Тамсулостад

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ТАМСУЛОСТАД

(TAMSULOSTAD)

Cклад

действующее вещество: тамсулозину гидрохлорид;

1 капсула содержит тамсулозину гидрохлориду 0,4 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, метакрилатний сополимер(тип А), полисорбат 80, натрию лаурилсульфат, триетилцитрат, тальк; оболочка капсулы : желатин, индигокармин(Е 132), титану диоксид(Е 171), железа оксид красен(Е 172), железа оксид желт(Е 172), железа оксид черный(Е 172).

Врачебная форма. Капсулы с модифицированным высвобождением, тверди.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с помаранчевой основой и крышечкой оливкового цвета. Капсула заполнена пелетами от белого к почти белому цвету.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяются при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты α1-адренергических рецепторов.

Код АТХ G04C A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Тамсулозин - антагонист α1-адренорецепторив.

Тамсулозин избирательно блокирует постсинаптические α1-адренорецептори, что находятся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатичной части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатичной части уретры и улучшения выделения моче. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели от начала приема препарата.

Фармакокинетика.

Абсорбция. После приема внутренне тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция снижается при заблаговременном приеме еды. Тамсулозин имеет линейную кинетику.

Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 6 часы.

Распределение. Связывание с белками плазмы - 99 %. Объем распределения незначительный - до 0,2 л/кг.

Метаболизм. Тамсулозину гидрохлорид не поддается эффекту первого прохождения и медленно метаболизуеться в печенке с образованием фармакологически активных метаболитив, что хранят высокую селективность к α1-адренорецепторив. Большая часть активного вещества присутствующая в крови в неизмененном виде.

Выведение. Тамсулозину гидрохлорид выводится почками, 9 % дозы выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения тамсулозину при одноразовом приеме - 10 часы, окончательный период полувыведения - 13 часы.

Клинические характеристики

Показание. Лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии простаты.

Противопоказание. Реакции гиперчувствительности, включая лекарственно-индуктируемый ангионевротический отек Квінке, к тамсулозину гидрохлориду или к любому другому компоненту препарата; ортостатическая гипотензия; выраженная печеночная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействия выполняли только у взрослых.

Взаимодействию не отмечалось при одновременном применении тамсулозину гидрохлорида из атенололом, еналаприлом, нифедипином или теофиллином. Одновременное приложение из циметидином повышает, а с фуросемидом - снижает концентрацию тамсулозину в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозирования тамсулозину нет потребности.

В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозину в плазме крови человека. Подобным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепаму, пропанололу, трихлорметиазиду и хлормадинону в плазме крови человека.

Однако диклофенак и варфарин могут повышать скорость элиминации тамсулозину.

Одновременное применение тамсулозину гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению влияния тамсулозину гидрохлорида. Одновременное приложение из кетоконазолом(известный сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению Сmax и AUC до 2,2 и 2,8 соответственно.

Одновременное применение тамсулозину гидрохлорида и пароксетину(сильный ингибитор СYP2D6) приводит к увеличению Сmax и AUC до 1,3 и 1,6 соответственно, но это не является клинически значимым.

Тамсулозину гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозину гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Одновременное приложение с другими α1-адреноблокаторами может усиливать гипотензивный эффект.

Особенности применения

Нестабильность радужной оболочки глаза(синдром суженного зрачка), связанная с блокированием α1-рецепторив во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы, отмечалась у некоторых пациентов, которые принимали или принимают тамсулозин. По этой причине пациентам, которым запланированная операция из удаления катаракты и глаукомы, не рекомендуется назначать тамсулозин.

Как правило, за 1-2 недели перед проведением операции по поводу удаления катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином. Однако целесообразность и срок прекращения лечения тамсулозином на данное время точно не установлены.

О синдроме атонического зрачка сообщалось также у пациентов, которым прекратили применение тамсулосулозину в течение длительного времени до проведения оперативного вмешательства по поводу катаракты.

При подготовке к операции хирурги-офтальмологи должны узнать, или принимал(или принимает) пациент тамсулозин с целью предупреждения возможных осложнений, связанных с нестабильностью радужной оболочки глаза.

Как и при применении других α1-адреноблокаторив, в отдельных случаях при применении Тамсулостаду возможное снижение артериального давления, которое может иногда привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии(головокружение, слабость) пациент должен принять горизонтальное положение к исчезновению вышеупомянутых симптомов.

Перед тем как начать лечение препаратом Тамсулостад, следует пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут повлечь такие же симптомы как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и при необходимости - тест на определение уровня специфического антигену предстательной железы(PSA) к началу и через одинаковые промежутки времени во время лечения.

Назначать препарат пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности(клиренс креатинина <10 мл/хв) необходимо с особенной осторожностью, поскольку клинических исследований с использованием Тамсулостад относительно таких пациентов не проводили.

Тамсулозину гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозину гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Применение в период беременности или кормления груддю.

Тамсулостад показан для применения лишь мужчинам.

Фертильность

Во время клинических исследований тамсулозину в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции отмечались в писляреестрацийному периоде.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследование влияния препарата на способность руководить автотранспортом или работать с механизмами не проводили. Однако пациенты должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения.

Способ применения и дозы. Дозу и длительность лечения необходимо подбирать индивидуально. Рекомендованная доза для взрослых - 1 капсула на сутки. Принимать после завтрака. Капсулу следует глотать целой, запивая достаточным количеством воды, стоя или сидя. Капсулу принимать не разламывая, поскольку это будет препятствовать модифицированному высвобождению активного ингредиента.

Деть. Препарат не применять детям.

Безопасность и эффективность применения тамсулозину детям не оценивали.

Передозировка. В случае резкого снижения давления в результате передозировки следует проводить пидтримуючу терапию, направленную на возобновление нормальной функции сердечно-сосудистой системы(например, пациент должен принять горизонтальное положение). В случае, если это мероприятие не действует, проводить инфузионную терапию и назначать вазопрессорные средства. Необходимо следить за функцией почек и проводить общую пидтримуючу терапию. Вследствие высокой степени связывания тамсулозину с белками плазмы проведения гемодиализа является вряд ли целесообразным.

С целью прекращения дальнейшего всасывания препарата можно вызывать блюет. При передозировке значительного количества препарата пациенту необходимо промыть желудок с применением активированного угля и низькоосмотичних послабляющих средств, таких как сульфат натрия.

Побочные реакции.

*- отмечались в писляреестрацийному периоде.

Во время писляреестрацийного надзора описанные случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза(синдром суженного зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукома у пациентов, которая принимала тамсулозин(см. раздел "Особенности применения").

Післяреєстраційний опыт: кроме вышеуказанных побочных реакций сообщалось о случаях фибрилляции передсердь, аритмии, тахикардии и диспноэ. Об отмеченных случаях сообщалось спонтанно, частота сообщений и роль тамсулозину в этом случае не может быть достоверно установлена.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка. По 10 капсулы в блистере; по 3 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. СТАДА Арцнайміттель АГ, Германия.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Стадаштрассе 2-18, 61118 Бад Фільбель, Германия.