Инструкция по применению

ТРЕНТАЛ®

(TRENTAL®)

Состав

действующее вещество: пентоксифиллин;

1 мл раствора содержит 20 мг пентоксифиллина;

вспомогательные вещества: натрию хлорид, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций(для в/у инфузий и медленных в/у инъекций).

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтична группа. Периферические вазодилататори. Код АТX С04А D03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Пентоксифиллин есть производным метилксантина. Механизм действия пентоксифиллина связывают с притеснением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, уменьшает повышенную концентрацию фибриногену в плазме крови и усиливает фибринолиз, который уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологични свойству. Кроме того, пентоксифиллин вызывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, кое-что уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и имеет позитивный инотропный эффект. В результате применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, больше всего - в конечностях, ЦНС, умеренно - в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.

Фармакокинетика.

Главный фармакологически активный метаболит 1 -(5-гидроксигексил) -3,7-диметилксантин(метаболит I) определяется в плазме крови в концентрации, которая превышает в 2 разы концентрацию неизменного вещества и находится с ним в состоянии обратного биохимического равновесия. В звўязку с этим пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как активное целое. Период полувыведения пентоксифиллина представляет 1,6 часы.

Пентоксифиллин метаболизуеться полностью, свыше 90 % выводится почками в виде неконўюгованих водорастворимых полярных метаболитив. Менее 4 % введенных дозы выводится с калом. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитив замедлена. У пациентов с нарушенной функцией печенки отмеченное удлинение периода полувыведения пентоксифиллина.

Клинические характеристики

Показание

Атеросклеротическая энцефалопатия; ишемический церебральный инсульт; дисциркуляторна энцефалопатия; нарушения периферического кровообращения, предопределенные атеросклерозом, сахарным диабетом(включительно с диабетической ангиопатиею), воспалением; трофические расстройства в тканях, связанные с поражением вен или нарушением микроциркуляции(посттромбофлебитичний синдром, трофические язвы, гангрена, отморожение); облитерирующий ендартериит; ангионейропатии(болезнь Рейно); нарушение кровообращения глаза(острая, подострая, хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза); нарушение функции внутреннего уха сосудистого генеза, которые сопровождаются снижением слуха.

Противопоказание

Трентал® противопоказан:

· пациентам с повышенной чувствительностью к пентоксифиллину, к другому метилксантину или к любому из вспомогательных веществ препарата Трентал®;

· пациентам с массивным кровотечением(риск усиления кровотечения);

· пациентам с обширным кровоизлиянием в сетчатку глаза, при кровоизлияниях в мозг(риск усиления кровотечения). Если во время лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применения лекарственного средства следует сразу прекратить;

· пациентам в острый период инфаркта миокарда;

· пациентам с язвой желудка та/або кишечными язвами;

· пациентам с геморрагическим диатезом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Эффект снижения уровня сахара в крови, свойственный инсулину или пероральным противодиабетическим средствам, может усиливаться. Поэтому пациенты, которые получают медикаментозное лечение при сахарном диабете, должны находиться под тщательным наблюдением.

В постмаркетинговом периоде сообщалось о случаях повышения антикоагулянтной активности у пациентов, которые одновременно получали лечение пентоксифиллином и антивитаминами К. Когда назначается или изменяется дозирование пентоксифиллина, рекомендуется проводить контроль антикоагулянтной активности у этой группы пациентов.

Трентал® может усиливать гипотензивное действие антигипертензивных средств и других препаратов, которые могут вызывать снижение артериального давления.

Сопутствующее применение пентоксифиллина и теофиллина у некоторых пациентов может приводить к росту уровня теофиллина в крови. Поэтому возможное увеличение частоты и усиление проявлений побочных реакций теофиллина.

У некоторых пациентов одновременное приложение из ципрофлоксацином может приводить к повышению концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. Как следствие, может расти частота и выраженность побочных реакций, связанных с одновременным приложением препаратов.

Потенциальный адитивний эффект с ингибиторами агрегации тромбоцитов : через повышенный риск возникновения кровотечения, одновременное применение ингибиторов агрегации тромбоцитов(например, клопидогрелю, ептифибатиду, тирофибану, епопростенолу, илопросту, абциксимабу, анагрелиду, НПЗП, кроме селективных ингибиторов ЦОГ- 2, ацетилсалицилатов [АСК/ЛАС], тиклопидину, дипиридамолу) с пентоксифиллином следует проводить с осторожностью.

Одновременное приложение из циметидином может повышать концентрацию пентоксифиллина и метаболиту И в плазме крови.

Особенности применения.

При первых признаках развития анафилактической/анафилактоидной реакции лечения препаратом Трентал® следует немедленно прекратить инфузию и обратиться за помощью к врачу.

В случае применения препарата Трентал® пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.

У больных, которые страдают на цукровийдиабет и получают лечение инсулином или пероральными антидиабетическими средствами, при применении высоких доз препарата Трентал® возможное усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий"). В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных антидиабетических средств и особенно тщательным образом присматривать за пациентом.

Больным системной красной волчанкой(СЧВ) или с другими заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после основательного анализа возможных рисков и пользы.

Поскольку во время лечения пентоксифиллином существует риск развития апластичной анемии, нужен регулярный контроль общего анализа крови.

У пациентов с почечной недостаточностью(клиренс креатинина менее 30 мл/хв) или тяжелой дисфункцией печенки выведения пентоксифиллина может быть замедлено. Нужен надлежащий мониторинг.

Особенно внимательное наблюдение необходимо для:

· пациентов с тяжелыми сердечными аритмиями;

· пациентов с артериальной гипотензией;

· пациентов с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. У этих пациентов при приеме препарата возможны нападения стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия;

· пациентов с почечной недостаточностью(клиренс креатинина ниже 30 мл/хв);

· пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью;

· пациентов с высокой склонностью к кровотечениям, предопределенной, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови. Относительно кровотечений - см. раздел "Противопоказания";

· пациентов, которые недавно перенесли оперативное лечение(повышенный риск возникновения кровотечения, в звўязку с чем нужен систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита);

· пациентов, для которых снижение артериального давления представляет высокий риск(например, пациентов с тяжелой с ишемической болезнью сердца или стенозом сосудов, которые поставляют кровь к мозгу);

· пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и антивитаминами К или ингибиторами агрегации тромбоцитов(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий");

· пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и противодиабетическими средствами(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий");

· пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и ципрофлоксацином(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

· пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и теофиллином(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Применение в период беременности или кормления груддю

Беременность

Существует недостаточно опыт применения препарата беременным женщинам. Из-за этого назначать Трентал® в период беременности не рекомендуется.

Кормление груддю

Пентоксифіллін в незначительных количествах проникает в грудное молоко. Если назначается лечение препаратом Трентал®, необходимо прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Не влияет.

Способ применения и дозы.

Внутривенные инфузии являются наиболее эффективными формами парентерального введения препарата, которые лучше переносятся. Режим дозирования определяется врачом и зависит от степени тяжести циркуляторных нарушений, массы тела и переносимости лечения. Инфузию можно проводить только в случае, если раствор является прозрачным.

Рекомендованы взрослым такие схемы лечения :

1. Внутривенная инфузия 100-600 мг пентоксифиллина в 100-500 мл раствора Рінгера лактата, 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы 1-2 разы на сутки. Длительность внутривенной крапельной инфузии представляет 60-360 минуты, то есть введение 100 мг пентоксифиллина должно длиться по меньшей мере 60 минуты. Инфузия может быть дополнена пероральным приемом Трентала® (400 мг) из расчета, что максимальная суточная доза(инфузионная и пероральная) представляет 1200 мг.

2. При тяжелом состоянии пациента(особенно при постоянном боли, при гангрене или трофических язвах) возможное проведение инфузии Трентала® в течение 24 часов. При условии такой схемы введения дозу следует определять из расчета 0,6 мг/кг/часами Рассчитана таким образом суточная доза для пациента с массой тела 70 кг представляет 1000 мг, для пациента из массой тела 80 кг - 1150 мг. Независимо от массы тела пациента максимальная суточная доза представляет 1200 мг. Объем инфузионного раствора рассчитывается индивидуально с учетом сопутствующих заболеваний, состоянию пациента и представляет в середему 1-1,5 л на сутки.

3. В отдельных случаях препарат можно применять путем внутривенной инъекции по 5 мл(100 мг). Инъекцию следует выполнять медленно, в течение 5 минут, положения пациента - лежа.

Длительность парентерального курса лечения определяется врачом, который проводит лечение. После улучшения состояния пациента рекомендовано продолжить лечение, применяя таблетированную форму препарата Трентал®.

Деть. Опыт применения препарата Трентал® детям отсутствует.

Передозировка.

Начальными симптомами острой передозировки пентоксифиллином является тошнота, головокружение или снижение артериального давления. Кроме того, могут развиваться такие симптомы как лихорадка, возбуждение, ощущение жара(приливы), тахикардия, потеря сознания, арефлексия, аритмия, тоніко-клонічні судороги и рвотные массы в виде "кофейной гущи" как признак желудочно-кишечного кровотечения.

Лечение передозировки

С целью лечения острой передозировки и предупреждения возникновения осложнений необходимо общее и специфическое интенсивное медицинское наблюдение и принятие терапевтических мер.

Побочные реакции

Ниже приведенные случаи побочных реакций, которые возникали во время клинических исследований и в постмаркетинговый период. Частота возникновения неизвестна.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 ºС.

Несовместимость

Препарат не следует смешивать с другими растворами в одной емкости за исключением растворов, отмеченных в разделе "Способ применения и дозы".

Упаковка

№ 5: по 5 мл в ампуле, по 5 ампулы в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

ХІНОЇН Завод Фармацевтических и Химических Продуктов Прайвіт Ко. Лтд., Венгрия/

CHINOIN Pharmaceutical and Chemical Works Private Co. Ltd., Hungary.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

3510, Мішкольц, Чаніквельдь, Венгрия/

3510 Miskolc, Csanyikvölgy, Hungary.

Заявитель

ООО "Санофі-Авентіс Украина", Украина/Sanofi - Aventis Ukraine LLC, Ukraine.