Тафен® Назаль

Инструкция по применению

ТАФЕН® НАЗАЛЬ

(TAFEN® NASAL)

Состав

действующее вещество: будесонид;

1 мл суспензии содержит будесониду 1 мг(1 доза содержит будесониду 50 мкг);

вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат(Е 218), пропилпарагидроксибензоат(Е 216), целлюлоза микрокристаллическая, натрию карбоксиметилцеллюлоза, полисорбат 80, эмульсия симетикону, пропиленгликоль, сахароза, динатрию едетат, кислота хлористоводородная концентрированная, вода очищена.

Врачебная форма. Спрей назальный, суспензия.

Основные физико-химические свойства: белая гомогенная суспензия.

Фармакотерапевтична группа.

Средства, которые применяются при заболеваниях полости носа. Кортикостероиды.

Код АТХ R01A D05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Глюкокортикостероїди(ГКС), что применяются для интраназального введения, принадлежат к лекарственным средствам первого выбора при лечении аллергического ринита. Они ингибують позднюю и раннюю фазу аллергической реакции, уменьшают воспаление в верхних дыхательных путях и проявления назальных симптомов при аллергическом рините. При лечении аллергического ринита они так же эффективные, как и пероральные ГКС. Побочные эффекты при местном применением ГКС возникают нечасто и по большей части ограничиваются слизистой оболочкой носа.

Будесонід есть синтетическим глюкокортикостероидним лекарственным средством с выраженной местной противовоспалительной, антиэкссудативной, иммуносупресивной и антипролиферативным действием. При применении в терапевтических дозах почти не делает резорбтивной действия.

Противовоспалительное действие предопределено влиянием на метаболизм арахидоновой кислоты, а именно - притеснением образования медиаторов воспаления. Препарат ингибуе высвобождения биологически активных веществ, которые предопределяют развитие и поддерживают зажигательную реакцию. Будесонід также имеет вазоконстрикторну действую, уменьшает зажигательный отек слизистой оболочки.

Будесонід повышает количество адренорецепторов беты гладкой мускулатуры.

Препарат ингибуе синтез гистамина, который приводит к уменьшению его уровня в опасистих клетках. Будесонід имеет выраженную глюкокортикоидну и слабую минералокортикоидну действую. Важнейшим свойством будесониду является мощное местное противовоспалительное действие и слабая системная активность, что важно при долговременной терапии.

Фармакокинетика.

Будесонід является смесью двух эпимеров в соотношении 1: 1. Эпимер 22R имеет в 2-3 разы большую активность, чем эпимер 22S.

Абсорбция. После назальной ингаляции 400 мкг будесониду пиковая концентрация в плазме крови достигается в течение 0,7 часа и представляет 1 нмоль/л. Симптомы аллергического ринита уменьшаются через 2-3 дни после начала лечения.

После назальной ингаляции приблизительно 20 % введенного будесониду попадает в системный кровоток. Системная биодоступность будесониду низкая, поскольку приблизительно 90 % абсорбированного вещества инактивируется в результате метаболизма "первого прохождения" в печенке.

Распределение. В результате хорошего распределения в тканях и связывания с белками плазмы объем распределения 22R эпимеру представляет 425 л, 22S эпимеру - 245 л; общий объем распределения для двух эпимеров достигает 301 л.

Метаболизм. Будесонід быстро и почти полностью метаболизуеться в печенке. Эпимеры 22S и 22R биотрансформуються в 6-бета-гидроксибудесонид и 16-альфа-гидроксипреднизолон соответственно. Глюкокортикостероїдна активность основных метаболитив представляет менее 1 % от активности будесониду.

Выведение. Метаболіти в основном выводятся почками(70 %). Период полувыведения представляет 2-3 часы.

Клинические характеристики

Показание

Профилактика и лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита, неаллергических ринитов и назальных полипов.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к будесониду или к любому другому ингредиенту препарата. Нелеченая грибковая, бактериальная или вирусная инфекция дыхательной системы, активная форма туберкулеза легких, субатрофический ринит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Информация относительно взаимодействия будесониду с другими лекарственными средствами для лечения ринита отсутствует. В метаболизме будесониду принимает участие CYP3A4. Ингибиторы CYP3A4(например, итраконазол, кетоконазол) могут приводить к заметному повышению уровней будесониду в плазме крови. Поскольку рекомендации относительно дозирования отсутствуют, следует избегать комбинаций этих препаратов. Если это невозможно, интервал между применением ингибиторов CYP3A4 и будесониду должен быть как можно больше. Следует также учитывать возможность снижения дозы будесониду. Повышение концентрации будесониду в плазме крови и усиления действия кортикостероидов наблюдалось у женщин, которые одновременно принимали естрогени и контрацептивные стероиды, но такое действие не отмечалось при применении низькодозованих комбинированных пероральных контрацептивов. Через возможность подавления функции надпочечников АКТГ-тест для диагностики гипофизарной недостаточности может показать ошибочный результат(низкие значения).

Особенности применения

Нежелательные эффекты системного характера при применении интраназальних кортикостероидов могут наблюдаться, если их принимать в больших дозах и длительное время. Эти явления являются вероятнее при применении пероральных кортикостероидов и могут быть разными у отдельных пациентов и у пациентов, которые получают кортикостероиды в разных врачебных формах. Потенциально возможны системные нежелательные эффекты: синдром Кушинга или кушингоидни признаки, подавление функции надпочечников, снижения минеральной плотности костной ткани, притеснения роста у детей и подростков, катаракта, глаукома, также возможное влияние на ряд психологических или поведенческих эффектов, включая влияние на психомоторную активность, в том числе гиперактивность, расстройства сна, нервозность, депрессивные или агрессивные состояния(преимущественно у детей).

Риск возникновения системных нежелательных эффектов может быть увеличен при сопутствующем приложении с ингибиторами CYP3A, в том числе препаратами, которые содержат кобицистат.

Следует избегать сопутствующего приложения с ингибиторами CYP3A, если только польза не превышает повышенного риска возникновения системных нежелательных эффектов кортикостероидов - в этом случае состояние пациентов следует контролировать на возможность развития побочных эффектов системных кортикостероидов.

Изменение способа применения. Особенного внимания нуждаются пациенты, которые переходят из пероральных стероидов на интраназальни, поскольку у них в течение длительного времени может храниться риск недостаточности функции надпочечника. Во время перехода из терапии пероральными стероидами может наблюдаться уменьшение системного действия ГКС, которое может привести к появлению симптомов аллергии или артрита, ринита, экземы и мышечно-суставной боли. В одиночных случаях возможны такие симптомы как повышенная утомляемость, головная боль, тошнота, блюет, который указывает на системную недостаточность ГКС. В таких случаях может быть нужно временное повышение дозы перорального стероиду. Пациентов следует предупредить о необходимости обратиться к врачу, если эффект от лечения в целом уменьшается.

Специальных предостережений нуждаются пациенты с грибковыми, вирусными или бактериальными инфекциями дыхательных путей и больные туберкулезом, поскольку глюкокортикоиды могут маскировать признаки инфекции. При возникновении симптомов со стороны глаз, вызванных аллергическим ринитом, иногда может стать необходимым комплексное лечение.

При длительном применении препарата рекомендуется 1-2 разы на год проводить исследование слизистой носовой полости и глотки с целью своевременной диагностики атрофического ринита или фаренгиального кандидоза.

Нарушение зрения. Возможное нарушение зрения при системном и местном применении кортикостероидов. Если пациент имеет такие симптомы, как размытость зрения или другие нарушения зрения, ему следует обратиться к офтальмологу для оценки возможных последствий, которые могут включать катаракту, глаукому или такие редкие заболевания, как центральная серозная хориоретинопатия(CSCR), о чем сообщалось при использование системных и местных кортикостероидов.

Достоверность возникновения нежелательных системных эффектов может быть увеличена у пациентов с циррозом печенки и гипотиреоидизмом.

Сниженная печеночная функция может влиять на секрецию кортикостероидов, которые хуже выводятся и осуществляют большее системное влияние. Могут наблюдаться эффекты системного характера.

Через ингибуючий влияние ГКС на заживление ран спрей не рекомендуется применять больным с носовыми кровотечениями, пациентам с герпетической инфекцией полости рта, носа или участка вокруг глаз, пациентам с язвами на слизистой оболочке носа, с недавно перенесенной травмой или операцией на носовой полости.

Влияние на детей. Были сообщения о замедлении роста у детей, которые получают ГКС в виде назального спрею в рекомендованных дозах. Детям, которые получают долговременное лечение интраназальними кортикостероидами, рекомендуется регулярно контролировать параметры роста и находиться под надзором педиатра. Пользу от терапии ГКС следует рассматривать сравнительно с возможным риском притеснения роста. Если рост замедляется, следует постепенно снижать дозу к самой эффективной низкой. Кроме того, следует рассмотреть возможность обращения к детскому пульмонологу.

Лечение дозами, выше рекомендованных, может завершиться развитием надпочечниковой недостаточности. К группе риска также могут принадлежать пациенты, которым нуждалась неотложная терапия высокими дозами ГКС или длительное лечение наивысшими рекомендованными дозами ингаляционных кортикостероидов. У таких пациентов при сильном стрессе могут проявляться признаки и симптомы надпочечной недостаточности. В период стресса или плановых хирургических вмешательств у таких пациентов следует учитывать возможность применения дополнительных системных кортикостероидов.

Сниженная печеночная функция может влиять на фармакокинетику кортикостероидов.

Специальных предостережений нуждаются пациенты, больные бронхиальной астмой - быстрое снижение доз глюкокортикостероидив может повлечь тяжелое ухудшение заболевания.

Отмена лечения препаратом Тафен® Назаль должна происходить постепенно. Во время уменьшения дозы у некоторых пациентов могут отмечаться симптомы отмены, например, мышечная боль, повышенная утомляемость, депрессия. Если наблюдаются признаки надпочечниковой недостаточности, дозу ГКС временно следует увеличить, возобновляя их постепенную отмену в дальнейшем.

Пациентов следует проинформировать, что полный эффект будесониду потом интраназального приложение достигается через несколько дней лечения. Лечение сезонного ринита следует начинать к началу влияния аллергенов, если это возможно. Лечение препаратом можно начинать только после теста на переносимость будесониду.

Тафен® Назаль содержит пропиленгликоль, который может иметь подразнювальний влияние на кожу и слизистую оболочку. Метилпарагідроксибензоат(Е 218) и пропилпарагидроксибензоат(Е 216) могут спровоцировать аллергическую реакцию(возможно, отсроченную), в том числе бронхоспазм.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Даны относительно применения будесониду беременным ограничены. Результаты проспективных эпидемиологических исследований и писляреестрацийних исследований, которые проводились в разных странах мира, указывают на то, что использования ингаляционного или интраназального будесониду на ранних этапах беременности не повышает общего риска развития врожденных дефектов. Как и в случае с другими лекарственными средствами, возможность применения будесониду на ранних этапах беременности следует рассматривать, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Если использования кортикостероидов нельзя избежать, следует предоставлять преимущество ингаляционным формам сравнительно с пероральными, потому что их системное действие менее выражено.

Будесонід проникает в грудное молоко. Однако при применении терапевтических доз лекарственного средства Тафен® Назаль во время кормления груддю не ожидается ни одно влияние на ребенка.

На основе данных, полученных у пациентов, которые применяют ингаляционный будесонид, и учитывая тот факт, что будесонид демонстрирует линейные фармакокинетични свойства в промежутках между терапевтическими дозами после назального, ингаляционного, перорального и ректального приложения, при применении будесониду в терапевтических дозах ожидается, что влияние на ребенка, который получает грудное молоко, будет небольшим.

Возможность применения препарата женщинам, которые кормят груддю, следует рассматривать в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство Тафен® Назаль предназначено лишь для назального приложения.

Взрослые и дети в возрасте от 6 лет.

Начальная доза представляет 400 мкг будесониду на сутки: 2 дозы по 50 мкг будесониду(2 нажимы) в каждую ноздрю 2 разы на сутки.

Обычная пидтримуюча доза представляет 200 мкг будесониду на сутки: 1 доза по 50 мкг будесониду в каждую ноздрю 2 разы на сутки или 2 дозы в каждую ноздрю 1 раз в сутки, утром. Підтримуюча доза должна быть самой низкой эффективной дозой, которая устраняет симптомы ринита.

Максимальная разовая доза - 200 мкг(по 100 мкг в каждую ноздрю), максимальная суточная доза - 400 мкг.

Курс лечения - не больше 3 месяцев.

Для достижения оптимального терапевтического эффекта необходимо регулярно и правильно применять препарат. Эффект наступает после нескольких дней лечения.

Если прием дозы был пропущен, препарат следует принять как можно быстрее, но не менее как за 1 час до приема следующей дозы.

При прекращении приема препарата дозу снижать постепенно.

Инструкция относительно применения спрею.

Правильное применение препарата Тафен® Назаль обеспечивает снижение частоты побочных реакций и улучшает лечебный эффект.

1. Перед применением необходимо тщательным образом очистить ноздри раствором натрия хлорида.

2. Снять колпачок из флакона.

3. Стрясти флакон.

4. При использовании флакона впервые выпустить некоторое количество спрею в воздух. Нажать назальный адаптер несколько раз к появлению легкого тумана. Повторить процедуру, если препарат Тафен® Назаль не применяли в течение нескольких дней. Если адаптер заблокирован, следует аккуратно нажать на него и прочистить(см. Процедура очистки адаптера).

5. Наклонить председателя вперед, чтобы видеть пальцы ног. Вставить насадку в левую ноздрю и направить ее к внешней стенке.

6. Надавить адаптер для выдавливания одной порции спрею и ингалювати(вдохнуть) его.

7. Вставить насадку в правую ноздрю и направить ее к внешней стенке, выдавить одну порцию спрею и ингалювати(вдохнуть) его.

8. После использования вытереть адаптер чистой тканью и надеть колпачок. Хранить флакон в вертикальном положении колпачком кверху.

Процедура очистки адаптера.

Надо регулярно очищать адаптер и колпачок : осторожно наклонить адаптер книзу, промыть его теплой и сполоснуть холодной водой, потом высушить на воздухе. Осторожно повернуть адаптер в начальное положение и надеть колпачок.

Если назальный адаптер заблокирован, его надо смочить в теплой воде и очистить, как описано выше. Нельзя применять для этого иглы или другие острые предметы.

Деть.

Препарат назначать детям в возрасте от 6 лет.

Передозировка

Случайная передозировка будесонидом не приводит к возникновению явных клинических симптомов. Возникновение острой передозировки препарата маловероятно. При длительном приложении, введении высоких доз или одновременном приложении с другими ГКС будесонид может повлечь появление системных побочных эффектов, таких как недостаточность функции надпочечников и гиперкортицизм. Доказано, что динатрию едетат вызывает сужение бронхов, если его уровень превышает 1,2 мг/мл. Препарат Тафен® Назаль содержит в качестве вспомогательного вещества 0,1 мг/мл динатрию едетату.

Лечение. Терапия симптоматическая.

Побочные реакции

Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом: очень частые(≥ 1/10), частые(≥ 1/100, < 1/10), нечастые(≥ 1/1000, < 1/100), одиночные(≥ 1/10000, < 1/1000), редкие(< 1/10000), неизвестно(не может быть оценено через недостаточность данных).

Со стороны иммунной системы: нечастые - реакции гиперчувствительности, в том числе крапивница, высыпание, зуд, дерматит, отек Квінке; одиночные - анафилактическая реакция.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : одиночные - образование кровоподтеков, гематомы.

Со стороны органов зрения : одиночные - нарушение зрения; неизвестно - глаукома, катаракта(при длительном лечении).

Со стороны дыхательной системы: частые - выделение из носа и образования корок в начале лечения; боль в носу, раздражение слизистой оболочки носа(чихание, печиння и сухость), незначительная геморрагическая секреция, носовое кровотечение(сразу после применения), кашель; одиночные - образование язвы слизистой оболочки носа, перфорация носовой перегородки, одышка, свистящее дыхание, охрипшее голоса, кандидоз и атрофия слизистой оболочки, бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: одиночные - дисфония, утомляемость, головокружение.

Психические нарушения: одиночные - беспокойство, нервозность, депрессия, изменения в поведении(преимущественно у детей); частота неизвестна - нарушение сна, тревожное состояние, психомоторная гиперактивность, агрессия.

Со стороны пищеварительного тракта: частые - сухость в рту, сухость в горле, тошнота и потеря обоняния.

Со стороны эндокринной системы: одиночные - признаки и симптомы побочных эффектов, типу для системных кортикостероидов, в том числе подавление функции коры надпочечников и задержка роста в детей и подростков, симптомов гиперкортицизма(гиперфункции коры надпочечников), синдрома Кушинга, сердцебиения.

Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей : нечастые - мышечные спазмы, одиночные, - остеопороз(при долговременном приложении), снижение минеральной плотности костной ткани.

В редких случаях признака или симптомы побочных реакций, вызванных применением системных ГКС, такие как синдром Кушинга, кушингоидни признаки, психомоторная гиперактивность, нарушение сна, беспокойство, депрессия или агрессия(особенно у детей), могут возникать в зависимости от дозы, периоду применения, одновременного и предыдущего лечения кортикостероидами, а также индивидуальной чувствительности(см. раздел "Особенности применения").

Деть

Через риск задержки роста у детей необходимо проводить контроль роста у детей, как описано в разделе "Особенности применения".

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 мл суспензии(200 дозы) в флаконе; по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Лек Фармацевтическая компания д. д.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Веровшкова 57, Любляна 1526, Словения.