симптоматического лечения стабильной стенокардии при условии недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальних препаратов первой линии.

Противопоказание

§ Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

§ Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром "беспокойных ног" и другие двигательные расстройства, которые имеют отношение к вышеупомянутому.

§ Тяжелая почечная недостаточность(клиренс креатинина < 30 мл/хв).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлены. В частности, триметазидин можно назначать в комбинации с гепарином, кальципарином, антагонистами витамина К, пероральными липидознижувальними препаратами, ацетилсалициловой кислотой, препаратами β-блокаторив, антагонистов кальция, препаратами наперстянки(триметазидин не влияет на уровень дигоксина в плазме крови).

Особенности применения.

Препарат не следует применять для купирования нападений стенокардии, при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда как первичную терапию на догоспитальному этапе или в первые дни госпитализации.

В случае возникновения нападения нестабильной стенокардии на фоне текущей терапии необходимо повторно оценить состояние пациента и откорректировать лечение(медикаментозную терапию и возможность реваскуляризации).

Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма(тремор, акинезия, гипертонус мышц), которые следует регулярно исследовать, особенно у пациентов пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов нужно направлять к невропатологу для соответствующих обследований.

При появлении расстройств движений, таких как симптомы паркинсонизма, синдрома "беспокойных ног", тремору, неустойчивости поступи, препарат необходимо отменить. Такие расстройства возникают нечасто и обычно исчезают после прекращения лечения; в большинстве пациентов - в течение

4 месяцев после прекращения приема триметазидину. Если симптомы паркинсонизма хранятся свыше 4 месяцев потом отмены препарата, необходимо обратиться к невропатологу.

Могут быть падения, связанные с неустойчивостью поступи или артериальной гипотензией, особенно у пациентов, которые принимают антигипертензивное лечение(см. раздел "Побочные реакции").

Необходимо с осторожностью назначать триметазидин:

- пациентам с умеренной почечной недостаточностью(см. раздел "Способ применения и дозы");

- пациентам возрастом свыше 75 лет(см. раздел "Способ применения и дозы").

Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостю галактозы, лактазним дефицитом Lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат. Пациентам с непереносимостью некоторых сахаров необходимо проконсультироваться с врачом.

Применение в период беременности или кормления груддю

В связи с отсутствием достаточных клинических данных препарат не рекомендуется назначать в период беременности.

В случае необходимости применения препарата кормления груддю следует прекратить, поскольку способность препарата проникать в грудное молоко не изучена.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Триметазидин не влияет на гемодинамику, однако были зафиксированные случаи головокружения и сонливости(см. раздел "Побочные реакции"), которые могут повлиять на способность руководить автомобилем и работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат назначать внутренне по 1 таблетке(20 мг) 3 разы на сутки во время приема еды. После 3 месяцев лечения необходимо оценить результаты лечения и в случае отсутствия эффекта триметазидин необходимо отменить.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Для пациентов с умеренным нарушением функции почек(клиренс креатинина - 30-60 мл/хв) рекомендованная доза представляет 1 таблетку 2 разы на сутки, то есть утром и вечером во время приема еды(см. раздел "Особенности применения").

Пациенты пожилого возраста.

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к действию триметазидину через вековое снижение функции почек(см. раздел "Фармакологические свойства"). Для пациентов с умеренным нарушением функции почек(клиренс креатинина - 30-60 мл/хв) рекомендованная доза представляет 1 таблетку(20 мг) 2 разы на сутки, то есть утром и вечером во время приема еды.

Для пациентов пожилого возраста необходимо внимательно титровать дозу(см. раздел "Особенности применения").

Деть

Безопасность и эффективность триметазидину для детей не установлены. Данные отсутствуют.

Передозировка

Информация о передозировке триметазидину ограничена.

Лечение симптоматическое.

Побочные реакции

3 стороне нервной системы : головокружение, головная боль, симптомы паркинсонизма(тремор, акинезия, гипертонус мышц, неустойчивость поступи), синдром" беспокойных ног" и другие двигательные расстройства, которые имеют отношение к вышеупомянутому и обычно проходят после прекращения лечения, расстройства сна(бессонница, сонливость).

3 стороне сердечно-сосудистой системы : пальпитация, экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, которая может ассоциировать с недомоганием, головокружением или падением, в частности у пациентов, которые применяют антигипертензивные средства, покраснения лица.

3 стороне желудочно-кишечного тракта : тошнота и блюет, боль в животе, диспепсия, диарея, запор.

3 стороне гепатобилиарной системы : гепатит.

3 стороне иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки : сыпь, зуд, крапивница, острый генерализован экзантематозная пустулезная сыпь, ангионевротический отек.

3 стороне системы крови и лимфатической системы : агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Общие нарушения: астения.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблетки в контурной ячейковой упаковке, по 6 контурных ячейковых упаковок в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

ПрАТ "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ТРИМЕТАЗИДИН-ДАРНИЦА

TRIMETAZIDINE-DARNITSA

Состав

действующее вещество: триметазидина дигидрохлорид;

1 таблетка содержит 20 мг триметазидина дигидрохлорида;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, кальция стеарат, сепифилм 752 белый.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой, белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Кардиологические средства. Триметазидин.

Код АТХ С01Е В15

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия.

Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, страдающих вот гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает уменьшение уровня внутриклеточного АТФ, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натрий-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза. Триметазидин тормозит β-окисление жирных кислот, блокируя длинноцепочечную

3-кетоацил-КоА тиолазу(3-КАТ), что повышает окисление глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует меньше кислорода по сравнению с процессом получения энергии путем β-окисления жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы оптимизирует энергетические процессы в клетках и соответственно поддерживает достаточный метаболизм энергии в условиях ишемии.

Фармакодинамические эффекты.

В пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя внутриклеточные уровни высокоэнергических фосфатов в миокарде. Эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических эффектов.

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация триметазидина в крови наблюдается в среднем через 5 часов после приема таблетки. В течение суток концентрация в плазме крови стабильна: в течение 11 часов после приема таблетки концентрация триметазидина в плазме крови не менее 75 % максимальной концентрации. Состояние стабильной концентрации устанавливается самое позднее на 60-ое время. Прием пищи не влияет на фармакокинетические характеристики триметазидина. Объем распределения составляет 4,8 л / кг; связывание с белками низкое: по данным измерений in vitro - 16%.

Триметазидин выводится в основном с мочей, преимущественно в неизмененном виде. Период полувыведения составляет в среднем 7 часов для здоровых молодых добровольцев и 12 часов для лиц старше 65 течение. Полное выведение триметазидина является результатом почечного клиренса, который напрямую коррелирует с клиренсом креатинина и в меньшей степени является результатом печеночного клиренса, который с возрастом уменьшается.

Особые группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста. В пациентов пожилого возраста возможно повышение концентрации триметазидина из-за возрастного снижения функции почек.

Нарушение функции почек. Концентрация триметазидина в крови увеличивается в пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина -

30-60 мл/мин) и в пациентов с тяжелой почечной недостаточностью(клиренс креатинина <30 мл/мин).

Клинические характеристики

Показания

Взрослым триметазидин показан для симптоматического лечения стабильной стенокардии при недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных препаратов первой линии.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к дорогому из вспомогательных веществ.
• Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром "Беспокойных ног" и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеупомянутому.
• Тяжелая почечная недостаточность(клиренс креатинина <30 мл/мин).

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Взаимодействия со вторыми лекарственными средствами не выявлено. В частности, триметазидин можно назначат в комбинации с гепарином, кальципарином, антагонистами витамина К, пероральными липидопонижающими препаратами, ацетилсалициловой кислотой, препаратами β-блокаторов, антагонистов кальция, препаратами наперстянки(триметазидин не влияет на уровень дигоксина в плазме крови).

Особенности применения.

Препарат не следует применять для купирования приступов стенокардии, при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда как первичную терапию на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

В случае приступа нестабильной стенокардии на фоне текущей терапии необходимо повторно оценить состояние пациента и откорректировать лечение(медикаментозную терапию и возможность реваскуляризации).

Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма(тремор, акинезия, гипертонус мышц), которые следует регулярно исследовать, особенно в пациентов пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов следует направят к невропатологу для соответствующих обследований.

При появлении двигательных расстройств, таких как симптомы паркинсонизма, синдрома "Беспокойных ног", тремора, неустойчивости походки, необходимо отменить препарат. Такие расстройства возникают нечасто и обычно исчезают после прекращения лечения, в большинства пациентов - в течение 4 месяцев после прекращения приема триметазидина. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, необходимо обратиться к невропатологу.

Могут быть падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензией, особенно в пациентов, которые принимают антигипертензивное лечение(см. раздел "Побочные реакции").

Необходимо с осторожностью назначат триметазидин:

- пациентам с умеренной почечной недостаточностью(см. раздел "Способ применения и дозы");

- пациентам старше 75 течение(см. раздел "Способ применения и дозы").

Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазным дефицитом Lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат. Пациентам с непереносимостью некоторых сахаров необходимо проконсультироваться с врачем.

Применение в период беременности или кормления грудью

В связи с отсутствием достаточных клинических данных препарат не рекомендуется назначат в период беременности.

В случае необходимости применения препарата в кормление грудью следует прекратить, поскольку способность препарата проникать в грудное молоко не изучена.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Триметазидин не влияет на гемодинамику, однако были зафиксированы случаи головокружения и сонливости(см. раздел "Побочные реакции"), которые могут повлиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Применять препарат внутрь по 1 таблетке(20 мг) 3 раза в сутки во время еды. После

3 месяцев лечения необходимо оценить результаты лечения и в случае отсутствия эффекта триметазидин необходимо отменить.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина -

30-60 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 1 таблетка 2 раза в сутки, то есть утром и вечером во время приема пищи(см. "Особенности применения").

Пациенты пожилого возраста.

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к действию триметазидина из-за возрастного снижения функции почек(см. раздел "Фармакологические свойства"). Для пациентов с умеренным нарушением функции почек(клиренс креатинина - 30-60 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 1 таблетка(20 мг) 2 раза в сутки, то есть утром и вечером во время приема пищи.

Для пациентов пожилого возраста необходимо внимательно титровать дозу(см. "Особенности применения").

Дети

Безопасность и эффективность триметазидина для детей не установлены. Нэт данных.

Передозировка

Информация о передозировке триметазидина ограничена.

Лечение симптоматическое.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, симптомы паркинсонизма(тремор, акинезия, гипертонус мышц, неустойчивость походки), синдром "Беспокойных ног" и другие двигательные расстройства, которые имеют отношение к вышеупомянутому и обычно проходят после прекращения лечения, расстройства сна(бессонница, сонливость).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация, экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, которая может быть ассоциирована с недомоганием, головокружением или падением, в частности в пациентов, которые применяют антигипертензивные средства, покраснение лица.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота и рвота, боль в животе, диспепсия, диарея, запор.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, острая генерализованная пустулезная экзантема, ангионевротический отек.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Общие нарушения : астения.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблетки в контурной ячейковой упаковке, по 6 контурных ячейковых упаковок в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ЧАО "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности. Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.