Сиднофарм

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

СИДНОФАРМ

(SYDNOPHARM®)

Состав

действующее вещество: молсидомин;

1 таблетка содержит молсидомину 2 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, маннит(Е 421), крахмал пшеничный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромелоза, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат, масло мяты перечной, желтое мероприятие FCF(Е 110).

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки с раздельной черточкой с одной стороны, диаметром 8 мм, бледно-розового цвета с мятным запахом.

Фармакотерапевтична группа.

Вазодилататори, что применяются при лечении заболеваний сердца. Молсидомин.

Код АТХ С01D X12.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Молсидомин обнаруживает венодилатуючу, антиагрегантную, аналгезуючу и длительную антиангинальну действую. Венодилатуюча активность предопределена выделением после ряда метаболических превращений оксида азота(NO), который стимулирует растворимую гуанилатциклазу, в связи с этим молсидомин рассматривается как донор NO. Накопление циклического гуанозинмонофосфату(цГМФ) предопределяет расслабление гладкомышечных клеток сосудистой стенки(в большей степени - вен). Снижение преднагрузки даже без влияния на скорочуванисть миокарда приводит к возобновлению нарушенному у больных с коронарной недостаточностью соотношения между потребностью в кислороде и его поступлением. Расширяет пораженные атеросклерозом, но способны к дилатации большие эпикардиальные коронарные артерии, улучшает периферическое кровообращение.

Повышает толерантность до физической нагрузки, уменьшает проявления ангиоспазму. Подавляет раннюю фазу агрегации тромбоцитов, снижает синтез и выделение серотонину, тромбоксану и других проагрегантив.

Уменьшает преднагрузку на миокард у больных с хронической сердечной недостаточностью, снижает давление в легочной артерии, уменьшает наполнение левого желудочка и напряжение стенки миокарда, ударный объем сердца. Действие начинается через 20 хв после приема, достигает максимума через 0,5-1 час и хранится в течение 6 часов. В отличие от терапии нитратами, развитие толерантности со снижением эффективности во время длительной терапии молсидомином обычно не наблюдается.

Фармакокинетика.

После приема внутренне практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность - 60-70 %. Максимальная концентрация(4,4 мкг/мл) достигается через 1 час. При приеме внутренне после еды всасывания замедляется, но не снижается(максимальная концентрация в плазме крови достигается на 30-60 хв позже, чем при приеме натощак). Минимальная эффективная концентрация молсидомину в плазме крови представляет
3-5 нг/мл. Практически не связывается с белками плазмы крови. В печенке метаболизуеться с образованием фармакологически активного соединения SIN - 1(3-морфолино-сиднонимин), из которой образуется очень неустойчивое вещество SIN - 1a(N- морфолино- N- аминосинтонитрил), что выделяет NO с образованием фармакологически неактивного соединения SIN-1с. В ходе метаболизма образуются и другие метаболити. Выводится почками на 90 % (в виде метаболитив), 9 % - через кишечник. Период полувыведения представляет от 1 до 3,5 часа. Не кумулюеться(в т.о. у больных с почечной недостаточностью).

При тяжелой печеночной недостаточности(увеличение бромсульфалеиновой пробы от 20 % до 50 %) отмечено замедление выведения и увеличение концентрации молсидомину в плазме крови.

Клинические характеристики

Показание

Ишемическая болезнь сердца : профилактика нападений стабильной и нестабильной стенокардии(особенно у пациентов пожилого возраста и при индивидуальной непереносимости нитратов).

В составе комбинированного лечения хронической сердечной недостаточности.

Противопоказание

Гиперчувствительность к активной или к любому из вспомогательных веществ, глаукома(особенно закритокутова), острое ангинное нападение, острый инфаркт миокарда, острая недостаточность кровообращения, включая шок(в т.ч. кардиогенный), сосудистый коллапс, выражена артериальная гипотензия(систолическое давление менее 100 мм рт. ст.), одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы 5(ФДЕ 5) (силденафил, варденафил, тадалафил) в связи с высоким риском развития артериальной гипотензии; токсичный отек легких, снижения центрального венозного давления; одновременное введение доноров оксида азота в любой форме и стимуляторов растворимой гуанилатциклази(например, риоцигуат) противопоказано через риск гипотензии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном приложении с периферическими вазодилататорами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов(БПКК), гипотензивными средствами и этанолом усиливается антигипертензивный эффект лекарственного средства. Сиднофарм можно одновременно применять с другими антиангинальними препаратами(например, добавлять к дво- или трехкомпонентной терапии - нитратами, БПКК и блокаторами β-адренорецепторив). Следует избегать употребления алкоголя во время лечения препаратом Сиднофарм.

При одновременном приложении с ацетилсалициловой кислотой усиливается ее антиагрегантная активность.

Существует большой риск развития артериальной гипотензии при одновременном приложении с ингибиторами ФДЕ 5, такими как силденафил, варденафил, тадалафил. Совместимое применение препарата Сиднофарм с ингибиторами ФДЕ 5 противопоказано.

Алкалоиды рожков. Существует возможность фармакодинамичной взаимодействия между донорами оксида азота и алкалоидами рожков, что может привести к антагонистичному влиянию лекарственных средств. Необходимо избегать одновременного использования доноров оксида азота и алкалоидов рожков.

Одновременное применение молсидомину и стимуляторов растворимой гуанилатциклази(например, риоцигуат), которая является рецептором оксида азота, противопоказанное, потому что комбинация может приводить к повышенному риску гипотензии.

Особенности применения

Не применять для лечения острых нападений стенокардии!

Молсидомин обычно не вызывает существенного снижения артериального давления, однако при применении пациентами с артериальной гипотензией или повышенным риском артериальной гипотензии, пациентами пожилого возраста со сниженным объемом циркулирующей крови и пациентами, которые лечатся другими вазодилататорами, следует быть осторожным. Необходимо обеспечить тщательное наблюдение и корректировать дозу соответственно состоянию пациента.

Во время терапии препаратом Сиднофарм необходимо учитывать, что артериальное давление(АО) в состоянии спокойствия, в частности систолический АО, может уменьшаться. В этом случае гипертоническое начальное давление реагирует значительно сильнее, чем нормотензивное или гипотензивное давление.

С осторожностью назначать при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивному(стенозирующему) перикардите, тампонаде полости перикарда, снижении давления в желудочках сердца, при стенозе аорты или митральном стенозе, при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка(недостаточности левого желудочка).

Учитывая, что 90-95 % метаболитив молсидомину выводится почками, возможное снижение дозы или увеличение интервалов между приемами препарата, учитывая индивидуальную реакцию пациента на препарат. Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью следует применять низшие дозы с постепенным их повышением до получения необходимого терапевтического эффекта. При выраженном нарушении функции печенки(увеличение бромсульфалеиновой пробы на 20-50 %) увеличивается концентрация молсидомину в плазме крови и увеличивается период полувыведения, которое нуждается корректировки дозы препарата.

Особенного внимания при лечении препаратом нуждаются пациенты после геморрагического инсульта, при нарушении мозгового кровообращения и повышении внутричерепного давления; пациенты с недавно перенесенным инфарктом миокарда, пациенты с глаукомой и со склонностью к гипотензивным реакциям или при наличии артериальной гипотензии. Применять препарат Сиднофарм следует только под суровым медицинским надзором с непрерывным контролем кровообращения.

При длительном применении нитратов рекомендуется включать в схему лечение молсидомин для предотвращения развития толерантности к нитратам.

Пациентам пожилого возраста с функциональной недостаточностью печенки или почек препарат назначать в меньших дозах.

Препарат содержит 0,06 г лактозы моногидрату. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять лекарственное средство.

Крахмал пшеничный может содержать глютен, но в незначительном количестве, и потому считается безопасным для лиц из целиакиею.

Краситель Е 110 может повлечь аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Применение препарата во время беременности противопоказано.

Не следует применять лекарственное средство в период кормления груддю. В случае необходимости лечения следует прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая побочные реакции препарата(головокружение) и возможное негативное влияние на концентрацию внимания, лицам, которые руководят автомобилем или работают с другими механизмами, препарат назначать с осторожностью после тщательной оценки возможного риска.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство применять внутренне под время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Для профилактики нападений стенокардии назначать в первый и второй день терапии по 1-2 мг
(½- 1 таблетка) 4-6 разы на сутки, после чего дозу повышать до 2-4 мг 2-3 разы на сутки при необходимости.

Режим дозирования - индивидуальный и зависит от вида и стадии заболевания, выраженности клинической симптоматики. Обычно суточная доза представляет 2-4 мг(1-2 таблетки), распределенные на 2 равномерных приемы. Иногда дозу можно повышать до 6-8 мг(3-4 таблетки), которые следует распределять на 3-4 приемы.

Максимальная суточная доза - 12 мг.

Длительность лечения зависит от течения заболевания и определяется врачом.

Деть.

Применение лекарственного средства детям противопоказано.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, слабость, сонливость, сильная головная боль, головокружение и артериальная гипотензия, тахикардия, что сопровождаются тошнотой и блюет; в тяжелых случаях - коллапс.

Лечение: употребляются мероприятия, направленные на быстрое выведение препарата из организма(промывание желудка, форсированный диурез), симптоматическая терапия.

Нет данных об эффективности диализа при передозировке.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: головная боль(обычно незначительный, исчезает в процессе дальнейшего лечения), головокружение, повышенная утомляемость, замедленная скорость психомоторных и двигательных реакций(в большинстве случаев в начале лечения), слабость.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, потеря аппетита, диарея, блюет.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тромбоцитопения, недостаточность кровообращения, выраженное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, редко - к развитию коллапса или шока, тахикардия, покраснение кожи лица. В этих случаях может понадобиться снижение дозы или отмена лекарственного средства.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая аллергические реакции, зуд, сыпи, бронхоспазм, астма, анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожных тканей : крапивница.

Срок пригодности

3 годы.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. По 3 блистеры в картонной пачке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производители

АО "Софарма".

ПАТ "Витамины".

Местонахождение производителей и адреса мест осуществления их деятельности

АО "Софарма"

ул. Ілієнське шоссе, 16, Софія, 1220, Болгария.

ПАТ "Витамины"

Украина, 20300, Черкасская обл., г. Умань, ул. Ленинской Искры, 31.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

СИДНОФАРМ

(SYDNOPHARM®)

Состав

действующее вещество: молсидомин;

1 таблетка содержит молсидомина 2 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, маннит(Е 421), крахмал пшеничный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, масло мяты перечной, желтый закат FCF(Е 110).

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки с делительной риской с одной стороны, диаметром 8 мм, бледно-розового цвета с мятным запахом.

Фармакотерапевтическая группа.

Вазодилататоры, используемые при лечении заболеваний сердца. Молсидомин.

Код АТX С01D X12.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Молсидомин оказывает венодилатирующее, антиагрегантное, аналгезирующее и длительное антиангинальное действие. Венодилатирующая активность обусловлена выделением после ряда метаболических превращений оксида азота(NO), стимулирующего растворимую гуанилатциклазу, в связи с этим молсидомин рассматривается как донор NO. Накопление циклического гуанозинмонофосфата(цГМФ) обусловливает расслабление гладкомышечных клеток сосудистой стенки(в большeй степени - вен). Снижение преднагрузки даже без влияния на сократимость миокарда приводит к восстановлению нарушенного в больных с коронарной недостаточностью соотношения между потребностью в кислороде и эго поступлением. Расширяет пораженные атеросклерозом, но способные к дилатации крупные эпикардиальные коронарные артерии, улучшает периферическое кровообращение.

Повышает толерантность к физической нагрузке, уменьшает проявления ангиоспазма. Подавляет раннюю фазу агрегации тромбоцитов, снижает синтез и выделение серотонина, тромбоксана и вторых проагрегантов.

Уменьшает преднагрузку на миокард в больных с хронической сердечной недостаточностью, снижает давление в легочной артерии, уменьшает наполнение левого желудочка и напряжение стенки миокарда, ударный объем сердца. Действие начинается через 20 мин после приема, достигает максимума через 0,5-1 время и сохраняется в течение 6 часов. В отличие вот терапии нитратами, развитие толерантности со снижением эффективности во время длительной терапии молсидомином обычно не наблюдается.

Фармакокинетика.

После приема внутрь практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность - 60-70 %. Максимальная концентрация(4,4 мкг/мл) достигается через 1 время. При приеме внутрь после еды всасывание замедляется, но не снижается(максимальная концентрация в плазме крови достигается на 30-60 мин позже, чем при приеме натощак). Минимальная эффективная концентрация молсидомина в плазме крови составляет 3-5 нг/мл. Практически не связывается с белками плазмы крови. В печени метаболизируется с образованием фармакологически активного соединения SIN - 1(3-морфолино-сиднонимин), из которого образуется весьма нестойкое вещество SIN - 1a(N- морфолино- N- аминосинтонитрил), выделяющее NO с образованием фармакологически неактивного соединения SIN-1с. В ходе метаболизма образуются и другие метаболиты. Выводится почками на 90 % (в виде метаболитов), 9 % - через кишечник. Период полувыведения составляет вот 1 до 3,5 часа. Не кумулируется(в т.ч. в больных с почечной недостаточностью).

При тяжелой печеночной недостаточности(увеличение бромсульфалеиновой пробы вот 20 % до 50 %) отмечено замедление выведения и увеличение концентрации молсидомина в плазме крови.

Клинические характеристики

Показания

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной и нестабильной стенокардии(особенно в пожилых пациентов и при индивидуальной непереносимости нитратов).

В составе комбинированного лечения хронической сердечной недостаточности.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному или к дорогому из вспомогательных веществ, глаукома(особенно закрытоугольная), острый ангинозный приступ, острый инфаркт миокарда, острая недостаточность кровообращения, включая шок(в т.ч. кардиогенный), сосудистый коллапс, выраженная артериальная гипотензия(систолическое давление менее 100 мм рт. ст.), одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы 5(ФДЭ 5) (силденафил, варденафил, тадалафил) в связи с высоким риском развития артериальной гипотензии; токсический отек легких, понижение центрального венозного давления; одновременное введение доноров оксида азота в любой форме и стимуляторов растворимой гуанилатциклазы(например, риоцигуат) противопоказано из-за черточка гипотензии.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении с периферическими вазодилататорами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов(БМКК), гипотензивными средствами и этанолом усиливается антигипертензивный эффект лекарственного средства. Сиднофарм можно применять одновременно со вторыми антиангинальными препаратами(например, добавят к двух- или трехкомпонентной терапии - нитратами, БМКК и блокаторами β-адренорецепторов). Следует избегать употребления алкоголя во время лечения препаратом Сиднофарм.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается ее антиагрегантная активность.

Существует большой риск развития артериальной гипотензии при одновременном применении с ингибиторами ФДЭ 5, такими как силденафил, варденафил, тадалафил. Совместное применение препарата Сиднофарм с ингибиторами ФДЭ 5 противопоказано.

Алкалоиды спорыньи. Существует вероятность фармакодинамического взаимодействия между донорами оксида азота и алкалоидами спорыньи, что может привести к антагонистическому влиянию лекарственных средств. Необходимо избегать одновременного использования доноров оксида азота и алкалоидов спорыньи.

Одновременное применение молсидомина и стимуляторов растворимой гуанилатциклазы(например, риоцигуат), которая является рецептором оксида азота, противопоказано, так как комбинация может вызывать повышенный риск гипотензии.

Особенности применения

Не применять для лечения острых приступов стенокардии!

Молсидомин обычно не вызывает существенного снижения артериального давления, однако при применении пациентами с артериальной гипотензией или повышенным риском артериальной гипотензии, пациентами пожилого возраста с пониженным объемом циркулирующей крови и пациентами, которые лечатся вторыми вазодилататорами, следует быть осторожным. Необходимо обеспечить тщательное наблюдение и корректировать дозу в соответствии с состоянием пациента.

Во время терапии препаратом Сиднофарм необходимо учитывать, что артериальное давление(АД) в состоянии покоя, в частности систолическое АД, может уменьшаться. В этом случае гипертоническое начальное давление реагирует значительно сильнее, чем нормотензивное или гипотензивное давление.

С осторожностью назначат при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивном(стенозирующем) перикардите, тампонаде полости перикарда, снижении давления в желудочках сердца, при стенозе аорты или митральном стенозе, при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка(недостаточности левого желудочка).

Учитывая, что 90-95 % метаболитов молсидомина выводится почками, возможно снижение дозы или увеличение интервалов между приемами препарата, учитывая индивидуальную реакцию пациента на препарат. Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью следует применять более низкие дозы с постепенным их повышением к получения необходимого терапевтического эффекта. При выраженном нарушении функции печени(увеличение бромсульфалеиновой пробы на 20-50 %) возрастает концентрация молсидомина в плазме крови и увеличивается период полувыведения, что требует корректировки дозы препарата.

Особого внимания при лечении препаратом требуют пациенты после геморрагического инсульта, при нарушении мозгового кровообращения и повышении внутричерепного давления; пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда, пациенты с глаукомой и склонностью к гипотензивным реакциям или при наличии артериальной гипотензии. Применять препарат Сиднофарм следует только под строгим медицинским контролем с непрерывным контролем кровообращения.

При длительном применении нитратов рекомендуется включат в схему лечения молсидомин для предотвращения развития толерантности к нитратам.

Пожилым пациентам с функциональной недостаточностью печени или почек препарат назначат в меньших дозах.

Препарат содержит 0,06 г лактозы моногидрата. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять лекарственное средство.

Крахмал пшеничный может содержать глютен, но только в незначительном количестве, и поэтому считается безопасным для лиц с целиакией.

Краситель Е 110 может вызвать аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение препарата во время беременности противопоказано.

Не следует применять лекарственное средство в период кормления грудью. При необходимости лечения следует прекратить грудное кормление.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Учитывая побочные реакции препарата(головокружение) и возможное негативное влияние на концентрацию внимания, лицам, которые управляют автотранспортом или работают со вторыми механизмами, препарат назначат с осторожностью после тщательной оценки возможного черточка.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство применять внутрь во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Для профилактики приступов стенокардии назначат в первый и второй день терапии по 1-2 мг(½- 1 таблетка) 4-6 раз в сутки, после чего дозу повышать до 2-4 мг 2-3 раза в сутки при необходимости.

Режим дозирования - индивидуальный и зависит вот вида и стадии заболевания, выраженности клинической симптоматики. Суточная доза обычно составляет 2-4 мг(1-2 таблетки), распределенные на 2 равномерных приема. Иногда дозу можно повышать до 6-8 мг
( 3-4 таблетки), которые следует распределять на 3-4 приема.

Максимальная суточная доза - 12 мг.

Продолжительность лечения зависит вот течения болезни и определяется врачем.

Дети.

Применение лекарственного средства детям противопоказано.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, слабость, сонливость, сильная головная боль, головокружение и артериальная гипотензия, тахикардия, сопровождающиеся тошнотой и рвотой; в тяжелых случаях - коллапс.

Лечение: принимаются меры, направленные на быстрое выведение препарата из организма(промывание желудка, форсированный диурез), симптоматическая терапия.

Нэт данных об эффективности диализа при передозировке.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: головная боль(обычно незначительная, исчезает в процессе дальнейшего лечения), головокружение, повышенная утомляемость, замедленная скорость психомоторных и двигательных реакций(в большей степени в начале лечения), слабость.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, потеря аппетита, диарея, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тромбоцитопения, недостаточность кровообращения, выраженное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, редко - к развития коллапса или шока, тахикардия, покраснение кожи лица. В таких случаях может потребоваться снижение дозы или отмена лекарственного средства.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая аллергические реакции, зуд, высыпания, бронхоспазм, астма, анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. По 3 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производители

АО "Софарма".

ПАО "Витамины".

Местонахождение производителей и адрес мест осуществления их деятельности

АО "Софарма"

ул. Илиенское шоссе, 16, София, 1220, Болгария.

ПАО "Витамины"

Украина, 20300, Черкасская обл., г. Умань, ул. Ленинской Искры, 31.