Омепразол

Инструкция по применению

ОМЕПРАЗОЛ

(OMEPRAZOL)

Состав:

действующее вещество: 1 капсула содержит гранулы омепразолу(с кишечнорастворимым покрытием) в количестве, эквивалентном 20 мг омепразолу;

вспомогательные вещества: сахароза, маннит(Е 421), натрию лаурилсульфат, динатрию гидрофосфат, повидон, кальцию карбонат, гипромелоза, гипромелози фталат, спирт цетиловый, титану диоксид(Е 171).

Врачебная форма. Капсулы.

Фармакотерапевтична группа. Средства для лечения пептической язвы и гастроезофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса. Код АТХ А02В С01.

Клинические характеристики.

Показание

· Лечение доброкачественной язвы желудка и язвы двенадцатиперстной кишки, профилактика язвы, в том числе связанных с приемом нестероидных противовоспалительных средств(НПЗЗ).

· Лечение гастроезофагеальной рефлюксной болезни(ГЕРХ), в том числе эзофагитов рефлюкса.

· Профилактика аспирации кислотного содержимого желудка.

· Эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии с антибиотиками у пациентов с пептической язвой.

· Лечение синдрома Золлінгера-Еллісона.

· Послабление симптомов кислотозалежной диспепсии.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к омепразолу, к замещенным бензимидазолив или к другим ингредиентам препарата. Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного образования, поскольку назначение омепразолу может замаскировать симптомы и усложнить установление диагноза. Омепразол, как другие ингибиторы протонного насоса, не следует применять вместе с нелфинавиром и атазанавиром.

Способ применения и дозы.

Ваш врач подберет для Вас соответствующие дозы после проведения необходимого обследования. Обычно рекомендуются нижеследующие дозы.

Лечение взрослых и детей в возрасте от 12 лет

При язве двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язве желудка, в том числе связанных с применением НПЗЗ, обычно следует назначать по 1 капсуле омепразолу 1 раз в сутки. В большинстве пациентов язва двенадцатиперстной кишки заживляется в течение 4 недель. В случаях доброкачественной язвы желудка вылечивания наступает в течение 8 недель.

В тяжелых или рецидивирующих случаях дозу можно увеличить до 40 мг омепразолу на сутки.

В следующих группах пациентов существует риск рецидива язвы : это пациенты, инфицированные Helicobacter pylori, в возрасте до 60 лет, пациенты с симптомами заболевания, которые длятся больше 1 года, пациенты, которые дымятся. Такие пациенты могут нуждаться долговременного лечения по 1 капсуле 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно уменьшить до 10 мг* на сутки.

Для профилактики возникновения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, гастродуоденальных эрозий и диспепсических симптомов у пациентов, которые имеют в анамнезе случаи гастродуоденальных поражений и которым необходимое лечение НПЗЗ, рекомендуется принимать по 1 капсуле омепразолу 1 раз в сутки.

Для лечения ГЕРХ, в том числе эзофагитов рефлюкса, рекомендуется принимать по 1 капсуле, которая содержит 20 мг омепразолу, 1 раз в сутки. Большинство пациентов вылечиваются в течение 4 недель. В случаях, когда после курса применения препарата полного вылечивания не происходит, вылечивание наступает в течение следующего 4-тижневного курса терапии.

Пациентам, которые страдают на рефлюкс-эзофагит, стойкий к лечению, следует назначать 40 мг омепразолу 1 раз в сутки. Заживление слизистой оболочки обычно происходит в течение 8 недель.

Для долговременного лечения ГЕРХ рекомендованная доза представляет 10 мг* омепразолу на сутки. Если симптомы заболевания появляются опять, дозу можно повысить до 20 мг.

Для послабления симптомов кислотозалежной диспепсии рекомендовано принимать по 10 мг* или 20 мг омепразолу 1 раз в сутки в течение 2-4 недель в зависимости от тяжести и стойкости симптомов.

* - применять препарат в соответствующем дозировании.

Профилактика аспирации кислотного содержимого желудка : рекомендованная доза омепразолу - 40 мг накануне вечером и 40 мг за 2-6 часы перед наркозом.

Для эрадикации Helicobacter pylori омепразол назначать в суточной дозе 40 мг( по 20 мг дважды на сутки) в составе комбинированной терапии с антибиотиками соответственно следующих схем лечения :

· Амоксицилін 500 мг + метронидазол 400 мг, 3 разы на сутки. Длительность лечения - 1 неделю.

или

· Кларитроміцин 250 мг + метронидазол 400 мг(или тинидазол 500 мг), 2 разы на сутки. Длительность лечения - 1 неделю.

или

· Амоксицилін 1000 мг + кларитромицин 500 мг, 2 разы на сутки. Длительность лечения - 1 неделю.

Для лечения синдрома Золлінгера-Еллісона доза определяется индивидуально. Рекомендованная начальная доза представляет 60 мг омепразолу 1 раз в сутки. В подавляющем большинстве случаев при тяжелой форме заболевания, а также в случаях, когда другие терапевтические методы не приводили к желательному результату, лечебная доза от 20 мг до 120 мг омепразолу была эффективной. Если суточная доза представляет 80 мг и выше, ее следует распределить на два приема. Лечение может длиться столько, сколько представляет клиническая необходимость.

Деть. В данной врачебной форме омепразол следует применять детям в возрасте от 5 лет с массой тела не менее 20 кг.

При эзофагите рефлюкса курс лечения ― 4-8 недели;

при симптоматическом лечении изжоги и регургитации соляной кислоты при гастроезофагеальний рефлюксний болезни ― 2-4 недели. Суточная доза представляет 20 мг, в случае необходимости суточную дозу можно увеличить до 40 мг.

Если ребенок не может проглотить капсулу, ее следует открыть, а содержимое смешать с небольшим количеством яблочного сока или йогурта(приблизительно в 10 мл). Необходимо проследить, чтобы ребенок проглотил эту смесь немедленно после приготовления.

Возможное применение омепразолу в составе комплексной терапии для эрадикации Helicobacter pylori детям в возрасте от 5 лет, однако эту терапию следует проводить с особенной осторожностью под тщательным надзором врача. Курс лечения - 7 дни, при необходимости курс лечения продолжить до 14 дней.

Схема лечения :

· детям с массой тела 30-40 кг: омепразол 20 мг, амоксицилин 750 мг, кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела 2 разы на день в течение 7 дней;

· детям с массой тела больше 40 кг: омепразол 20 мг, амоксицилин 1 г, кларитромицин 500 мг 2 разы на день в течение 7 дней.

Особенности дозирования

Для больных с нарушенной функцией почек нет необходимости корректировать дозу.

Для больных с нарушенной функцией печенки достаточно принимать 10-20 мг омепразолу на сутки.

Для пациентов пожилого возраста нет необходимости корректировать дозу.

Капсулы лучше принимать утром, не розжовуючи и запивая половиной стакана воды. Капсулу нельзя жевать или измельчать.

Нельзя изменять самостоятельно дозу, назначенную Вам врачом. Если Вы чувствуете, что действие лекарств слишком сильное или слабое, проконсультируйтесь с врачом.

Побочные реакции

В случае возникновения побочных эффектов необходимо обратиться к врачу.

Со стороны системы кроветворения : тромбопения, лейкопения. Очень редко: агранулоцитоз и панцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, такие как лихорадка, ангионевротический отек и анафилактическая реакция/анафилактический шок.

Метаболические и алиментарные нарушения: гипонатриемия, гипомагниемия.

Со стороны психики: бессонница, состояния беспокойства, спутывание сознания, депрессия, агрессия, галлюцинации.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, сонливость, искажение вкусовых ощущений.

Со стороны органов зрения : нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия : вертиго.

Со стороны респираторной системы и органов дыхания : бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: абдоминальная боль, запоры, диарея, метеоризм, тошнота/блюющего, сухость в ротовой полости, стоматит, желудочно-кишечный кандидоз, микроскопический колит.

Со стороны печенки: повышение активности печеночных ферментов, гепатит, который сопровождается или не сопровождается желтухой, печеночная недостаточность, энцефалопатия у больных с известными тяжелыми нарушениями функции печенки.

Со стороны кожи и ее производных : дерматит, зуд, высыпание на коже, уртикария, аллопеция, повышение чувствительности до света(фоточувствительность), мультиформна эритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия.

Другие: недомогание, периферические отеки, усиления потовыделения.

Передозировка

Передозировка происходит при существенном превышении рекомендованной разовой дозы и сопровождается следующими симптомами: тошнота, блюет, головокружение, абдоминальная боль, головная боль, диарея. Одиночные случаи передозировки сопровождались апатией, депрессией и спутыванием сознания. Но все указанные симптомы имеют скоропреходящий характер.

Скорость выведения препарата из организма остается неизменной при повышении дозы, потому потребности в специальном лечении при передозировке нет.

Специфического антидота нет. Значительная часть омепразолу связывается с белками плазмы крови, потому гемодиализ неэффективен. Рекомендованное симптоматическое лечение.

Применение в период беременности или кормления груддю

Результаты трех эпидемиологических исследований(больше чем 1000 беременные женщины, роды которых прошли успешно) не выявили негативного действия омепразолу на беременность та/або здоровье плода/новорожденного ребенка. Препарат можно применять в период беременности только тогда, когда, по мнению врача, ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Омепразол в незначительном количестве екскретуеться в грудное молоко. Однако маловероятно, что применение женщиной капсул омепразолу в течение кормления груддю будет влиять на младенца.

Деть

Препарат применять детям в возрасте от 5 лет по назначению врача за показаниями рефлюкс-эзофагит и симптоматическое лечение изжоги и кислотной отрыжки при гастроезофагеальний рефлюксний болезни, и для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, обусловленной наличием Helicobacter pylori, под контролем врача.

Особенности применения

При возникновении у пациентов, больных язвой желудка или с подозрением на язву желудка таких тревожных симптомов как значительное снижение массы тела, не предопределенное диетой, частое блюет, дисфагия, блюет с примесями крови или мелена, следует исключить наличие злокачественного заболевания, поскольку применение препарата может маскировать его симптомы и задерживать определение диагноза.

Одновременный прием атазанавиру с ингибиторами протонного насоса противопоказан.

Омепразол, как и все лекарственные средства, которые подавляют секрецию соляной кислоты желудочного сока, может уменьшить всасывание витамина В12(цианокоболамину) через гипо- или ахлоргидрию. Это следует учитывать пациентам с кахексией или факторами риска относительно снижения всасывания витамина В12 при долговременной терапии. В отдельных случаях может быть целесообразным проведение контроля уровня витамина В12 в плазме крови.

Лечение ингибиторами протонного насоса может привести к кое-что повышенного риска развития инфекций желудочно-кишечного тракта, вызванных такими возбудителями как Salmonella и Campylobacter.

Как и при любом долгосрочном лечении, особенно когда период лечения омепразолом превышает 1 год, пациенты должны находиться под регулярным надзором и проводить лабораторное определение содержимого магния и кальция в сыворотке крови.

Некоторые опубликованные исследования показывают, что терапия ингибитором протонного насоса(ИПН) может вызывать небольшое увеличение риска переломов, которые ассоциируют с остеопорозом.

Однако в других похожих обсервацийних исследованиях повышения такого риска не было выявлено.

В рандомизированных двойных слепых контролируемых исследованиях с применением омепразолу и езомепразолу(включая два открыты долгосрочные дослидженя с участием лиц старше 12 годы) не была выявлена связка между приемом ІПН и переломами, которые вызваны остеопорозом.

Невзирая на то, что причинно-следственная связь между омепразолом/езомепразолом и переломами, которые ассоциируют с остеопорозом, не был доказан, пациентам с риском прогрессирующего остеопороза и переломов, которые ассоциируют с остеопорозом, необходимо рекомендовать соответствующее клиническое наблюдение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями этого состояния.

Омепразол является ингибитором CYP2C19. В начале или в конце лечения омепразолом следует принимать к сведению потенциальную возможность взаимодействия со средствами, что метаболизуються CYP2C19, например клопидогрелем.

Для лечения хронических заболеваний детям не следует применять препарат дольше, чем рекомендовано.

Есть повидомленя о повышении риска развития гипомагниемии при долговременном применении омепразолу(1 год и больше) в обычных дозах 20-40 мг на сутки.

Потом отмены препарата уровень сывороточного магния возвращался к норме. Для клинической картины гипомагниемии характерное увеличение нервно-мышечной возбудимости, которая проявляется спазмом мышц кистей и стоп, двигательным возбуждением; тахикардией, аритмией, повышением артериального давления; дистрофичными расстройствами в виде трофических эрозий и язв кожи. Критерий постановки диагноза гипомагниемии - снижение концентрации магния в сыворотке крови менее 1 мЕкв/л. Кроме того, были выявленные случаи, когда гипомагниемия приводила к развитию гипокальциемии, предопределенной притеснением секреции паратгормона в условиях низкого содержимого магния в организме. У некоторых пациентов наблюдался тяжелый ход гипокальциемии и гипомагниемии, что сопровождается развитием судорожного синдрома, порушеням ритма сердца, тетании, психическими порушенями и тяжелым блюет, который приводит к ухудшению электролитного баланса.

Препарат содержит сахарозу(цукрозу), потому если у Вас установленная непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Способность влиять на скорость реакции при керувани автотранспортом или работе с другими механизмами

Влияние препарата на способность руководить автотранспортом или работать с механизмами является маловероятным, но следует учитывать возможность возникновения таких побочных реакций как запамороченя и порушеня зрению.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

На поглощение некоторых лекарств может влиять сниженная кислотность желудка.

Концентрации нелфинавиру и атазанавиру в плазме крови уменьшаются при их сопутствующем приложении из омепразолом. Противопоказанный одновременный прием омепразолу и нелфинавиру.

Не рекомендуется одновременное применение омепразолу и атазанавиру. В результате одновременного применения омепразолу(40 мг 1 раз в сутки) с комплексом атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг у здоровых добровольцев на 75 % уменьшилась экспозиция атазанавиру. Увеличение дозы атазанавиру не компенсирует влияние омепразолу на экспозицию атазанавиру. В результате одновременного применения омепразолу(20 мг 1 раз в сутки) с комплексом атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг у здоровых добровольцев на 30 % уменьшилась экспозиция атазанавиру.

Одновременное применение омепразолу и дигоксину у здоровых добровольцев повлекло 10 % повышение биодоступности дигоксина. В редких случаях сообщалось о токсичности дигоксина. Следует с осторожностью одновременно применять дигоксин и высокие дозы омепразолу пациентам пожилого возраста. В таких случаях показан усиленный контроль со стороны врача за их состоянием.

Относительно одновременного применения клопидогрелю и омепразолу имеются противоречивые данные относительно снижения концентрации активного метаболиту клопидогрелю.

Абсорбция посаконазолу, ерлотинибу, кетоконазолу и итраконазолу значительно уменьшается, и таким образом клиническая эффективность может ухудшаться. Следует избегать одновременного применения препарата из посаконазолом и ерлотинибом.

Основной фермент, который участвует в метаболизме омепразолу, это CYP2C19. Потому одновременное применение омепразолу с другими препаратами, в метаболизме которых участвует CYP2C19, может привести к уменьшению их выведения и повышению системной экспозиции этих веществ. Примерами таких веществ являются R- варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам, фенитоин.

Рекомендуется контролировать уровень фенитоину, а также пероральных антикоагулянтов и в случае необходимости снижать дозирование.

В результате одновременного применения омепразолу из саквинавиром/иритронавиром концентрации саквинавиру в плазме крови увеличились приблизительно до 70 %, что ассоциируется с доброй переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Сообщалось о повышении концентрации такролимусу в сыворотке крови при одновременном приеме из омепразолом. Необходимо постоянно контролировать концентрации такролимусу и клиренс креатинина при одновременном приложении из омепразолом и при необходимости корректировать дозу такролимусу.

Сопутствующее лечение омепразолом и ингибиторами CYP2С19 и CYP3А4, кларитромицином и вориконазолом удваивает концентрацию омепразолу в сыворотке крови, уменьшая скорость выведения омепразолу. Нет потребности в постоянной корректировке дозы омепразолу. Однако следует проводить корректировку доз для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печенки и при длительном лечении.

Увеличение концентрации омепразолу при одновременном приложении из кларитромицином считается полезным взаимодействием во время эрадикации Helicobacter pylori. О взаимодействиях из метронидазолом или амоксицилином до сих пор не сообщалось. Эти антимикробные соединения следует применять вместе с омепразолом для уничтожения Helicobacter pylori.

Действующие вещества, которые индуктируют CYP2С19 и CYP3А4, такие как рифампицин и зверобой обычен, могут привести к уменьшению концентрации омепразолу в сыворотке крови, убыстряя скорость процессов выведения омепразолу.

Взаимодействий с антацидами при сопутствующем приложении не наблюдалось. Также не отмечено никакого взаимодействия с едой и алкоголем.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Омепразол - противоязвенный антисекреторный препарат. Он легко проникает в париетальни клетки слизистой оболочки желудка, концентрируется у них и активируется при кислом значении рН. Активный метаболит - сульфенамид - подавляет фермент Н+/К+-АТФ-азу секреторной мембраны париетальних клеток(протонный насос), прекращая выход ионов водорода в полость желудка и блокирует конечную стадию секреции соляной кислоты. Дозозависимый уменьшает уровень базальной и стимулируемой секреции, общий объем желудочной секреции и выделения пепсину. Эффективно подавляет как ночное, так и дневное продуцирование соляной кислоты.

Делает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация H. Pylori при одновременном применении омепразолу и антибиотиков дает возможность быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления пораженной слизистой и стойкой длительной ремиссии, уменьшает вероятность развитию кровотечения из пищеварительного тракта.

При рефлюксному язвенном эзофагите нормализация кислотной экспозиции в пищеводе и поддержания внутрижелудочного рН > 4 в течение 24 часов с уменьшением разрушительных свойств содержимому желудка(торможение перехода пепсиногена в пепсин) способствует послаблению симптоматики и полному заживлению повреждений пищевода(уровень заживления превышает 90 %). Высокоэффективный при лечении тяжелых и усложненных форм эрозийного и язвенного эзофагита, резистентных к Н2-блокаторів гистаминових рецепторов. Длительная пидтримуюча терапия предотвращает рецидивы рефлюксного эзофагита и уменьшает риск развитию осложнений.

Фармакокинетика.

Омепразол назначать в виде гранул с кишечнорастворимым покрытием, которые содержатся в желатиновой капсуле. После перорального применения омепразол быстро и в значительном количестве всасывается из пищеварительного тракта, однако биодоступность представляет не больше 50-55 % (эффект "первого проходженя" через печенку). Зв'язуваня с белками плазмы крови(альбумин и кислый альфа1-глікопротеїн) очень высокое - 95 %.

После одноразового приложения 20 мг омепразолу пригниченя желудочной секреции наступает в течение первого часа, достигает максимума чере 2 часы и продолжается приблизительно 24 часы, проявления эффекта зависят от дозы. Способность париетальних клеток продуцировать соляную кислоту возобновляется в течение 3-5 дней потом завершеня терапии.

Препарат трансформируется в печенке с образованием по крайней мере 6 метаболитив, что харектиризуються практическим отсутствием антисекреторной активности.

Екскретується в основном почками в виде метаболитив(72-80 %) и через кишечник(18-23 %). Период полувыведения представляет 0,5-1 час(при нормальной функции печенки) или 3 часы(при хронических заболеваниях печенки).

У пациентов пожилого возраста возможно некоторое повышение биодоступности и уменьшение скорости выведения.

У пациентов с нарушенной функцией печенки клиренс омепразолу снижается, а период полувыведения из плазмы может достигать 3 часов. Тогда биологическая доступность может превысить 90 %. Лечение 20 мг омепразолу на сутки на протяжении 4 недель переносилось хорошо. Ни омепразол, ни его метаболити не накапливались.

Омепразол имеет умеренную способность проникать через плаценту. Суммарная его концентрация в фетальний плазме представляет приблизительно 20 % от материнской концентрации. Препарат не накапливается в фетальних тканях, поскольку секреция соляной кислоты устанавливается непосредственно перед рождением. Омепразол не может накапливаться и не активируется в желудке, а также не влияет на уровень гастрина, который в целом является повышенным в плода перед рождением(гастрин не пересекает плаценту). Эти данные позволяют сделать вывод, что омепразол не имеет влияния на слизистые оболочки плода.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства

прозрачные тверди желатиновые капсулы розового/белого цвета "размер 2", которые содержат гранулы от белого к кремово-белому цвету.

Срок пригодности

2 годы.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсулы в стрипи, по 3 стрипи в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Інтас Фармасьютикалс Лтд/Intas Pharmaceuticals Ltd.

Местонахождение

Юридический адрес/Legal adress

2-й этаж, Чинубхай Центр, Офф. Неру Брідж, Ашрам Роуд, Ахмедабад- 380 009, Индия/2 - nd Floor, Chinubhai Centre, Off. Nehru Bridge, Ashram Road, Ahmedabad - 380 009, India.

Адрес производственного участка/Mаnufacturing site

участок №457, 458, поселок Матода, Бавла Роад, Тал - Сананд, район - Ахмедабад, индекс: 382 210, Индия/Plot № 457, 458, Village - Matoda, Bavla Road, Tal: Sanand, Dist. - Ahmedabad, IN - 382210, India.

Заявитель

ЗАО "Максфарма Балтия"/JSC "Maxpharma Baltija".

Местонахождение

Ул. Салтонишкю 29/3, 08105 Вильнюс, Литва/Saltoniskiu g. 29/3, 08105 Vilnius, Lithuania.