Лоратадин

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЛОРАТАДИН

(Loratadine)

Состав

действующее вещество: loratadine;

1 таблетка содержит лоратадину 0,01 г(10 мг);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магнию стеарат, кремнию диоксид коллоидный безводен, целлюлоза микрокристаллическая.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета с распределительной черточкой и фаской.

Фармакотерапевтична группа. Антигистаминные средства для системного приложения.

Код АТХ R06A X13.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лоратадин - трицикличний антигистаминное средство с селективной активностью относительно периферических Н1-рецепторів.

В большинстве пациентов при применении в рекомендованной дозе лоратадин не делает клинически значимой седативной и антихолинергичной действия. На протяжении длительного лечения не наблюдалось клинически значимых изменений в показателях жизненно-важных функций организма, результатах лабораторных исследований, физикального обследования или электрокардиограммы. Лоратадин не имеет значимого влияния на Н2-гістамінові рецепторы. Препарат не ингибуе поглощения норэпинефрина и фактически не влияет на функцию сердечно-сосудистой системы или на активность водителя ритма сердца.

Исследование с проведением кожных проб на гистамин после применения разовой дозы 10 мг показали, что антигистаминный эффект возникает через 1-3 часы, достигает пика через 8-12 часы и длится больше 24 часов. Не отмечалось развитию стойкости к действию препарата после 28 дней применения лоратадину.

Фармакокинетика.

Всасывание. Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Применение препарата во время еды может кое-что задерживать всасывание лоратадину, однако это не влияет на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадину и его активного метаболиту является пропорциональными дозе.

Распределение. Лоратадин связывается активно(от 97 % до 99 %) с белками плазмы крови, а его активный метаболит - с умеренной активностью(от 73 % до 76 %).

У здоровых добровольцев период полураспределения лоратадину и его активного метаболита в плазме крови представляет приблизительно 1 и 2 часы соответственно.

Биотрансформация. После перорального применения лоратадин быстро и хорошо абсорбируется, а также экстенсивно метаболизуеться при первом прохождении через печенку, главным образом с помощью CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит дезлоратадин является фармакологически активным и в большей степени отвечает за клинический эффект. Лоратадин и дезлоратадин достигают максимальной концентрации в плазме крови(Tmax) через 1-1,5 часы и 1,5-3,7 часы соответственно после применения препарата.

Выведение. Приблизительно 40 % дозы выводится с мочой и 42 % с калом на протяжении 10 дней, в основном в форме конъюгованих метаболитив. Приблизительно 27 % дозы выводится с мочой на протяжении первых 24 часов. Менее 1 % действующего вещества выводится в неизмененной активной форме - как лоратадин или дезлоратадин.

Нарушение функции почек. У пациентов с хроническим нарушением функции почек повышались показатели AUC и максимальной концентрации в плазме крови(Сmax) лоратадину и его активного метаболиту сравнительно с такими показателями у пациентов с нормальной функцией почек. Средний период полувыведения лоратадину и его активного метаболиту не отличался в значительной степени от показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с хроническим нарушением функции печенки гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадину и его активного метаболиту.

Нарушение функции печенки. У пациентов с хроническим алкогольным поражением печенки показатели AUC и Сmax лоратадину были в два раза более высокими, а показатели их активных метаболиту не изменялись существенно при сравнении с такими показателями у пациентов с нормальной функцией печенки. Период полувыведения лоратадину и его активного метаболита представляет 24 и 37 часы соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печенки.

Пациенты пожилого возраста. Показатели фармакокинетики лоратадину и его активных метаболиту были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев и здоровых добровольцев пожилого возраста.

Клинические характеристики

Показание

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказание

Лоратадин противопоказанный пациентам с повышенной чувствительностью к активному веществу или к любому другому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При применении одновременно с алкоголем эффекты препарата не усиливаются, что подтверждено исследованиями психомоторной функции.

Потенциальное взаимодействие может иметь место при применении всех известных ингибиторов CYP3A4 или CYP2D6, что приводит к повышению уровня лоратадину, а это, в свою очередь, может быть причиной повышения частоты возникновения побочных реакций.

Сообщалось о повышении концентраций лоратадину в плазме крови после одновременного приложения из кетоконазолом, эритромицином и циметидином, что не сопровождалось клинически значимыми изменениями(в том числе на ЭКГ).

Деть. Исследования взаимодействий с другими препаратами проводили только с участием взрослых пациентов.

Особенности применения

Лоратадин следует с осторожностью применять пациентам с тяжелой формой нарушения функции печенки.

В состав препарата входит лактоза. По этой причине пациенты с такими редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа и мальабсорбция глюкозы-галактозы не должны применять данный препарат.

Применение препарата необходимо прекратить как минимум за 48 часы перед проведением кожных тестов, поскольку антигистамини могут нейтрализовать или иным образом ослаблять позитивную реакцию при определении индекса реактивности кожи.

Применение в период беременности или кормления груддю

Беременность. Данных о применении лоратадину беременным женщинам очень мало. Исследования на животных не выявили прямых или непрямых негативных эффектов, которые касаются репродуктивной токсичности. Желательно, как мера безопасности, избегать применения препарата в период беременности.

Кормление груддю. Физико-химические данные свидетельствуют о выведении лоратадину/метаболитив с грудным молоком. Поскольку риск для ребенка не может быть исключен, препарат не следует применять в период кормления груддю.

Фертильность. Даны относительно влияния препарата на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Лоратадин не влияет или влияет незначительным образом на способность руководить автотранспортом или другими механизмами. Однако пациентов необходимо проинформировать, что очень редко сообщалось о сонливости, которая может влиять на способность руководить автотранспортом или механизмами.

Способ применения и дозы

Способ применения.

Перорально. Таблетки можно применять независимо от приема еды.

Дозирование.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет принимать по 1 таблетке(10 мг лоратадину) 1 раз в сутки.

Для детей в возрасте от 2 до 12 лет дозирование зависит от массы тела.

При массе тела больше 30 кг: 10 мг(1 таблетка) 1 раз в сутки. Детям с массой тела менее 30 кг применять препарат в виде сиропа.

Пациенты пожилого возраста.

Не требуется коррекции дозирования пациентам пожилого возраста.

Пациенты с нарушением функции печенки.

Пациентам с нарушениями функций печенки тяжелой степени следует назначать препарат в низшей начальной дозе, поскольку в них возможное снижение клиренса лоратадину. Для взрослых и детей с массой тела больше 30 кг рекомендованная начальная доза представляет 10 мг через день.

Пациенты с нарушением функции почек.

Нет необходимости у коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек.

Деть

Эффективность и безопасность применения лоратадину детям в возрасте до 2 лет не установлена.

Лоратадин, таблетки следует назначать детям с массой тела больше 30 кг.

Передозування

Передозировка лоратадину повышает частоту возникновения антихолинергичних симптомов. При передозировке сообщалось о сонливости, тахикардии и головной боли. В случае передозировки рекомендовано симптоматическое и пидтримуюче лечение на протяжении необходимого периода времени. Возможное применение активированного угля в виде водной суспензии. Также можно провести промывание желудка. Лоратадин не выводится из организма при проведении гемодиализа; эффективность перитонеального диализа в выведении препарата неизвестна. После неотложной помощи пациент должен остаться под медицинским надзором.

Побочные реакции

Короткая характеристика профиля безопасности. При применении лоратадину в рекомендованной дозе 10 мг на сутки при показаниях, которые включают аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о побочных реакциях сообщалось у 2 % пациентов(что превышает показатель у пациентов, которые получали плацебо). Более частыми побочными реакциями, о которых сообщалось чаще, чем при применении плацебо, были: сонливость(1,2 %), головная боль(0,6 %), усиление аппетита(0,5 %) и бессонницы(0,1 %). У детей в возрасте от 2 до 12 лет отмечались такие нежелательные явления как головная боль(2,7 %), нервозность(2,3 %) или повышенная утомляемость(1 %).

Перечень побочных реакций. Побочные реакции, о которых сообщалось в ходе постмаркетингового периода, указаны ниже за классами систем органов. Частота определена как: очень часто(≥1/10), часто(от ≥1/100 к <1/10), нечасто(от ≥1/1 000 к <1/100), редко(от ≥1/10 000 к <1/1 000), очень редко(<1/10 000) и неизвестно(невозможно установить по имеющимся данным).

В каждой группе частоты побочные реакции указанные в порядке снижения серьезности.

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилаксия.

Со стороны нервной системы: очень редко - головокружения, судороги.

Со стороны сердца: очень редко - тахикардия, пальпитация.

Со стороны пищеварительного тракта: очень редко - тошнота, сухость в рту, гастрит.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - патологические изменения функции печенки.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : очень редко - высыпание, аллопеция.

Нарушение общего положения и связанные со способом применения препарата : очень редко - повышенная утомляемость.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере, по 1 или 2, или 50 или 100 блистеры в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта - № 10, № 20. Для стационаров - № 500, № 1000.

Производитель. Частное акционерное общество "Лекхім-Харків".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцького, дом 36.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ЛОРАТАДИН

(Loratadine)

Состав

действующее вещество: loratadine;

1 таблетка содержит лоратадина 0,01 г(10 мг);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или свиты белого цвета с разделительной риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения. Код АТХ R06A X13.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лоратадин ‒ трициклическое антигистаминное средство с селективной активностью относительно периферических Н1-рецепторов.

В большинства пациентов при применении в рекомендуемой дозе лоратадин не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. На протяжении длительного лечения не наблюдалось клинически значимых изменений в показателях жизненно- важных функций организма, результатах лабораторных исследований, физикального обследования или электрокардиограммы. Лоратадин не имеет значимого влияния на Н2-гистаминовые рецепторы. Препарат не ингибирует поглощение норэпинефрина и фактически не влияет на функцию сердечно-сосудистой системы или на активность водителя ритма сердца.

Исследования с проведением кожных проб на гистамин после приема разовой дозы 10 мг показали, что антигистаминный эффект возникает через 1-3 часа, достигает рожа через
8-12 часов и длится более 24 часов. Не отмечалось развития устойчивости к препарата после 28 дней применения лоратадина.

Фармакокинетика.

Всасывание. Лоратадин быстро и хороший всасывается. Применение препарата во время еды может несколько задерживать всасывание лоратадина, однако это не влияет на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадина и эго активного метаболита пропорциональны дозе.

Распределение. Лоратадин связывается активно(вот 97 % до 99 %) с белками плазмы крови, а эго активный метаболит - с умеренной активностью(вот 73 % до 76 %).

В здоровых добровольцев период полураспределения лоратадина и эго активного метаболита в плазме крови составляет приблизительно 1 и 2 часа соответственно.

Биотрансформация. После перорального применения лоратадин быстро и хороший абсорбируется, а также экстенсивно метаболизируется при первом прохождении через пекут, главным образом с помощью CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит дезлоратадин является фармакологически активным и в большей степени отвечает за клинический эффект. Лоратадин и дезлоратадин достигают максимальной концентрации в плазме крови(Tmax) через 1-1,5 часа и 1,5-3,7 часа соответственно после применения препарата.

Выведение. Примерно 40 % дозы выводится с мочей и 42 % с калом в течение 10 дней, в основном в форме конъюгированных метаболитов. Примерно 27 % дозы выводится с мочей в течение первых 24 часов. Менее 1 % действующего вещества выводится в неизмененной активной форме - как лоратадин или дезлоратадин.

Нарушение функции почек. В пациентов с хроническим нарушением функции почек повышались показатели AUC и максимальной концентрации в плазме крови(Сmax) лоратадина и эго активного метаболита по сравнению с такими показателями в пациентов с нормальной функцией почек. Средний период полувыведения лоратадина и эго активного метаболита не отличался в значительной степени вот показателей в здоровых добровольцев. В пациентов с хроническим нарушением функции печени гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и эго активного метаболита.

Нарушение функции печени. В пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и Сmax лоратадина были в два раза выше, а показатели их активного метаболита не изменялись существенно по сравнению с такими показателями в пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и эго активного метаболита составляет 24 и 37 часов соответственно и увеличивается в зависимости вот тяжести заболевания печени.

Пациенты пожилого возраста. Показатели фармакокинетики лоратадина и эго активного метаболита были аналогичными в здоровых взрослых добровольцев и здоровых добровольцев пожилого возраста.

Клинические характеристики

Показания

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания

Лоратадин противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к активным веществам или к дорогому второму компоненту препарата.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При применении одновременно с алкоголем эффекты препарата не усиливаются, что подтверждается исследованиями психомоторной функции.

Потенциальное взаимодействие может иметь место при применении всех известных ингибиторов CYP3A4 или CYP2D6, что приводит к повышению уровня лоратадина, а это, в свою очередь, может быть причиной повышения частоты возникновения побочных реакций.

Во время контролируемых исследований сообщалось о повышении концентрации лоратадина в плазме крови после одновременного применения с кетоконазолом, эритромицином и циметидином, которое не сопровождалось клинически значимыми изменениями(в том числе на ЭКГ).

Дети. Исследования взаимодействий со вторыми препаратами проводили только с участием взрослых пациентов.

Особенности применения

Лоратадин следует с осторожностью применять пациентам с тяжелой формой нарушения функции печени.

В состав препарата входит лактоза. По этой причине пациенты с такими редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа и мальабсорбция глюкозы - галактозы не должны применять этот препарат.

Применение препарата необходимо прекратить как минимум за 48 часов перед проведением кожных тестов, поскольку антигистамины могут нейтрализовать или иным образом ослабят положительную реакцию при определении индекса реактивности кожи.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Данных о применении лоратадина беременным женщинам очень мало. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных эффектов, касающихся репродуктивной токсичности. Желательно, в качестве меры безопасности, избегать применения препарата в период беременности.

Кормление грудью. Физико-химические данные свидетельствуют о выведении лоратадина/метаболитов из грудного молока. Поскольку риск для ребенко не может быть исключен, препарат не следует применять в период кормления грудью.

Фертильность. Данные о влиянии препарата на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами

Лоратадин не влияет или влияет незначительно на способность управлять автотранспортом или вторыми механизмами. Однако пациента необходимо проинформировать, что очень редко сообщалось о сонливости, которая может влиять на способность управлять автотранспортом или вторыми механизмами.

Способ применения и дозы

Способ применения.

Перорально. Таблетки можно принимать независимо вот приема пищи.

Дозировка.

Взрослым и детям с 12 течение принимать по 1 таблетке(10 мг лоратадина) 1 раз в сутки.

Для детей в возрасте вот 2 до 12 течение дозировка зависит вот массы тела.

При массе тела более 30 кг: 10 мг(1 таблетка) 1 раз в сутки. Детям с массой тела менее 30 кг применяют препарат в виде сиропа.

Пациенты пожилого возраста.

Не требуется коррекции дозы пациентам пожилого возраста.

Пациенты с нарушением функции печени.

Пациентам с нарушениями функции печени тяжелой степени следует назначат препарат в более низкой начальной дозе, так как в них возможно снижение клиренса лоратадина. Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг через день.

Пациенты с нарушением функции почек.

Нэт необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек.

Дети

Эффективность и безопасность применения лоратадина детям до 2 течение не установлены.

Лоратадин, таблетки следует назначат детям с массой тела более 30 кг.

Передозировка

Передозировка лоратадина повышает частоту возникновения антихолинергических симптомов. При передозировке сообщалось о сонливости, тахикардии и головной боли. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение в течение необходимого периода времени. Возможно применение активированного угля в виде водной суспензии. Также можно провести промывание желудка. Лоратадин не выводится из организма при проведении гемодиализа; эффективность перитонеального диализа в выведении препарата неизвестна. После неотложной помощи пациент должен остаться под наблюдением.

Побочные реакции

Краткая характеристика профиля безопасности. При применении лоратадина в рекомендованной дозе 10 мг в сутки при показаниях, включающих аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о побочных реакциях сообщалось в 2 % пациентов(что превышает показатель в пациентов, получавших плацебо). Более частыми побочными реакциями, о которых сообщалось чаще, чем при применении плацебо, были: сонливость(1,2 %), головная боль(0,6 %), усиление аппетита(0,5 %) и бессонница(0,1 %). В детей вот 2 до 12 течение отмечались такие нежелательные эффекты, как головная боль(2,7 %), нервозность(2,3 %) или повышенная утомляемость(1 %).

Противоречат побочных реакций. Побочные реакции, о которых сообщалось в ходе постмаркетингового периода, указаны нижет по классам систем органов. Частота определена как: очень часто(≥1/10), часто(вот ≥1/100 к <1/10), нечасто(вот ≥1/1000 к <1/100), редко(вот ≥1/10000 к <1/1000), очень редко(<1/10000) и неизвестно(невозможно установит по имеющимся данным).

В каждой группе частоты побочных реакций указаны в порядке убывания серьезности.

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилаксия.

Со стороны нервной системы: очень редко - головокружение, судороги.

Со стороны сердца: очень редко - тахикардия, пальпитация.

Со стороны пищеварительного тракта: очень редко - тошнота, сухость во рту, гастрит.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - патологические изменения функции печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко - сыпь, алопеция.

Нарушения общего состояния и связанные со способом применения препарата: очень редко - повышенная утомляемость.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере, по 1 или 2, или 50, или 100 блистеров в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта - № 10, № 20. Для стационаров - № 500, № 1000.

Производитель. Частное акционерное общество "Лекхим-Харьков".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности.

Украина, 61115, Харьковская обл., огород Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.