Санорин-Бронхо

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

САНОРИН-БРОНХО

(SANORIN®-BRONCHO)

Состав

действующее вещество: acetylcysteine;

1 таблетку шипучая содержит ацетилцистеину 200 мг или 600 мг;

вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, кислота лимонная безводная, натрию гидрокарбонат, лактоза безводная, сорбит, макрогол 6000, лейцин, аспартам(Е 951), калию ацесульфам, ароматизатор апельсиновый.

Врачебная форма. Таблетки шипучи.

Основные физико-химические свойства: круглые плоскоцилиндрични таблетки белого или почти белого цвета, с черточкой для разделения пополам с одной стороны таблетки.

Фармакотерапевтична группа. Муколитические средства. Код АТХ R05C B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

N- ацетил L- цистеин(АЦ) делает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты за счет деполимеризации мукопротеинових комплексов и нуклеиновых кислот, которые предоставляют вязкости гиалиновому и гнойному компонентам мокротиння и другим секретам. Дополнительные свойства: снижение индуктируемой гиперплазии мукоцита, повышения выработки сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, который способствует к улучшению мукоцилиарного клиренса.

N- ацетил L- цистеин также делает прямое антиоксидантное действие за счет наличия нуклеофильной свободной тиольной группы(SH), которая способна непосредственно взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. Особенно интересен тот факт, что АЦ предотвращает инактивации a- 1-антитрипсину-фермента, который ингибуе эластазу, хлорноватистой кислотой(HOCl) -сильним окислителем, который продуцируется миелопероксидазой активных фагоцитов.

Кроме того, молекулярная структура АЦ дает ему возможность легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки АЦ деацетилируется с образованием L- цистеина, незаменимой аминокислоты для синтеза глютатиона. В добавление к этому АЦ, который является прекурсором глютатиона, проявляет непрямой антиоксидантный эффект. Глютатион является высокоактивным трипептидом, распространенным в разных тканях животных и незаменимым для сохранения функциональной способности клетки и ее морфологической целостности. Фактически он является частью наиболее важного внутриклеточного механизма защиты от окислительных радикалов, как экзо-, так и эндогенных, и некоторых цитотоксических веществ, включая парацетамол.

Парацетамол делает цитотоксическое действие путем прогрессирующего снижения содержимого глютатиона. АЦ играет первостепенную роль в сохранении адекватных уровней глютатiону, таким образом усиливая клеточную защиту. Вследствие этого АЦ являет собой специфический антидот при отравлении парацетамолом.

У больных на ХОЗЛ прием 1200 мг АЦ на сутки в течение 6 недель приводил к значительному повышению объема вдоха и ФЖЄЛ(форсированная жизненная емкость легких), возможно, в результате уменьшения воздушного увлечения.

У больных с идиопатическим фиброзом легенiв(ІФЛ) применения ацетилцистеина перорально по 600 мг 3 разы на сутки в течение 1 года в сочетании со стандартной терапией ІФЛ(преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению жизненной емкости легенiв(ЖЄЛ) и диффузной способности легенiв, измеренной методом одиночного вдоха окиси углерода.

В форме ингаляционной терапии в течение одного года АЦ способствовал снижению интенсивности прогресса заболевания у больных из ІФЛ.

При применении в очень высоких дозах(до 3000 мг ежедневно в течение 4 недель) больным муковисцидозом АЦ не делал значительного токсичного действия.

Антиоксидантная эффективность АЦ связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, которая является самым значительным показателем функции легенiв у больных муковисцидозом. Кроме этого, на фоне лечения отмечалось снижение количества нейтрофилов в дыхательных путях, а также количестве нейтрофилов, которые активно выделяют богатые эластазой гранулы.

Фармакокинетика.

Абсорбция

У человека после перорального приема ацетилцистеин полностью абсорбируется. Через метаболизм в стенках кишечнику и эффект первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном приеме очень низкая(приблизительно 10 %). Для разных врачебных форм отличий не выявлено. У больных с разными дыхательными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация АЦ в плазме крови достигается через 1-3 часы после приема и остается высокой в течение 24 часов.

Распределение

Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизмененном виде(20 %), так и в виде метаболитив(активных) (80 %), при этом преимущественно он оказывается в печенке, почках, легких и бронхиальном секрете. Объем распределения АЦ - от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывания с белками плазмы крови представляет около 50 % через 4 часы после приема и уменьшается до 20 % через 12 часы.

Метаболизм и выведение

После перорального приема АЦ быстро и экстенсивно метаболизуеться в стенках кишечнику и печенки. Образован метаболит, цистеин, рассматривают как активный. Дальше ацетилцистеин и цистеин метаболизуються одним и тем же путем. Около 30 % дозы выводится почками. Полупериод выведения АЦ представляет 6,25 часы.

Клинические характеристики

Показание

Лечения острых и хронiчних заболеваний бронхолегеневой системы, которые сопровождаются пiдвищеним образованием мокротиння.

Передозировка парацетамолом.

Противопоказание

Известная гиперчувствительность к ацетилцистеину или к любому из вспомогательных веществ.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканья, легочное кровотечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования взаимодействия проводили только с участием взрослых.

Применение вместе с ацетилцистеином протикашлевих средств может усилить застой мокротиння через притеснение кашлевого рефлекса.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

При одновременном приложении с такими антибиотиками как тетрациклини(за исключением доксициклину), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорини, аминогликозиды, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, который приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между применением этих препаратов должен представлять не менее 2-х часов. Это не касается цефиксиму и лоракарбефу.

При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина выявлены значительные гипотензия и расширение височной артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать гипотензию, которая может иметь тяжелый характер, и следует предупредить их о возможности возникновения головной боли.

Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиону, который способствует детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.

Влияние на лабораторные исследования

Ацетилцистеин может влиять на колориметрическое исследование салицилатов и на определение кетоновых тел в сечi.

Особенности применения

Во время приема ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой и у пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе могут формироваться каверны.

Пациентам, больным бронхиальной астмой, следует находиться под строгим контролем во время лечения через возможное развитие бронхоспазма. В случае возникновения бронхоспазма лечения ацетилцистеином следует немедленно прекратить.

Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно в случае сопутствующего приема iнших лекарственных средств, которые раздражают слизистую оболочку желудка.

Пациентам с заболеваниями печенки или почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью для избежания накопления азотовмисних веществ в организме.

Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, потому не следует назначать долговременную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости(головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может повлечь разжижение бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокротиння, необходимые постуральный дренаж и бронхоаспирация.

Муколитические средства могут повлечь бронхиальную обструкцию у детей в возрасте до 2 лет. В результате физиологичных особенностей дыхательной системы у детей этой возрастной группы способность очистки секреции дыхательных путей ограничена. Поэтому муколiтики не следует применять детям в возрасте до 2 лет.

Лекарственное средство содержит аспартам, источник фенилаланина. Это необходимо учитывать пациентам с фенилкетонурией.

Разовая доза лекарственного средства, таблеток шипучих по 200 мг, содержит 98,5 мг натрия, и разовую дозу лекарственного средства, таблеток шипучих по 600 мг, содержит 150 мг натрия. Это необходимо учитывать пациентам, которые соблюдают диету с контролем потребления натрiю.

Лекарственное средство содержит сорбит. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать это лекарственное средство. Сорбит может проявлять легкий слабительный эффект, если принимать его в высших дозах. Пациентам с установленной непереносимостью некоторых сахаров необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Лекарственное средство содержит безводную лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность

Клинические данные о применении ацетилцистеина беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не выявили прямых или непрямых негативных влияний на беременность, ембрио-фетальний развитие, роды и постнатальное развитие.

Кормление груддю

Информация о проникновении в грудное молоко отсутствует.

Принимать препарат в период беременности или кормления груддю следует только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет подтверждения, что ацетилцистеин влияет на способность руководить автомобилем и другими механизмами.

Способ применения и дозы

Таблетки по 200 мг.

Взрослым и детям в возрасте от 14 лет назначать по 400-600 мг ацетилцистеина на сутки, распределенные на 1-3 приемы.

Детям в возрасте от 6 до 14 лет назначать по 400-600 мг на сутки, распределенные на 2-3 приемы.

Детям в возрасте от 2 до 6 лет назначать по 200-400 мг на сутки, распределенные на 2 приемы.

Таблетки по 600 мг.

Взрослым и детям в возрасте от 14 лет назначать по 600 мг ацетилцистеина(1 шипучая таблетка) 1 раз в сутки.

Лекарственное средство рекомендуется принимать после еды. Шипучую таблетку растворить в ½ стаканы воды и выпить раствор как можно быстрее. Для усиления муколитического эффекта ацетилцистеина рекомендовано дополнительное употребление жидкости.

Длительность курса лечения врач определяет индивидуально, в зависимости от характера и течения заболевания(острое или хроническое).

Передозировка парацетамолом

В первые 10 часы после приема токсичного вещества как можно быстрее принимать лекарственное средство из расчета 140 мг ацетилцистеина/кг, дальше из расчета 70 мг ацетилцистеина/кг каждые 4 часы в течение 1-3 дней.

Лекарственное средство необходимо принять без промедления, сразу же после приготовления раствора.

Деть.

Таблетки шипучи по 200 мг применять детям в возрасте от 2 лет. Таблетки шипучи по 600 мг применять детям в возрасте от 14 лет.

Передозировка.

Нет данных о случаях передозировки врачебных форм ацетилцистеина, предназначенных для приема внутренне.

Ацетилцистеин при приеме в дозах 500 мг/кг/сутки не вызывает признаков и симптомов передозировки.

Симптомы.

В случае передозировки могут появиться желудочно-кишечные симптомы, такие как тошнота, блюет и диарея.

Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, блюет и диарея.

Лечение.

Специфического антидота при отравлении ацетилцистеином нет, терапия симптоматическая.

Побочные реакции

Для описания частоты побочных реакций использована такая классификация: очень часто(³ 1/10), часто(³ 1/100, < 1/10), нечасто(³ 1/1000, < 1/100), одиночные(³ 1/10000, < 1/1000), редкие(< 1/10000), частота неизвестна(полученные данные не дают возможность оценить частоту).

Со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность; редкие - анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидни реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы : частота неизвестна - анемия.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль.

Со стороны органов слуха и лабиринта : нечасто - звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, артериальная гипотензия; редкие - геморагии.

Со стороны дыхательной системы: одиночные - диспноэ, бронхоспазм(преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхиальной системы, которая ассоциируется с бронхиальной астмой), частота неизвестна - ринорея.

Со стороны пищеварительного тракта: нечасто - блюет, диарея, стоматит, абдоминальная боль, тошнота; редкие - диспепсия; частота неизвестна - неприятный запах из рта.

Со стороны кожи и подкожных тканей : нечасто - крапивница, сыпи, отек Квінке, зуд; частота неизвестна - екзантема, экзема.

Общие расстройства: нечасто - гипертермия; частота неизвестна - отек лица.

Очень редко сообщалось об отдельных тяжелых реакциях со стороны кожи(синдромы Стівенса-Джонсона и Лайелла). В большинстве случаев как минимум еще одно лекарственное средство может с большей вероятностью быть причиной появления кожно-слизистого синдрома. Поэтому при появлении любых новых изменений на коже или слизистых оболочках нужно обратиться к врачу и немедленно отменить прием ацетилцистеина.

Отмечались случаи снижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не определенно.

Срок пригодности

Таблетки по 200 мг: 2 годы.

Таблетки по 600 мг: 18 месяцы.

Условия хранения

Хранить при температуре ниже 25 °C в оригинальной упаковке с целью защиты от влаги. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 6, или по 10, или по 20 таблетки в тубе; по 1 тубе по 6 или по 10 или по 20 таблетки, или по 3 тубы по 10 таблетки в картонной пачке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Санека Фармасьютікалз АО.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Нітрянська 100, 920 27 Глоговець, Словацкая Республика.