Спиронолактон-Дарница

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

СПИРОНОЛАКТОН-ДАРНИЦА

(SPIRONOLACTONE-DARNITSA)

Состав

действующее вещество: spironolactone;

1 таблетка содержит: спиронолактону 100 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза моногидрат, повидон, кальцию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки плоскоцилиндричной формы из фаской и черточкой, белого или белого с кремуватим оттенком цвета.

Фармакотерапевтична группа. Калійзберігаючі диуретики. Код АТХ С03D A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Действующее вещество препарата - спиронолактон - конкурентный антагонист альдостерону, что влияет на дистальные канальци почек. В результате блокады альдостерону подавляет задержку воды и ионов Na+ и способствует содержанию ионов K+, что не только повышает экскрецию ионов Na+ и Cl − и снижает экскрецию ионов K+ с мочой, но и снижает экскрецию ионов H+. В результате этого мочегонный эффект имеет также гипотензивное действие.

Фармакокинетика.

Абсорбция спиронолактону из желудочно-кишечного тракта быстрая и полная. Он в значительной степени связывается с белками плазмы крови(приблизительно 90 %). Спиронолактон поддается быстрому метаболизму. Его активными метаболитами есть 7α-тиометилспиронолактон и канренон. Невзирая на то, что период полувыведения самого спиронолактону короток(1,3 часы), периоды полувыведения его активных метаболитив более длительные(от 2,8 до 11,2 часа). Метаболіти екскретуються, главным образом, с мочой; малая часть екскретуеться с калом. Спиронолактон и его метаболити проникают через плаценту и в грудное молоко.

После применения 100 мг спиронолактону ежедневно на протяжении 15 дней здоровыми добровольцами, показатели времени к достижению пиковой концентрации в плазме крови(tmax), пиковой концентрации в плазме крови(Cmax) и периода полувыведения(t1/2) спиронолактону представляли: 2,6 часы, 80 нг/мл и приблизительно 1,4 часы соответственно. Для 7α-тиометилспиронолактону и канренону эти показатели сложили соответственно 3,2 и 4,3 часы; 391 нг/мл и 181 нг/мл; 13,8 и 16,5 часы.

Влияние на почки единичной дозы спиронолактону достигает пика через 7 часы и хранится по меньшей мере на протяжении 24 часов.

Клинические характеристики

Показание

- Первичный гиперальдостеронизм.

- Застойная сердечная недостаточность - при неэффективности или непереносимости других диуретиков или в случае необходимости повышения их эффективности.

- Эссенциальная артериальная гипертензия, главным образом при гипокалиемии - обычно в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.

- Цирроз печенки, которая сопровождается отеками та/або асцитом.

- Отеки, предопределенные нефротичним синдромом.

- Гипокалиемия - в случае невозможности применения другой терапии.

- Профилактика гипокалиемии у пациентов, которые получают сердечные гликозиды, - в случае, когда другие способы терапии рассматриваются как нецелесообразные или несоответственно.

Противопоказание

- Гиперчувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата.

- Острая почечная недостаточность, выраженное нарушение азотовидильной функции почек(скорость клубочковой фильтрации <10 мл/хв), анурия.

- Гиперкалиемия, гипонатриемия.

- Болезнь Аддісона.

- Одновременное приложение с калийзберигаючими диуретиками и препаратами калия - через возможность развития гиперкалиемии.

- Беременность и период кормления груддю.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение препарата с другими лекарственными средствами может вызывать:

с антигипертензивными средствами(особенно ганглиоблокаторы, никардипин, нимодипин) - чрезмерное снижение артериального давления; при одновременном приложении следует уменьшить дозу антигипертензивных средств с дальнейшей ее коррекцией в случае необходимости;

из аммонию хлоридом, холестирамином - повышение риска развития гиперкалиемии и гиперхлоремичного метаболического ацидоза;

с калийзберигаючими диуретиками, препаратами калия, ингибиторами ангиотензинперетворюючего фермента(АПФ), блокаторами рецепторов ангиотензина II, блокаторами альдостеронових рецепторов, антихолинестеразними средствами, такролимусом, циклоспорином - увеличение риска развития гиперкалиемии; одновременное приложение с калийзберигаючими диуретиками и препаратами калия противопоказано через возможность развития гиперкалиемии;

с другими диуретиками - усиление диуретического эффекта;

с нестероидными противовоспалительными средствами - повышение риска развития гиперкалиемии и почечной недостаточности с сопутствующим снижением диуретической, натрийуретичной и антигипертензивного действия спиронолактону; при одновременном приложении с ацетилсалициловой кислотой также подавляется синтез простагландинов, с антипирином - усиливается его метаболизм в печенке;

из глюкокортикостероидами, адренокортикотропным гормоном(АКТГ) - усиление диуретической, натрийуретичной действия спиронолактону и парадоксальное усиление экскреции калия;

из α- и β-адреномиметиками, карбеноксолоном - послабление действия спиронолактону;

с антипсихотическими средствами, трицикличними антидепрессантами - усиление действия спиронолактону;

с барбитуратами, наркотическими препаратами, этанолом - ортостатическую гипотензию;

из терфенадином - увеличение риска развития желудочковой аритмии в результате гипокалиемии и дисбаланса других электролитов;

из карбамазепином - увеличение риска развития гипонатриемии;

с дигоксином - повышение риска развития гликозидной интоксикации в результате удлинения его периода полувыведения;

с препаратами лития - повышение риска развития интоксикации в результате снижения почечного клиренса лития; не следует одновременно применять эти препараты;

с непрямыми антикоагулянтами(производные кумарина), митотаном, пресорними аминами(эпинефрин), сердечными гликозидами - послабление действия последних;

из трипторелином, бусерелином, гонадорелином - усиление действия последних.

Особенности применения.

Применение препарата, особенно больным с нарушением функции почек, может повлечь транзиторное повышение содержания азота мочевины в плазме крови и гиперкалиемию, которая может привести к развитию нарушений сердечного ритма и оборотного гиперхлоремичного метаболического ацидоза. Препарат нужно применять с осторожностью больным с нарушением функции почек, печенки и пациентам пожилого возраста. Следует периодически определять уровень электролитов в плазме крови и показатели функции почек. В случае развития гиперкалиемии лечения препаратом следует прекратить.

Препарат нужно применять с осторожностью больным, в которых имеющиеся заболевания могут обусловить развитие ацидоза та/або гиперкалиемии.

Препарат следует применять с осторожностью больным сахарным диабетом, особенно при наличии диабетической нефропатии.

Терапия спиронолактоном может нарушить процесс определения концентрации кортизола, эпинефрина и дигоксина(радиоиммунологическими методами).

Следует избегать длительного необоснованного применения препарата, поскольку, по данным исследований, длительное приложение спиронолактону животным в максимальных дозах способствовало развитию карциномы и миелоидной лейкемии.

Во время применения препарата не следует употреблять спиртные напитки.

Препарат содержит лактозу, потому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять препарат.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Препарат противопоказан в период беременности или кормления груддю. При необходимости применения препарата следует прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В начальный период лечения, длительность которого индивидуальна, противопоказано руководить автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутренне взрослым и детям.

Суточную дозу препарата принимают за 1 или 2 приемы после еды. Применение суточной дозы за 1 прием или первый прием препарата при двукратном приложении рекомендуется утром.

Длительность курса лечения индивидуальна, в некоторых случаях она может достигать нескольких лет, при этом необходимо применять препарат в наименьшей эффективной суточной дозе при условии постоянного контроля электролитного состава сыворотки крови и показателей функции почек.

Взрослым.

Первичный гиперальдостеронизм.

При подготовке к операции препарат применять в дозе 100 - 400 мг на сутки.

В случае невозможности оперативного лечения препарат можно применять длилось как поддерживающую терапию в наименьшей эффективной дозе, которая определяется индивидуально.

В этом случае каждые 14 дни начальную дозу допустим снижать к достижению минимальной эффективной дозы. При необходимости применения меньших доз препарата следует применять таблетки Спиронолактон-Дарница в соответствующем дозировании. При длительном лечении рекомендуется применять препарат в комбинации с другими диуретиками для уменьшения побочных эффектов.

Застойная сердечная недостаточность, отеки, предопределенные нефротичним синдромом.

Препарат применять в начальной дозе 100 мг на сутки за 1 или 2 приемы. Суточная доза также может колебаться в пределах от 25 до 200 мг.

В случае назначения высших доз препарат можно применять в комбинации с другими диуретиками, которые действуют в более проксимальных отделах почечных канальцив. В этом случае следует провести коррекцию дозы спиронолактону.

Эссенциальная артериальная гипертензия.

Препарат применять в начальной дозе 50-100 мг на сутки за 1 или 2 приемы в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Лечение следует продолжать не менее 2 недель, поскольку до конца этого периода достигается максимальный антигипертензивный эффект. Дальнейшая коррекция дозы индивидуальна, в зависимости от достигнутого эффекта.

Цирроз печенки, которая сопровождается асцитом или отеками.

Если соотношение Na+/K+ в моче больше 1, препарат применять в начальной дозе 100 мг на сутки. Максимальная суточная доза - 100 мг/сутки. Если это соотношение менее 1, препарат применять в дозе 200 мг на сутки, при этом максимальная суточная доза − 400 мг/сутки.

Гипокалиемия.

Препарат применять в дозе 25-100 мг на сутки пациентам, которым недостаточно пищевые добавки с калием или других методов калийзамисной терапии.

Детям.

Препарат применять в дозе 1-3 мг/кг массы тела на сутки за 1 или 2 приемы. В случае поддерживающей терапии в комбинации с другими диуретиками суточная доза представляет 1-2 мг/кг массы тела.

Пациентам пожилого возраста.

Препарат рекомендуется применять в низших дозах со следующим постепенным увеличением к достижению максимального эффекта. Следует принимать во внимание, что у этой категории больных имеют место печеночные и почечные нарушения, которые могут влиять на метаболизм препарата и его экскрецию.

Деть.

Препарат применяют в педиатрической практике по назначению врача.

Передозировка

Симптомы: сонливость/вялость, спутывание сознания, электролитные нарушения.

Лечение: симптоматическая терапия. Следует поддерживать водно-электролитный и кислотно-щелочной балансы: применением диуретиков, которые выводят калий, парентеральным введением глюкозы из инсулином, в сложных случаях − проведениям гемодиализа. Специфического антидота не существует.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, аритмия(у пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия), васкулит.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : лейкопения(в том числе агранулоцитоз), тромбоцитопения, мегалобластна или апластична анемия, эозинофилия.

Со стороны нервной системы и психики : головная боль, сонливость, головокружение, атаксия, паралич, параплегия, летаргия, заторможенность, спутывание сознания.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : изменение тембра голоса.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, блюет, снижение аппетита, боль в животе и желудке, диарея, запор, кишечные колики, гастрит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочное кровотечение.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, нарушение функции печенки.

Со стороны сечевидильной системы: острая почечная недостаточность.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани : остеомаляция, спазм мышц, судороги мышц нижних конечностей.

Со стороны обмена веществ и метаболизма : гиперкалиемия, гипонатриемия, гиперкреатинемия, повышение уровня мочевины в плазме крови, гиперурикемия, порфирия, метаболический гиперхлоремичний ацидоз или алкалоз, дегидратация.

Со стороны эндокринной системы: гирсутизм.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия, нарушение менструального цикла, дисменорея, аменорея, метрорагия в период менопаузы, набухание и боль молочных желез в женщин, бесплодие(в случае использования высоких доз - 450 мг на сутки), доброкачественные опухоли молочных желез.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки : реакции гиперчувствительности, в том числе: высыпание, зуд, крапивница, медикаментозная лихорадка; гипертрихоз, аллопеция, вовчакоподибний синдром, гиперемия, кольцеобразная эритема, экзема, синдром Стівенса - Джонсона.

Общие: астения, повышенная утомляемость.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблетки в контурной ячейковой упаковке; по 3 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ПрАТ "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.