Инструкция по применению

СУПРАКС® СОЛЮТАБ®

(SUPRAX® SOLUTAB®)

Состав

действующее вещество: цефиксим;

1 таблетка содержит 400 мг цефиксиму(в виде цефиксиму тригидрату);

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низькозамищена, кремнию диоксид коллоидный безводен, повидон, ароматизатор клубничный(FA 15757 и PV 4284), магнию стеарат, сахарин кальция, краситель оранжево-желтый S(Е 110).

Врачебная форма. Таблетки, что диспергуються.

Основные физико-химические свойства: вытянутая таблетка бледно-оранжевого цвета с черточкой с обеих сторон, с запахом клубники.

Фармакотерапевтична группа. Антибиотик группы цефалоспоринив III поколения.

Код АТХ J01D D08.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия. Полусинтетический антибиотик из группы цефалоспоринив III поколения для приема внутренне. Имеет бактерицидное действие. Механизм действия связан с притеснением синтеза клеточной стенки бактерий. Цефіксим стойкий к действию бета-лактамаз, что продуцируются многими грамположительными и грамотрицательными бактериями.

Спектр активності. Грампозитивні бактерії: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae. Грамнегативні бактерії: Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigellaspp., Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus.

К препарату стойкие Pseudomonas spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, большинство стафилококков(в т.о. метицилинорезистентни штаммы), Bacteroides fragilis и Clostridium spp. Активность относительно Enterobacter spp. и Serratia marcescens вариабельная.

В условиях клинической практики цефиксим активный относительно грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella(Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae.

Фармакокинетика.

Абсорбция. При приеме внутренне биодоступность представляет 30-50 % и не зависит от приема еды. Максимальная концентрация у взрослых после перорального приема в дозе 400 мг достигается через 3-4 часы и представляет 2,5-4,9 мкг/мл, после приема в дозе 200 мг - 1,49-3,25 мкг/мл.

Прием еды на абсорбцию препарата из травнего тракта существенно не влияет.

Распределение. После разового внутривенного введения 200 мг цефиксиму объем распределения представлял 6,7 л, при достижении равновесной концентрации - 16,8 л. С белками плазмы крови связывается приблизительно 65 % препарату. Наивысшие концентрации препарат образует в моче и желчи. Цефіксим проникает через плаценту. Концентрация в крови пупочного канатика достигала 1/6-1/2 концентраций препарата в сыворотке крови матери; в грудном молоке препарат не определялся.

Метаболизм и выведение. Период полувыведения у взрослых и детей представляет 3-4 часы. Препарат не метаболизуеться в печенке; 50-55 % от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 24 часов. Приблизительно 10 % цефиксиму выводится с желчью.

Фармакокинетика в особенных клинических ситуациях.

В случае наличия у пациента почечной недостаточности можно ожидать увеличения периода полувыведения, а следовательно, высшей концентрации препарата в сыворотке крови и замедления его элиминации с мочой. У пациентов с клиренсом креатинина 30 мл/хв при приеме 400 мг цефиксиму период полувыведения увеличивается до 7-8 часов, максимальная концентрация в сыворотке крови представляет в среднем 7,53 мкг/мл, а выведение с мочой за 24 часы - 5,5 %. У пациентов с циррозом печенки период выведения растет до 6,4 часа, время достижения максимальной концентрации - 5,2 часы; одновременно увеличивается часть препарата, что елиминуеться почками. Максимальная концентрация в сыворотке крови и площадь под фармакокинетичной кривой не изменяются.

Клинические характеристики

Показание

Инфекционно-зажигательные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, :

- инфекции дыхательных путей;

- инфекции ЛОР-органів;

- острые и хронические инфекции мочевыводящих путей.

Противопоказание

Гиперчувствительность к цефиксиму или компонентов препарата, других цефалоспоринив или пенициллинов(см. раздел "Особенности применения"). Порфірія.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Пробенецид(но другие блокаторы канальцевой секреции) повышает максимальную концентрацию цефиксиму в крови, замедляя выведение цефиксиму почками, что может привести к симптомам передозировки.

Салициловая кислота повышает концентрацию свободного цефиксиму на 50 % в результате перемещения цефиксиму из мест зв´язування с протеинами; этот эффект является зависимым от концентрации.

Карбамазепин может вызывать повышение цефиксиму концентрации в плазме крови, потому целесообразно контролировать его уровень в плазме крови.

Нифедипин повышает биодоступность цефиксиму.

Фуросемид, аминогликозиды повышают нефротоксичность препарата.

Потенциально, подобно другим антибиотикам, при применении цефиксимуможе возникать уменьшение реабсорбции естрогенив и снижение эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.

Антикоагулянты кумаринового типа.

Цефіксим следует применять с осторожностью пациентам, которые получают терапию антикоагулянтами, например варфарином. Поскольку цефиксим может усиливать действие антикоагулянтов, может возникать удлинение протромбинового времени из или без клинических проявлений кровотечений.

Другие формы взаимодействий : применение цефалоспоринив может приводить к ошибочно-позитивной реакции при определении глюкозы в моче с помощью растворов Бенедикта, Фелінга или при применении таблеток "Клінітест". Во время применения цефиксиму может возникать ошибочно-позитивный прямой тест Кумбса.

Особенности применения

Тяжелые кожные реакции
У некоторых пациентов, которые получали цефиксим, сообщалось о серьезных побочных реакциях кожи, такие как эпидермальный токсичный некролиз, синдром Стівенса-Джонсона и медикаментозная сыпь на коже с эозинофилией и системными проявлениями(DRESS). В случаях возникновения серьезных кожных побочных реакций следует прекратить применение цефиксиму и назначить соответствующее лечение та/або принять необходимые меры предосторожностей.

Реакции гиперчувствительности

Перед применением цефиксиму необходимо тщательным образом оценить анамнез пациентов относительно наличия у них реакций гиперчувствительности на пенициллины и цефалоспорини или на другие лекарственные средства.

Cупракс® Солютаб® следует применять с осторожностью у пациентов с аллергическими реакциями на пенициллины. В исследованиях как in vivo(в организме человека), так и in vitro были установлены доказательства наличия перекрестных аллергических реакций между пенициллинами и цефалоспоринами. Данные случаи регистрировались редко, возникали по анафилактическому типу, особенно после парентерального приложения.

Антибиотики следует применять с осторожностью пациентам с наличием в анамнезе любых форм реакций гиперчувствительности, особенно после применения лекарственных средств. При возникновении аллергической реакции применения препарата следует немедленно прекратить.

Изменения микрофлоры кишечнику

Длительное применение антибактериальных лекарственных средств может привести к росту нечувствительных микроорганизмов и нарушению нормальной микрофлоры кишечнику, который может привести к чрезмерному размножению Clostridium difficile и развитию псевдомембранозного колита. При легких формах псевдомембранозного колита, вызванных применением антибиотика, может быть достаточным прекращение применения лекарственного средства. Если симптомы колита не уменьшаются потом отмены, следует назначить пероральный прием ванкомицину, который является антибиотиком выбора в случае возникновения псевдомембранозного колита.

При возникновении колита средней степени тяжести или тяжелого к лечению необходимо прибавить электролиты и растворы белков. Следует избегать одновременного применения лекарственных средств, которые уменьшают перистальтику кишечнику. Следует назначать с осторожностью антибиотики широкого спектра действия пациентам с наличием в анамнезе желудочно-кишечных заболеваний, особенно колиту.

Данные лабораторных исследований

При применении лекарственного средства Cупракс® Солютаб® могут отмечаться обратные изменения в показателях относительно функции печенки, почек и крови(тромбоцитопения, лейкопения и эозинофилия).

Почечная недостаточность

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и у пациентов, которые находятся на гемодиализе или перитонеальном диализе, доза препарата Cупракс® Солютаб® должна быть соответствующим образом уменьшена(см. раздел "Способ применения и дозы").

Анемия.

После применения цефалоспоринив были описанные случаи возникновения гемолитической анемии, в том числе тяжелые случаи с летальным следствием. Также сообщалось, что имели место повторные случаи возникновения гемолитической анемии после применения цефалоспоринив у пациентов, в которых раньше возникала гемолитическая анемия после первого введения цефалоспоринив, включая цефиксим.

Cупракс® Солютаб® содержит краситель оранжево-желтый S(Е 110), что может вызывать развитие аллергических реакций.

Применение в период беременности или кормления груддю.

В период беременности или кормления груддю препарат следует применять в случае крайней необходимости под надзором врача. Отсутствующие даны относительно эмбриотоксичности, однако в качестве меры пресечения следует избегать применения лекарственного средства в И триместре беременности. Неизвестно, или проникает цефиксим в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Применение лекарственного средства Супракс® Солютаб®не впливаена скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. В случае возникновения головокружения следует избегать управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет суточная доза представляет 400 мг
за 1 или 2 приемы.

Таблетку можно проглотить целой, запивая достаточным количеством воды, или растворить в воде и выпить полученный раствор сразу после приготовления. Препарат можно принимать независимо от приема еды. Таблетку можно разделить на 2 дозы.

Длительность лечения зависит от характера течения заболевания и вида инфекции. После исчезновения симптомов инфекции та/або лихорадки целесообразно продолжать прием препарата в течение по меньшей мере 48-72 часов.

С целью предотвращения осложнением применения цефиксиму при лечении инфекций верхних дыхательных путей или мочевыводящих путей обычно продолжается 5-10 дни, а при инфекциях нижних дыхательных путей - в течение 10-14 дней.

Лечение воспаления среднего уха обычно длится 10-14 дни.

При инфекциях, вызванных бета-гемолитичним стрептококком группы А, с целью предотвращения возникновения поздних осложнений(острого суставного ревматизма, гломерулонефрита) лечения должно длиться не менее 10 дней.

При неускладнених инфекциях нижних мочевых путей у женщин препарат можно применять в течение 1-3 дней.

Пациентам с почечной недостаточностью препарат стоит назначать с осторожностью; при клиренсе креатинина < 20 мл/хв необходимое уменьшение суточной дозы препарату до 200 мг.

Для пациентов литного возраста нет предостережений относительно дозирования, связанных с возрастом.

Деть.

Супракс® Солютаб® в форме таблеток, что диспергуються, применять детям в возрасте от 12 лет(для детей меньшего возраста рекомендуются прием суспензии для точного дозирования).

Передозировка

У здоровых добровольцев было показано, что в дозах до 2 г на сутки препарат имеет такой же профиль безопасности, как и при применении рекомендованных терапевтических доз.
Лечение: промывание желудка; симптоматическая и пидтримуюча терапия.

Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны. Нет специфического антидота.

Побочные реакции

При применении цефалоспоринив чаще всего отмечаются желудочно-кишечные нарушения, реакции гиперчувствительности отмечаются редко.

Реакции гиперчувствительности чаще отмечаются у пациентов, в которых уже отмечались реакции гиперчувствительности, и у пациентов с наличием в анамнезе аллергии, сенной лихорадки, крапивницы, бронхиальной астмы с аллергическим компонентом.

При применении цефиксиму редко возникали следующие побочные реакции:

со стороны желудочно-кишечного тракта: глоссит, тошнота, блюет, изжога, боль в животе, диарея, нарушение пищеварения, кандидоз слизистой оболочки рта, стоматит, метеоризм. Переход на прием 200 мг 2 разы на сутки может облегчить диарею. Тяжелая, длительная диарея ассоциируется с приемом некоторых классов антибиотиков. В таком случае следует провести диагностику псевдомембранозного колита. Если данный диагноз подтверждается колоноскопией, применение любых антибиотиков следует немедленно прекратить и назначить пероральный прием ванкомицину. Противопоказано применять лекарственные средства, которые снижают перистальтику кишечнику;

со стороны иммунной системы: реакции, которые напоминают сывороточную болезнь, анафилаксия, артралгия и медикаментозная лихорадка, интерстициальный нефрит;

со стороны системы крови : транзиторная лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, транзиторная нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия. У пациентов, которые применяли цефалоспорини, также отмечались случаи гемолитической анемии. Отмечались изолированные случаи нарушения свертывания крови;

со стороны печенки: желтуха, транзиторное повышение уровня трансаминаз(АСТ, АЛТ), щелочной фосфатазы, общего билирубина, изолированные случаи гепатита;

со стороны сечевидильной системы: транзиторное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови; острая почечная недостаточность, включая тубулоинтерстициальний нефрит.

со стороны органов дыхания : одышка;

со стороны кожи: крапивница, кожные высыпания, зуд кожи, мультиформна эритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз, синдром медикаментозных высыпаний с эозинофилией и системными проявлениями(DRESS);

со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, дисфория;

со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата : потеря слуха;

общие нарушения: повышение температуры тела, отек лица;

другие: анорексия, вагинит, вызванный Candida, генитальный зуд.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 1 или 5, или 7 таблетки, что диспергуються, в блистере; по 1(1 или 5, или 7 таблетки) и 2(5 таблетки) блистеры вместе с инструкцией для медицинского приложения в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. А. Менаріні Меньюфекчуринг Лоджистикс енд Сервісіз С.р.л., Италия.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Віа ди Скандіччі 37, 50143 Флоренция(ФІ), Италия.

Заявитель. Астеллас Фарма Юроп Б.В., Нидерланды.

Местонахождение заявителя. Сильвіусвег, 62, 2333 ВЕ Лейден, Нидерланды.

Представительство в Украине: 04050, г. Киев, ул. Пимоненка, 13, кор. 7-В, оф. 41.

В случае возникновения побочных эффектов просим направлять информацию к представительству Астеллас Фарма Юроп Б. В. по адресу: 04050, г. Киев, ул. Пимоненка, 13, корп. 7-В, офис 41, тел.: 044-490-68-25, факс: 044-490-68-26.