Інструкція по застосуванню

для медичного застосування лікарського засобу

ПАРАЦЕТАМОЛ

Склад

діюча речовина: paracetamol;

1 таблетка містить парацетамолу 200 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кальцію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, гідроксипропілметилцелюлоза.

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: цільні правильні, круглі циліндри, верхня і нижня поверхні яких плоскі, краї поверхонь скошені, з рискою для поділу, білого або білого з кремуватим відтінком кольору.

Фармакотерапевтична група.

Аналгетики та антипіретики. Парацетамол. Код АТХ N02B E01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Парацетамол являє собою 4-гідроксиацетанилід - ненаркотичний, несаліцилатний аналгетик та антипіретик, аналгетичну активність якого позв'язують з центральною та периферичною дією. Підвищує поріг больової чутливості, має слабку протизапальну дію у результаті пригнічення синтезу простагландинів та блокує імпульси на чутливих до брадикініну рецепторах.

Фармакокінетика.

Препарат швидко та повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Максимальні концентрації у плазмі крові реєструються через 15-60 хвилин після його прийому. Терапевтично ефективна концентрація парацетамолу у плазмі крові досягається при його призначенні у дозі 10-15 мг/кг. Парацетамол метаболізується у печінці в основному шляхом реакцій кон'югації з сірчаною та глюкуроновою кислотами, з утворенням глюкуроніду і сульфату парацетамолу. Парацетамол виводиться нирками, менше 5 % виводиться у незміненому стані. Період напіввиведення після прийому внутрішньо становить приблизно 1-4 години. При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну нижче 10 мл/хв) виведення парацетамолу та його метаболітів відбувається повільніше.

Клінічні характеристики

Показання.

Головний біль, включаючи мігрень та головний біль напруження; невралгії; зубний біль; полегшення симптомів застуди та грипу, таких як гарячка, ломота, біль.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату. Тяжкі порушення функції печінки та/або нирок, вроджена гіпербілірубінемія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, алкоголізм, захворювання крові, виражена анемія, лейкопенія.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При одночасному призначенні барбітуратів, протисудомних (протиепілептичних) засобів, рифампіцину, вживанні алкоголю значно збільшується ризик гепатотоксичної дії.

Парацетамол збільшує ефект непрямих антикоагулянтів (похідних кумарину). Метоклопрамід та домперидон підвищує, а холестирамін - знижує швидкість всмоктування. Парацетамол слід застосовувати за 1 годину до або через 4-6 годин після прийому холестираміну. Барбітурати зменшують жарознижувальну активність.

Антикоагуляторний ефект варфарину та інших кумаринів може бути посилений при одночасному довготривалому щоденному застосуванні парацетамолу, з підвищенням ризику кровотечі. Періодичний прийом не має значного ефекту.

Протисудомні препарати (включаючи фенітоїн, барбітурати, карбамазепін), які стимулюють активність мікросомальних ферментів печінки, можуть посилювати токсичний вплив парацетамолу на печінку внаслідок підвищення ступеня перетворення препарату на гепатотоксичні метаболіти. При одночасному застосуванні парацетамолу з гепатотоксичними засобами збільшується токсичний вплив препаратів на печінку.

Одночасне застосування високих доз парацетамолу з ізоніазидом підвищує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому. Парацетамол знижує ефективність діуретиків.

Пробенецид вдвічі знижує кліренс парацетамолу шляхом блокування його зв'язування з глюкуроновою кислотою, тому при комбінованій терапії з пробенецидом доза парацетамолу має бути зниженою.

Парацетамол слід застосовувати з обережністю з хлорамфеніколом через подовження періоду напіврозпаду та збільшення токсичної дії останнього.

Особливості застосування

Необхідно порадитись з лікарем стосовно можливості застосування препарату:

- пацієнтам з порушеннями функції нирок і печінки;

- пацієнтам, які застосовують варфарин чи подібні препарати, які мають антикоагулянтний ефект;

- пацієнтам, які приймають аналгетики при артритах легкої форми;

- у пацієнтів з тяжкими інфекціями, такими як сепсис, які супроводжуються зниженням рівня глутатіону, при прийомі парацетамолу підвищується ризик виникнення метаболічного ацидозу. Симптомами метаболічного ацидозу є глибоке, прискорене чи утруднене дихання, нудота, блювання, втрата апетиту. Слід негайно звернутися до лікаря у разі появи цих симптомів;

- у разі якщо головний біль набуває постійного характеру.

Враховувати, що у хворих з алкогольним ураженням печінки збільшується ризик гепатотоксичної дії парацетамолу; препарат може впливати на результати лабораторних досліджень щодо вмісту в крові глюкози та сечової кислоти.

Якщо симптоми не зникають, слід звернутися до лікаря.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Призначення препарату у період вагітності можливе лише у випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.

Парацетамол проникає у грудне молоко, але у клінічно незначних кількостях. Доступні опубліковані дані не містять протипоказань щодо годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Не впливає.

Спосіб застосування та дози

Препарат призначений для перорального прийому.

Дорослим та дітям віком від 12 років: по 2 таблетки (400 мг) 3-4 рази на добу, з інтервалом між прийомами не менше 4 годин. Не більше 4000 мг протягом 24 годин.

Дітям (6-12 років): по 1-2 таблетки (200-400 мг) кожні 4-6 годин.

Не слід приймати більше 20 таблеток (4000 мг) протягом 24 годин.

Дітям віком 3-6 років: по ½-1 таблетки (100-200 мг) до 4 разів на добу.

Інтервал між прийомами становить не менше 4 годин.

Тривалість лікування визначає лікар.

Максимальний термін застосування без консультації лікаря - 3 дні.

Не перевищувати рекомендовану дозу.

Не приймати разом з іншими лікарськими засобами, що містять парацетамол.

Діти.

Не рекомендується застосовувати дітям віком до 3 років.

Передозування

Ураження печінки можливе у дорослих, які прийняли 10 г і більше парацетамолу, та у дітей, які прийняли більше 150 мг/кг маси тіла. У пацієнтів з факторами ризику (тривале лікування карбамазепіном, фенобарбітоном, фенітоїном, примідоном, рифампіцином, звіробоєм або іншими лікарськими засобами, що індукують ферменти печінки; регулярний прийом надмірних кількостей етанолу; глутатіонова кахексія (розлади травлення, муковісцидоз, ВІЛ-інфекція, голод, кахексія) прийняття 5 г або більше парацетамолу може призвести до ураження печінки.

Симптоми передозування у перші 24 години: блідість, нудота, блювання, анорексія та абдомінальний біль. Ураження печінки може стати явним через 12-48 годин після передозування. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати в енцефалопатію, крововиливи, гіпоглікемію, кому та летальний наслідок. Гостра ниркова недостатність з гострим некрозом канальців може проявлятися сильним поперековим болем, гематурією, протеїнурією і розвинутися навіть при відсутності тяжкого ураження печінки. Відзначалися також серцева аритмія та панкреатит.

При тривалому застосуванні препарату у великих дозах з боку органів кровотворення може розвинутись апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія. При прийомі великих доз з боку центральної нервової системи − запаморочення, психомоторне збудження і порушення орієнтації; з боку сечовидільної системи − нефротоксичність (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, капілярний некроз).

При передозуванні необхідна швидка медична допомога. Пацієнта слід негайно доставити у лікарню, навіть якщо відсутні ранні симптоми передозування. Симптоми можуть бути обмежені нудотою та блюванням, або можуть не відображати тяжкості передозування або ризику ураження органів. Слід розглянути лікування активованим вугіллям, якщо надмірна доза парацетамолу була прийнята у межах 1 години. Концентрації парацетамолу у плазмі крові слід вимірювати через 4 години або пізніше після прийому (більш ранні концентрації є недостовірними). Лікування N-ацетилцистеїном може бути застосовано протягом 24 годин після прийому парацетамолу, але максимальний захисний ефект отримують при його застосуванні протягом 8 годин після прийому. Ефективність антидоту різко знижується після цього часу. У разі необхідності пацієнту внутрішньовенно вводять N-ацетилцистеїн згідно зі встановленим переліком доз. При відсутності блювання можна застосувати метіонін перорально як відповідну альтернативу у віддалених районах поза лікарнею.

Побічні реакції

Припинити застосування препарату та негайно звернутися до лікаря у випадку виникнення побічних реакцій.

Побічні реакції парацетамолу трапляються дуже рідко (< 1/10 000):

- алергічні реакції: анафілаксія, шкірний свербіж, висипи на шкірі і слизових оболонках (зазвичай генералізований висип, еритематозна кропив'янка), ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема (у т. ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла);

- з боку травного тракту: нудота, біль в епігастрії, підвищення активності печінкових ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці;

- з боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми;

- з боку системи крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, агранулоцитоз, анемія, сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, болі в серці), гемолітична анемія, синці чи кровотечі;

- порушення з боку дихальної системи: бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти (аспірину) та до інших нестероїдних протизапальних засобів.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

Таблетки № 10 у блістерах.

Категорія відпуску. Без рецепта.

Виробник.

ПАТ «Лубнифарм».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

Україна, 37500, Полтавська обл., м. Лубни, вул. Барвінкова, 16.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ПАРАЦЕТАМОЛ

Состав

действующее вещество: paracetamol;

1 таблетка содержит парацетамола 200 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, гидроксипропилметилцеллюлоза.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: цельные правильные, круглые цилиндры, верхняя и нижняя поверхности которых плоские, края поверхностей скошены, с черточкой для деления, белого или белого с кремовым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Аналгетики и антипиретики. Парацетамол. Код АТХ N02B E01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Парацетамол представляет собой 4-гидроксиацетанилид - ненаркотический, несалицилатный аналгетик и антипиретик, анальгетическую активность которого связывают с центральным и периферическим действием. Повышает порог болевой чувствительности, оказывает слабое противовоспалительное действие в результате угнетения синтеза простагландинов и блокирует импульсы на чувствительных к брадикинину рецепторах.

Фармакокинетика.

Препарат быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Максимальные концентрации в плазме крови регистрируются через 15-60 минут после его приема. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме крови достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг. Парацетамол метаболизируется в печени в основном путем реакций конъюгации с серной и глюкуроновой кислотами, с образованием глюкуронида и сульфата парацетамола. Парацетамол выводится почками, меньше 5 % выводится в неизмененном состоянии. Период полувыведения после приема внутрь составляет приблизительно 1-4 часа. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) выведение парацетамола и его метаболитов происходит медленнее.

Клинические характеристики

Показания

Головная боль, включая мигрень и головную боль напряжения; невралгии; зубная боль; облегчение симптомов простуды и гриппа, таких как лихорадка, ломота, боль.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Тяжелые нарушения функции печени и/или почек, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм, заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном назначении барбитуратов, противосудорожных (противоэпилептических) средств, рифампицина, употреблении алкоголя значительно увеличивается риск гепатотоксического действия.

Парацетамол увеличивает эффект косвенных антикоагулянтов (производных кумарина). Метоклопрамид и домперидон повышает, а холестирамин - снижает скорость всасывания. Парацетамол нужно применять за 1 час до или через 4-6 часов после приема холестирамина. Барбитураты уменьшают жаропонижающую активность.

Антикоагуляторный эффект варфарина и других кумаринов может быть усилен при одновременном длительном ежедневном применении парацетамола, с повышением риска кровотечения. Периодический прием не имеет значительного эффекта.

Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое влияние парацетамола на печень вследствие повышения степени преобразования препарата на гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое влияние препаратов на печень.

Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Пробенецид вдвое снижает клиренс парацетамола путем блокирования его связывания с глюкуроновой кислотой, поэтому при комбинированной терапии с пробенецидом доза парацетамола должна быть снижена.

Парацетамол нужно применять с осторожностью с хлорамфениколом из-за удлинения периода полураспада и увеличения токсического действия последнего.

Особенности применения

Необходимо посоветоваться с врачом относительно возможности применения препарата:

- пациентам, с нарушениями функции почек и печени;

- пациентам, которые применяют варфарин или подобные препараты, которые имеют антикоагулянтный эффект;

- пациентам, принимающим аналгетики при артритах легкой формы;

- у пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, которые сопровождаются снижением уровня глутатиона при приеме парацетамола повышается риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза является глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов;

- в случае если головная боль приобретает постоянный характер.

Учитывать, что у больных с алкогольным поражением печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола; препарат может влиять на результаты лабораторных исследований по содержанию в крови глюкозы и мочевой кислоты.

Если симптомы не исчезают, обратиться к врачу.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Назначение препарата в период беременности возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Парацетамол проникает в грудное молоко, но в клинически незначительных количествах. Доступные опубликованные данные не содержат противопоказаний относительно кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для перорального приема.

Взрослым и детям с 12 лет: по 2 таблетки (400 мг) 3-4 раза в сутки, с интервалом между приемами не меньше 4 часов. Не больше 4000 мг в течение 24 часов.

Детям (6-12 лет): по 1-2 таблетки (200-400 мг) каждые 4-6 часов.

Не следует принимать более 20 таблеток (4000 мг) в течение 24 часов.

Детям 3-6 лет: по ½-1 таблетки (100-200 мг) до 4 раз в сутки.

Интервал между приемами составляет не менее 4 часов.

Продолжительность лечения определяет врач.

Максимальный срок применения без консультации врача - 3 дня.

Не превышать указанную дозу.

Не принимать вместе с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол.

Дети.

Не рекомендуется применять детям до 3 лет.

Передозировка

Поражение печени возможно у взрослых, которые приняли 10 г и больше парацетамола, и у детей, которые приняли больше 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбитоном, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, индуцирующими ферменты печени; регулярный прием очень большого количества этанола; глутатионовая кахексия (расстройство пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голод, кахексия) принятие 5 г или больше парацетамола может привести к поражению печени.

Симптомы передозировки в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, анорексия и абдоминальная боль. Поражение печени может стать явным через 12-48 часов после передозировки. Могут возникать нарушение метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать до энцефалопатии, кровоизлияния, гипогликемии, комы и до летального исхода. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.

При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кровообразования может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны центральной нервной системы - головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы - нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).

При передозировке необходима быстрая медпомощь. Пациента нужно немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут ограничиться тошнотой и рвотой или могут не отображать тяжести передозировки или риска поражения органов. Нужно рассмотреть лечение активированным углем, если чрезмерная доза парацетамола была принята в пределах 1 часа. Концентрации парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации являются недостоверными). Лечение N-ацетилцистеином может быть применено на протяжении 24 часов после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект получают при его применении в течение 8 часов после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно вводят N-ацетилцистеин согласно установленному перечню доз. При отсутствии рвоты можно применить метионин перорально как соответствующую альтернативу в отдаленных районах за пределами больницы.

Побочные реакции

Прекратить применение препарата и немедленно обратиться к врачу в случае возникновения побочных реакций.

Побочные реакции парацетамола случаются очень редко (< 1/10 000):

- аллергические реакции: анафилаксия, кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованная сыпь, эритематозная крапивница), ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. Синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);

- со стороны пищеварительного тракта: тошнота, боль в эпигастрии, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи;

- со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы;

- со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, синяки или кровотечения;

- нарушения со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте (аспирину) и другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки № 10 в блистерах.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

ПАО «Лубныфарм».

Местонахождение производителя и адрес места проведения его деятельности

Украина, 37500, Полтавская обл., г. Лубны, ул. Барвинкова, 16.