Инструкция по применению

СИБАЗОН® ИС

(SIBAZON IC)

Состав

действующее вещество: diazepam;

1 таблетка содержит диазепаму 5 мг(0,005 г) или 10 мг(0,01 г);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, желатин, кальцию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндричной формы, из фаской и черточкой; на поверхности одной из сторон таблетки нанесен товарный знак предприятия.

Фармакотерапевтична группа.

Анксіолітики. Производные бензодиазепину. Код АТХ N05B А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Диазепам является одним из основных бензодиазепинових транквилизаторов. Делает анксиолитичну, центральную миорелаксуючу, противосудорожное, седативное и умеренное снотворное действие. Проявляет незначительную вегетативную активность.

Механизм действия Сибазону® ИС связан с ГАМК, что является тормозящим медиатором в ЦНС. Известно, что ГАМК-эргические нейроны тормозят деятельность нейронов других типов. Препарат снижает активность фермента ГАМК-трансамінази, за счет этого повышая содержимое ГАМК в мозге. С другой стороны, растет чувствительность мембран к ГАМК. Все это усиливает тормозящее влияние ГАМК-эргических нейронов на нейроны других типов. Торможением норадренергических и дофаминергичних нейронов предопределены седативный и снотворный эффекты Сибазону® ИС и других бензодиазепинив. Противосудорожная и миорелаксантна действия предопределены торможением соответствующих нейронов пробковых центров и спинного мозга. Торможение процессов возбуждения в лестничной ретикулярной системе приводит к развитию анксиолитичного эффекта.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Диазепам быстро и полностью абсорбируется из пищеварительного тракта, пек концентрации в плазме крови оказывается через 30-90 хв после перорального приема.

Распределение

Диазепам и его метаболити в значительной степени связываются с белками плазмы крови(диазепам 98 %), проникают сквозь гематоэнцефалический и плацентный барьеры, екскретуються в грудное молоко в концентрации, которая представляет приблизительно 1/10 концентрации диазепаму в плазме крови матери. Объем распределения представляет 1-2 л/кг.

Метаболизм

Диазепам преимущественно метаболизуеться в фармакологически активные метаболити(N- дезметилдиазепам, темазепам и оксазепам). Окиснювальний метаболизм диазепаму осуществляется при участии CYP3A и CYP2C19 изоферментов. В дальнейшем оксазепам и темазепам конъюгують с глюкуроновой кислотой.

Элиминация

После перорального приема препарата снижения профиля концентрации диазепаму в плазме крови проходит в две фазы: начальную фазу быстрого распределения изменяет пролонгированная фаза элиминации(период полувыведения - до 48 часов). Период полувыведения активного метаболиту N- дезметилдиазепаму может достигать 100 часы. Диазепам и его метаболити выводятся преимущественно с мочой в конъюгованих формах. Клиренс диазепаму представляет 20-30 мл/мин.

Метаболіти диазепаму могут находиться в неизменном состоянии до 2 недель.

Период полувыведения может продлеваться у младенцев, людей пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции печенки. Сниженная почечная функция не оказывает влияния на период полувыведения диазепаму.

Клинические характеристики

Показание

Взрослые.

Тревожные расстройства.

Бессонница(бензодиазепини показаны только при тяжелых расстройствах, особенно для пациентов, которые имеют критические патологические состояния).

Устранение мышечных спазмов, ассоциируемых со спазмами церебральной этиологии. В составе комплексного лечения эпилепсии.

Премедикация при незначительных хирургических вмешательствах.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к бензодиазепинив или к любому из компонентов препарата. Миастения gravis, тяжелая дыхательная недостаточность, синдром ночного апноэ, тяжелая печеночная недостаточность, фобични или навязчивые состояния, хронические психозы, алкогольная и наркотическая зависимость(за исключением острого абстинентного синдрома).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами или другие виды взаимодействий

Фармакокинетика взаимодействия

Окиснювальний метаболизм диазепаму осуществляется при участии CYP3A и CYP2C19 изоферментов. Оксазем и темазепам в дальнейшем конъюгуються с глюкуроновой кислотой.

Субстанции, которые являются модуляторами CYP3A та/або CYP2C19, потенциально могут изменять фармакокинетику диазепаму. Лекарственные средства циметидин, кетоконазол, флувоксамин, флуоксетин и омепразол ингибують CYP3A и CYP2C19, что может привести к усилению и длительному седативному эффекту. Существуют данные, что метаболическая элиминация фенитоину влияет на диазепам.

Цизаприд может привести к временному усилению седативного эффекта при пероральном применении бензодиазепинив за счет быстрого всасывания.

Фармакодинамика взаимодействия

Усиление седативного эффекта, респираторного и гемодинамического эффектов может возникать при одновременном применении диазепаму с депрессантами центрального действия, такими как нейролептики, транквилизаторы/успокоительные средства, антидепрессанты, снотворные, противоэпилептические средства, наркотические аналгетики, анестетики и седативные антигистаминные препараты или алкоголь.

Во время лечения бензодиазепинами не употреблять алкоголь.

Особенности применения

Одновременное применение алкоголя/депрессантов центральной нервной системы(ЦНС)

Во время лечения Сибазоном® ИС нельзя употреблять алкоголь и/или ЦНС депрессанты. Такая комбинация усиливает клинические эффекты бензодиазепинив, включая тяжелый седативный эффект, клинически значимую респираторную та/або кардиоваскулярную депрессию.

Сибазон® ИС с осторожностью назначают пациентам, в анамнезе которых было зафиксировано злоупотребление алкоголем или наркотическими лекарственными средствами.

Сибазон® ИС не рекомендуется назначать пациентам, зависимым от применения депрессантов ЦНС или алкоголю, за исключением периода обострения абстинентного синдрома.

Толерантность

Применение диазепаму в течение нескольких недель может приводить к ослаблению его снотворного действия в результате развития толерантности.

Зависимость

При приеме бензодиазепинив(даже в терапевтических дозах) возможное развитие привыкания, формирования психической и физической зависимости. Риск возникновения зависимости растет при применении больших доз и с увеличением длительности лечения, а также у пациентов с алкогольной или наркотической зависимостью в анамнезе, расстройствами личности. Таким пациентам необходим регулярный мониторинг, следует избегать повторного назначения препарата, лечения следует прекращать постепенно.

Синдром отмены

Внезапное прекращение применения бензодиазепинив сопровождается синдромом отмены. Симптомы абстинентного синдрома : головная боль, мышечная боль, повышенная тревожность, напряжение, возбуждение, спутывание сознания, раздражительность. В тяжелых случаях - дереализация(расстройство восприятия окружающего мира), деперсонализация, онемение и поколювання в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации или эпилептические нападения.

Возобновление симптомов бессонницы и тревоги

Резкое прекращение лечения диазепамом может спровоцировать возникновение феномена рикошета, который проявляется обострением состояния со следующей быстрой редукцией симптомов(изменения настроения, тревога или нарушение сна, беспокойство). Чтобы предотвратить возникновение феномена рикошета/синдрома отмены, рекомендуется постепенное снижение дозы препарата.

Длительность лечения

Длительность лечения должна быть как можно короче в зависимости от показаний, но не должен превышать при бессоннице 4 недель, состояниях тревоги - 8-12 недели, включая период постепенного снижения дозы препарата. Длительность лечения увеличивают только после тщательной оценки состояния пациента.

Пациентов следует поинформировать о начале и длительности лечения и объяснить о постепенном уменьшении дозы. Кроме того, пациента следует предупредить о возможном возникновении абстинентного синдрома для снижения состояния беспокойства, особенно при прекращении терапии препаратом.

В случае применения бензодиазепинив с короткой длительностью действия симптомы синдрома отмены могут возникнуть между приемами препарата, особенно когда доза высока. Через риск развития абстинентного синдрома не рекомендуется при лечении изменять бензодиазепини с длительным действием на бензодиазепини с короткой длительностью действия.

Амнезия

Следует иметь в виду, что бензодиазепини могут вызывать антероградную амнезию. Антероградная амнезия может проявляться при применении терапевтических доз, риск растет при приеме высших доз. Амнестические эффекты могут быть связаны с неадекватным поведением. Состояние проявляется чаще в течение нескольких часов после приема бензодиазепинив внутренне, потому для снижения риска пациентам следует предоставить возможность непрерывного сна в течение 7-8 часов.

Психические и парадоксальные реакции

Во время приема бензодиазепинив возможное возникновение таких реакций как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, бред, гнев, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, неадекватное поведение и другие расстройства поведения. В случае появления этих реакций необходимо прекратить лечение препаратом. Такие реакции чаще наблюдаются у детей и людей пожилого возраста.

Особенные группы пациентов

Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным необходимое снижение дозы(см. раздел "Способ применения и дозы"). В связи с миорелаксуючим эффектом существует риск падений и переломов в этой группе пациентов.

Низкие дозы рекомендуются также больным с хронической легочной недостаточностью через риск притеснения дыхания.

Бензодіазепіни не назначают для лечения пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку они могут спровоцировать энцефалопатии. Пациентам с хроническими заболеваниями печенки дозы следует уменьшать.

При лечении пациентов с нарушениями функции почек следует придерживаться обычных мер пресечений. При почечной недостаточности период полувыведения диазепаму не изменяется, потому корректировка дозы этим больным не нужно.

Бензодіазепіни не рекомендуется применять для первичного лечения психозов.

Бензодіазепіни не следует применять только для лечения депрессий или тревожных состояний, связанных с депрессией, через возможность развития суицидальной поведения у таких пациентов.

Бензодіазепіни могут задерживать психологическое выздоровление пациентов от симптомокомплекса, вызванного тяжелой потерей близкого человека.

Во время лечения Сибазоном® ИС употребление алкоголя недопустимое.

Препарат содержит лактозу, потому его не следует назначать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или кормления груддю

Не применять в период беременности.

Диазепам проникает в грудное молоко, потому в случае необходимости лечения этим препаратом следует прекратить кормление груддю.

Если препарат назначают женщинам репродуктивного возраста, они должны сообщить врачу относительно прекращения лечения, если они забеременели или подозревают, что беременные.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения препаратом следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Для оптимального терапевтического эффекта дозы подбирает врач индивидуально для каждого пациента. Лечение следует начинать с минимальной эффективной дозы, которая отвечает определенному показанию.

Таблетки применять внутренне.

Длительность лечения

Длительность лечения должна быть как можно короче в зависимости от показаний. При лечении бессонницы длительность курса не должна превышать 4 недель, при состояниях тревоги - 8-12 недели, включая период постепенного снижения дозы.

В начале лечения необходимо сообщить пациенту, что терапия будет иметь ограниченный срок, и объяснит схему постепенного снижения дозы. Чтобы уменьшить тревожность через возникновение феномена рикошета, пациент должен знать о возможности его появления на протяжении срока лечения(см. раздел "Особенности применения").

Следует учитывать, что при применении бензодиазепинив с короткой длительностью действия симптомы синдрома отмены могут проявляться в интервалах между приемами разовых доз, особенно при применении больших доз. При применении бензодиазепинив с длительным действием не следует заменять их на бензодиазепини короткого действия через возможность развития синдрома отмены.

Взрослые

Дозу подбирает врач индивидуально в зависимости от состояния больного.

Тревожные состояния

Обычная доза для взрослых - 5 мг на сутки.

Максимальная доза - до 30 мг на сутки в несколько приемов. Режим дозирования устанавливает врач индивидуально.

Бессонница, связанная с тревогой у взрослых, : по 5-15 мг перед сном.

Необходимо применять наименьшие эффективные дозы, которые устраняют симптомы заболевания.

Не следует продолжать лечения в полной дозе дольше 4 недель.

Длительное применение препарата не рекомендуется.

Отмену препарата следует проводить путем постепенного снижения дозы. Для пациентов, которые применяли бензодиазепини в течение длительного времени, может понадобиться более длительный период для уменьшения дозы. Дозу может уменьшать только врач.

Состояния, которые сопровождаются мышечными спазмами

Мышечные спазмы: 5-15 мг на сутки в несколько приемов.

Спазмы центральной этиологии в отдельных случаях: 2-60 мг на сутки в несколько приемов.

Премедикация

Взрослые: 5-20 мг.

Деть: 2-10 мг.

Бензодіазепіни нельзя назначать детям без тщательной оценки показаний. Длительность лечения следует возвести к минимуму.

Деть

Бензодіазепіни можно применять детям в случае острой необходимости только тогда, когда прием других альтернативных лекарственных средств является невозможным.

Длительность лечения должна быть как можно короче.

Передозировка

Симптомы: сонливость, атаксия, дизартрия и нистагм. Передозировка препарата редко может повлечь угрозу для жизни, но может привести к отсутствию рефлексов, апноэ, артериальной гипотензии, притеснения сердечно-дыхательной системы и запятой. Запятая, как правило, длится несколько часов, но может быть более длительной и циклической, особенно у пациентов пожилого возраста. Притеснение дыхания бензодиазепинами у пациентов с заболеваниями дыхательной системы имеет более тяжелый ход.

Бензодіазепіни усиливают эффекты других депрессантов центральной нервной системы, включая алкоголь.

Лечение: мониторинг основных жизненных функций организма. Симптоматическая терапия, направленная на поддержание функций сердечно-сосудистой, дыхательной систем и центральной нервной системы.

Дальнейшего всасывания можно предотвратить, если принять соответствующие меры лечения, например, применения активированного угля в течение 1-2 часов. Если пациент бесчувственен, ему следует сделать искусственное дыхание. Промывание желудка не является обычным мероприятием для выведения препарата. При притеснении нервной системы применяют флумазенил - антагонист бензодиазепинив. Это следует проводить в условиях стационара. Флумазеніл имеет короткий период полувыведения(около 1 часа). Поэтому больные, которым вводят флумазенил, нуждаются тщательного мониторинга после его приложения. Флумазеніл применяют с осторожностью при одновременном введении лекарственных средств, которые снижают судорожный порог(например, трициклични антидепрессанты).

Для получения дальнейшей информации относительно правильного применения флумазенилу следует внимательно прочитать инструкцию для медицинского применения этого препарата.

При возникновении возбуждения не следует применять барбитураты.

Побочные реакции

Чаще всего возникают повышенная утомляемость, сонливость, мышечная слабость. В большинстве случаев после нескольких дней приема они спонтанно исчезают. Также их можно избежать путем снижения дозы препарата.

Со стороны нервной системы: атаксия, дизартрия, нарушение вещания, головная боль, тремор, головокружение, ухудшение настроения, гнев. С увеличением терапевтической дозы препарата повышается риск возникновения антероградной амнезии. Амнестические эффекты могут сопровождаться аномальным поведением.

Психические нарушения: беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, бред, враждебность, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, изменения поведения и другие неблагоприятные поведенческие эффекты(преимущественно у детей и у лиц пожилого возраста; в случае их появления необходимо немедленно прекратить применение препарата), спутывание сознания, эмоциональная бедность, снижение внимания, депрессия.

Долговременное применение препарата(даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической зависимости : прекращение терапии может повлечь синдром отмены или феномен рикошета.

Были сообщения о злоупотреблении бензодиазепинами(см. раздел "Особенности применения").

Травмы, отравления, процедурные осложнения : повышенный риск падений и переломов при применении бензодиазепинив был зарегистрирован у пациентов пожилого возраста.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, сухость в рту или гиперсаливация, запор и другие желудочно-кишечные расстройства.

Со стороны органов зрения : диплопия, нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения, сердечная недостаточность, включая остановку сердца.

Со стороны сечевидильной системы: недержание или задержка мочи.

Со стороны кожи: кожные реакции.

Со стороны органов слуха : вертиго.

Со стороны дыхательной системы: притеснение дыхания, включая дыхательную недостаточность.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - желтуха.

Другие: боль в суставах, изменение либидо.

Лабораторные показатели: нарушение сердечного ритма; очень редко - увеличение уровней трансаминаз, щелочной фосфатазы в крови.

Срок пригодности

3 годы.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере; по 2 блистеры в пачке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Общество с дополнительной ответственностью "ІНТЕРХІМ".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 65025, г. Одесса, 21-й км. Старокиевской дороги, 40-А.