Омепразол

Інструкція по застосуванню

ОМЕПРАЗОЛ

(OMEPRAZOL)

Склад:

діюча речовина: 1 капсула містить гранули омепразолу (з кишковорозчинним покриттям) у кількості, еквівалентній 20 мг омепразолу;

допоміжні речовини: сахароза, маніт (Е 421), натрію лаурилсульфат, динатрію гідрофосфат, повідон, кальцію карбонат, гіпромелоза, гіпромелози фталат, спирт цетиловий, титану діоксид (Е 171).

Лікарська форма. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори протонного насоса. Код АТХ А02В С01.

Клінічні характеристики.

Показання

· Лікування доброякісної виразки шлунка та виразки дванадцятипалої кишки, профілактика виразки, у тому числі пов'язаних з прийомом нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ).

· Лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ), у тому числі рефлюкс-езофагітів.

· Профілактика аспірації кислотного вмісту шлунка.

· Ерадикація Helicobacter pylori у складі комбінованої терапії з антибіотиками у пацієнтів з пептичною виразкою.

· Лікування синдрому Золлінгера-Еллісона.

· Послаблення симптомів кислотозалежної диспепсії.

Протипоказання

Підвищена чутливість до омепразолу, до заміщених бензимідазолів або до інших інгредієнтів препарату. Перед початком лікування необхідно виключити наявність злоякісного утворення, оскільки призначення омепразолу може замаскувати симптоми та ускладнити встановлення діагнозу. Омепразол, як інші інгібітори протонного насоса, не слід застосовувати разом з нелфінавіром та атазанавіром.

Спосіб застосування та дози.

Ваш лікар підбере для Вас відповідні дози після проведення необхідного обстеження. Зазвичай рекомендуються нижченаведені дози.

Лікування дорослих та дітей віком від 12 років

При виразці дванадцятипалої кишки та доброякісній виразці шлунка, у тому числі пов'язаних з застосуванням НПЗЗ, зазвичай слід призначати по 1 капсулі омепразолу 1 раз на добу. У більшості пацієнтів виразка дванадцятипалої кишки загоюється протягом 4 тижнів. У випадках доброякісної виразки шлунка виліковування настає протягом 8 тижнів.

У тяжких або рецидивуючих випадках дозу можна збільшити до 40 мг омепразолу на добу.

У наступних групах пацієнтів існує ризик рецидиву виразки: це пацієнти, інфіковані Helicobacter pylori, віком до 60 років, пацієнти із симптомами захворювання, що тривають більше 1 року, пацієнти, які курять. Такі пацієнти можуть потребувати довготривалого лікування по 1 капсулі 1 раз на добу. У разі необхідності дозу можна зменшити до 10 мг* на добу.

Для профілактики виникнення виразки шлунка або дванадцятипалої кишки, гастродуоденальних ерозій та диспепсичних симптомів у пацієнтів, які мають в анамнезі випадки гастродуоденальних уражень та яким необхідне лікування НПЗЗ, рекомендується приймати по 1 капсулі омепразолу 1 раз на добу.

Для лікування ГЕРХ, у тому числі рефлюкс-езофагітів, рекомендується приймати по 1 капсулі, що містить 20 мг омепразолу, 1 раз на добу. Більшість пацієнтів виліковується протягом 4 тижнів. У випадках, коли після курсу застосування препарату повне виліковування не відбувається, виліковування настає протягом наступного 4-тижневного курсу терапії.

Пацієнтам, які страждають на рефлюкс-езофагіт, стійкий до лікування, слід призначати 40 мг омепразолу 1 раз на добу. Загоєння слизової оболонки зазвичай відбувається протягом 8 тижнів.

Для довготривалого лікування ГЕРХ рекомендована доза становить 10 мг* омепразолу на добу. Якщо симптоми захворювання з'являються знову, дозу можна підвищити до 20 мг.

Для послаблення симптомів кислотозалежної диспепсії рекомендовано приймати по 10 мг* або 20 мг омепразолу 1 раз на добу протягом 2-4 тижнів залежно від тяжкості та стійкості симптомів.

* - застосовувати препарат у відповідному дозуванні.

Профілактика аспірації кислотного вмісту шлунка: рекомендована доза омепразолу - 40 мг напередодні ввечері і 40 мг за 2-6 годин перед наркозом.

Для ерадикації Helicobacter pylori омепразол призначати у добовій дозі 40 мг ( по 20 мг двічі на добу) у складі комбінованої терапії з антибіотиками відповідно наступних схем лікування:

· Амоксицилін 500 мг + метронідазол 400 мг, 3 рази на добу. Тривалість лікування - 1 тиждень.

або

· Кларитроміцин 250 мг + метронідазол 400 мг (або тинідазол 500 мг), 2 рази на добу. Тривалість лікування - 1 тиждень.

або

· Амоксицилін 1000 мг + кларитроміцин 500 мг, 2 рази на добу. Тривалість лікування -1 тиждень.

Для лікування синдрому Золлінгера-Еллісона доза визначається індивідуально. Рекомендована початкова доза становить 60 мг омепразолу 1 раз на добу. У переважній більшості випадків при тяжкій формі захворювання, а також у випадках, коли інші терапевтичні методи не приводили до бажаного результату, лікувальна доза від 20 мг до 120 мг омепразолу була ефективною. Якщо добова доза становить 80 мг та вище, її слід розподілити на два прийоми. Лікування може тривати стільки, скільки становить клінічна необхідність.

Діти. У даній лікарській формі омепразол слід застосовувати дітям віком від 5 років з масою тіла не менше 20 кг.

При рефлюкс-езофагіті курс лікування ― 4-8 тижнів;

при симптоматичному лікуванні печії і регургітації соляної кислоти при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі ― 2-4 тижні. Добова доза становить 20 мг, у разі необхідності добову дозу можна збільшити до 40 мг.

Якщо дитина не може проковтнути капсулу, її слід відкрити, а вміст змішати з невеликою кількістю яблучного соку або йогурту (приблизно у 10 мл). Необхідно простежити, щоб дитина проковтнула цю суміш негайно після приготування.

Можливе застосування омепразолу у складі комплексної терапії для ерадикації Helicobacter pylori дітям віком від 5 років, проте цю терапію слід проводити з особливою обережністю під ретельним наглядом лікаря. Курс лікування - 7 днів, при необхідності курс лікування продовжити до 14 днів.

Схема лікування:

· дітям з масою тіла 30-40 кг: омепразол 20 мг, амоксицилін 750 мг, кларитроміцин 7,5 мг/кг маси тіла 2 рази на день протягом 7 днів;

· дітям з масою тіла більше 40 кг: омепразол 20 мг, амоксицилін 1 г, кларитроміцин 500 мг 2 рази на день протягом 7 днів.

Особливості дозування

Для хворих із порушеною функцією нирок немає необхідності коригувати дозу.

Для хворих із порушеною функцією печінки достатньо приймати 10-20 мг омепразолу на добу.

Для пацієнтів літнього віку немає необхідності коригувати дозу.

Капсули краще приймати вранці, не розжовуючи та запиваючи половиною склянки води. Капсулу не можна жувати або подрібнювати.

Не можна змінювати самостійно дозу, призначену Вам лікарем. Якщо Ви відчуваєте, що дія ліків занадто сильна або слабка, проконсультуйтеся з лікарем.

Побічні реакції

У випадку виникнення побічних ефектів необхідно звернутися до лікаря.

З боку системи кровотворення: тромбопенія, лейкопенія. Дуже рідко: агранулоцитоз і панцитопенія.

З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості, такі як гарячка, ангіоневротичний набряк та анафілактична реакція/анафілактичний шок.

Метаболічні та аліментарні порушення: гіпонатріємія, гіпомагніємія.

З боку психіки: безсоння, стани неспокою, сплутаність свідомості, депресія, агресія, галюцинації.

З боку центральної і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії, сонливість, спотворення смакових відчуттів.

З боку органів зору: нечіткість зору.

З боку органів слуху та рівноваги: вертиго.

З боку респіраторної системи та органів дихання: бронхоспазм.

З боку шлунково-кишкового тракту: абдомінальний біль, запори, діарея, метеоризм, нудота/блювання, сухість у ротовій порожнині, стоматит, шлунково-кишковий кандидоз, мікроскопічний коліт.

З боку печінки: підвищення активності печінкових ферментів, гепатит, що супроводжується або не супроводжується жовтяницею, печінкова недостатність, енцефалопатія у хворих з відомими тяжкими порушеннями функції печінки.

З боку шкіри та її похідних: дерматит, свербіж, висипання на шкірі, уртикарія, алопеція, підвищення чутливості до світла (фоточутливість), мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія, м'язова слабкість.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: інтерстиціальний нефрит.

З боку репродуктивної системи: гінекомастія.

Інші: нездужання, периферичні набряки, посилення потовиділення.

Передозування

Передозування відбувається при істотному перевищенні рекомендованої разової дози та супроводжується наступними симптомами: нудота, блювання, запаморочення, абдомінальний біль, головний біль, діарея. Поодинокі випадки передозування супроводжувалися апатією, депресією і сплутаністю свідомості. Але всі вказані симптоми мають скороминучий характер.

Швидкість виведення препарату з організму залишається незмінною при підвищенні дози, тому потреби у спеціальному лікуванні при передозуванні немає.

Специфічного антидоту немає. Значна частина омепразолу зв'язується з білками плазми крові, тому гемодіаліз неефективний. Рекомендоване симптоматичне лікування.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Результати трьох епідеміологічних досліджень (більш ніж 1000 вагітних жінок, пологи яких пройшли успішно) не виявили негативної дії омепразолу на вагітність та/або здоров'я плода/новонародженої дитини. Препарат можна застосовувати у період вагітності тільки тоді, коли, на думку лікаря, очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Омепразол у незначній кількості екскретується у грудне молоко. Однак малоймовірно, що застосування жінкою капсул омепразолу протягом годування груддю буде впливати на немовля.

Діти

Препарат застосовувати дітям віком від 5 років за призначенням лікаря за показаннями рефлюкс-езофагіт та симптоматичне лікування печії та кислотної відрижки при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі, та для лікування виразки дванадцятипалої кишки, обумовленої наявністю Helicobacter pylori, під контролем лікаря.

Особливості застосування

При виникненні у пацієнтів, хворих на виразку шлунка або з підозрою на виразку шлунка таких тривожних симптомів як значне зниження маси тіла, не зумовлене дієтою, часте блювання, дисфагія, блювання з домішками крові або мелена, слід виключити наявність злоякісного захворювання, оскільки застосування препарату може маскувати його симптоми і затримувати визначення діагнозу.

Одночасний прийом атазанавіру з інгібіторами протонного насоса протипоказаний.

Омепразол, як і всі лікарські засоби, що пригнічують секрецію соляної кислоти шлункового соку, може зменшити всмоктування вітаміну В12 (ціанокоболаміну) через гіпо- або ахлоргідрію. Це слід враховувати пацієнтам з кахексією або факторами ризику щодо зниження всмоктування вітаміну В12 при довготривалій терапії. В окремих випадках може бути доцільним проведення контролю рівня вітаміну В12 у плазмі крові.

Лікування інгібіторами протонного насоса може призвести до дещо підвищеного ризику розвитку інфекцій шлунково-кишкового тракту, спричинених такими збудниками як Salmonella та Campylobacter.

Як і при будь-якому довгостроковому лікуванні, особливо коли період лікування омепразолом перевищує 1 рік, пацієнти повинні перебувати під регулярним наглядом та проводити лабораторне визначення вмісту магнію і кальцію у сироватці крові.

Деякі опубліковані дослідження показують, що терапія інгібітором протонного насоса (ІПН) може спричиняти невелике збільшення ризику переломів, які асоційовані з остеопорозом.

Однак в інших схожих обсерваційних дослідженнях підвищення такого ризику не було виявлено.

У рандомізованих подвійних сліпих контрольованих дослідженнях з застосуванням омепразолу та езомепразолу (включаючи два відкриті довгострокові дослідженя з участю осіб старше 12 років) не було виявлено зв'язку між прийомом ІПН та переломами, які викликані остеопорозом.

Незважаючи на те, що причинно-наслідковий зв'язок між омепразолом/езомепразолом та переломами, які асоційовані з остеопорозом, не був доведений, пацієнтам з ризиком прогресуючого остеопорозу та переломів, які асоційовані з остеопорозом, необхідно рекомендувати відповідне клінічне спостереження відповідно до діючих клінічних рекомендацій цього стану.

Омепразол є інгібітором CYP2C19. На початку чи у кінці лікування омепразолом слід приймати до уваги потенціальну можливість взаємодії із засобами, що метаболізуються CYP2C19, наприклад клопідогрелем.

Для лікування хронічних захворювань дітям не слід застосовувати препарат довше, ніж рекомендовано.

Є повідомленя про підвищення ризику розвитку гіпомагніємії при довготривалому застосуванні омепразолу (1 рік і більше) у звичайних дозах 20-40 мг на добу.

Після відміни препарату рівень сироваткового магнію повертався до норми. Для клінічної картини гіпомагніємії характерне збільшення нервово-м'язової збудливості, яка проявляється спазмом м'язів кистей і стоп, руховим збудженням; тахікардією, аритмією, підвищенням артеріального тиску; дистрофічними розладами у вигляді трофічних ерозій і виразок шкіри. Критерій постановки діагнозу гіпомагніємії - зниження концентрації магнію у сироватці крові менше 1 мЕкв/л. Крім того, були виявлені випадки, коли гіпомагніємія призводила до розвитку гіпокальціємії, зумовленої пригніченням секреції паратгормона в умовах низького вмісту магнію в організмі. У деяких пацієнтів спостерігався важкий перебіг гіпокальціємії і гіпомагніємії, що супроводжується розвитком судомного синдрому, порушеням ритму серця, тетанії, психічними порушенями і важким блюванням, що призводить до погіршення електролітного балансу.

Препарат містить сахарозу (цукрозу), тому якщо у Вас встановлена непереносимість деяких цукрів, проконсультуйтеся з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

Здатність впливати на швидкість реакції при керувані автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Вплив препарату на здатність керувати автотранспортом або працювати з механізмами є малоймовірним, але слід враховувати можливість виникнення таких побічних реакцій як запамороченя та порушеня зору.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

На поглинання деяких ліків може впливати знижена кислотність шлунка.

Концентрації нелфінавіру та атазанавіру у плазмі крові зменшуються при їх супутньому застосуванні з омепразолом. Протипоказаний одночасний прийом омепразолу і нелфінавіру.

Не рекомендується одночасне застосування омепразолу та атазанавіру. У результаті одночасного застосування омепразолу (40 мг 1 раз на добу) з комплексом атазанавір 300 мг/ритонавір 100 мг у здорових добровольців на 75 % зменшилася експозиція атазанавіру. Збільшення дози атазанавіру не компенсує вплив омепразолу на експозицію атазанавіру. У результаті одночасного застосування омепразолу (20 мг 1 раз на добу) з комплексом атазанавір 300 мг/ритонавір 100 мг у здорових добровольців на 30 % зменшилася експозиція атазанавіру.

Одночасне застосування омепразолу та дигоксину у здорових добровольців спричинило 10 % підвищення біодоступності дигоксину. У рідкісних випадках повідомлялося про токсичність дигоксину. Слід з обережністю одночасно застосовувати дигоксин та високі дози омепразолу пацієнтам літнього віку. У таких випадках показаний посилений контроль з боку лікаря за їх станом.

Щодо одночасного застосування клопідогрелю та омепразолу наявні суперечні дані щодо зниження концентрації активного метаболіту клопідогрелю.

Абсорбція посаконазолу, ерлотинібу, кетоконазолу та ітраконазолу значно зменшується, і таким чином клінічна ефективність може погіршуватися. Слід уникати одночасного застосування препарату з посаконазолом та ерлотинібом.

Основний фермент, що бере участь у метаболізмі омепразолу, це CYP2C19. Тому одночасне застосування омепразолу з іншими препаратами, у метаболізмі яких бере участь CYP2C19, може призвести до зменшення їх виведення та підвищення системної експозиції цих речовин. Прикладами таких речовин є R-варфарин та інші антагоністи вітаміну К, цилостазол, діазепам, фенітоїн.

Рекомендується контролювати рівень фенітоїну, а також пероральних антикоагулянтів і в разі необхідності знижувати дозування.

У результаті одночасного застосування омепразолу з саквінавіром/іритронавіром концентрації саквінавіру у плазмі крові збільшилися приблизно до 70 %, що асоціюється з доброю переносимістю у ВІЛ-інфікованих пацієнтів.

Повідомлялося про підвищення концентрації такролімусу у сироватці крові при одночасному прийомі з омепразолом. Необхідно постійно контролювати концентрації такролімусу та кліренс креатиніну при одночасному застосуванні з омепразолом та при необхідності коригувати дозу такролімусу.

Супутнє лікування омепразолом та інгібіторами CYP2С19 та CYP3А4, кларитроміцином та вориконазолом подвоює концентрацію омепразолу у сироватці крові, зменшуючи швидкість виведення омепразолу. Немає потреби у постійному коригуванні дози омепразолу. Проте слід проводити коригування доз для пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки та при тривалому лікуванні.

Збільшення концентрації омепразолу при одночасному застосуванні з кларитроміцином вважається корисною взаємодією під час ерадикації Helicobacter pylori. Про взаємодії з метронідазолом або амоксициліном досі не повідомлялося. Ці антимікробні сполуки слід застосовувати разом з омепразолом для знищення Helicobacter pylori.

Діючі речовини, що індукують CYP2С19 та CYP3А4, такі як рифампіцин та звіробій звичайний, можуть привести до зменшення концентрації омепразолу в сироватці крові, прискорюючи швидкість процесів виведення омепразолу.

Взаємодій з антацидами при супутньому застосуванні не спостерігалося. Також не відзначено ніякої взаємодії з їжею та алкоголем.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Омепразол - противиразковий антисекреторний препарат. Він легко проникає у парієтальні клітини слизової оболонки шлунка, концентрується у них та активується при кислому значенні рН. Активний метаболіт - сульфенамід - пригнічує фермент Н+/К+-АТФ-азу секреторної мембрани парієтальних клітин (протонний насос), припиняючи вихід іонів водню у порожнину шлунка та блокує кінцеву стадію секреції соляної кислоти. Дозозалежно зменшує рівень базальної та стимульованої секреції, загальний об'єм шлункової секреції і виділення пепсину. Ефективно пригнічує як нічне, так і денне продукування соляної кислоти.

Чинить бактерицидний ефект на Helicobacter pylori. Ерадикація H. Pylori при одночасному застосуванні омепразолу та антибіотиків дає змогу швидко купірувати симптоми захворювання, досягти високого ступеня загоювання ураженої слизової та стійкої тривалої ремісії, зменшує імовірність розвитку кровотечі з травного тракту.

При рефлюксному виразковому езофагіті нормалізація кислотної експозиції у стравоході та підтримання внутрішньошлункового рН > 4 протягом 24 годин зі зменшенням руйнівних властивостей вмісту шлунка (гальмування переходу пепсиногену у пепсин) сприяє послабленню симптоматики і повному загоюванню ушкоджень стравоходу (рівень загоювання перевищує 90 %). Високоефективний при лікуванні тяжких та ускладнених форм ерозивного та виразкового езофагіту, резистентних до Н2-блокаторів гістамінових рецепторів. Тривала підтримуюча терапія запобігає рецидивам рефлюксного езофагіту і зменшує ризик розвитку ускладнень.

Фармакокінетика.

Омепразол призначати у вигляді гранул з кишковорозчинним покриттям, що містяться у желатиновій капсулі. Після перорального застосування омепразол швидко та у значній кількості всмоктується з травного тракту, однак біодоступність становить не більше 50-55 % (ефект «першого проходженя» через печінку). Зв'язуваня з білками плазми крові (альбумін та кислий альфа1-глікопротеїн) дуже високе - 95 %.

Після одноразового застосування 20 мг омепразолу пригніченя шлункової секреції настає протягом першої години, досягає максимуму чере 2 години та продовжується приблизно 24 години, прояви ефекту залежать від дози. Здатність парієтальних клітин продукувати соляну кислоту відновлюється протягом 3-5 днів після завершеня терапії.

Препарат трансформується у печінці з утворенням принаймні 6 метаболітів, що харектиризуються практичною відсутністю антисекреторної активності.

Екскретується в основному нирками у вигляді метаболітів (72-80 %) та через кишечник (18-23 %). Період напіввиведення становить 0,5-1 годину (при нормальній функції печінки) або 3 години (при хронічних захворюваннях печінки).

У пацієнтів літнього віку можливе деяке підвищення біодоступності і зменшення швидкості виведення.

У пацієнтів з порушеною функцією печінки кліренс омепразолу знижується, а період напіввиведення з плазми може досягати 3 годин. Тоді біологічна доступність може перевищити 90 %. Лікування 20 мг омепразолу на добу упродовж 4 тижнів переносилося добре. Ні омепразол, ні його метаболіти не накопичувались.

Омепразол має помірну здатність проникати через плаценту. Сумарна його концентрація у фетальній плазмі становить приблизно 20 % від материнської концентрації. Препарат не накопичується у фетальних тканинах, оскільки секреція соляної кислоти встановлюється безпосередньо перед народженням. Омепразол не може накопичуватись і не активується у шлунку, а також не впливає на рівень гастрину, який загалом є підвищеним у плода перед народженням (гастрин не перетинає плаценту). Ці дані дозволяють зробити висновок, що омепразол не має впливу на слизові оболонки плода.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості

прозорі тверді желатинові капсули рожевого/білого кольору «розмір 2», які містять гранули від білого до кремово-білого кольору.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 капсул у стрипі, по 3 стрипи у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Інтас Фармасьютикалс Лтд/Intas Pharmaceuticals Ltd.

Місцезнаходження

Юридична адреса/Legal adress

2-ий поверх, Чинубхай Центр, Офф. Неру Брідж, Ашрам Роуд, Ахмедабад-380 009, Індія/2-nd Floor, Chinubhai Centre, Off. Nehru Bridge, Ashram Road, Ahmedabad - 380 009, India.

Адреса виробничої дільниці/Mаnufacturing site

дільниця №457, 458, селище Матода, Бавла Роад, Тал - Сананд, район - Ахмедабад, індекс: 382 210, Індія/Plot № 457, 458, Village - Matoda, Bavla Road, Tal: Sanand, Dist. - Ahmedabad, IN - 382210, India.

Заявник

ЗАТ «Максфарма Балтія»/JSC «Maxpharma Baltija».

Місцезнаходження

Вул. Салтонишкю 29/3, 08105 Вільнюс, Литва/Saltoniskiu g. 29/3, 08105 Vilnius, Lithuania.