Тризипин® Лонг

Инструкция по применению

ТРИЗИПИН® ЛОНГ

(TRIZIPIN LONG)

Состав

действующее вещество: meldonium;

1 таблетка содержит тризипину(3 -(2,2,2-триметилгидразиний) пропионату дигидрату) 500 мг или 750 мг, или 1000 мг;

вспомогательные вещества: амонийно-метакрилатний сополимер(тип В), триетилцитрат, магнию стеарат, кремнию диоксид коллоидный безводен, тальк, амонийно-метакрилатний сополимер(тип А), полиетиленгликоль 6000(макрогол), титану диоксид(Е 171).

Врачебная форма. Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: таблетки овальны, с двояковыпуклой гладкой поверхностью белого или белого с кремуватим оттенком цвета, со специфическим запахом, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтична группа.

Другие кардиологические препараты. Мельдоній. Код АТХ С01Е В22.

Фармакологiчнi властивостi

Фармакодинамика.

Действующее вещество препарата ТРИЗИПИН® ЛОНГ - структурный аналог γ-бутиробетаину, вещество, которое является предшественником карнитину. Препарат, подавляя активность γ-бутиробетаингидроксилази, снижает биосинтез карнитину и транспорт довголанцюгових жирных кислот к митохондриям, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот - производных ацилкарнитину А, таким образом предупреждая их неблагоприятное действие. ТРИЗИПИН® ЛОНГ возобновляет равновесие процессов доставки кислороду и его потребления в клетках; предупреждает нарушение транспорта АТФ, одновременно с этим активирует гликолиз, который происходит без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитину усиленно синтезируется γ-бутиробетаин, который имеет сосудорасширяющие свойства.

Механизм действия препарата ТРИЗИПИН® ЛОНГ определяет широкий спектр его фармакологических эффектов. Он повышает работоспособность, уменьшает симптомы психического и физического перенапряжения. Препарат имеет выраженное кардиопротекторное действие. При сердечной недостаточности он улучшает сократительную способность миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке. При стабильной стенокардии II и III функционального класса повышает физическую работоспособность больных и снижает частоту нападений стенокардии.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения ТРИЗИПИН® ЛОНГ улучшает циркуляцию крови в ячейке ишемии, влияя на перераспределение мозгового кровотока в пользу ишемизованой участка. Препарату ТРИЗИПИН® ЛОНГ свойственное также тонизирующее действие на ЦНС, он устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы, в том числе при абстинентном синдроме у больных хроническим алкоголизмом. Препарат также имеет позитивное влияние на дистрофично измененные сосуды сетчатки и клеточный иммунитет.

Фармакокинетика.

Пролонгированная врачебная форма препарата ТРИЗИПИН® ЛОНГ обеспечивает равномерное высвобождение действующего вещества в течение 12-16 часов со скоростью 35-80 мг/час для таблеток ТРИЗИПИН® ЛОНГ разной силы действия независимо от уровня рН.. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается через 5-6 часы после приема препарата и постепенно снижается в течение следующих 18-20 часы, оставаясь в пределах терапевтического диапазона. Биотрансформация триметилгидразинию пропионату происходит в печенке с образованием двух основных метаболитив, которые екскретуються почками. Период полувыведения представляет 15-17 часы.

Клiнiчнi характеристики

Показание

В комплексной терапии в таких случаях:

- заболевание сердца и сосудистой системы : стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность(NYHA I - IІI функциональный класс), дисгормональная кардиомиопатия;

- острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения;

- сниженная работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Органические поражения центральной нервной системы. Повышенное внутричерепное давление(при нарушениях венозного оттока, внутричерепных опухолях); беременность и период кормления груддю, детский возраст. Тяжелая печеночная та/або почечная недостаточность(нет достаточных данных о безопасности применения).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Мельдоній можно применять вместе с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальними средствами(стабильная стенокардия нагрузки), сердечными гликозидами и диуретическими препаратами(сердечная недостаточность). Также его можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмичными средствами и другими препаратами, которые улучшают микроциркуляцию.

Мельдоній может усиливать действие препаратов, которые содержат нитроглицерин, нифедипин, β-адреноблокатори и другие гипотензивные средства и периферические вазодилататори.

В результате одновременного применения препаратов железа и мельдонию у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в эритроцитах.

При применении мельдонию в комбинации с оротовой кислотой для устранения поражений, вызванных ишемией/ реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.

Мельдоній помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином(АЗТ), и опосредствовано влияет на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, которые приводят к дисфункции митохондрий. Применение мельдонию в комбинации с АЗТ или другими препаратами для лечения СПИДА имеет позитивное влияние при лечении приобретенного иммунодефицита(СПИД).

В тесте потери рефлекса равновесия, вызванного этанолом, мельдоний уменьшал длительность сну. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установленная выражена противосудорожное действие мельдонию. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием α2-адреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг/кг и ингибитору синтази оксида азота(СОА) N -(G) -нитро- L- аргинина в дозе 10 мг/кг полностью блокируется противосудорожное действие мельдонию.

Передозировка мельдонию может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Дефицит карнитину, что образуется при применении мельдонию, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.

Мельдоній делает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксичности, вызванной ефавирензом.

Не применять мельдоний вместе с другими препаратами, которые содержат мельдоний, поскольку может увеличиться риск возникновения побочных реакций.

Особенности применения

Пациентам с нарушениями функций печенки та/або почек легкой или средней степени тяжести в анамнезе при применении препарата необходимо соблюдать осторожность(следует проводить контроль функций печенки та/або почек).

Поскольку ТРИЗИПИН® ЛОНГ подавляет биосинтез карнитину, его не следует назначать пациентам с урожденным дефицитом карнитину, а также больным гиперфункцией щитовидной железы. С осторожностью назначают препарат больным с тяжелой артериальной гипер- или гипотензией, поскольку зафиксированы одиночные случаи аномальных реакций у таких пациентов. ТРИЗИПИН® ЛОНГ не рекомендуется применять пациентам, которые получают лечение гемодиализом, в результате которого существенно снижается содержимое карнитину.

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показал, что мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

Через возможное развитие возбуждающего эффекта препарат рекомендуется применять в первой половине дня.

Применение в период беременности или кормления груддю

Беременность.

Для оценки влияния мельдонию на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и послеродовое развитие исследований на животных недостаточно. Потенциальный риск для людей неизвестен, потому мельдоний в период беременности противопоказанный.

Кормление груддю.

Доступные данные на животных свидетельствуют о проникновении мельдонию в грудное молоко. Неизвестно, или проникает мельдоний в грудное молоко человека. Нельзя исключить риск для новорожденных/младенцев, потому в период кормления груддю мельдоний противопоказанный.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В период лечения необходимо быть осторожным при управлении автотранспортом или работе со сложными механизмами, учитывая вероятность побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакции и способность концентрировать внимание.

Способ применения и дозы

Назначают взрослым внутренне, независимо от приема еды. Для обеспечения постепенного и равномерного высвобождения действующего вещества из таблетки ее следует глотать целой, запивая стаканом воды. В связи с возможным возбуждающим эффектом препарат рекомендуется применять в первой половине дня.

В связи с технологией производства пролонгированной формы вместе с каловыми массами выводится мягкая, губчатая основа, которая за формой напоминает таблетку, но не содержит действующего вещества.

Дозы препарата ТРИЗИПИН® ЛОНГ следует подбирать индивидуально, в соответствии с медицинскими показаниями, тяжестью болезни и анатомо-физиологических характеристик пациентов.

Взрослые.

Суточная доза представляет 500-1000 мг. Максимальная суточная доза представляет 1000 мг.

Длительность курса лечения представляет 4-6 недели. Курс лечения можно повторять 2-3 разы на год.

Пациенты пожилого возраста.

Для пациентов пожилого возраста с нарушениями функций печенки та/або почек может возникнуть необходимость в уменьшении дозы мельдонию.

Пациенты с нарушениями функций почек.

Поскольку препарат выводится из организма почками, пациентам с нарушениями функций почек от легкого к средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдонию.

Пациенты с нарушениями функций печенки.

Пациентам с нарушениями функций печенки от легкого к средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдонию.

Деть

Отсутствующие даны о безопасности и эффективности применения мельдонию детям(в возрасте до 18 лет), потому применение мельдонию этой категории пациентов противопоказанное.

Передозировка

Не сообщалось о случаях передозировки мельдонием. Препарат малотоксичен и не вызывает угрожающих побочных эффектов.

При сниженном артериальном давлении возможны головные боли, головокружения, тахикардия, общая слабость. Лечение симптоматическое.

В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печенки и почек.

Гемодиализ не имеет существенного значения при передозировке мельдонием в связи с выраженным связыванием с белками крови.

Побочные реакции

Побочные эффекты классифицированы за системами органов и частотой возникновения MedDRA : часто(≥ 1/100 к < 1/10), редко(≥ 1/10000 к < 1/1000), очень редко(< 1/10000).

Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических исследованиях и в пострегистрационном периоде, :

* Побочные эффекты, которые наблюдались в ранее проведенных неконтролируемых клинических испытаниях.

Срок пригодности

3 годы.

Не применять после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 28 таблетки в полімернiй банке в картонной пачке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

ООО НВФ "МІКРОХІМ".

Мiсцезнаходження производителя и адрес места осуществления его деятельности

Украина, 93000, Луганская обл., г. Рубіжне, ул. Ленина, конур. 33.

Сообщить о нежелательном явлении при применении лекарственного средства Вы можете за телефоном 38(050) 309-83-54(круглосуточно).