Инструкция по применению

для медицинского применения препарата

Торендо® Q - Tab®

(Torendo® Q-Tab®)

Состав

действующее вещество: рисперидон;

1 таблетка, что диспергуеться в ротовой полости, содержит 0,5 мг, 1 мг или 2 мг рисперидону;

вспомогательные вещества: маннит(Е 421), акрилатний сополимер, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низькозамищена, аспартам(Е 951), кросповидон, железа оксид красен(Е 172), ароматизатор мяты кудрявой, ароматизатор мяты перечной, кальция силикат, магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки, что диспергуються в ротовой полости.

Фармакотерапевтична группа. Антипсихотические средства. Рисперидон.

Код АТС N05A X08.

Клинические характеристики.

Показание

- Лечение шизофрении;

- лечение маниакальных эпизодов от среднего к тяжелой степени при биполярных расстройствах;

- краткосрочное лечение(до 6 недель) персистуючеи агрессии у пациентов с альцгеймеривской деменцией от умеренного к тяжелой степени, которые не отвечают на терапию без применения фармакологических препаратов, и потому у таких пациентов существует риск нанести вред собе или окружающим;

- краткосрочное симптоматическое лечение(до 6 недель) персистуючеи агрессии при поведенческих нарушениях у детей в возрасте от 5 лет и подростков с уровнем умственных функций, ниже среднего или задержкой умственного развития, которые были диагностированы в соответствии с критериями DSM - IV, в которых тяжесть агрессивности или других проявлений деструктивного поведения требуют лечение медицинскими средствами. Лечение медицинскими средствами должно быть интегрированной частью более полной программы лечения, которая включает психологическую поддержку и образовательные компоненты.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к рисперидону или к любому вспомогательному веществу препарата.

Способ применения и дозы.

Шизофрения.

Взрослые.

Торендо® Q - Tab® применяют 1-2 разы на сутки.

Начинать прием препарата следует из дозы 2 мг на сутки, на второй день дозу можно увеличить до 4 мг. После этого дозу можно поддерживать без изменений или в случае необходимости продолжать индивидуальную коррекцию дозы. Для большинства пациентов устанавливается доза 4-6 мг на сутки. Некоторым пациентам может быть показано постепенное повышение дозы и снижена начальная и пидтримуюча доза.

Дозы, которые превышают 10 мг на сутки, не выявили высшую эффективность сравнительно с меньшими дозами, но они могут вызывать появление экстрапирамидных симптомов. Поскольку безопасность доз, которые превышают 16 мг на сутки, не изучалась, эти дозы применять нельзя.

Пациенты пожилого возраста.

Рекомендованная начальная доза − по 0,5 мг 2 разы на сутки. Дозу можно индивидуально увеличить из 0,5 мг 2 разы на сутки до 1-2 мг 2 разы на сутки.

Маниакальные эпизоды, ассоциируемые с биполярным расстройством.

Взрослые.

Рекомендованная начальная доза препарата Торендо® Q - Tab® представляет 2 мг 1 раз в сутки. Дозу можно индивидуально увеличить, добавляя дозы по 1 мг/сутки не чаще, чем через день. Оптимальной дозой для большинства пациентов является доза 1-6 мг на сутки. У пациентов с маниакальными эпизодами суточные дозы рисперидону свыше 6 мг не исследованы. Как и при любом симптоматическом лечении, дальнейшее применение Торендо® Q - Tab® должен быть оценен и утвержден в соответствии с текущей клинической картиной.

Пациенты пожилого возраста.

Рекомендованная начальная доза 0,5 мг дважды на сутки. В случае необходимости эту дозу можно индивидуально увеличить, добавляя дозы по 0,5 мг дважды на сутки для достижения дозы от 1 до 2 мг дважды на сутки. Следует обнаруживать осторожность, принимая во внимание то, что опыт лечения у пациентов пожилого возраста ограничен.

Персиситуюча агрессия у пациентов с деменцией альцгеймеривского типа от умеренного к тяжелой степени.

Рекомендованная начальная доза - 0,25 мг дважды на сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить путем добавления по 0,25 мг дважды на сутки не чаще, чем через день. Оптимальной дозой для большинства пациентов является доза по 0,5 мг дважды на сутки. Однако для некоторых пациентов эффективная доза может быть увеличена до 1 мг дважды на сутки.

Торендо® Q - Tab® не рекомендуется применять свыше 6 недель пациентам с персистуючею агрессией при деменции альцгеймеривского типа.

В течение всей терапии по состоянию пациента следует проводить постоянный регулярный надзор и периодически пересматривать необходимость продолжения терапии.

Нарушение поведения.

Деть в возрасте от 5 до 18 лет. Назначает рисперидон детский невролог, а также детский психиатр или врач, хорошо осведомленный с лечением поведенческих нарушений у детей и подростков.

Для пациентов с массой тела ≥ 50 кг рекомендованная начальная доза представляет 0,5 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу позволяется корректировать путем добавления 0,5 мг 1 раз в сутки не чаще, чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов - 1 мг 1 раз в сутки. Однако для некоторых пациентов для достижения позитивного эффекта достаточно не больше 0,5 мг 1 раз в сутки, в то время как другие могут требовать 1,5 мг 1 раз в сутки.

Для пациентов с массой тела < 50 кг рекомендованная начальная доза представляет 0,25 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу позволяется корректировать путем добавления 0,25 мг 1 раз в сутки не чаще, чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов - 0,5 мг 1 раз в сутки. Однако для некоторых пациентов достаточно не более чем 0,25 мг 1 раз в сутки для достижения позитивного эффекта, в то время как другие могут требовать 0,75 мг 1 раз в сутки.

Как и при других видах симптоматического лечения, целесообразность долговременного применения препарата Торендо® Q - Tab® необходимо периодически пересматривать и корректировать дозы в течение всей терапии.

Пациенты с заболеваниями печенки и почек.

Пациенты с почечной недостаточностью имеют меньшую способность выводить активную антипсихотическую фракцию, чем взрослые с нормальным функционированием почек. Пациенты с нарушением функции печенки имеют повышенную концентрацию свободной фракции рисперидону в плазме крови. Для пациентов с нарушением функции почек или печенки независимо от симптомов начальная и дальнейшая доза должны быть вдвое меньшими, также нужно медленнее титровать дозу.

Способ применения.

Торендо® Q - Tab® предназначен для перорального приложения. Еда не влияет на абсорбцию препарата.

Прекращать применение препарата рекомендовано постепенно. Острые симптомы отмены включают тошноту, блюет, потение и бессонницу(см. раздел "Побочные реакции"). Может также случиться рецидив психотических симптомов, возникновения расстройств непроизвольной двигательной активности(таких как акатизия, дистония и дискинезия).

Переход из терапии другими антипсихотическими препаратами.

Если это клинически оправдано, во время терапии препаратом Торендо® Q - Tab® рекомендуется постепенно прекратить предыдущую терапию другими препаратами. При этом, если пациент переводится из терапии антипсихотическими препаратами в форме "депо", лечения препаратом Торендо® Q - Tab® рекомендуется начать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоничними препаратами.

Не открывать блистер, если вы не готовы к применению. Снять фольгу из блистера над таблеткой. Не выжимать таблетку сквозь фольгу, потому что таблетка может разломаться. Вынимать таблетку из блистера сухими руками. Немедленно положить таблетку под язык. Таблетка начнет диспергуватися за несколько секунд. При необходимости можно употреблять воду.

Для достижения дозы 0,25 мг рекомендуется применять рисперидон в форме раствора для перорального приложения, 1 мг/мл.

Побочные реакции

Рисперидон обычно хорошо переносится. Следует отметить, что во многих случаях нежелательные побочные эффекты трудно отличить от симптомов основного заболевания.

Со стороны кровеносной и лимфатической системы:

нейтропения, тромбоцитопения, анемия, гранулоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны эндокринной системы:

галакторея, нарушение менструального цикла и аменорея1, гінекомастія1.

Со стороны метаболизма:

гипергликемия и усиление имеющегося сахарного диабета, гипогликемия, водная интоксикация через полидипсию или синдром нарушения секреции антидиуретического гормона(СПСАГ), повышенный или сниженный аппетит, анорексия, диабетический кетоацидоз, диабетическая запятая.

Психические расстройства:

тревога, возбуждение, бессонница, нервность, вялость, притупленность эмоций, расстройства сна, мания, апатия.

Со стороны нервной системы:

бессонница, головная боль, экстрапирамидные симптоми2, сонливость, головокружение, нарушение концентрации внимания, седация, дискинезия, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, нападения, паркинсонизм, акатизия, тремор, дистонія3, летаргия, транзиторная ишемическая атака, слюнотечение, цереброваскулярные расстройства, дизартрия, расстройства равновесия, гиперсомния, отсутствие реакции на раздражитель, аномальная координация, притупленность эмоций, спутывание сознания, потеря сознания, притеснения уровня сознания, расстройства вещания, координации, гипестезия, расстройства движений, ритмичное покачивание председателя, ишемия головного мозга.

Со стороны органов зрения :

нечеткость зрения, конъюнктивит, инфекции глаза, гиперемия глаз, выделения из глаз, закатывания глаз, отек ввек, припухлость глаз, корка на краю века, сухость глаз, слезотечение, фотофобия, глаукома, снижение остроты зрения, окклюзия ретинальной артерии.

Со стороны органов слуха :

боль в ушах, инфекции уха, средний отит, хронический средний отит, звон в ушах, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

артериальная гипотензия(в том числе ортостатическая гипотензия), гипертензия, тахикардия(в том числе рефлекторная тахикардия), ощущение сердцебиения, синусовая брадикардия, синусовая тахикардия, атриовентрикулярная блокада, блокада ветки пучка Гіса, артериальная гипотензия, гиперемия, фибрилляция передсердь, венозная тромбоэмболия, включая случаи эмболии легочной артерии и случаи тромбоза глубоких вен.

В постмаркетинговый период во время применения рисперидону, как и других антипсихотических средств, очень редко наблюдалась пролонгация интервала QT. Другие влияния на сердце наблюдались при применении антипсихотических препаратов, которые продлевают интервал QT. Эти влияния включают: желудочку аритмию, фибрилляцию желудочков, желудочковую тахикардию, внезапное летальное следствие, сердечный приступ и трепетание-мерцание желудочков.

Со стороны дыхательной системы, торакальной и медиастинальной системы:

ринит, назофарингит, синусит, пневмония, аспирационная пневмония, диспноэ, носовое кровотечение, ринорея, боль в фаринголарингичний участке, легочный застой, фарингит, тонзиллит, бронхит, бронхопневмония, инфекции респираторного тракта, инфекции верхних дыхательных путей, респираторные расстройства, трахеобронхит, дыхание со свистом, дисфония, кашель, производительный кашель, застойные явления в дыхательных путях, влажные хрипы, отечность носовой полости, заложенность носа, гипервентиляция, синдром апноэ во сне.

Со стороны пищеварительного тракта:

запор, диспепсия, тошнота, блюет, боль в животе, диарея, гиперсекреция слюны, сухость в рту, расстройства вкусовых ощущений, абдоминальная боль, ощущение дискомфорта у желудка, недержания кала, фекалома, гастрит, дисфагия, припухлость губ, хейлит, аптиализм, кишечная непроходимость, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы:

желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки :

кожная сыпь и другие аллергические реакции, целлюлит, изменения со стороны кожи, сухость кожи, лупа, себорейний дерматит, гиперкератоз, эритема, акнет, зуд, онихомикоз, акародерматит, изменение цвета кожи, эритематозные сыпи, папулезные сыпи, генерализуемые сыпи, макулопапулезни сыпи, ангионевротический отек, аллопеция.

Со стороны костно-мышечной системы:

боль в спине, артралгия, боль в конечностях, нарушение осанки, миалгия, боль в шее, боль в мышцах грудной клетки, скованность суставов, отекания суставов, мышечная слабость, рабдомиолиз.

Со стороны сечевидильной системы:

недержание мочи, задержка мочи, инфекции мочевыводящих путей, энурез, полакиурия, цистит, дизурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез :

нарушение эякуляции, галакторея, приапизм, приливы, аноргазмия, снижение либидо, аменорея, гинекомастия, влагалищные выделения, нарушения эрекции, менструальные расстройства, увеличения молочных желез, ретроградная эякуляция.

Со стороны иммунной системы:

гиперчувствительность, анафилактические реакции.

Общие расстройства:

повышенная утомляемость, отеки, нарушения регуляции температуры тела, астения, пирексия, периферические отеки, нарушения поступи, падения, дискомфорт в груди, вирусные инфекции, локализованные инфекции, жажда, гриппоподобный синдром, гриппозное состояние, недомогание, отечность лица, дискомфорт, генерализуемый отек, озноб, ощущение холода в конечностях, синдром отмены препарата, гипотермия.

Лабораторные исследования:

гіперпролактинемія1, повышение уровня трансаминаз, увеличения уровня креатинфосфокинази крови, ускорения сердечного ритма, повышения или снижения температуры тела, увеличения массы тела, повышения уровня аланинаминотрансферази, анормальная электрокардиограмма, увеличение количества эозинофилов, повышения уровня аспартатаминотрансферази, уменьшения количеству лейкоцитов, повышения уровня глюкозы крови, снижения гемоглобина, снижения гематокрита, снижения артериального давления, удлинения интервала QT на кардиограмме.

1 Гіперпролактинемія: рисперидон может вызывать зависимое от дозы увеличение концентрации пролактину. Возможными проявлениями этого являются галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла и аменорея.

2 Экстрапирамидные симптомы: паркинсонизм(гиперсекреция слюны, скованность в мышцах и суставах, слюнотечение, феномен "зубчатого колеса", брадикинезия, гипокинезия, маскообразное лицо, акинезия, ригидность затылочных мышц, мышечная ригидность, паркинсонична поступь и нарушение глабелярного рефлекса), акатизия(акатизия, беспокойство, гиперкинезия и синдром беспокойных ног), тремор, дискинезия(дискинезия, мышечные посмикування, хореоатетоз, атетоз и миоклонус), дистония.

3 Дистония: включает дистонию, мышечные спазмы, гипертонус, кривошию, непроизвольные сокращения мышц, мязови контрактуры, блефароспазм, движение глазных яблок, паралич языка, спазм лица, ларингоспазм, миотонию, опистотонус, орофарингеальний спазм, плевротонус, спазм языка и тризм. Тремор включает тремор и паркинсоничний тремор спокойствия. Следует отметить, что включен более широкий спектр симптомов, которые не обязательно имеют экстрапирамидное происхождение.

Дополнительные побочные реакции, например: увеличение массы тела, повышения уровня гаммаглутамилтрансферази, повышения уровня печеночных ферментов, брадикардия, нейтропения, парестезия, судороги, блефароспазм, вертиго, зубная боль, спазм языка, экзема, боль в ягодицах, инфекция нижнего отдела дыхательных путей, инфекция, гастроэнтерит, подкожный абсцесс, падение, артериальная гипертензия, депрессия связаны с применением инъекционной формы рисперидону.

Пациенты пожилого возраста с деменцией.

Побочными реакциями, которые встречаются чаще у пациентов этой группы, являются транзиторная ишемическая атака и инсульт, инфекции мочевыводящих путей, периферический отек, летаргия и кашель.

Деть.

У детей чаще, чем у взрослых наблюдались: сонливость/седация, уставшая, головная боль, повышенный аппетит, блюет, инфекции верхних дыхательных путей, заложенность носа, головокружения, кашель, пирексия, тремор, диарея и энурез.

Передозировка

Признаки

Усиление известных фармакологических эффектов препарата. Это проявляется сонливостью, седативными эффектами, тахикардией, гипотензией и экстрапирамидными симптомами. Известно о приеме 360 мг препарата. По имеющимся данным можно установить широкий диапазон безопасности. При передозировке в одиночных случаях наблюдается увеличение интервала QT. Отмечается, что передозировка Торендо® Q - Tab® в комбинации из пароксетином связанное с возникновением трепетание-мерцание желудочков. В случае острой передозировки следует рассмотреть возможность взаимодействия многих препаратов.

Лечение

Обеспечение свободной проходности дыхательных путей, адекватной оксигенации и вентиляции. Можно провести промывание желудка(после интубации, если пациент находится в обморочном состоянии) и назначить активированный уголь вместе со слабительным средством не позже чем за час после приема препарата. Необходимо сразу начать наблюдение за деятельностью сердечно-сосудистой системы, включая проведение Экг-мониторинга для выявления возможной аритмии. Рисперидон не имеет специального антидота. Поэтому необходимо принять соответствующие пидтримуючи меры. При артериальной гипотензии и циркуляторном коллапсе следует провести такие мероприятия, как внутривенное введение жидкости та/або симпатомиметических средств. В случае появления острых экстрапирамидных симптомов рекомендуется назначить антихолинергичний средство. До выздоровления пациента нужен тщательный медицинский надзор.

Применение в период беременности или кормления груддю

Беременность. Нет опыта применения препарата беременным. В новорожденных наблюдались оборотные экстрапирамидные симптомы, если антипсихотические средства(в том числе рисперидон) применялись матерью в течение последнего триместру беременности. Эти симптомы включали ажитацию, необычно повышенный или сниженный мышечный тонус, тремор, сонливость, расстройства дыхания или проблемы с кормлением. Эти осложнения могут быть разной тяжести. В некоторых случаях они сами исчезали через определенный промежуток времени, в некоторых - нуждался мониторинг состояния младенцев в отделении интенсивной терапии или длительная госпитализация. Рисперидон не имел тератогенного влияния в исследованиях на животных, однако наблюдались другие проявления репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для людей неизвестен. Поэтому Торендо® Q - Tab® не рекомендуется применять во время беременности, если на то нет абсолютной необходимости. Если во время беременности необходимо прекратить применение препарата, то это не следует делать резко.

Период кормления груддю. В исследованиях на животных рисперидон и 9-гидроксирисперидон проникали в молоко. Есть наблюдение, что рисперидон и 9-гидроксирисперидон могут также проникать в грудное молоко человека в небольшом количестве. Нет данных относительно побочных реакций у младенцев, которых кормят груддю. Поэтому преимущества кормления груддю должны быть взвешенными относительно потенциальных рисков для ребенка.

Деть

Из-за недостатка данных относительно эффективности рисперидон не рекомендовано применять детям, больным шизофренией. Рисперидон не рекомендовано для применения детям с биполярной манией через нехватку данных из эффективности. Рисперидон не применяют детям в возрасте до 5 лет, поскольку опыт применения препарата детям в возрасте до 5 лет ограничен. Перед тем как назначить рисперидон ребенку или подростку с нарушением поведения, нужно полностью проверить наличие физических и социальных причин агрессивного поведения, таких как боль и несоответственно внешние потребности. В этой группе пациентов седативный эффект рисперидону должен быть тщательным образом контролируемым через вероятные последствия влияния на способность к учебе. Изменение во времени применения рисперидону может улучшить влияние седации на способность концентрировать внимание детей и подростков. Применение рисперидону связано со средним повышением массы тела и индекса массы тела(ІМТ). Изменения в росте были в пределах ожидаемых в соответствии с возрастом норм. Эффект от долговременного лечения рисперидоном на половое дозревание и рост не изучался адекватно. Через потенциальное влияние пролонгированной гиперпролактинемии на рост и половое дозревание детей и подростков нужно проводить регулярное медицинское обследование гормонального статуса, которое включает измерение роста, массы тела, уровня полового развития, мониторинг менструальной функции и других функций и параметров, на которые влияет пролактин. Во время лечения рисперидоном следует осуществлять регулярную оценку экстрапирамидных симптомов и других расстройств двигательной активности. Рекомендации относительно способа применения детям и подросткам см. в разделе "Способ применения и дозы".

Особенности применения

Пациенты пожилого возраста с деменцией.

Среди пациентов пожилого возраста с деменцией, которые лечились атипичными антипсихотическими лекарственными средствами, наблюдался относительно повышенный уровень летальности.

Одновременное приложение с фуросемидом.

У пациентов пожилого возраста с деменцией при одновременном применении фуросемида из рисперидоном наблюдался повышенный уровень летальности. Одновременное применение рисперидону с другими диуретиками(в основном тиазидними диуретиками, которые применялись в низкой дозе) не ассоциировало с подобными результатами. Следует соблюдать особенную осторожность при назначении препарата в таких случаях. Нужно провести оценку рисков и пользы этой комбинации или одновременного приложения с другими потенциальными диуретиками, прежде чем назначать препарат.

Цереброваскулярные нежелательные реакции.

Риск возникновения цереброваскулярных побочных реакций был существенно выше у пациентов с деменцией смешанного или сосудистого типа сравнительно с пациентами с альцгеймеривской деменцией. Поэтому пациентам с другими типами деменции, чем альцгеймеривска, не следует лечиться рисперидоном.

Врачам рекомендовано оценивать риски и пользу применения рисперидону пациентам пожилого возраста с деменцией, учитывая факторы риска инсульта индивидуально у каждого пациента. Пациентов или лиц, которые ухаживают за больными, нужно предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения симптомов потенциальных цереброваскулярных реакций, таких как внезапная слабость или онемение лица, рук или ног, а также проблемы с зрением или вещанием. Стратегию лечения следует немедленно пересмотреть, возможно прекратив применение рисперидону.

Рисперидон рекомендуется применять лишь в течение короткого периода для лечения персистуючеи агрессии у пациентов с альцгеймеривской деменцией от умеренного к тяжелой степени как приложение к терапии без применения медицинских препаратов, которая имела ограниченную эффективность или была совсем неэффективной, и в случае, когда существует риск, что пациент может нанести вред собе или окружающим.

Нужно регулярно проводить повторные обзоры пациентов, а также пересматривать потребность в дальнейшем лечении.

Альфа-блокуюча активность.

Рисперидон через наличие альфа-блокуючеи активности может вызывать(ортостатическую) гипотензию, особенно в начале лечения. Рисперидон следует применять с осторожностью пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями(например с сердечной недостаточностью, инфарктом миокарда, нарушением проводимости), дегидратацией, гиповолемией или цереброваскулярными нарушениями). Увеличение дозы следует проводить постепенно согласно рекомендациям. При появлении гипотензии рекомендуется уменьшить дозу.

Поздняя дискинезия та/або экстрапирамидные симптомы.

Применение препаратов с антагонистичными свойствами относительно дофаминових рецепторов сопровождалось появлением поздней дискинезии, которая характеризуется ритмичными непроизвольными движениями преимущественно языка та/або лица. Отмечалось, что фактором риска для появления поздней дискинезии является наличие экстрапирамидных симптомов. Поскольку рисперидон меньше влияет на развитие экстрапирамидных симптомов, чем классические нейролептики, он реже вызывает позднюю дискинезию сравнительно с классическими нейролептиками. При появлении признаков поздней дискинезии рекомендуется прекратить применение всех антипсихотических средств.

Нейролептический синдром.

При применении классических нейролептиков отмечалось появление нейролептического злокачественного синдрома, который характеризуется гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью вегетативной нервной системы, нарушением сознания и повышением уровня креатинфосфокинази. В таком случае необходимо прекратить применение всех антипсихотических средств, включая этот препарат.

Дополнительные признаки включают миоглобинурию(рабдомиолиз) и острое нарушение функции почек.

Рекомендуется вдвое уменьшить как начальную дозу, так и дальнейшее повышение дозы для пациентов пожилого возраста и больных с почечной недостаточностью.

Также с осторожностью следует проводить лечение пациентам с болезнью Паркинсона, поскольку рисперидон теоретически может вызывать усиление этой болезни.

Известно, что классические нейролептики способны снижать порог появления припадков. Поэтому лечение пациентов с эпилепсией следует проводить с осторожностью.

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви.

Врачи должны взвешивать опасность и пользу при назначении антипсихотических средств, в том числе рисперидону, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви. Применение рисперидону может ухудшить течение болезни Паркинсона. Пациенты, больные любым из отмеченных выше заболеваний, имеют повышенный риск нейролептического злокачественного синдрома, а также повышенную чувствительность к антипсихотическим препаратам; такие пациенты были исключены из клинических исследований. Дополнительно к экстрапирамидным симптомам проявления такой повышенной чувствительности могут включать спутывание сознания, притупления болевой чувствительности и неустойчивость осанки с частыми падениями.

Гіперпролактинемія.

Рисперидон нужно с осторожностью применять пациентам с имеющейся гиперпролактинемиею и пациентам с вероятными пролактинозалежними опухолями.

Гипергликемия.

Гипергликемия или обострение существующего диабета наблюдались в одиночных случаях во время лечения рисперидоном. Соответствующий медицинский надзор рекомендован для пациентов с диабетом и для пациентов с факторами риска развития сахарного диабета.

Удлинение интервала QT.

Следует с осторожностью применять рисперидон пациентам с брадикардией или нарушениями электролитного обмена(гипокалиемия, гипомагниемия), поскольку повышается риск аритмогенних реакций, и при совместимой терапии препаратами, которые продлевают интервал QT.

Нападения.

Следует с осторожностью применять рисперидон пациентам, которые имеют нападения судорог или другие состояния в анамнезе, которые потенциально снижают судорожный порог.

Приапизм.

Существует возможность возникновения приапизма во время лечения рисперидоном вследствие его альфа-адренергичной блокирующего действия.

Регуляция температуры тела.

Антипсихотические лекарственные средства могут нарушать способность тела к снижению основной температуры тела. Рекомендуется соответствующий присмотр пациентам, которым назначенно рисперидон, если они будут поддаваться влиянию условий, которые могут вызывать повышение основной температуры тела, а именно: интенсивные физические тренировки, влияние высоких температур внешней среды, сопроводительная терапия препаратами с антихолинергичной активностью или обезвоживание.

Венозная тромбоэмболия.

Поскольку пациенты, которые лечатся антипсихотическими лекарственными средствами, часто имеют приобретенные факторы риска возникновения венозной тромбоэмболии, все возможные факторы развития тромбоэмболии необходимо идентифицировать перед и во время лечения рисперидоном и провести соответствующие превентивные мероприятия.

Изменения лейкоцитарной формулы крови.

Во время применения антипсихотических средств, включая рисперидон, наблюдались случаи лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. За пациентами со значимым уменьшением количеству лейкоцитов в анамнезе или с индуктируемой медицинскими препаратами лейкопенией/нейтропенией следует тщательным образом присматривать в течение первых нескольких месяцев лечения и прекратить применение рисперидону, как только зявляться признаки значимой лейкопении при отсутствии других причин для возникновения этого явления. За пациентами с клинически значимой нейтропенией следует наблюдать относительно возникновения лихорадки и других признаков инфекции и лечить соответствующим образом при выявлении симптомов. Пациентам с тяжелой нейтропенией(<1 х 109/л) лечения рисперидоном следует прекратить.

Другие.

Для пациентов пожилого возраста, с заболеваниями почек та/або печенки необходимо проводить адекватное снижение дозы под тщательным медицинским контролем.

Через возможное увеличение веса тела пациентам следует порекомендовать воздерживаться от чрезмерного употребления еды.

Особенные предостережения относительно вспомогательных веществ

В состав препарата входит аспартам, что представляет опасность для больных фенилкетонурией.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Препарат может влиять на скорость реакции при выполнении работы, которая нуждается особенного внимания. Поэтому рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем или работы с другими механическими средствами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Как и с другими антипсихотическими лекарственными средствами, следует соблюдать осторожность при применении рисперидону одновременно с лекарственными средствами, которые продлевают интервал QT, такими как антиаритмичные препараты класса Іа(например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид), антиаритмичные препараты класса ІІІ(например, амиодарон, соталол), трицикличними антидепрессантами(то есть амитриптилин), тетрацикличними антидепрессантами(то есть мапротилин), некоторыми антигистаминными препаратами, другими антипсихотическими средствами, некоторыми противомалярийными(то есть хинис и мефлохин) и с лекарственными средствами, которые вызывают электролитический дисбаланс(гипокалиемию, гипомагниемию), брадикардию, или такими, которые подавляют печеночный метаболизм рисперидону. Этот список является индикативным и не исчерпывает.

Влияние рисперидону на другие лекарственные средства.

Учитывая то, что рисперидон имеет влияние, в первую очередь, на центральную нервную систему, его след с осторожностью применять совместимо с другими препаратами центрального действия, такими как алкоголь, опиаты, антигистаминные препарти и бензодиазепини через повышенный риск седации.

Рисперидон может противодействовать эффекту леводопи и других агонистов допамина. Если такая комбинация считается необходимой, в частности в последней стадии болезни Паркинсона, рекомендовано назначить самую низкую эффективную дозу для каждого типа лечения.

Клинически значимая артериальная гипотензия наблюдалась при одновременном применении рисперидону и антигипертензивных лекарств в постмаркетинговом периоде.

Рисперидон не проявляет клинически значимых эффектов на фармакокинетику лития, вальпроату, дигоксину или топирамату.

Влияние других лекарственных средств на рисперидон.

При применении карбамазепину отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидону в плазме крови. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при применении, например, рифампицину, фенитоину и фенобарбиталу, которые также индуктируют печеночный фермент CYP 3A4 и Р-глікопротеїн. При отмене карбамазепину и других индукторов печеночных ферментов CYP 3A4 и Р-глікопротеїну(P - gp) дозу рисперидону необходимо пересмотреть.

Флуоксетин и пароксетин, 2D6-інгібітори печеночных ферментов, повышают концентрацию рисперидону в плазме крови, но меньше, чем активную антипсихотическую фракцию. В начале лечения или при отмене флуоксетину или пароксетину дозу рисперидону необходимо откорректировать.

Верапамил, ингибитор CYP 3A4 и P - gp, повышает концентрацию рисперидону в плазме крови.

Галантамин и донезепил не обнаруживают клинически значимых эффектов на фармакокинетику рисперидону и активной антипсихотической фракции.

Фенотіазини, трициклични антидепрессанты и некоторые ß- блокаторы могут повышать концентрацию рисперидону в плазме крови, но не концентрацию антипсихотической фракции.

Амітриптилін не влияет на фармакокинетику рисперидону или активную антипсихотическую фракцию. Циметидин и ранитидин повышают биодоступность рисперидону, но лишь минимально активную антипсихотическую фракцию. Эритромицин, ингибитор печеночных ферментов CYP 3А4, не изменяет фармакокинетику рисперидону и активной антипсихотической фракции.

Применение психостимуляторив(например метилфенидату) в комбинации из рисперидоном детям и подросткам не изменяет фармакокинетику и эффективность рисперидону.

Относительно повышенной летальности среди пациентов пожилого возраста с деменцией, которые одновременно применяют фуросемид см. раздел "Особенности применения".

Одновременное применение рисперидону перорально из палиперидоном не рекомендуется, поскольку палиперидон есть активным метаболитом рисперидону, и их комбинация может привести к дополнительному влиянию активной антипсихотической фракции.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Рисперидон является селективным моноаминергичним антагонистом с характерными свойствами. Он имеет большое родство как к серотонинергичних рецепторам 5-НТ2, так и к дофаминергичних рецепторам D2. Рисперидон также связывается с α1-адренергическими рецепторами и(с меньшим родством) с Н1-гістамінергічними и α2-адренергическими рецепторами. Рисперидон не имеет родства к холинергичних рецепторам. Хотя рисперидон является мощным антагонистом D2- рецепторов, благодаря чему он уменьшает выраженность позитивных симптомов шизофрении, этот препарат реже вызывает притеснение двигательной активности и каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм относительно серотонину и дофамину может приводить к снижению частоты появления экстрапирамидных побочных эффектов и расширения терапевтической активности относительно негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Фармакокинетика.

Рисперидон после перорального введения почти полностью всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 1-2 часы. Наличие еды в желудке не влияет на абсорбцию, потому рисперидон можно принимать как с едой, так и без нее.

Рисперидон распадается с помощью фермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидону, который имеет такую же фармакологическую активность, как и рисперидон. Рисперидон вместе с 9-гидроксирисперидоном образуют активную антипсихотическую фракцию. Еще одним метаболическим путем рисперидону является N- дезалкилування.

Период полувыведения рисперидону представляет приблизительно 3 часы. Период полувыведения 9-гидроксирисперидону и активной антипсихотической фракции представляет 24 часы.

В большинстве пациентов стабильная концентрация рисперидону в плазме крови достигается в течение 1 суток, а 9-гидроксирисперидону - в течение 4-5 дней. В пределах терапевтических доз концентрация рисперидону в плазме крови изменяется пропорционально к введенной дозе.

В организме происходит быстрое распределение рисперидону. Объем распределения представляет 1-2 л/кг. С белками плазмы(альбумини и альфа1-кислотні гликопротеины) связывается 88 % рисперидону, при этом 77 % в этом количестве принадлежит 9-гидроксирисперидону.

Через 1 неделю после введения с мочой выводится 70 %, а с калом - 14 % от введенной дозы. В моче рисперидон и 9-гидроксирисперидон представляет 35-45 % от введенной дозы. Другую часть складывают неактивные метаболити.

При проведении исследований с одноразовым введением препарата было показано, что у людей пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек происходит увеличение концентрации активного вещества в плазме и замедления выведения рисперидону. У пациентов с нарушением функции печенки концентрация рисперидону в плазме крови оставалась нормальной.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства:

таблетки, что диспергуються в ротовой полости, по 0,5 мг, 1 мг или 2 мг : круглые, несколько двояковыпуклые, розовые с мраморным оттенком, таблетки.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере; по 3 или 6 блистеры в картонной упаковке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

КРКА, д.д., Ново место, Словения/

KRKA, d.d., Novo mesto, Slovenia.

Местонахождение

Шмар'єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словения/

Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.