Ацетилсалициловая Кислота-Дарница

Регистрационный номер: UA/2992/01/02

Импортёр: ПрАТ "Фармацевтическая фирма "Дарница"
Страна: Украина
Адреса импортёра: Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13

Форма

таблетки по 500 мг по 10 таблетки в контурных ячейковых упаковках; по 10 таблетки в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке

Состав

1 таблетка содержит: ацетилсалициловой кислоты - 500 мг

Виробники препарату «Ацетилсалициловая Кислота-Дарница»

ПрАТ "Фармацевтическая фирма "Дарница"
Страна производителя: Украина
Адрес производителя: Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА-ДАРНИЦА

(АCETYLSALICYLIC ACID-DARNITSA)

Состав

действующее вещество: acetylsalicylic acid;

1 таблетка содержит: ацетилсалициловой кислоты - 500 мг;

вспомогательные вещества: кислота лимонная моногидрат, крахмал картофельный.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета плоскоцилиндричной формы, из фаской и черточкой.

Фармакотерапевтична группа. Аналгетики и антипиретики. Код АТХ N02B A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ацетилсалициловая кислота - нестероидное противовоспалительное средство, производное салицилату. Главным механизмом действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация фермента ЦОГ(циклооксигеназы), в результате чего уменьшается продукция медиаторов воспаления : простагландинов, простациклинив и тромбоксану. Снижение синтеза простагландинов приводит к уменьшению их влиянию на центры терморегуляции, которая приводит к снижению температуры, повышенной в результате воспаления. Уменьшает сенсибилизуючий влияние простагландинов на чувствительные до боли нервные окончания, что уменьшает их чувствительность к медиаторам боли. Необоротное притеснение синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах предопределяет антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты.

Фармакодинамика ацетилсалициловой кислоты зависит от суточной дозы:

малые дозы - 30-325 мг - вызывают торможение агрегации тромбоцитов;

средние дозы - 1,5-2 г - делают аналгетическое и жаропонижающее действие;

большие дозы - 4 г - делают противовоспалительный эффект.

В дозе менее 4 г ацетилсалициловая кислота задерживает экскрецию мочевой кислоты.

Фармакокинетика.

При приеме внутренне почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови(Тmax) представляет 10-20 минуты, Тmax общего салицилата, который образуется в результате метаболизма, представляет 0,3-2 часы. Степень связывания с белками плазмы крови представляет 49-70 %. На 50 % метаболизуеться при первичном прохождении через печенку. Образуется глицилконъюгат салициловой кислоты. Выводится из организма через почки в виде метаболитив. Период полувыведения(Т1/2) представляет 20 минуты. Т1/2 для салициловой кислоты - приблизительно 2 часы. Проникает в грудное молоко, синовиальну жидкость, ликвор.

Клинические характеристики

Показание

Для симптоматического лечения головной боли, зубной боли; боли в горле, предопределенной простудой; альгодисменореи; боли в мышцах и суставах; боли в спине; умеренной боли, предопределенной артритом.

При простуде или острых респираторных заболеваниях для симптоматического облегчения боли и лихорадки.

Противопоказание

  • Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или к любому вспомогательному компоненту препарата;
  • бронхиальная астма, вызванная применением салицилатов или других НПЗЗ в анамнезе;
  • острые желудочно-кишечные язвы;
  • геморрагический диатез;
  • выраженная почечная недостаточность;
  • выраженная печеночная недостаточность;
  • выраженная сердечная недостаточность;
  • комбинированное приложение из метотрексатом в дозировании 15 мг на неделю или больше(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий");

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Противопоказание для одновременного приложения.

Применение ацетилсалициловой кислоты и метотрексату в дозах 15 мг/неделя и больше повышает гематологическую токсичность(снижение почечного клиренса метотрексату противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексату из связи с протеинами плазмы).

Комбинации, которые нужно применять с осторожностью.

При применении ацетилсалициловой кислоты и метотрексату в дозах меньше чем 15 мг/неделя повышается гематологическая токсичность метотрексату(снижение почечного клиренса метотрексату противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексату из связи с протеинами плазмы).

Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном препятствует необратимому ингибуванню тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском кардиоваскулярных заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и антикоагулянтов, тромболитикив/других ингибиторов агрегации тромбоцитов/гемостазу повышается риск кровотечения.

При одновременном применении высоких доз салицилатов из НПЗЗ(через взаимоусиливающий эффект) повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений.

При применении с селективными ингибиторами обратного увлечения серотонину повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения в результате возможного эффекта синергизма.

При одновременном приложении с дигоксином концентрация последнего в плазме повышается в результате снижения почечной экскреции.

При одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты и антидиабетических препаратов из группы производных сульфонилсечевини усиливается гипогликемический эффект последних за счет вытеснения сульфонилсечевини, связанной с протеинами плазмы, ацетилсалициловой кислотой.

Диуретические средства в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают клубочковую фильтрацию благодаря снижению синтеза простагландинов в почках.

Системные глюкокортикостероиди(включая гидрокортизон, который применяется для заместительной терапии при болезни Адисона) снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения.

Ангіотензинперетворюючі ферменты(АПФ) в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках в результате ингибування вазодилататорного эффекта простагландинов и снижения антигипертензивного эффекта.

При одновременном приложении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с протеинами плазмы, повышая токсичность последней.

Алкоголь способствует повреждению слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и пролонгирует время кровотечения в результате синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.

Одновременное приложение с урикозуричними средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты(в результате конкуренции выведения мочевой кислоты почечными канальцями).

Особенности применения.

Ацетилсалициловую Кислоту-Дарниця необходимо применять с особенной осторожностью в следующих случаях:

  • индивидуальная повышенная чувствительность к аналгетическим, противовоспалительным, протиревматичних средствам и наличием других видов аллергии;
  • желудочно-кишечные язвы в анамнезе, а также хроническая или рецидивирующая язвенная болезнь или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
  • при сопутствующем лечении антикоагулянтами;
  • нарушение функций печенки.

Препарат также следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек или больным с нарушениями кровообращения(например патология сосудов почек, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, обширные операции, сепсис или сильные кровотечения), поскольку ацетилсалициловая кислота может также увеличить риск нарушения функции почек и острой почечной недостаточности. У пациентов с тяжелой недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогенази ацетилсалициловая кислота может вызывать гемолиз или гемолитическую анемию, особенно при наличии факторов, которые могут увеличить риск гемолиза, например, высокие дозы препарата, лихорадка или острый инфекционный процесс.

У пациентов с аллергическими осложнениями, в том числе с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и полипозом носа, а также при их сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей и у больных с гиперчувствительностью к НПЗЗ на фоне лечения препаратом возможное развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы.

При хирургических операциях(в том числе стоматологических) применения препаратов, которые содержат ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность появления/усиления кровотечения, что предопределено притеснением агрегации тромбоцитов на протяжении некоторое время после применения ацетилсалициловой кислоты.

В низких дозах ацетилсалициловая кислота может снижать выведение мочевой кислоты. Это может привести к возникновению подагры у пациентов со сниженным выведением мочевой кислоты.

В случае применения перед началом приема ибупрофену как знеболювального средства пациент должен проконсультироваться с врачом.

Применение в период беременности или кормления груддю

Притеснение синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность та/або эмбрионное/внутриутробное развитие. Имеются данные эпидемиологических исследований указывают на риск выкидыша и изъянов развития плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск повышается в зависимости от увеличения дозы и длительности терапии. Согласно имеющимся данным связок между приемом ацетилсалициловой кислоты и повышением риска выкидыша не подтверждено.

Имеющиеся эпидемиологические данные относительно возникновения изъянов развития не являются последовательными, однако повышенный риск гастрошизису не может быть исключен при применении ацетилсалициловой кислоты. Результаты проспективного исследования влияния на ранний срок беременности(1-4-й месяц) при участии приблизительно 14800 пар женщина-ребенок не указывают на любую связь с повышенным риском развития мальформаций.

Исследования на твариних указывают на репродуктивную токсичность.

Во время первого и второго триместров беременности препараты, которые содержат ацетилсалициловую кислоту, не следует назначать без четкой клинической необходимости. У женщин, которые вероятно могут быть беременными, или во время первого и второго триместров беременности доза препаратов, которые содержат ацетилсалициловую кислоту, должна быть как можно ниже, а длительность лечения как можно более короткой.

Во время третьего триместру беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

· сердечно-легочная токсичность(с преждевременным закрытием артериального пролива и легочной гипертензией);

· нарушение функции почек с возможным следующим развитием почечной недостаточности из олигогидроамниозом;

На женщину и ребенка в конце беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять следующим образом:

· возможность удлинения времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникнуть даже потом очень низких доз;

· торможение сокращений матки, которая может привести к задержке или удлинению длительности родов.

Принимая во внимание это, ацетилсалициловая кислота противопоказана во время третьего триместру беременности.

Салицилаты и их метаболити попадают в грудное молоко в небольших количествах.

Поскольку не было выявлено вредного влияния препарата на ребенка после приема женщинами в период лактации, прерывать кормление груддю, как правило, не нужно. Однако в случаях регулярного приложения или при применении высоких доз годуваня груддю необходимо прекратить на ранних этапах.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влиянию на способность руководить автомобилем и другими механизмами не отмечалось.

Способ применения и дозы

Ацетилсалициловую Кислоту-Дарниця принимать внутренне после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Ацетилсалициловую Кислоту-Дарниця нельзя применять дольше 3-5 сутки без консультации врача.

Взрослые и дети в возрасте от 15 лет.

500-1000 мг как одноразовая доза. Повторное приложение возможно через 4-8 часы. Максимальная суточная доза не должна превышать 4 г.

Предупреждение.

Для больных с сопутствующими нарушениями функций печенки или почек необходимо снизить дозу препарата или увеличить интервал между применениями.

Деть

Препарат применять детям в возрасте от 15 лет.

Не следует применять препараты, которые содержат ацетилсалициловую кислоту, детям с острой респираторной вирусной инфекцией(ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно гриппе А, гриппе В и ветреной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редкой, но опасной для жизни болезнью, которая нуждается неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в этом случае недоказана. Если указанные состояния сопровождаются длительным блюет, это может быть признаком синдрома Рея.

Передозировка

Передозировка салицилатов возможна через хроническую интоксикацию, которая возникла в результате длительной терапии(применение свыше 100 мг/кг/сутки больше 2 дней может повлечь токсичные эффекты), а также через острую интоксикацию, которая потенциально угрожает жизни(передозировка), причинами которой могут быть, например, случайное приложение детьми или непредвиденная передозировка.

Хроническое отравление салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку его признаки неспецифические. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами, или салицилизм встречается, как правило, только после повторного применения больших доз.

Симптомы: нарушение равновесия, головокружения, звон в ушах, глухота, усиленное потовыделение, тошнота, блюет, головная боль, спутывание сознания. Отмеченные симптомы можно контролировать путем снижения дозы. Звон в ушах может возникать при плазменной концентрации от 150 до 300 мкг/мл. Более серьезные побочные реакции возникают при концентрации свыше 300 мкг/мл.

Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации. Самым распространенным признаком у детей является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния не может быть оценена лишь на основании концентрации салицилатов в плазме крови. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой освобождения желудка, формированием конкрементов в желудке или в результате применения препаратов, покрытых кишечно-растворимой оболочкой.

Лечение интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами, которые применяют при отравлении. Все примененные мероприятия должны быть направлены на ускорение выведения препарата и возобновления электролитного и кислотно-щелочного баланса. Применять активированный уголь, форсирован щелочной диурез. В зависимости от состояния кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса проводить инфузионное введение растворов электролитов. При серьезных отравлениях показанный гемодиализ.

Проявления и симптомы/результаты анализов в результате комплексных патофизиологических эффектов отравления салицилатами и необходимые терапевтические меры :

Проявления и симптомы

Результаты анализов

Терапевтические мероприятия

Интоксикация легкой или средней степени

Промывание желудка, введения активированного угля, форсирован щелочной диурез

Тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз

Алкалемія, алкалурия

Возобновление электролитного и кислотно-щелочного баланса

Діафорез(усиленное потовыделение)

Тошнота, блюет

Интоксикация средней или тяжелой степени

Промывание желудка, введения активированного угля, форсирован щелочной диурез, гемодиализ в тяжелых случаях

Респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом

Ацидемия, ацидурия

Возобновление электролитного и кислотно-щелочного баланса

Гіперпірексія

Возобновление электролитного и кислотно-щелочного баланса

Респираторные: гипервентиляция, некардиогенный отек легких, дыхательная недостаточность, асфиксия

Сердечно-сосудистые: дизаритмии

артериальная гипотензия, сердечно-сосудистая недостаточность

Изменения артериального давления, ЭКГ

Потеря жидкости и электролитов : дегидратация, олигурия, почечная недостаточность

Гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия, изменения почечной функции

Возобновление электролитного и кислотно-щелочного баланса

Нарушение метаболизма глюкозы, кетоацидоз

Гипергликемия, гипогликемия(особенно у детей); повышенный уровень кетоновых тел

Звон в ушах, глухота

Желудочно-кишечные:

кровотечение в ЖКТ

Гематологические: ингибування тромбоцитов, коагулопатия

Пролонгация времени кровотечения, гипопротромбинемия

Неврологические: токсичная энцефалопатия и притеснение ЦНС с такими проявлениями, как летаргия, спутывание сознания, запятая и судороги

Побочные реакции

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, звон в ушах, головная боль, асептический менингит.

Со стороны органов чувств : шум в ушах, потеря слуха.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, блюет, тошнота, боль в эпигастральном участке, диарея, ульцерогенное действие, эрозийные и язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, желудочно-кишечные перфорации, микрогеморагии, мелена.

Со стороны печенки и желчевыводящих путей : нарушение функций печенки, гепатогенная энцефалопатия, транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня трансаминаз печенки.

Метаболические нарушения: гипогликемия.

Со стороны системы крови : тромбоцитопения, анемия, лейкопения, эозинофилия, геморрагический синдром, гипопротромбинемия.

В результате антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития кровотечений. Наблюдались такие кровотечения, как интраоперационные геморагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен; редко или очень редко - серьезные кровотечения, такие как желудочно-кишечные кровотечения и мозгу геморагии(особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией та/або при одновременном применении антигемостатических средств), которые в одиночных случаях могли потенциально угрожать жизни.

Кровотечения могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии(в результате так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия.

У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогенази тяжелой степени сообщалось о гемолизе и развитии гемолитической анемии.

Со стороны органов дыхания : ринит, астма, триада(еозинофильний ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит), некардиогенный отек легких.

Со стороны мочевыводящей системы: сообщалось о повреждении почек и развитии острой почечной недостаточности.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, разнообразные екзантеми, кожные высыпания, заложенность носа, зуд, ангионевротический отек, астма, анафилактический шок, бронхоспазм; у больных бронхиальной астмой наблюдается учащение и усиление нападений.

Срок пригодности. 4 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблетки в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке; по 10 таблетки в контурных ячейковых упаковках.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

ПрАТ "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Другие медикаменты этого же производителя

АСКОРБИНОВАЯ КИСЛОТА-ДАРНИЦА — UA/2991/01/02

Форма: раствор для инъекций, 100 мг/мл, по 2 мл в ампуле, по 5 ампулы в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке

МОЧЕВИНА — UA/13333/01/01

Форма: кристаллический порошок или кристаллы(субстанция) в пакетах двойных полиэтиленовых для фармацевтического приложения

СПИРОНОЛАКТОН-ДАРНИЦА — UA/0808/01/02

Форма: таблетки по 100 мг по 10 таблетки в контурной ячейковой упаковке; по 3 контурные ячейковые упаковки в пачке

МЕТРОНИДАЗОЛ-ДАРНИЦА — UA/4079/02/01

Форма: раствор для инфузий, 5 мг/мл; по 100 мл в флаконе полипропилене, по 1 флакону в пачке; по 100 мл в флаконах

ЕФСТАТ — UA/17530/01/01

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 80 мг; по 14 таблетки в блистере; по 2 блистеры в картонной пачке