Ксантинолу Никотинат

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

КСАНТИНОЛУ НІКОТИНАТ

(XANTINOLI NICOTINAS)

Состав

действующее вещество: 1 мл раствора содержит ксантинолу никотинату 150 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтична группа. Периферические вазодилататори. Производные пурина.

Код АТХ С04А D02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ксантинолу никотинат имеет свойства теофиллина и кислоты никотиновой : механизм действия реализуется благодаря блокаде активности фосфодиэстеразы, конкуренции с аденозином за рецепторы, накопления циклического аденозинмонофосфату, стимуляции синтеза никотинамидних коферментов и простациклина в стенке сосудов. Препарат расширяет периферические кровеносные сосуды, улучшает коллатеральное и мозговое кровообращение, уменьшает явления церебральной гипоксии, снижает агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию в сетчатке глаза, усиливает сокращение сердца, улучшает метаболические процессы в мозговой ткани в послеоперационный период, снижает уровень холестерина, атерогенных липопротеидов, мочевой кислоты, фибриногена, усиливает активность липопротеинлипази, усиливает фибринолиз.

Фармакокинетика.

В организме препарат быстро превращается сначала в теофиллин и никотиновую кислоту и потом на продукты их метаболизма. Екскретується, как правило, с мочой в виде метаболитив, при внутримышечном введении эффект наблюдается через 5-10 минуты.

Клинические характеристики

Показание. Облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей(перемежающаяся хромота), болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия, ретинопатия, ангионевропатия, острый тромбофлебит, острый тромбоз, эмболия кровеносных сосудов, мигрень, атеросклеротические нарушения мозгового кровообращения, послеоперационный период после устранения опухолей головного мозга, болезнь Меньера; трофические язвы нижних конечностей, которые плохо заживляются; заболевание сосудов сетчатки глаза, дегенерация, отслаивание сетчатки глаза.

Противопоказание.

- Повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к теофиллину и никотиновой кислоте;

- острая и хроническая сердечная недостаточность ІІ-ІІІ степени;

- острый инфаркт миокарда;

- острая почечная недостаточность;

- острая сердечная недостаточность или тяжелая застойная сердечная недостаточность;

- острое кровотечение;

- пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

- глаукома;

- митральный стеноз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Во избежание резкого снижения артериального давления, препарат нельзя назначать в комплексе с антигипертензивными средствами(бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, симпатолитиками, ганглиоблокаторами, алкалоидами рожков). При сочетании с сердечными гликозидами повышается риск развития брадикардии и аритмии. Препарат также несовместимый с ингибиторами МАО. Усиливает антикоагулянтный эффект гепарина, стрептокинази, фибринолизину.

С особенной осторожностью применять одновременно с никотиновыми пластырями, поскольку возможное возникновение приливов, ощущения жара и пульсации в голове.

Особенности применения

При необходимости одновременного применения сердечных гликозидов с целью предотвращения развития брадикардии и аритмии лечения следует проводить под контролем электрокардиограммы.

После применения препарата возможное ощущение тепла, которое может быть связано с парестезией и приливами. Эти реакции могут длиться несколько минут или дольше и интенсивность их может уменьшаться через несколько дней после начала приема Ксантинолу никотинату.

Осторожно назначать больным с артериальной гипертензией или лабильным артериальным давлением при одновременном применении гипотензивных препаратов или сердечных гликозидов - через возможный риск значительного снижения артериального давления та/або развития аритмии. В результате сосудорасширяющего эффекта препарата может возникнуть постуральная гипотензия.

Вследствие возможного повышения уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы при длительном применении Ксантинолу никотинату необходимая осторожность при его назначении больным с печеночной или почечной недостаточностью.

С осторожностью назначать при выраженном атеросклерозе коронарных и церебральных сосудов, тахисистоличних нарушениях сердечного ритма, а также больным пожилого возраста.

С особенной осторожностью назначают Ксантинолу никотинат пациентам, которые недавно перенесли заболевание печенки. Сюда принадлежат и пациенты с синдромом Жильбера, чувствительные к действию на печенку никотиновой кислоты и склонны к более выраженному повышению содержимого неконъюгированного билирубина.

Необходимо проводить базовые исследования для определения наличия повышенного уровня липидов в сыворотке крови. Чтобы определить уровень липидов в сыворотке крови, нужно проводить регулярный мониторинг. В случае недостаточного клинического отзыва применения препарата необходимо прекратить.

Пациентам с язвенной болезнью в анамнезе следует назначать Ксантинолу никотинат с крайней осторожностью и избегать, по возможности, назначение максимальных доз. Нікотинат способствует высвобождению гистамина из тучных клеток и усиливает секрецию соляной кислоты в желудке. Необходимо соблюдать осторожность больным с бронхиальной астмой и со склонностью к аллергии.

При длительном применении высоких доз препарата возможное изменение толерантности к глюкозе, изменение биохимических показателей крови, которая нуждается отмены препарата. У больных сахарным диабетом необходимо чаще определять уровень глюкозы в крови. Больным с имплантированным проводником ритма назначать препарат в меньших дозах.

Препарат не следует применять с алкоголем и кофе.

Применение в период беременности или кормления груддю. Препарат не назначать в период беременности или кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, учитывая возможность развития головокружения.

Способ применения и дозы. Назначать взрослым внутривенно и внутримышечно при острых нарушениях мозгового и периферического кровообращения.

Внутривенно(очень медленно!) вводить при острых нарушениях периферического и мозгового кровообращения. Взрослым назначать внутривенно по 2 мл 15 % раствора 1-2 разы на сутки, с переходом на внутримышечные инъекции - по 2 мл 1-3 разы на сутки. Одновременно назначать перорально по 2 таблетки Ксантинолу никотинату 3 разы на сутки.

В тяжелых случаях вводить внутривенно крапельно: 10 мл 15 % раствора препарата(1,5 г) разводить в 200 мл 500 мл 5 % раствора глюкозы или 0,9 % раствора натрия хлорида. Введение осуществлять в течение 1-4 часов до 4 раз на сутки. Курс лечения определяется индивидуально, ориентировочно до 21 дня, но возможно и более длительное лечение. При нарушениях кровоснабжения тканей внутримышечно вводить по 2 мл 15 % раствора(0,3 г) 1-3 разы на сутки, постепенно увеличивая дозу до 4-6 мл 15 % раствора 2-3 разы на сутки. Длительность лечения зависит от течения заболевания(до 2-3 недель).

В офтальмологической практике взрослым применять путем ионофореза на глазное яблоко - до 300 мг 1 раз в сутки. Длительность первой процедуры 15 минуты, длительность следующих можно постепенно увеличивать до 20-30 минут. Курс лечения - 15-20 дни.

Деть. Опыт применения детям отсутствует.

Передозировка.

Симптомы: тахикардия, ощущение жара, поколювання и покраснения кожных покровов председателя и шеи, ощущения сжимания в голове, слабость, обморок, тошнота, блюет, диарея, гастралгия. При быстром введении возможное головокружение, удушье, боль за грудниной, выражена артериальная гипотензия.

Лечение симптоматическое.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности включая сыпь, крапивницу, зуд, озноб, лихорадку, ощущение жара, гиперемию кожных покровов, поколювання, в одиночных случаях - ангионевротический отек;

со стороны центральной и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, головная боль, головокружение;

со стороны пищеварительного тракта: редко - тошнота, блюет, диарея, анорексия, вздутие живота, дискомфорт в животе, изжога, рецидивная язва, гастралгия, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы;

со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, артериальная гипотензия, тахикардия, в одиночных случаях возможное провоцирование нападений стенокардии, нарушений сердечного ритма, развития синдрома обворовывания.

со стороны кистково- мышечной системы : мышечные судороги, слабость, артриты в связи с возникновением подагры.

Со стороны кожи и слизистых оболочек : сухость кожи, лущения эпидермиса, пигментация, гиперкератоз.

Со стороны органов зрения : нечеткость зрения, отеки глаз, экзофтальм, амблиопия, цистоподибни и пятнистые отеки.

со стороны дыхательной системы: в одиночных случаях - ощущение недостатка воздуха, одышка;

со стороны эндокринной системы: при длительном применении больших доз - снижение толерантности к глюкозе;

Биохимические: повышение щелочной фосфатазы, ЛДГ и ВSЕ(формовые элементы крови), повышение уровня мочевой кислоты, которая способствует возникновению подагры, гипергликемия;

другие: общая слабость, гиперурикемия;

общие расстройства и нарушения в месте введения : гиперемия и зуд в месте введения.

Появление этих симптомов при повторном приеме препарата является противопоказанием для продолжения лечения.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Препарат несовместим со строфантином, ингибиторами МАО. Не смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Упаковка

По 2 мл в ампуле, по 10 ампулы в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке;

по 2 мл в ампуле, по 10 ампулы в коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ПAT "Галичфарм".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 79024, г. Львов, ул. Опришківська, 6/8.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

КСАНТИНОЛА НИКОТИНАТ

(XANTINOLI NICOTINAS)

Состав

действующее вещество: 1 мл раствора содержит ксантинола никотината 150 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры. Производные пурина. Код АТХ С04А D02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ксантинола никотинат имеет свойства теофиллина и кислоты никотиновой: механизм действия реализуется благодаря блокаде активности фосфодиэстеразы, конкуренции с аденозином за рецепторы, накоплением циклического аденозинмонофосфата, стимуляции синтеза никотинамидных коферментов и простациклина в стенкох сосудов. Препарат расширяет периферические кровеносные сосуды, улучшает коллатеральное и мозговое кровообращение, уменьшает явления церебральной гипоксии, уменьшает агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию в сетчатке глаза, усиливает сокращения сердца, улучшает метаболические процессы в мозговой ткани в послеоперационном периоде, понижает уровень холестерина, атерогенных липопротеидов, мочевой кислоты, фибриногена, усиливает активность липопротеинлипазы, усиливает фибринолиз.

Фармакокинетика.

В организме препарат быстро преобразовывается вначале в теофиллин и никотиновую кислоту, потом в продукты их метаболизма. Экскретируется, как правило, с мочей в виде метаболитов, при внутримышечном введении эффект наблюдается через 5-10 минут.

Клинические характеристики

Показания. Облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей(перемежающаяся хромота), болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия, ретинопатия, ангионевропатия, острый тромбофлебит, острый тромбоз, эмболии кровеносных сосудов, мигрень, атеросклеротические нарушения мозгового кровообращения, послеоперационный период после удаления опухолей главного мозга, болезнь Меньера; плохо заживающие трофические язвы нижних конечностей; заболевание сосудов сетчатки глаза, дегенерация, отслоение сетчатки глаза.

Противопоказания.

- Повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также теофиллину и никотиновой кислоте;

- острая и хроническая сердечная недостаточность ІІ-ІІІ степени;

- острый инфаркт миокарда;

- острая почечная недостаточность;

- острая сердечная недостаточность или тяжелая застойная сердечная недостаточность;

- острое кровотечение;

- пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

- глаукома;

- митральный стеноз.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Во избежание резкого понижения артериального давления, препарат нельзя применять в комплексе с антигипертензивными средствами(бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, симпатолитиками, ганглиоблокаторами, алкалоидами спорыньи). При сочетании с сердечными гликозидами повышается риск развития брадикардии и аритмии. Препарат также несовместим с ингибиторами МАО. Усиливает антикоагулянтный эффект гепарина, стрептокиназы, фибринолизина.

С особой осторожностью применять одновременно с никотиновым пластырем, поскольку возможно возникновение приливов, ощущение жара и пульсации в голове.

Особенности применения.

При необходимости одновременного применения сердечных гликозидов с целью предотвращения развития брадикардии и аритмии лечение следует проводит под контролем электрокардиограммы.

После применения препарата возможно ощущение тепла, которое может быть связано с парестезией и приливами. Эти реакции могут продолжаться несколько минут или дольше и интенсивность их может уменьшаться через несколько дней после начала приема Ксантинола никотината.

Осторожно назначат больным с артериальной гипертензией или лабильным артериальным давлением при одновременном применении гипотензивных препаратов или сердечных гликозидов - в связи с возможным риском существенного снижения артериального давления и/или развития аритмии. Вследствие сосудорасширяющего эффекта препарата может возникнуть постуральная гипотензия.

В результате возможного повышения уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы при длительном применении Ксантинола никотината необходима осторожность при эго назначении больным с печеночной или почечной недостаточностью.

С осторожностью назначат при выраженном атеросклерозе коронарных и церебральных сосудов, тахисистолических нарушениях сердечного ритма, а также больным пожилого возраста.

С особой осторожностью назначают Ксантинола никотинат пациентам, которые недавно перенесли заболевания печени. Сюда относятся и пациенты с синдромом Жильбера, чувствительные к действию на пекут никотиновой кислоты и склонные к более выраженному повышению содержания неконъюгированного билирубина.

Необходимо проводит базовые исследования для определения наличия повышенного уровня липидов в сыворотке крови. Чтобы определить уровень липидов в сыворотке крови, необходимо проводит регулярный мониторинг. В случае недостаточного клинического отзыва применение препарата необходимо прекратить.

Пациентам с язвенной болезнью в анамнезе следует назначат Ксантинола никотинат с крайней осторожностью и избегать, по возможности, назначения максимальных доз. Никотинат способствует высвобождению гистамина из тучных клеток и усиливает секрецию соляной кислоты в желудке. Необходимо соблюдать осторожность больным с бронхиальной астмой и со склонностью к аллергии.

При длительном применении высоких доз препарата возможно изменение толерантности к глюкозе, изменение биохимических показателей крови, которая требует отмены препарата. В больных сахарным диабетом необходимо чаще определять уровень глюкозы в крови. Больным с имплантированным проводником ритма назначают препарат в меньших дозах.

Препарат не следует применять с алкоголем и кофе.

Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат не назначат в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе со вторыми механизмами, учитывая возможность развития головокружения.

Способ применения и дозы. Назначат внутривенно и внутримышечно при острых нарушениях мозгового и периферического кровообращения.

Внутривенно(очень медленно!) вводит при острых нарушениях периферического и мозгового кровообращения. Взрослым назначат внутривенно по 2 мл 15 % раствора 1-2 раза в сутки, переходя в последующем на внутримышечные инъекции - по 2 мл 1-3 раза в сутки. Одновременно назначат перорально по 2 таблетки Ксантинола никотината 3 раза в сутки. В тяжелых случаях вводит внутривенно капельно: 10 мл 15 % раствора препарата(1,5 г) разводить в 200 мл или 500 мл 5 % раствора глюкозы или 0,9 % раствора натрия хлорида. Введение осуществлять в течение 1-4 часов до 4 раз в сутки. Курс лечения определяется индивидуально, ориентировочно до 21 дня, но возможно и более длительное лечение. При нарушениях кровоснабжения тканей внутримышечно вводит по 2 мл 15 % раствора(0,3 г) 1-3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до 4-6 мл 15 % раствора 2-3 раза в сутки. Длительность лечения зависит вот течения заболевания(до 2-3 недель).

В офтальмологической практике взрослым применяют путем ионофореза на глазное яблоко - до 300 мг 1 раз в сутки. Продолжительность первой процедуры 15 минут, продолжительность следующих можно постепенно увеличивать до 20-30 минут. Курс лечения - 15-20 дней.

Дети. Опыт применения детям отсутствует.

Передозировка.

Симптомы: тахикардия, ощущение жара, покалывания и покраснения кожных покровов головы и шеи, ощущение сдавливания в голове, слабость, обморок, тошнота, рвота, диарея, гастралгия. При быстром введении возможны головокружение, одышка, боль за грудиной, выраженная артериальная гипотензия.

Лечение симптоматическое.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности включая сыпь, крапивницу, зуд, озноб, лихорадку, ощущение жара, гиперемию кожных покровов, покалывание, в единичных случаях - ангионевротический отек;

со стороны центральной и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, головная боль, головокружение;

со стороны пищеварительного тракта: редко - тошнота, рвота, диарея, анорексия, вздутие живота, дикомфорт в животе, изжога, рецидивирующая язва, гастралгия, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы;

со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, артериальная гипотензия, тахикардия, в единичных случаях возможно провоцирование приступов стенокардии, нарушений ритма сердца, развития синдрома обкрадывания;

со стороны костно- мышечной системы: мышечные судороги, слабость, артриты в связи с возникновением подагры.

Со стороны кожи и слизистых оболочек: сухость кожи, шелушение эпидермиса, пигментация, гиперкератоз.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, отеки глаз, экзофтальм, амблиопия, цистоподобные и пятнистые отеки.

Со стороны дыхательной системы: в единичных случаях - чувство нехватки воздуха, одышка;

со стороны эндокринной системы: при длительном применении высоких доз - снижение толерантности к глюкозе;

Биохимические: повышение щелочной фосфатазы, ЛДГ и BSE(форменные элементы крови), повышение уровня мочевой кислоты, что способствует возникновению подагры, гипергликемия.

прочие: общая слабость, гиперурикемия;

общие расстройства и нарушения в месте введения: гиперемия и зуд в месте введения.

Появление этих симптомов при повторном приеме препарата является противопоказанием для продолжения лечения.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Препарат несовместим со строфантином, ингибиторами МАО. Не смешивать в одном шприце со вторыми лекарственными препаратами.

Упаковка

По 2 мл в ампуле, по 10 ампулы в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке;

по 2 мл в ампуле; по 10 ампулы в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО "Галичфарм".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности.

Украина, 79024, г. Львов, ул. Опрышковская, 6/8.