Винпоцетин-Дарница

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ВИНПОЦЕТИН-ДАРНИЦА

(Vinpocetinе-Darnitsa)

Состав

действующее вещество: vinpocetinе;

1 мл препарата содержит: винпоцетину 5 мг;

вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, натрию метабисульфит, спирт бензиловый, кислота виновная, сорбит(Е420), вода для инъекций.

Врачебная форма. Концентрат для раствора для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка зеленоватая жидкость.

Фармакотерапевтична группа.

Психостимулювальні и ноотропни средства. Код АТХ N06B X18.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Действующее вещество препарата - винпоцетин - делает благоприятный эффект на метаболизм головного мозга и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологични свойства крови.

Проявляет нейропротективни эффекты: препарат ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибуе потенциал-залежни Na+- и Ca2+-канали, а также рецепторы NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротективний эффект аденозина.

Стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает увлечение глюкозы и O2 и потребление этих веществ тканью головного мозга. Винпоцетин повышает стойкость головного мозга до гипоксии; увеличивает транспортировку глюкозы - исключительного источника энергии для головного мозга - через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибуе Ca2+-кальмодулін-залежний фермент цГМФ-фосфодіестеразу(ФДЕ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Препарат повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обращение норадреналина и серотонину в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; владеет антиоксидантной активностью; в результате действия всех отмеченных выше эффектов винпоцетин делает церебропротективну действую.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибуе агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, повышает деформированность эритроцитов и ингибуе увлечения аденозина, улучшает транспортировку O2 в тканях путем снижения афинитету O2 к эритроцитам.

Селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечных выбросов; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системной циркуляции(артериальное давление, сердечные выбросы, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает эффекта обворовывания. Более того, на фоне применения препарата улучшается поступление крови в поврежденные(но еще не некротизированы) участки ишемии с низкой перфузией("обратный эффект обворовывания").

Фармакокинетика.

При внутривенном введении препарат на 66 % связывается с белками плазмы крови. Максимальные концентрации в тканях мозга оказываются через 2-4 часы после применения препарата.

Объем распределения представляет 246,7 ± 88,5 л, что означает выраженное связывание винпоцетину в тканях. Во время исследований наибольшие концентрации оказывались в печенке и пищеварительном тракте.

Метаболізується в печенке. Основным метаболитом винпоцетину есть аповинкаминова кислота(АВК) - 20-30 %, а также гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгати из глюкуронидами та/або сульфатами.

Винпоцетин не кумулюеться в организме. Нарушения функции печенки и почек не влияют на метаболизм винпоцетину.

Выделяется из организма почками(приблизительно 60 %) и кишечником(приблизительно 40 %). Период полувыведения представляет 4-5 часы.

Клинические характеристики

Показание

Неврология: разные формы цереброваскулярной патологии(состояния после перенесенного нарушения мозгового кровообращения(инсульту), вертебро-базилярна недостаточность, сосудистая деменция, церебральный атеросклероз, посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия). Способствует ослаблению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.

Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза(например тромбоз, обструкция центральной артерии или вены сетчатки).

Оториноларингология: старческая туговухисть при острой сосудистой патологии, токсичные(медикаментозные) поражения слуха или поражения слуха другого генеза(идиопатические, вызванные шумовым влиянием), болезнь Меньера, шум в ушах.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата; острая фаза геморрагического церебрального инсульта; тяжелые формы ишемической болезни сердца; тяжелые формы аритмии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении винпоцетину с другими лекарственными средствами возможны следующие взаимодействия:

из α-метилдопой - усиление гипотензивного эффекта; при одновременном применении препаратов рекомендуется проводить регулярный контроль артериального давления;

с гепарином - повышение риска развития кровотечений.

В клинических исследованиях не сопровождалось любым взаимодействием применения винпоцетину одновременно с β-адреноблокаторами(хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом.

Невзирая на отсутствие данных клинических исследований, рекомендуется с осторожностью применять винпоцетин вместе с лекарственными средствами, которые влияют на центральную нервную систему, противоаритмичными препаратами, гипотензивными средствами, антикоагулянтами и фибринолитиками.

Препарат несовместим с алкоголем.

Особенности применения.

Препарат применять только после тщательного анализа пользы и рисков пациентам с повышенным внутричерепным давлением, аритмией или синдромом продленного интервала QT, а также в случае сопутствующего применения антиаритмичных средств.

Рекомендуется Экг-контроль пациентам с синдромом продленного интервала QT или в случае сопутствующего приема лекарственных средств, которые способствуют удлинению интервала QT.

Препарат применять с осторожностью пациентам с печеночной недостаточностью, плохой переносимостью алкалоидов барвинка малого и в случае сопутствующего применения гипотензивных препаратов.

Препарат не рекомендуется применять пациентам с лабильным артериальным давлением и низким сосудистым тонусом.

Применение в период беременности или кормления груддю

Период беременности. Препарат проникает через плаценту. Тератогенного или эмбриотоксического эффекта отмечено не было. В исследованиях на животных введения больших доз винпоцетину сопровождалось в некоторых случаях плацентным кровотечением и выкидышем, преимущественно в результате усиления плацентного кровообращения.

В период беременности применения препарата противопоказано.

Период кормления груддю. Препарат проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетину радиоактивность грудного молока была в 10 разы выше, чем матери. Количество, которое проникает в грудное молоко на протяжении 1 часа, представляет 0,25 % от введенной дозы препарата.

В период кормления груддю применения препарата противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Отсутствующие даны о способности препарата влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами, но следует учитывать возможность возникновения побочных реакций со стороны нервной системы.

Способ применения и дозы

Препарат применять только внутривенно в виде медленной капельной инфузии(скорость инфузии не должна превышать 80 капли за 1 минуту).

Препарат противопоказано вводить подкожно, внутримышечно и в концентрированном виде внутривенно.

Препарат можно разводить физраствором или растворами для инфузий, которые содержат глюкозу.

Раствор для инфузии следует использовать на протяжении 3 часов после приготовления.

Начальная суточная доза препарата обычно представляет 20 мг, разведенная в 500 мл раствора для инфузий. При необходимости дозу можно увеличить до 1 мг/кг массы тела на сутки, на протяжении 2-3 дней, в зависимости от переносимости препарата пациентом.

Средняя суточная доза препарата представляет 50 мг, разведенная в 500 мл раствора для инфузий в расчете на массу тела в 70 кг.

Средняя длительность курса терапии представляет 10-14 дни.

По завершению курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить терапию препаратом в форме таблеток.

Пациенты с нарушением функции печенки и почек.

Отсутствующая необходимость в коррекции дозы препарата.

Деть

Из-за отсутствия данных соответствующих клинических исследований препарат не применять детям.

Передозировка

Случаев передозировки не отмечалось. На основании опубликованных данных введения препарата в дозе 1 мг/кг массы тела можно считать безопасными. Поскольку нет данных о применении препарата в дозах, которые превышают отмеченную, введения препарата в высших дозах не допускается.

Побочные реакции

Со стороны крови и лимфатической системы : тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов, анемия; в редких случаях возможное развитие агранулоцитоза.

Со стороны обмена веществ и метаболизма : гиперхолестеринемия, сахарный диабет, анорексия.

Расстройства психики : эйфория, обеспокоенность, возбуждение, депрессия, раздражительность.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, гемипарез, сонливость, тремор, потеря сознания, состояние перед потерей сознания, заторможенность, нарушение сна.

Со стороны органов зрения : гифема, гиперметропия, снижение остроты зрения, миопия, гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва, диплопия.

Со стороны органов слуха и лабиринта : нарушение слуха, гиперакузия, гипоакузия, вертиго, шум в ушах.

Со стороны сердца: ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, аритмия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, сердечная недостаточность, фибрилляция передсердь.

Со стороны сосудистой системы: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, приливы, изменения артериального давления, тромбофлебит, венозная недостаточность.

Со стороны пищеварительного тракта: дискомфорт в животе, сухость в рту, тошнота, блюет, гиперсекреция слюны, диспепсия, изжога.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки : реакции гиперчувствительности, в том числе высыпание, зуд, гиперемия, крапивница; дерматит, гипергидроз.

Общие расстройства: ощущение жара, астения, дискомфорт в грудной клетке, слабость.

Реакции в месте введения : воспаление, тромбоз в месте инъекции.

Результаты исследований : снижение артериального давления, повышения артериального давления, удлинения интервала QT на ЭКГ, депрессия сегмента ST на ЭКГ, повышение уровня мочевины в плазме крови, повышения уровня лактатдегидрогенази в плазме крови, удлинения интервала PR на ЭКГ, изменения на ЭКГ.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Винпоцетин-Дарница фармацевтически несовместимый с гепарином, из-за чего их нельзя вводить в одном шприце.

Раствор винпоцетину химически несовместим с инфузионными растворами, которые содержат аминокислоты, потому их нельзя использовать для разведения концентрату Винпоцетин-Дарница.

Упаковка.

По 2 мл в ампуле; по 5 ампулы в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке; по 10 ампулы в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

ПрАТ "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ВИНПОЦЕТИН-ДАРНИЦА

(Vinpocetinе-Darnitsa)

Состав

действующее вещество: vinpocetinе;

1 мл препарата содержит: винпоцетина 5 мг;

вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, натрия метабисульфит, спирт бензиловый, кислота винная, сорбит(Е420), вода для инъекций.

Лекарственная форма. Концентрат для раствора для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка зеленоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Психостимуляторы и ноотропные средства. Код АТХ N06B X18.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Действующее вещество препарата - винпоцетин - оказывает благоприятный эффект на метаболизм главного мозга и улучшает эго кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.

Оказывает нейропротективные эффекты: препарат ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Винпоцетин ингибирует потенциалзависимые Na+- и Ca2+-каналы, а также рецепторы NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротективный эффект аденозина.

Стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает восторг глюкозы и O2 и потребление этих веществ тканью главного мозга. Винпоцетин повышает устойчивость главного мозга к гипоксии; увеличивает транспортирование глюкозы - исключительного источника энергии для главного мозга - через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Ca2+-кальмодулинзависимый фермент цГМФ- фосфодиэстеразу(ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Препарат повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает оборот норадреналина и серотонина в головном мозге, стимулирует восходящую норадренергическую систему, обладает антиоксидантной активностью, в результате действия всех вышеперечисленных эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует восторг аденозина, улучшает транспортирование O2 в тканях путем снижения аффинитета O2 к эритроцитам.

Селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системной циркуляции(артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает "Эффекта обкрадывания". Более того, на фоне препарата улучшается поступление крови в поврежденные(но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией("обратный эффект обкрадывания").

Фармакокинетика.

При внутривенном введении препарат на 66 % связывается с белками плазмы крови. Максимальные концентрации в тканях мозга определяются через 2-4 часа после применения препарата.

Объем распределения составляет 246,7±88,5 л, что означает выраженное связывание винпоцетина в тканях. Во время исследований наибольшие концентрации оказывались в печени и пищеварительном тракте.

Метаболизируется в печени. Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота(АВК) - 20-30 %, а также гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами.

Винпоцетин не кумулируется в организме. Нарушение функции печени и почек не влияют на метаболизм винпоцетина.

Выделяется из организма почками(примерно 60 %) и кишечником(примерно 40 %). Период полувыведения составляет 4-5 часов.

Клинические характеристики

Показания

Неврология: различные формы цереброваскулярной патологии(состояния после перенесенного нарушения мозгового кровообращения(инсульта), вертебро-базилярная недостаточность, сосудистая деменция, церебральный атеросклероз, посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия). Способствует ослаблению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.

Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза(например тромбоз, обструкция центральной артерии или вены сетчатки).

Оториноларингология: старческая тугоухость при острой сосудистой патологии, токсические(медикаментозные) поражения слуха или поражения слуха второго генезис(идиопатические, вызванные шумовым воздействием), болезнь Меньера, шум в ушах.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к вторым компонентам препарата; острая фаза геморрагического инсульта; тяжелые формы ишемической болезни сердца; тяжелые формы аритмии.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении винпоцетина со вторыми лекарственными средствами возможны следующие взаимодействия:

с α-метилдопой - усиление гипотензивного эффекта; при одновременном применении препаратов рекомендуется проводит регулярный контроль артериального давления;

с гепарином - повышение черточка развития кровотечений.

В клинических исследованиях не сопровождалось каким-либо взаимодействием применение винпоцетина одновременно с β-адреноблокаторами(хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом.

Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, рекомендуется с осторожностью применять винпоцетин вместе с лекарственными средствами, которые влияют на центральную нервную систему, противоаритмическими препаратами, гипотензивными средствами, антикоагулянтами и фибринолитиками.

Препарат несовместим с алкоголем.

Особенности применения.

Препарат применять только после тщательного анализа пользы и рисков пациентам с повышенным внутричерепным давлением, аритмией или синдромом удлиненного интервала QT, а также в случае одновременного применения антиаритмических средств.

Рекомендуется ЭКГ- контроль пациентам с синдромом удлиненного интервала QT или в случае совместного приема лекарственных средств, способствующих удлинению интервала QT.

Препарат применять с осторожностью пациентам с печеночной недостаточностью, плохой переносимостью алкалоидов барвинка малого и в случае сопутствующего применения гипотензивных препаратов.

Препарат не рекомендуется применять пациентам с лабильным артериальным давлением и низким сосудистым тонусом.

Применение в период беременности или кормления грудью

Период беременности. Препарат проникает через плаценту. Тератогенного или эмбриотоксического эффекта отмечено не было. В исследованиях на животных введение больших доз винпоцетина сопровождалось в некоторых случаях плацентарным кровотечением и выкидышем, преимущественно в результате усиления плацентного кровообращения.

В период беременности применение препарата противопоказано.

Период кормления грудью. Препарат проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в 10 раз выше, чем крови матери. Количество, которое проникает в грудное молоко в течение 1 часа, составляет 0,25 % вот введенной дозы. В период кормления грудью применение препарата противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Отсутствуют данные о способности препарата влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами, но следует учитывать возможность возникновения побочных реакций со стороны нервной системы.

Способ применения и дозы

Препарат применять только внутривенно в виде медленной капельной инфузии(скорость инфузии не должна превышать 80 капли в 1 минуту).

Препарат противопоказано вводит подкожно, внутримышечно и в концентрированном виде внутривенно.

Препарат можно разводить физиологическим раствором или растворами для инфузий, содержащими глюкозу.

Раствор для инфузии следует использовать в течение 3 часов после приготовления.

Начальная суточная доза обычно составляет 20 мг, разведенная в 500 мл раствора для инфузий. При необходимости дозу можно увеличить до 1 мг/кг массы тела в сутки, в течение 2-3 дней, в зависимости вот переносимости препарата пациентом.

Средняя суточная доза препарата составляет 50 мг, разведенная в 500 мл раствора для инфузий - в расчете на массу тела в 70 кг.

Средняя продолжительность курса терапии составляет 10-14 дней.

После завершения курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить терапию препаратом у форме таблеток.

Пациентам с нарушением функции печени и почек.

Отсутствует необходимость в коррекции дозы препарата.

Дети

Из-за отсутствия данных соответствующих клинических исследований препарат не применять детям.

Передозировка

Случаев передозировки не отмечалось. На основании литературных данных введение препарата в дозе 1 мг/кг массы тела может считаться безопасным. Поскольку нет данных о применении препарата в дозах, превышающих эту, введение препарата в высоких дозах не допускается.

Побочные реакции

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов, анемия; в редких случаях возможно развитие агранулоцитоза.

Со стороны обмена веществ и метаболизма: гиперхолестеринемия, сахарный диабет, анорексия.

Расстройства психики : эйфория, беспокойство, возбуждение, депрессия, раздражительность.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, гемипарез, сонливость, тремор, потеря сознания, состояние перед потерей сознания, заторможенность, нарушение сна.

Со стороны органов зрения: гифема, гиперметропия, снижение остроты зрения, миопия, гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва, диплопия.

Со стороны органов слуха и лабиринта: нарушение слуха, гиперакузия, гипоакузия, вертиго, шум в ушах.

Со стороны сердца: ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, аритмия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий.

Со стороны сосудистой системы: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, приливы, колебания артериального давления, тромбофлебит, венозная недостаточность.

Со стороны пищеварительного тракта: дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота, рвота, гиперсекреция слюны, диспепсия, изжога.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе высыпания, зуд, гиперемия, крапивница; дерматит, гипергидроз.

Общие расстройства : ощущение жара, астения, дискомфорт в грудной клетке, слабость.

Реакции в месте введения: воспаление, тромбоз в месте инъекции.

Результаты исследований : снижение артериального давления, повышение артериального давления, удлинение интервала QT на ЭКГ, депрессия сегмента ST на ЭКГ, повышение уровня мочевины в плазме крови, повышение уровня лактатдегидрогеназы в плазме крови, удлинение интервала PR на ЭКГ, изменения на ЭКГ.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Винпоцетин-Дарница фармацевтически несовместим с гепарином, поэтому их нельзя вводит в одном шприце.

Раствор винпоцетина химически несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты, поэтому их нельзя применять для разведения концентрата Винпоцетин-Дарница.

Упаковка.

По 2 мл в ампуле; по 5 ампулы в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке; по 10 ампулы в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ЧАО "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.