Тахибен®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ТАХИБЕН®

(TACHYBEN®)

Состав

действующее вещество: урапидил;

1 мл раствора содержит 5 мг урапидилу;

вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная концентрирована; натрию дигидрофосфат, дигидрат; натрию гидрофосфат, дигидрат; пропиленгликоль; натрию гидроксид; кислота хлористоводородная разведена; вода для инъекций.

Врачебная форма. Концентрат для раствора для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтична группа.

Гипотензивные средства. Антиадренергические средства с периферийным механизмом действия. Блокаторы альфа-адренорецепторив.

Код АТХ C02C A06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Урапідил вызывает снижения систолического и диастоличного артериального давления путем уменьшения периферического сосудистого сопротивления.

Частота сердечных сокращений практически не изменяется.

Сердечные выбросы не изменяются; если сердечные выбросы были снижены в результате повышенного пислянавантаження, он может увеличиться.

Урапідил имеет центральный и периферический механизмы действия.

· Периферическое действие: урапидил преимущественно блокирует постсинаптические α1-адренорецептори, таким образом подавляя сосудосуживающее действие катехоламинов.

· Действие на ЦНС: урапидил изменяет активность центров в головном мозге, которые контролируют кровообращение. Вследствие этого ингибуеться рефлекторное повышение тонуса симпатичной нервной системы или тонус симпатичной нервной системы снижается.

Фармакокинетика.

После внутривенного введения в дозе 25 мг наблюдается двухфазное снижение концентрации урапидилу в сыворотке крови(сначала начальная фаза распределения, потом терминальная фаза выведения). Период полураспределения представляет около 35 минут, объем распределения - 0,8 л/кг(диапазон 0,6-1,2 л/кг).

Урапідил метаболизуеться преимущественно в печенке. Главный метаболит - гидроксилировал производное урапидилу в 4-ом положении фенильного ядра, которое практически не имеет антигипертензивной активности. О-деметильований метаболит образуется в очень небольших количествах и имеет приблизительно такую же биологическую активность, что и урапидил.

У человека 50-70 % урапидилу и его метаболитив выводятся с мочой(около 15 % - в виде фармакологически активного урапидилу). Остальные выводятся с калом в виде метаболитив(преимущественно в виде неактивного парагидроксилеваного урапидилу).

Период полувыведения урапидилу из сыворотки крови после внутривенного болюсного введения представляет в среднем 2,7 часы(диапазон 1,8-3,9 часы). Связывание с белками плазмы крови человека in vitro - 80 %. Эта относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови объясняет то, почему доныне нет информации о врачебном взаимодействии урапидилу с другими препаратами, которые имеют высокую степень связывания с белками плазмы крови.

У больных с печеночной та/або почечной недостаточностью тяжелой степени, а также у летних пациентов объем распределения и клиренс урапидилу снижены, а период полувыведения - более длителен.

Урапідил проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентный барьеры.

Клинические характеристики

Показание

· Гипертензивный криз.

· Тяжелые формы артериальной гипертензии.

· Рефрактерная артериальная гипертензия.

· Управляемое(контролируемое) снижение артериального давления при его увеличении под время та/або после хирургической операции.

Противопоказание

· Повышенная чувствительность к урапидилу или других компонентов препарата.

· Аортальный стеноз.

· Артериовенозный шунт(за исключением гемодинамически неактивного шунта для диализа).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Гипотензивное действие урапидилу может усиливаться при его одновременном приложении с блокаторами альфа-адренорецепторив(включая те, которые применяются за урологическими показаниями), вазодилататорами и другими гипотензивными средствами, а также при гиповолемии(диарея, блюет) и при приеме алкоголя.

Следует с осторожностью применять урапидил в комбинации из баклофеном, поскольку баклофен может усиливать гипотензивное действие.

Циметидин при одновременном приложении ингибуе метаболизм урапидилу. Концентрация урапидилу в сыворотке крови может увеличиваться на 15 %, потому в таких случаях стоит рассмотреть целесообразность снижения доз.

Необходимая осторожность при одновременном применении урапидилу с такими препаратами:

· имипрамин(гипотензивный эффект и риск ортостатической гипотензии);

· нейролептики(гипотензивный эффект и риск ортостатической гипотензии);

· кортикостероиды(уменьшение гипотензивного действия в результате задержки натрия и воды).

Поскольку отсутствует достаточный опыт комбинированной терапии с ингибиторами АПФ, доныне эта комбинация не рекомендуется.

Особенности применения

Необходимо с осторожностью применять препарат:

· при сердечной недостаточности, вызванной механической дисфункцией сердца, например стенозом аортального или митрального клапана, эмболией легочной артерии или ухудшением сердечной функции в результате заболеваний перикарда;

· пациентам с нарушениями функции печенки;

· пациентам с нарушениями функции почек умеренной и тяжелой степени;

· летним пациентам;

· пациентам, которые одновременно применяют циметидин(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Если урапидил применяют не как гипотензивную терапию первой линии, перед началом лечения должен пройти достаточно время, чтобы закончилось действие ранее назначенных гипотензивных препаратов. При этом терапию следует начать с низшей дозы урапидилу.

Слишком быстрое снижение артериального давления может повлечь брадикардию или остановку сердца.

Поскольку в состав Тахибену® входит пропиленгликоль, при применении препарата могут возникать симптомы, похожие на такие при приеме алкоголя.

1 доза препарата содержит очень незначительное количество натрия - менее 1 ммоль(23 мг).

Применение в период беременности или кормления груддю.

Не рекомендуется применять урапидил в период беременности. Адекватные данные относительно применения урапидилу беременным женщинам отсутствуют.

Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность урапидилу без признаков тератогенности. Учитывая ограничение этих исследований, потенциальный риск для человека неизвестен.

Доныне неизвестно, или екскретуеться урапидил в грудное молоко, потому во время лечения препаратом кормления груддю рекомендуется прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В отдельных случаях препарат может незначительным образом влиять на способность руководить автотранспортом или работать с другими механизмами. Это наблюдается преимущественно в начале лечения, при изменении схемы лечения или при одновременном употреблении алкоголя.

Способ применения и дозы

Гипертензивный криз, тяжелые формы артериальной гипертензии, рефрактерная артериальная гипертензия

Внутривенные инъекции: 10-50 мг урапидилу вводят внутривенно медленно при постоянном мониторинге артериального давления(АО). Снижения артериального давления можно ожидать в течение 5 минут после инъекции. В зависимости от клинического эффекта возможно повторное внутривенное введение препарата(в дозе 10-50 мг урапидилу).

Внутривенная капельная инфузия или инфузия с помощью перфузатора: для поддержания артериального давления на уровне, достигнутом с помощью инъекций, препарат вводят путем инфузий.

Приготовление раствора для инфузий:

· Внутривенная капельная инфузия: 250 мг урапидилу(50 мл препарата) добавляют до 500 мл 0,9 % раствору натрия хлорида для инфузий или 5 % или 10 % раствору глюкозы для инфузий.

· Внутривенная инфузия с помощью перфузатора: 100 мг урапидилу(20 мл препарата) набирают в перфузатор и разводят к объему 50 мл 0,9 % раствором натрия хлорида для инфузий или 5 % или 10 % раствором глюкозы для инфузий.

Препарат разводят в асептических условиях.

Перед введением необходимо визуально проверить расцветку раствора и наличие в нем механических включений. Можно применять лишь прозрачные и бесцветные растворы, которые не содержат механических включений.

Концентрация раствора для инфузий не должна превышать 4 мг урапидилу/мл.

Скорость введения регулируется в зависимости от индивидуальной реакции артериального давления. Рекомендованная начальная скорость введения - не больше 2 мг/мин.

Підтримуюча доза - в среднем 9 мг/часами При разведении 50 мл препарата(250 мг урапидилу) в 500 мл растворителя 1 мг =3D 44 капли =3D 2,2 мл.

Управляемое(контролируемое) снижение артериального давления при его увеличении под время та/або после хирургической операции

Режим дозирования :

Примечание

Препарат вводят внутривенно пациентам, которые находятся в положении, лежа на спине. Дозу можно вводить путем одной или нескольких инъекций или медленной внутривенной инфузии. Инъекции можно комбинировать с дальнейшей медленной инфузией.

Лечение летних пациентов

Летним пациентам гипотензивные средства следует применять с осторожностью и начинать введение в небольших дозах, поскольку чувствительность летних пациентов к препаратам данного фармакотерапевтичного класса часто изменена.

Лечение пациентов с нарушениями функции почек та/або печенки

Может возникнуть потребность в снижении доз урапидилу для пациентов с нарушениями функции почек та/або печенки.

Длительность терапии

Было продемонстрировано, что парентеральная терапия длительностью 7 дни безопасная с токсикологической точки зрения. При парентеральном введении гипотензивных средств данный период, как правило, не следует превышать.

При повторном повышении артериального давления возможное повторение курса парентеральной терапии.

Начинать регулярное лечение пероральными гипотензивными средствами можно во время курса неотложной парентеральной терапии урапидилом.

Деть.

Безопасность и эффективность внутривенного приложения урапидилу детям(в возрасте до 18 лет) не установлены.

Передозировка

Симптомы: головокружение, ортостатическая гипотензия и коллапс, а также утомляемость и заторможенность.

Лечение при передозировке: при чрезмерном снижении артериального давления необходимо предоставить пациенту горизонтального положения с низким изголовьем и начать инфузионную терапию для увеличения объема циркулирующей крови. Если этих мероприятий недостаточно, вводят внутривенно медленно сосудосуживающие препараты под контролем артериального давления. В одиночных случаях может быть необходимым введения катехоламинов(например адреналину в дозе 0,5-1,0 мг, разведенного в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида).

Побочные реакции

Большинство нежелательных эффектов связано со слишком быстрым снижением артериального давления. Однако клинический опыт свидетельствует, что эти эффекты проходят через несколько минут, даже во время инфузии препарата, потому решение относительно приостановки терапии следует принимать в зависимости от степени выраженности нежелательного эффекта.

В зависимости от частоты побочные реакции распределены на такие категории: очень распространены(≥ 1/10), распространенные(≥ 1/100, < 1/10), нераспространенные(≥ 1/1000, < 1/100), редко распространенные(≥ 1/10000, < 1/1000), одиночные(< 1/10000).

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Одиночные: тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нераспространены: ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, ощущение давления или боли за грудиной(симптомы, аналогичные стенокардии), затрудненное дыхание, аритмии, ортостатическая дисрегуляция(снижение артериального давления при изменении положения тела, например, вставании из положения, лежа).

Со стороны пищеварительного тракта

Распространены: тошнота.

Нераспространены: блюет.

Эффекты общего характера и местные реакции

Нераспространены: утомляемость.

Одиночные: астения.

Со стороны нервной системы

Распространены: головокружение, головная боль.

Со стороны психики

Одиночные: обеспокоенность.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Редко распространены: приапизм.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко распространены: заложенность носа.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Нераспространены: усиленное потовыделение.

Редко распространены: симптомы кожных аллергических реакций(зуд, сыпи, екзантема).

Срок пригодности

Лекарственный препарат в оригинальной упаковке - 3 годы.

Препарат после открытия ампулы и растворы для инфузий остаются химически и физически стабильными в течение 50 часов в случае хранения при температуре 15-25 °C.

С микробиологической точки зрения препарат или раствор для инфузий следует использовать немедленно. Если препарат или раствор для инфузий не использовали сразу же, по продолжительности и условиям их хранения должно следить ответственное лицо. Обычно время хранения растворов не должно превышать 24 часы при температуре 2-8 °C, если только все манипуляции не выполняли в контролируемых и валидованих асептических условиях.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами, за исключением 0,9 % раствора натрия хлорида для инфузий или 5 % или 10 % раствору глюкозы для инфузий.

Не следует одновременно применять щелочные растворы для инъекций и инфузий, поскольку это может повлечь помутнение раствора, хлопьеобразования или осадка.

Упаковка

По 20 мл в ампуле из бесцветного стекла; по 5 ампулы в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель/заявитель

ЕВЕР Нейро Фарма ГмбХ, Австрия.

EVER Neuro Pharma GmbH, Austria.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності/місцезнаходження заявника

Обербургау, 3, 4866 Унтерах-на-Аттерзеє, Австрия.

Oberburgau, 3, 4866 Unterach am Attersee, Austria.