Солмидон

Инструкция по применению

СОЛМІДОН

(SOLMIDON)

Состав

действующее вещество: molsidominе;

1 таблетка пролонгированного действия содержит 8 мг молсидомину;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, амонийно-метакрилатний сополимер(тип В), макрогол 6000, магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: белые, круглые, плоские с обеих сторон таблетки со скошенными краями и насечкой с одной стороны и тиснением 8.

Фармакотерапевтична группа.

Периферические вазодилататори для лечения болезней сердца.

Код АТХ C01D X12.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Молсидомин делает сосудорасширяющее действие, которое является выраженнее в венозных емкостных сосудах(снижение преднагрузки), чем в сосудах артериального сопротивления. Это приводит к уменьшению давлению наполнения правого желудочка сердца. Это может привести к снижению потребления кислорода миокардом.

В высоких дозах молсидомин вызывает дилатацию сосудистой стенки также в артериальной системе.

На молекулярном уровне молсидомин действует путем непосредственного высвобождения оксида азота(NO) из своего активного печеночного метаболиту SIN - 1 и, таким образом, имитирует эффект физиологичного эндотелиального релаксирующего фактора(EDRF), который как расслабляет гладкие мышцы сосудов, так и ингибуе функцию тромбоцитов.

Как фармакологический донор NO молсидомин противодействует патологическому дефициту NO в склеротических коронарных сосудах, расширяет эпикардиальные коронарные сосуды и улучшает снабжение кислорода к миокарду.

SIN - 1 вызывает оборотное ингибування основных функций тромбоцитов(адгезия, секреция, агрегация) путем непосредственного высвобождения NO.

Благодаря спонтанному, ферментнезалежному высвобождению NO из SIN - 1 фармакологическая резистентность во время лечения молсидомином не развивается.

Исследование при участии пациентов с острым инфарктом миокарда не выявило ни одной разницы между молсидомином и плацебо относительно смертности или возникновения серьезных сердечно-сосудистых явлений. Данных относительно смертности/заболеваемости у пациентов с нестабильной стенокардией нет.

Фармакокинетика.

Молсидомин является пролекарствами, и только в печенке он превращается в свою реальную активную форму, активное производное(SIN - 1). После перорального приема 90% молсидомину поглощается, потому максимальная системная концентрация исходного вещества и активного метаболиту SIN - 1 достигается в течение короткого периода времени. Время достижения максимальной концентрации в плазме(Tmax) представляет 1-2 часы. Учитывая пресистемний метаболизм, который дает активный метаболит SIN, - 1 и впоследствии конечный продукт NO, только 44-59% пероральной дозы молсидомину попадает в кровь. Период полувыведения метаболиту SIN - 1(t½) складывает 1-2 часы и увеличивается при тяжелой печеночной недостаточности до 7,5 часа. Больше 90% введенной дозы выводится почками. Связывание материнского вещества с белками очень низкое(3-11%). Общий клиренс представляет 40-80 л/г, а SIN - 1 - 170 л/г. Период полувыведения препарата представляет 1,6 часы, а в случае тяжелой печеночной недостаточности увеличивается(при циррозе печенки - около 13,1 часов).

Исследование, проведенное при участии молодых и летних пациентов, показало, что печеночное пресистемний влияние уменьшается с возрастом, а период полувыведения продлевается, что приводит к увеличению площади под кривой концентрация-время(AUC) для молсидомину и SIN - 1.

У пациентов с печеночной недостаточностью и застойной сердечной недостаточностью наблюдались аналогичные изменения; изменения были существенно менее значимыми у пациентов из ІХС. Печеночный клиренс у пациентов также уменьшился.

При нарушении функции печенки фармакокинетика молсидомину не испытывала существенных изменений.

Клинические характеристики

Показание

Профилактика и долгосрочное лечение стенокардии, когда другие лекарственные средства противопоказанные, плохо переносятся или недостаточно эффективные, особенно у пациентов пожилого возраста.

Принимая во внимание отсроченное действие, препарат Солмідон не приемлем для послабления острого нападения стенокардии.

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к активному веществу или любого из вспомогательных веществ.

- Острая недостаточность кровообращения(например шок, в. т.о. кардиогенный, сосудистый коллапс).

- Тяжелая гипотензия(систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.).

- Острый инфаркт миокарда.

- Одновременное применение ингибиторов фосфодиестерази- 5(силденафил, варденафил или тадалафил) через риск серьезного снижения кровяного давления, острое ангинное нападение.

- Период беременности и кормления груддю.

- Токсигений отек легких.

- Снижение центрального венозного давления.

- Глаукома.

- Детской возраст.

- Одновременное введение доноров оксида азота в любой форме и стимуляторов растворимой гуанилатциклази(например, риоцигуат) противопоказано через риск гипотензии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Следует принимать во внимание нижеозначенные взаимодействия этого лекарственного средства.

При сопутствующем применении препарата Солмідон и других лекарственных средств с потенциально антигипертензивным эффектом(таких как вазодилататори, нитраты, блокаторы рецепторов беты, антагонисты кальция, другие антигипертензивные средства) или алкоголя их антигипертензивный эффект может усиливаться.

При сопутствующем применении доноров оксида азота, таких как активное вещество препарата Солмідон, и препаратов для лечения эректильной дисфункции, что содержат ингибиторы фосфодиестерази- 5 как активные врачебные ингредиенты, таким как силденафил, варденафил или тадалафил, гипотензивный эффект может значительно усиливаться.

Алкалоид спориньи

Существует возможное фармакодинамична взаимодействие между донорами азотной кислоты и алкалоидами спориньи, что может привести к антагонистичному влиянию лекарственных средств. Необходимо избегать одновременного использования доноров оксида азота и алкалоидов, которые содержат споринью.

Одновременное применение молсидомину и стимуляторов растворимой гуанилатциклази(например, риоцигуат), которая является рецептором оксида азота, противопоказанное, потому что комбинация может приводить к повышенному риску гипотензии.

Особенности применения

Препарат Солмідон следует применять с осторожностью в таких случаях:

- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, стенозирующий перикардит или тампонада полости перикарда;

- низкое давление заполнения, например, при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка(недостаточность левого желудочка);

- аортальный та/або митральный стеноз.

За пациентами с повышенным риском снижения артериального давления, которое достигает гипотензивного диапазона, пациентами пожилого возраста со сниженным объемом циркулирующей крови необходимо обеспечить тщательный контроль. Следует корректировать дозу в соответствии с состоянием пациента.

Пациентам, которые недавно перенесли инфаркт миокарда, после геморрагического инсульта мозга, с нарушениями мозгового кровообращения и повышенным внутричерепным давлением препарат Солмідон следует применять только под суровым медицинским надзором и непрерывным контролем кровообращения.

При длительном применении нитратов рекомендуется включать в схему лечение молсидомин для предотвращения развития толерантности к нитратам.

Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью следует применять низшие дозы с постепенным их повышением до получения необходимого терапевтического эффекта. Вообще не рекомендуется модифицировать дозирования молсидомину при лечении пациентов с нарушением функции почек. Но учитывая, что 90-95 % метаболитив молсидомину выводится почками, возможное снижение дозы или увеличение интервалов между приемами препарата, учитывая индивидуальную реакцию пациента на препарат.

Во время терапии препаратом Солмідон необходимо учитывать, что артериальное давление в состоянии спокойствия, в частности систолический АО, может уменьшаться. В этом случае гипертоническое начальное давление реагирует значительно сильнее, чем нормотензивное или гипотензивное давление.

Препарат Солмідон содержит лактозу. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать Солмідон.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность

Из-за отсутствия клинического опыта относительно безопасности применения человеку препарат Солмідон противопоказано принимать во время беременности.

Лактация

Молсидомин проникает в грудное молоко. Для того, чтобы предотвратить абсорбцию молсидомину через молоко у детей, женщины не должны кормить груддю во время терапии препаратом Солмідон.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Даже при применении в рекомендованных дозах это лекарственное средство может влиять на скорость реакции, которая может привести к ухудшению способности руководить автотранспортом и работать с другими механизмами. Особенно это касается начала лечения, периода повышения доз, а также случаев употребления алкоголя во время употребления препарата.

Способ применения

Дозирование зависит от тяжести заболевания и реакции пациента на терапию.

Обычная суточная доза - 1 таблетка из пролонгированного действия один раз или дважды на сутки(эквивалентно 8-16 мг молсидомину/сутки). В случае недостаточной эффективности дозу можно увеличить до 1 таблетки пролонгированного действия трижды на сутки(эквивалентно 24 мг молсидомину/сутки).

У некоторых лиц, например у пациентов с нарушениями функции печенки и почек или пациентов с застойной сердечной недостаточностью, или при сопутствующей терапии другими вазоактивными лекарственными средствами может быть показанное применение низшей начальной дозы.

Таблетки следует принимать целыми, запивая достаточным количеством жидкости, через регулярные промежутки времени в первой половине дня или утром и вечером.

Препарат Солмідон можно принимать как с едой, так и без.

Примечание:

В препарате Солмідон активный компонент таблетки с пролонгированным высвобождением непрерывно высвобождается из пористой пидтримуючеи структуры, которая, как правило, распадается после высвобождения активного вещества, но в отдельных случаях может также выводиться из организма с калом в виде пустой матрицы таблетки. Даже в этих случаях активное вещество полностью высвобождается в желудочно-кишечном тракте.

Длительность лечения препаратом Солмідон зависит от течения заболевания и определяется врачом индивидуально. Резистентность не развивается.

Деть.

Не применять препарат детям.

Передозировка

Симптомы

Артериальная гипотензия, брадикардия, ощущение слабости, головокружения, сонливость, состояния коллапса и шока, сильная головная боль, тахикардия.

Лечение при передозировке

В добавление к общим процедурам, таких как промывание желудка и размещение пациента в горизонтальном положении с поднятыми ногами, жизненно важные параметры должны быть проверены в условиях реанимации и откорректированы, если необходимо. В случае выраженной гипотонии та/або шока следует обеспечить замещение объема; кроме того, можно ввести норадреналин, добутамин или допамин как сосудистую терапию. Форсированный диурез. Нет данных об эффективности диализа при передозировке.

Побочные реакции

Для классификации частоты побочных реакций, были использованы такие критерии:

очень частые(≥ 1/10)

частые(≥ 1/100 - < 1/10)

нечастые(≥ 1/1000 - < 1/100)

одиночные(≥ 1/10000 - < 1/1000)

редкие(< 1/10000)

неизвестно(частоту нельзя оценить на основе имеющихся данных)

Со стороны иммунной системы

Одиночные: реакции гиперчувствительности(например кожные аллергические реакции, бронхоспазмы, астма)

Со стороны нервной системы

Частые: головная боль, в частности в начале терапии препаратом Солмідон, что обычно проходит в ходе дальнейшего лечения.

Головную боль, вероятно, можно уменьшить или устранить путем индивидуальной корректировки дозы.

Одиночные: головокружение, быстрая утомляемость, общая слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Частые: гипотензия.

Нечастые: рефлекторная тахикардия, ортостатическая гипотензия.

Во время лечения препаратом Солмідон возможное снижение кровяного давления, редко - коллапс и шок. В этих случаях может быть нужное снижение дозы или отмена лекарственного средства.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Одиночные: тошнота, анорексия, блюет

Нижеозначенные побочные реакции были зарегистрированы во время постмаркетингового применения молсидомину.

Со стороны кожи

Покраснение лица; аллергические реакции, включая сыпи на коже.

Со стороны крови и лимфатической системы

Неизвестно: тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы

Редкие: анафилактический шок.

В исследованиях на животных высокие дозы молсидомину, вызывали рак. До уточнения применимости этих данных к человеку нельзя исключать возможность канцерогенного влияния.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере. Картонная коробка, которая содержит 1 или 3, или 10 блистеры.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Салютас Фарма ГмбХ/

Salutas Pharma GmbH.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Отто-вон-Гюріке-Аллеє 1, 39179, Барлебен, Германия/

Otto-von-Guericke-Allee 1, 39179 Barleben, Germany.