Торасемид-Тева

Инструкция по применению

Торасемід-Тева

(Torasemide-Teva)

Состав

действующее вещество: торасемид;

1 таблетка мiстить торасемиду 5 мг или 10 мг;

допомiжнi вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрию крохмальгликолят(тип А), кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки с линией разлома с одной стороны и тиснением 915(для таблеток 5 мг) или 916(для таблеток 10 мг) с другой стороны.

Фармакотерапевтична группа. Мочегонные препараты. Высокоактивные диуретики. Простые препараты сульфонамида. Код АТХ С03С А04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Торасемід является петлевым диуретиком, который тормозит обратную ренальну реабсорбцию ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле. Однако в малых дозах фармакодинамичний профиль торасемиду за степенью и длительностью диуреза приближает его к классу тиазидив. В больших дозах торасемид обеспечивает диурез с зависимой от дозы интенсивностью и высоким пределом эффекта. Максимальная мочегонная активность торасемиду достигается через 2-3 часы после перорального приложения. У здоровых добровольцев дозы от 5 до 100 мг вызывало логарифмический рост диуретической активности. Антигипертензивное действие торасемиду связано с уменьшением периферического сопротивления сосудов за счет снижения у больных артериальной гипертензией повышенной активности свободного Са2+ в клетках мышечного слоя артерий. Вследствие этого, наверное, снижается контрактильнисть и реакция сосудов на собственные пресорни вещества организма, например, катехоламины.

Фармакокинетика.

После применения внутренне торасемид быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пиковые уровни в сыворотке достигаются на протяжении 1-2 часов. Системная биодоступность после перорального приложения представляет 80-90 %. Свыше 99 % торасемиду связывается с белками плазмы крови, а связывание с белками метаболитив М1, М3 и М5 представляет соответственно 86 %, 95 % и 97 %. Объем распределения представляет 16 литры. При метаболизме торасемиду за счет ступенчатого окиснювання, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболити - М1, М3 и М5. Гидроксильные метаболити имеют мочегонную активность. На счет действующих метаболитив М1 и М3 приходится приблизительно 10 % фармакодинамичной действию, а метаболит М5 является неактивным.

У здоровых добровольцев конечный период полувыведения торасемиду и его метаболитив представляет от 3 до 4 часов. Общий клиренс торасемиду представляет 40 мл/хв, а почечный клиренс - около 10 мл/мин. Приблизительно 80 % примененной дозы выводится почечными канальцями в форме торасемиду и его метаболитив - торасемид - 24 %, М1-12 %, М3 - 3 %, М5 - 41 %. При нарушении функций почек период полувыведения торасемиду не изменяется, но период полувыведения метаболитив М3 и М5 увеличивается. Гемодиализ и гемофильтрация не обеспечивают заметного удаления торасемиду и его метаболитив. Если у пациентов с нарушением функций почек наблюдается увеличение концентрации торасемиду в плазме, то это, скорее всего, следствие ослабления печеночного метаболизма. У пациентов с сердечной недостаточностью или нарушением функции печенки период полувыведения торасемиду и метаболиту М5 несколько увеличивается, но накопление является маловероятным.

Клинические характеристики

Показание

Эссенциальная гипертензия.

Отеки та/або потовыделения, вызванные застойной сердечной недостаточностью.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к торасемиду, сульфонилсечевини или к любому компоненту препарата.

Нарушение функции почек, которая сопровождается анурией, нарушением мочеиспускания.

Расстройства мочеиспускания(например, доброкачественная гиперплазия предстательной железы). Печеночная запятая и прекома.

Артериальная гипотензия.

Аритмия (например, синоатриальна блокада, атриовентрикулярная блокада
ІІ-ІІІ степени).

Гипокалиемия, гипонатриемия, гиповолемия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При общем приложении с сердечными гликозидами дефицит калия или магния может повышать чувствительность сердечной мышцы до этих медицинских препаратов. При одновременном применении торасемиду из минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами может усиливаться выведение калия.

При одновременном применении торасемид усиливает действие гипотензивных средств, в частности ингибиторов АПФ.

Последовательная или комбинированная терапия, а также начало новой сопутствующей терапии ингибитором АПФ может повлечь тяжелую артериальную гипотензию. Ее можно уменьшить снижением начальной дозы ингибитора АПФ или же снижением дозы/временным прекращением применения торасемиду за 2 или 3 дни к началу применения ингибитора АПФ.

Торасемід может снижать чувствительность артерий к сосудосуживающим средствам, например, к адреналину, норадреналину.

Торасемід способен ослаблять эффект противодиабетических средств.

Торасемід, особенно в высоких дозах, может усиливать нефротоксические и ототоксичные эффекты аминогликозидних антибиотиков, и етакриновой кислоты, особенно у пациентов с почечной недостаточностью; токсичность цисплатинових препаратов и нефротоксическое действие цефалоспоринив.

Также возможное усиление действия теофиллина и мышечных релаксантов на основе кураре.

Нестероидные противовоспалительные препараты(например, индометацин) могут уменьшать гипотензивный и диуретический эффект торасемиду, вероятно, за счет торможения простагландинового синтеза.

Пробенецид уменьшает эффективность торасемиду в результате притеснения тубулярной секреции.

Возможное повышение сывороточных концентраций лития, а также повышение его кардио- и нейротоксичных эффектов.

Торасемід тормозит выведение почками салицилатов, что усиливает риск их токсичности у пациентов, которые применяют высокие дозы салицилатов.

При одновременном применении торасемиду и холестирамину всасывания торасемиду может снижаться, тем же ослабляется действие последнего.

Особенности применения

Лечение препаратом Торасемід-Тева следует начинать после коррекции гипокалиемии, гипонатриемии и гиповолемии.

Нарушение функций почек и печенки.

Пока что собранно ограниченный объем информации о коррекции дозы для пациентов с нарушением функций почек и печенки. Следует с осторожностью проводить лечение пациентов с нарушением функций печенки, поскольку возможный рост концентрации препарата в плазме крови. Торасемід следует с особенной осторожностью применять пациентам, которые страдают заболеваниями печенки, которые сопровождаются циррозом печенки и асцитом, поскольку внезапные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной запятой. Терапию с применением торасемиду(как и других мочегонных средств) пациентам этой группы необходимо проводить в условиях стационара. Для попереджання гипокалиемии и метаболического алкалоза препарат следует назначать с препаратами-антагонистами альдостерону или калийзберигаючими препаратами.

При длительном лечении торасемидом рекомендуются регулярные проверки баланса электролитов(в частности у пациентов с сопутствующей терапией гликозидами наперстянки, глюкокортикоидами, минералокортикоидами или слабительным), глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов у крови, а также кровяных клеток(эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов).

Рекомендуется тщательный надзор за пациентами со склонностью к гиперурикемии и подагре. Нужен контроль сахара крови при латентном или выраженном диабете. Из-за отсутствия достаточного опыта клинического приложения не рекомендуется назначать торасемид при:

- патологических изменениях кислотно-щелочного баланса;

- сопутствующем применении лития, аминогликозидов или цефалоспоринив;

- нарушении функции почек, вызванной нефротоксическими средствами;

- патологических изменениях крови(например, тромбоцитопении или анемии у пациентов без нарушения функции почек).

Таблетки Торасемід-Тева содержат лактозу. Препарат не следует применять пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Нет данных относительно влияния торасемиду на эмбрион и плод. Опыты на животных не выявили токсичность для плода или матери после применения высоких доз. Торасемід проникает сквозь фетальну мембрану и вызывает электролитные нарушения. Также существует риск неонатальной тромбоцитопении.

В период беременности препарат применяют только тогда, если ожидаемая польза для матери существенно преобладает риск для плода. При этом следует применять минимально возможную дозу. Данных относительно проникновения торасемиду в грудное молоко доныне нет. Торасемід противопоказано применять в период кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Как и в случае других лекарственных средств, которые влияют на артериальное давление, пациентам, которые применяют торасемид, нельзя руководить автотранспортом и работать с механизмами, которые требуют концентрации внимания, поскольку возможное возникновение головокружения и других сопутствующих симптомов. Это особенно касается начала лечения, увеличения дозирования и перехода на другие препараты.

Способ применения и дозы

Эссенциальная гипертензия: рекомендованная доза торасемиду представляет 2,5 мг
( 1/2 таблетки Торасемід-Тева 5 мг) 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 5 мг на сутки. Применение доз свыше 5 мг/сутки не вызывает дополнительного снижения артериального давления. Максимальный гипотензивный эффект достигается приблизительно через 12 недели непрерывного лечения.

Отеки: обычная рекомендованная доза - 5 мг 1 раз в сутки. Как правило, это пидтримуюча доза. В случае необходимости дозу можно постепенно повысить до 20 мг 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста.

Применяют с осторожностью, поскольку нет достаточной информации относительно необходимости коррекции дозы для пациентов пожилого возраста.

Пациенты с нарушением функций печенки и почек.

Информация о корректировке дозы у пациентов с нарушением функций печенки и почек ограничена. Пациентам с нарушением функций печенки следует применять с осторожностью, поскольку возможное повышение концентрации торасемиду в плазме крови.

Способ приема.

Применяют внутренне. Таблетки Торасемід-Тева следует применять утром, не розжовуючи, запивая небольшим количеством жидкости. Биодоступность препарата Торасемід -Тева не зависит от приема еды. Длительность лечения зависит от течения заболевания.

Деть

Безопасность и эффективность у детей не установлены, потому торасемид не следует назначать этой возрастной категории пациентов.

Передозировка

Симптомы. В случае передозировки возможное усиление побочных реакций(сильный диурез, который вызывает обезвоживание, гиповолемию, артериальную гипотензию, гипонатриемию, гипохлоремичний алкалоз, гемоконцентрацию, сонливость, спутывание сознания, сердечно-сосудистую недостаточность, потерю сознания). Возможные желудочно-кишечные расстройства.

Лечение. Специфический антидот неизвестен. Симптомы и признаки передозировки могут вызывать необходимость снижения дозы или отмены приема препарата Торасемід-Тева с параллельным возобновлением жидкостного, электролитного балансов и симптоматическим лечением.

Побочные реакции

Со стороны метаболизма: нарушение водного и электролитного баланса(особенно при заметном ограничении соли в рационе), гипокалиемия(особенно в случае недостаточного содержимого калия в пищевом рационе, а также при блюет, проносе, частом применении слабительного и при нарушении функций печенки); повышение уровня мочевой кислоты, глюкозы и липидов в сыворотке крови; обострение метаболического алкалоза, гиперурикемия, гиповолемия, гипонатриемия.

При достаточно сильном диурезе, особенно на начальном этапе лечения и у пациентов пожилого возраста, могут возникать симптомы и признаки снижения электролитов и их объема, например, головная боль, головокружение, артериальная гипотензия, слабость, сонливость, спутывание сознания, потеря аппетита и судороги. Необходимая коррекция дозы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тромбоэмболические осложнения, кардиальная и церебральная ишемия, что могут привести, в частности, к сердечной аритмии, стенокардии, острому инфаркту миокарда или синкопе, экстрасистолия, ускоренное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: врата аппетиту, боль в желудке, тошнота, блюет, пронос, запор, панкреатит, метеоризм.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : задержка мочи у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей, неотложные позывы к мочеиспусканию, повышению уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови.

Со стороны гепатобилиарной системы: рост определенных печеночных ферментов, например, гамаглутамилтранспептидази(ГГТ).

Со стороны системы крови и лимфатической системы : снижение количества эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов.

Со стороны кожи и подкожных тканей : аллергические реакции, включая высыпание, зуд, фоточувствительность, тяжелые кожные реакции.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии конечностей, сонливость, повышенная активность, нервозность.

Со стороны респираторной системы: носовые кровотечения.

Другие: астения, сухость в рту, жажда, расстройства зрения, шум в ушах, глухота.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере; по 2 или 3 блистеры в коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ПЛЕВА Хрватска д.о.о.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Прілаз баруна Филипповича 25, 10000 Загреб, Хорватия.