Тиогама®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ТІОГАМА®

(THIOGAMMA® )

Состав

действующее вещество: α-липоева кислота;

20 мл раствора содержат меглюминову соль α-липоевой кислоты 1167,70 мг (что отвечает 600 мг

α-липоевой кислоты), раствор 3 %;

вспомогательные вещества: меглюмин, макрогол 300, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: раствор желтоватого или зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтична группа. Код АТX.

Средства, которые влияют на пищеварительную систему и метаболические процессы.

Код АТX А16А Х01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

α-липоева кислота является веществом, которое синтезируется в организме и исполняет роль коэнзима в окислительном декарбоксилуванни α-кетокислот; играет важную роль в процессе образования энергии в клетке. Способствует уменьшению уровня сахару в крови и увеличению количества гликогена в печенке. Недостаток или нарушение обмена α-липоевой кислоты в результате интоксикаций или избыточного накопления некоторых продуктов распада(например, кетоновых тел) приводит к нарушению аэробного гликолиза. α-липоева кислота может существовать в двух физиологически активных формах(окиснена и возобновлена), которым присущая антитоксинное и антиоксидантное действия.

α-липоева кислота влияет на обмен холестерина, участвует в регулировании липидного и углеводного обменов, улучшает функцию печенки(в результате гепатопротекторной, антиоксидантной, дезинтоксикацийной действий). α-липоева кислота подобна по фармакологическим свойствам к витаминам группы В.

Фармакокинетика.

α-липоева кислота испытывает значительные изменения при первичном прохождении через печенку. Наблюдаются значительные межиндивидуальные колебания в системной доступности α-липоевой кислоты. Выводится почками преимущественно в виде метаболитив. Образование метаболитив происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгации. Период полувыведения Тіогами® из сыворотки крови представляет 10-20 минуты.

Клинические характеристики

Показание

Парестезии при диабетической полинейропатии.

Противопоказание

· Повышенная чувствительность к α-липоевой кислоте или к другим компонентам препарата.

· Сердечная и дыхательная недостаточность.

· Острая фаза инфаркта миокарда.

· Острое нарушение мозгового кровообращения.

· Хронический алкоголизм и другие состояния, которые могут приводить к лактоацидозу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

α-липоева кислота реагирует с ионными комплексами металлов(например, из циспластином), потому Тіогама® может снижать эффект циспластину.

С молекулами сахара α-липоева кислота образует труднорастворимые комплексные соединения.

α-липоева кислота есть хелатором металлу, потому ее нельзя применять вместе с металлами(например, препараты железа, магния).

Этанол уменьшает терапевтическую эффективность тиоктовой кислоты.

Особенности применения

При применении препарата Тіогама® следует применять свитлозахисни черные пакеты, которые одеваются сверху на флакон при введении препарата внутривенно.

Главным фактором эффективного лечения диабетической полинейропатии является оптимальная коррекция уровня сахара в крови больного.

При лечении больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль глюкозы крови. В некоторых случаях необходимо откорректировать дозы антидиабетических средств для предотвращения гипогликемии.

При парентеральном применение препарата Тіогама® существует риск возникновения аллергических реакций, включая анафилактический шок, потому пациентов следует проверять на наличие таких реакций. В случае появления таких признаков как зуд, тошнота, недомогание, следует немедленно прекратить введение препарата и принять необходимые терапевтические меры.

У одиночных пациентов с декомпенсированным или неадекватно контролируемым диабетом и ухудшением общего положения здоровья могут развиться тяжелые анафилактические реакции, связанные с применением препарата Тіогама®.

Во время лечения полинейропатии, благодаря регенерационным процессам, возможно кратковременное усиление чувствительности, которая сопровождается парестезией с ощущением "ползания муравьев".

Определенными ограничениями внутривенного введения препаратов тиоктовой кислоты является пожилой возраст(свыше 75 лет).

Предупреждение: пациентам, которые принимают препарат Тіогама®, следует воздерживаться от употребления алкоголя, потому что под действием последнего снижается терапевтическая активность α-липоевой кислоты.

Регулярное употребление алкоголя является существенным фактором риска развития и прогресса клинической картины нейропатии и может, таким образом, негативно влиять на процесс лечения препаратом. Поэтому пациентам с диабетической полинейропатиею обычно рекомендуется в случае возможности воздержаться от употребления алкоголя. Ограничение употребления алкоголя касается также перерывов между курсами лечения.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Нет достаточного опыта применения препарата в период беременности или кормления груддю, потому его не следует назначать в эти периоды.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Во время применения препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, которые нуждаются повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Препарат вводить в виде внутривенной капельной инфузии в дозе 600 мг на сутки. Для этого содержимое 1 ампулы(что отвечает 600 мг α-липоевой кислоты) следует разводить в 50-250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Внутривенное введение проводить медленно - не быстрее, чем 50 мг α-липоевой кислоты(что отвечает 1,7 мл раствора для инфузий) за минуту, длительность инфузии должна представлять не менее 30 мин.

Приготовленный для инфузии раствор следует немедленно использовать, при этом используя свитлозахисни футляры.

Ампулы из упаковки изымать только перед непосредственным их использованием.

В начале курса лечения Тіогаму® применять внутривенно на протяжении 1-2 недель. В дальнейшем можно продолжить прием препарата в таблетках в дозе 600 мг на сутки.

Деть. Эффективность и безопасность применения препарата детям не установлены.

Передозировка

Симптомы: возможны тошнота, блюет и головная боль. При применении очень высоких доз от 10 до 40 г тиоктовой кислоты, в сочетании с алкоголем наблюдается тяжелая интоксикация, которая может повлечь летальное следствие. Клиническая картина отравления в начале проявляется психомоторным возбуждением или нарушением сознания и в дальнейшем протекает с нападениями генерализуемых судорог и развитием лактатацидозу. Последствиями интоксикации могут быть гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, острый некроз скелетных мышц, дисеминоване внутрисосудистое свертывание крови, притеснения костного мозга и мультиорганная недостаточность.

Лечение. При подозрении на значительную интоксикацию(> 80 мг/кг массы тела тиоктовой кислоты) показана немедленная госпитализация и проведение общепринятых мероприятий(например, искусственное блюет, промывание желудка, применения активированного угля). Лечение нападений генерализуемых судорог, лактатацидозу и других последствий интоксикаций, которые угрожают жизни больного, следует ориентировать на современные принципы интенсивной терапии и проводить симптоматически. До этого времени данных о целесообразности применения гемодиализа, методов гемоперфузии или гемофильтрации в рамках форсированного выведения тиоктовой кислоты нет.

Побочные реакции

Со стороны центральной нервной системы: в отдельных случаях наблюдались изменение или нарушение вкусовых ощущений, головная боль, приливы, повышенная потливость, затрудненное дыхание, повышение внутричерепного давления, головокружения, судороги, нарушения зрения и двоения в глазах. В большинстве случаев все указанные проявления проходят самостоятельно.

Со стороны пищеварительного тракта: в отдельных случаях, при быстром внутривенном введении препарата, наблюдались тошнота, блюет, диарея, боль в животе, которые проходили самостоятельно.

Со стороны системы крови : в отдельных случаях наблюдались петехиальни кровоизлияния в слизистые оболочки/кожу, нарушение функции тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагические высыпания(пурпура), тромбофлебит.

Метаболические нарушения: в результате улучшенного усвоения глюкозы в некоторых случаях может снижаться уровень сахара в крови, из-за чего возможное появление симптомов подобных гипогликемии, таких как головокружение, повышенная потливость, головная боль, расстройства зрения.

Со стороны иммунной системы: в одиночных случаях наблюдались кожные высыпания, крапивница, зуд, экзема, а также системные реакции вплоть до развития анафилактического шока.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром внутривенном введении могут наблюдаться боль в области сердца, тахикардия, что проходят самостоятельно.

Другие. В одиночных случаях были сообщения о реакциях в месте введения и слабости.

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Раствор α-липоевой кислоты несовместим с раствором глюкозы, раствором Рінгера и с растворами, которые могут вступать в реакцию из SH- группами или дисульфидными связками.

Упаковка. 5 ампулы по 20 мл в ампуле в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Солюфарм Фармацойтіше Ерцойгніссе ГмбХ.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Індустріштрассе 3, 34212 Мелсунген, Германия.

Заявитель. Вьорваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ.

Местонахождение заявителя.

71034 Бьоблінген, Кальверштрасе, 7 Германия.