Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ТІОТРИАЗОЛІН®

(ТHIOTRIAZOLIN)

Состав

действующее вещество: 1 мл раствора содержит морфолиниевой соли тиазотной кислоты в перечислении на 100 % вещество 25 мг, что эквивалентно 16,6 мг тиазотной кислоты

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или с едва желтоватым оттенком жидкость.

Фармакотерапевтична группа. Кардиологические препараты. Код АТХ С01Е В.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фармакологический эффект тиазотной кислоты предопределен противоишемической, мембраностабилизуючею, антиоксидантным и иммуномодулирующим действием.

Влияние препарата реализуется за счет усиления компенсаторной активации анаэробного гликолиза и активации процессов окисающего в цикле Кребса с сохранением внутриклеточного фонда АТФ. Наличие в структуре молекулы тиазотной кислоты тиолу серы, для которой характерные окислительно-восстановительные свойства, и третичного азота, который связывает излишек ионов водорода, предопределяет активацию антиоксидантной системы. Сильные обновительные свойства тиольной группы вызывают реакцию с активными формами кислорода и липидными радикалами. Реактивація антирадикальных ферментов - супероксиддисмутази, каталази и глутатионпероксидази - предотвращает инициирование активных форм кислорода.

Влияние тиазотной кислоты приводит к торможению процессов окисающего липидов в ишемизованих участках миокарда, уменьшения чувствительности миокарда к катехоламинам, предотвращению прогрессивного подавления сократительной функции сердца, стабилизации и уменьшения соответственно зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшение реологичних свойств крови осуществляется за счет активации фибринолитической системы. Улучшение процессов метаболизма миокарда, повышения его сократительной способности, содействие нормализации сердечного ритма позволяет рекомендовать тиазотну кислоту для лечения больных с разными формами ишемической болезни сердца.

Параллельно с применением препарата в кардиологии тиазотну кислоту применяют при лечении заболеваний печенки и других внутренних органов, учитывая его высокие гепатопротекторни свойства. Препарат предотвращает разрушение гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространения центролобулярных некрозов печенки, способствует процессам репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует у них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмены. Увеличивает скорость синтеза и выделения желчи, нормализует ее химический состав.

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация тиазотной кислоты в плазме крови достигается при внутримышечном введении - через 0,84 часы, при внутривенном - через 0,1 часы. Связывание с белками крови не превышает 10 %. Тіазотна кислота накапливается преимущественно в почках - 31 %. В значительном количестве она накапливается в толстой кищци, сердце, селезенке, менее всего - в тонкой кишке и легких(1-2 %).

Клинические характеристики

Показание

В комплексном лечении ишемической болезни сердца : стенокардии, инфаркту миокарда, постинфарктного кардиосклероза; как дополнительное средство в терапии сердечных аритмий.

В комплексном лечении хронического гепатита, алкогольного гепатита, фиброза и цирроза печенки.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к тиазотной кислоте, острая почечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Тіотриазолін® как кардиопротекторный препарат можно применять в комбинации с базисными средствами терапии ишемической болезни сердца. Как гепатопротекторний средство может сочетать с назначением традиционных методов лечения гепатитов соответствующей этиологии.

Особенности применения. Отсутствующие.

Применение в период беременности или кормления груддю. Опыт применения препарата в период беременности или кормления груддю недостаточен.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В случае возникновения побочных реакций со стороны центральной и периферической нервной системы нужно соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и работе с другими сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

При инфаркте миокарда и нестабильной стенокардии Тіотриазолін® вводить внутривенно медленно по 4 мл 25 мг/мл раствора(100 мг) со скоростью 2 мл/хв или внутривенно капельно со скоростью 20-30 капли на минуту(4 мл раствора 25 мг/мл разводят в 150-250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида) или вводить внутримышечно по 4 мл 25 мг/мл раствора(100 мг) 2-3 разы на сутки. Курс лечения - 14 сутки.

При стенокардии напряжения Тіотриазолін® вводить внутримышечно по 4 мл 25 мг/мл раствора 2 разы на сутки(суточная доза - 200 мг). Курс лечения - 14 дни.

При стенокардии спокойствия и постинфарктном кардиосклерозе Тіотриазолін® вводить внутримышечно по 2 мл 25 мг/мл раствора 3 разы на сутки. Курс лечения - 20-30 дни.

При хроническом гепатите с выраженной активностью процесса Тіотриазолін® в первые 5 дни вводить внутримышечно по 2 мл 25 мг/мл раствора(по 50 мг) 2-3 разы на сутки или внутривенно медленно со скоростью 2 мл/хв по 4 мл 25 мг/мл раствора(100 мг) 1 раз в сутки, или капельно со скоростью 20-30 капли на минуту(2 ампулы 25 мг/мл раствора разводят в 150-250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида). Из 5-го по 20-й день терапии назначать Тіотриазолін® в таблетках(по 100 мг 3 разы на сутки).

При хроническом гепатите минимальной и умеренной степени активности Тіотриазолін® вводить внутримышечно по 2 мл 25 мг/мл раствора 3 разы на сутки. Курс лечения - 20-30 дни.

При циррозе печенки курс лечения - 60 дни. Лечение начинать с внутримышечного введения 2 мл 25 мг/мл раствора(по 50 мг) 3 разы на сутки в течение 5 дней, а дальше продолжать лечение таблетками(по 100 мг 3 разы на сутки).

Деть.

Опыт применения препарата детям недостаточный.

Передозировка. При передозировке в моче повышается концентрация натрия и калия. В таких случаях препарат необходимо отменить. Лечение симптоматическое.

Побочные реакции.

Препарат обычно хорошо переносится. У больных с повышенной индивидуальной чувствительностью могут возникать:

со стороны кожи и подкожной клетчатки : зуд, гиперемия кожи, высыпания, случаи крапивницы;

со стороны иммунной системы: на фоне приема других препаратов описанные случаи ангионевротического отека, анафилактического шока;

другие: лихорадка, случаи озноба и изменений в месте введения.

У пациентов, преимущественно пожилого возраста при приеме других препаратов, могут возникнуть:

со стороны центральной и периферической нервной системы: общая слабость, головокружение, шум в ушах, головная боль;

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия, случаи снижения артериального давления;

со стороны пищеварительного тракта: проявления диспепсических явлений, включая сухость в рту, тошноту, вздутие живота, блюет;

со стороны дыхательной системы: одышка, удушье.

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 2 мл в ампуле, по 10 ампулы в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке. По 4 мл в ампуле, по 5 ампулы в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ПАТ "Галичфарм". Разработка НПО "Фарматрон" и ДНЦЛЗ, г. Харьков.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 79024, г. Львов, ул. Опришківська, 6/8.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ТИОТРИАЗОЛИН

(ТHIOTRIAZOLIN)

Cостав

действующее вещество: 1 мл раствора содержит морфолиниевой сол тиазотной кислоты в пересчете на 100 % вещество 25 мг, что эквивалентно 16,6 мг тиазотной кислоты;

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или с едва желтоватым оттенком жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Кардиологические препараты. Код АТХ С01Е В.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фармакологический эффект тиазотной кислоты обусловлен противоишемическим, мембраностабилизирующим, антиоксидантным и иммуномодулирующим действием.

Воздействие препарата реализуется за счет усиления компенсаторной активации анаэробного гликолиза и активации процессов окисления в цикле Кребса с сохранением внутриклеточного фонда АТФ. Наличие в структуре молекулы тиазотной кислоты тиола серы, для которой характерны окислительно- восстановительные свойства, и третичного азота, который связывает избыток ионов водорода, обуславливает активацию антиоксидантной системы. Сильные восстановительные свойства тиольной группы вызывают реакцию с активными формами кислорода и липидными радикалами. Реактивация антирадикальных ферментов - супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы - предотвращает инициацию активных форм кислорода.

Воздействие тиазотной кислоты приводит к торможению процессов окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, уменьшению чувствительности миокарда к катехоламинам, предотвращению прогрессивного угнетения сократительной функции сердца, стабилизации и уменьшению соответственно зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшение реологических свойств крови осуществляется за счет активации фибринолитической системы. Улучшение процессов метаболизма миокарда, повышение эго сократительной способности, способствование нормализации сердечного ритма позволяет рекомендовать тиазотную кислоту для лечения больных с различными формами ишемической болезни сердца.

Параллельно с применением препарата в кардиологии тиазотную кислоту применяют при лечении заболеваний печени и вторых внутренних органов, учитывая эго высокие гепатопротекторные свойства. Препарат предотвращает разрушение гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространение центролобулярных некрозов печени, способствует процессам репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмены. Увеличивает скорость синтеза и выделения желчи, нормализует ее химический состав.

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация тиазотной кислоты в плазме крови достигается при внутримышечном введении - через 0,84 часа, при внутривенном - через 0,1 часа. Связывание с белками крови не превышает 10 %. Тиазотная кислота накапливается преимущественно в почках - 31 %. В значительном количестве оная накапливается в толстой кишке, сердце, селезенке, меньше всего - в тонкой кишке и легких(1-2 %).

Клинические характеристики

Показания

В комплексном лечении ишемической болезни сердца: стенокардии, инфаркта миокарда, постинфарктного кардиосклероза; как дополнительное средство в терапии сердечных аритмий.

В комплексном лечении хронического гепатита, алкогольного гепатита, фиброза и цирроза печени.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тиазотной кислоте; острая почечная недостаточность.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Тиотриазолин как кардиопротекторный препарат можно применять в комбинации с базисными средствами терапии ишемической болезни сердца. Как гепатопротекторное средство может сочетаться с назначением традиционных методов лечения гепатитов соответствующей этиологии.

Особенности применения. Отсутствуют.

Применение в период беременности или кормления грудью. Опыт применения препарата в период беременности или кормления грудью недостаточный.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами. В случае возникновения побочных реакций со стороны центральной и периферической нервной системы необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и работе со вторыми сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

При инфаркте миокарда и нестабильной стенокардии Тиотриазолин вводит внутривенно медленно по 4 мл 25 мг/мл раствора(100 мг) со скоростью 2 мл/мин или внутривенно капельно со скоростью 20-30 капли в минуту(4 мл раствора 25 мг/мл разводят в 150-250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида) либо вводит внутримышечно по 4 мл 25 мг/мл раствора(100 мг) 2-3 раза в сутки. Курс лечения - 14 суток.

При стенокардии напряжения Тиотриазолин вводит внутримышечно по 4 мл 25 мг/мл раствора 2 раза в сутки(суточная доза - 200 мг). Курс лечения - 14 дней.

При стенокардии покоя и постинфарктном кардиосклерозе Тиотриазолин вводит внутримышечно по 2 мл 25 мг/мл раствора 3 раза в сутки. Курс лечения - 20-30 дней.

При хроническом гепатите с выраженной активностью процесса Тиотриазолин в первые 5 дней вводит внутримышечно по 2 мл 25 мг/мл раствора(по 50 мг) 2-3 раза в сутки или внутривенно медленно со скоростью 2 мл/мин по 4 мл 25 мг/мл раствора(100 мг) 1 раз в сутки, или капельно со скоростью 20-30 капли в минуту(2 ампулы 25 мг/мл раствора разводят в 150-250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида). С 5-го по 20-й день терапии назначат Тиотриазолин в таблетках(по 100 мг 3 раза в сутки).

При хроническом гепатите минимальной и умеренной степени активности Тиотриазолин вводит внутримышечно по 2 мл 25 мг/мл раствора 3 раза в сутки. Курс лечения - 20-30 дней.

При циррозе печени курс лечения - 60 дней. Лечение начинать с внутримышечного введения 2 мл 25 мг/мл раствора(по 50 мг) 3 раза в сутки на протяжении 5 дней, а далее продолжать лечение таблетками(по 100 мг 3 раза в сутки).

Дети. Опыт применения препарата в детей недостаточный.

Передозировка. При передозировке в моче повышается концентрация натрия и калия. В таких случаях препарат необходимо отменить. Лечение симптоматическое.

Побочные реакции.

Препарат, как правило, хороший переносится. В больных с повышенной индивидуальной чувствительностью могут возникать:

со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, гиперемия кожи, сыпь, случаи крапивницы;

со стороны иммунной системы: на фоне приема вторых препаратов описаны случаи ангионевротического отека, анафилактического шока;

другие: лихорадка, случаи озноба и изменений в месте введения.

В пациентов, преимущественно пожилого возраста при приеме вторых препаратов могут возникнуть:

со стороны центральной и периферической нервной системы: общая слабость, головокружение, шум в ушах, головная боль;

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия, случаи снижения артериального давления;

со стороны желудочно-кишечного тракта: проявления диспепсических представлен, включая сухость во рту, тошноту, вздутие живота, рвоту;

со стороны дыхательной системы: одышка и удушье.

Срок годности. 5 течение.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 2 мл в ампуле, по 10 ампулы в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке. По 4 мл в ампуле, по 5 ампулы в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурных ячейковых упаковки в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО "Галичфарм". Разработка НПО "Фарматрон" и ГНЦЛС, г. Харьков.

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности. Украина, 79024, г. Львов, ул. Опрышковская, 6/8.