Натрію Йодид Na131I Полатом

Інструкція по застосуванню

для медичного застосування лікарського засобу

Натрію йодид Na131I ПОЛАТОМ

Sodium Iodide Na131I POLATOM

Склад

діюча речовина: (Natrii iodidi l3II)

1 капсула містить натрію йодиду-131 активністю: 1000 МБк, 2000 МБк, 4000 МБк, 5500 МБк;

допоміжні речовини:

натрію карбонат безводний;

натрію гідрокарбонат;

натрію тіосульфат пентагідрат;

натрію гідрофосфат, дигідрат;

тверда желатинова капсула.

Лікарська форма. Тверді капсули.

Основні фізико-хімічні властивості: відсутність механічних пошкоджень.

Радіоактивний ізотоп йоду [13II] отримується з оксиду телуру при опроміненні нейтронами в ядерному реакторі або з продуктів розпаду урану. Період напіврозпаду йоду-131 становить 8,02 дня. Цей ізотоп розпадається на стабільний ксенон-131, випускаючи гамма-випромінювання з енергією 365 кеВ (81,7%), 637 кеВ (7,2%) і 284 кеВ (6,1%), і бета-випромінювання з максимальної енергією 606 кеВ.

Фармакотерапевтична група.

Терапевтичний радіофармацевтичний препарат. Код АТХ V10X A01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Натрію йодид Na131I ПОЛАТОМ, капсули для лікування в дозах, що застосовуються з терапевтичною метою, не виявляє ніякого фармакологічного ефекту.

Фармакокінетика. Після перорального введення препарату Натрію йодид Na131I ПОЛАТОМ йодиди швидко всмоктуються у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту (90% за 60 хвилин). Фармакокінетичні властивості радіоактивного йоду схожі на відповідні властивості стабільного йоду. Після проникнення у кров йодиди розподіляються за межами щитоподібної залози. Тут вони захоплюються, в основному, щитоподібною залозою або виводяться нирками. Натрію йодид Na131I ПОЛАТОМ, капсули для лікування в невеликих кількостях кумулюється в слинних залозах, слизовій оболонці шлунка, судинних сплетіннях мозку, він також кумулюється в плаценті та секретується в грудне молоко людини. Ефективний період напіввиведення радіоактивного йоду з плазми крові становить приблизно 12 годин, тоді як для йоду, накопиченого в щитоподібній залозі, цей період становить близько 6 днів. Таким чином, після введення препарату Натрію йодид Na131I ПОЛАТОМ ефективний період напіврозпаду близько 40% активності становить 0,4 дня, а інших 60% - 8 днів. З сечею видаляється 37-75% активності, з калом - близько 10%, невелика кількість виводиться з організму також з потом. Натрію йодид Na131I ПОЛАТОМ накопичується в щитоподібній залозі внаслідок активного транспортування через клітинну мембрану залози. У щитоподібній залозі йодид окислюється в йод, а потім відбувається включення йоду в залишки амінокислоти тирозину з подальшим приєднанням до тиреоглобуліну. У нормальних умовах близько 2% циркулюючого радіоактивного йоду поглинається щитоподібною залозою протягом кожної години.

Клінічні характеристики

Показання. Лікування доброякісних захворювань щитоподібної залози: вузловий зоб інертний, гіпертиреоз щитоподібної залози, хвороба Грейвса та Базедова, вузловий і багатовузловий зоб. Застосовується також для лікування диференційованого раку щитоподібної залози: після операції для абляції залишків тканини щитоподібної залози, щоб стерилізувати інші вогнища раку, та для лікування метастатичного раку щитоподібної залози.

Протипоказання. Натрію йодид Na131I ПОЛАТОМ, тверді капсули не слід застосовувати:

· вагітним або жінкам з передбачуваною вагітністю, або коли вагітність не була виключена;

· жінкам, які годують груддю;

· пацієнтам з підвищеною чутливістю до активної речовини або до будь-якої іншої з допоміжних речовин.

Особливі заходи безпеки.

При роботі з препаратом Натрію йодид Na131I ПОЛАТОМ, як і з іншими радіоактивними лікарськими засобами, необхідно бути обережними та вжити відповідних заходів безпеки для того, щоб зменшити до мінімального рівня ризик опромінення клінічного персоналу та пацієнтів.

Працювати з радіофармацевтичними препаратами можуть тільки особи, які мають відповідний дозвіл на роботу із радіофармацевтичними препаратами. Зберігання, застосування, транспортування і знешкодження відходів радіофармацевтичних препаратів здійснюється відповідно до національних ліцензійних правил.

Дозиметрія

Йод-131 розпадається на нестабільний ксенон та випускає бета-випромінювання з максимальною енергією 606 кеВ та гамма-випромінювання з енергією 365 кеВ. Йод-131 має період напіврозпаду 8,02 днів.

Доза випромінювання, що поглинається пацієнтом, залежить від поглинання йоду щитоподібною залозою.

Визначена МКРЗ (Міжнародна комісія з радіологічного захисту) модель для розрахунку поглиненої дози стосується внутрішньовенного введення.

Оскільки поглинання радіоактивного йоду відбувається швидко та в повному обсязі, даний розрахунок підходить і для перорального введення йоду, потрібно додатково враховувати кількість випромінювання поглиненої стінками шлунка поза дозою виділеною шлунковим соком та слинними залозами. Якщо припустити, що середній час перебування йоду-131 в шлунку становить 0,5 години, після перорального введення доза, що поглинається шлунком, збільшується приблизно на 30% порівняно з такою при внутрішньовенному введенні. Зміни дози поглиненої іншими органами і тканинами дуже малі. У разі блокування щитоподібної залози не відбувається поглинання йоду іншими органами і тканинами. Передбачається, що розподіл є рівномірним, а період напіввиведення становить 8 годин.

При поглинанні щитоподібною залозою 55% ізотопу йоду-131 внаслідок циркуляції органічного йоду та відновленого йодиду зростає доза випромінювання для шлунково-кишкового тракту і сечового міхура.

Доза опромінення, отримана органами, які не є метою лікування, залежить від патофізіологічних змін, викликаних захворюваннями щитоподібної залози. Рекомендується в рамках оцінки ризику і користі провести оцінку ефективної дози та дози для окремих органів до початку лікування. Таким чином, можна змінити терапевтичну дозу активності залежно від маси щитоподібної залози, біологічного напіврозпаду та елемента утилізації йоду, які враховують фізіологічний стан пацієнта (в тому числі дефіцит йоду) і зміни, пов'язані із хворобою.

Таблиця 1

Радіаційна дозиметрія згідно з публікацією МКРЗ 53, дози опромінення пацієнтів після застосування радіофармацевтичного препарату.

Таблиця 2.

Таблиця 3.

Таблиця 4.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Багато речовин впливають на механізми зв'язування йодиду з білками, на фармакокінетику препарату або змінюють наслідки впливу радіоактивного йоду. Це говорить про необхідність ознайомлення з усіма препаратами, що застосовує пацієнт, та прийняття рішення про можливе припинення застосування інших препаратів перед введенням лікарського засобу Натрію йодид Na131I ПОЛАТОМ, капсули для лікування (див. табл. 5).

Таблиця 5

* У зв'язку з тривалим періодом напіврозпаду аміодарону в організмі, час поглинання йоду щитоподібною залозою може зменшитися на кілька місяців.

Особливості застосування

Обґрунтування індивідуальної користі/ризику

При призначені доз слід враховувати індивідуальне співвідношення користі/ризику. Слід застосовувати найменшу дозу, достатню для отримання бажаного терапевтичного результату.

Слід обережно застосовувати лікарський засіб Натрію йодид Na131I ПОЛАТОМ, тверді капсули, для лікування пацієнтів:

із неконтрольованим гіпертиреозом щитоподібної залози;

із порушеннями ковтання або хворобами травного тракту, які викликають зригування або блювання (з огляду на ризик невластивого прийому препарату та радіоактивного забруднення, слід зважити можливість застосування йоду-131 в іншій, ніж капсули, лікарській формі або використати інший шлях введення).

Через ризик радіаційного забруднення навколишнього середовища слід проявляти обережність при терапії радіоактивним йодом пацієнтів, які не дотримуються рекомендацій медичного персоналу або які страждають на нетримання сечі.

Деякі пацієнти, які отримують терапевтичні дози активності йоду-131, повинні бути госпіталізовані з огляду на необхідність дотримання принципів радіаційного захисту. Необхідність госпіталізації визначається протоколами лікування.

Застосування лікарського засобу у більшості пацієнтів призводить до поглинання відносно великої дози іонізуючого випромінювання, але немає жодних повідомлень про збільшення захворюваності раком, лейкемією або випадків мутацій у пацієнтів, які отримували йод-131 у зв'язку з доброякісними захворюваннями щитоподібної залози. У пацієнтів, які отримували йод-131 для лікування раку щитоподібної залози, дещо збільшується ризик вторинних пухлин порівняно з хворими на рак щитоподібної залози, які не отримували йод-131.

Ниркова недостатність

Особливої уваги потребують пацієнти з порушенням функції нирок. Для таких пацієнтів необхідно вибрати правильну дозу активності йоду-131, враховуючи обмежену можливість його виведення.

Діти та підлітки

При лікуванні дітей та підлітків слід враховувати більшу чутливість їх тканин до іонізуючого випромінювання і більшу очікувану тривалість життя. Ці фактори слід враховувати при виборі методів лікування, враховуючи також інші терапевтичні можливості.

Щодо пацієнтів із захворюваннями верхніх відділів травного тракту потрібні особливі запобіжні заходи. Пацієнт повинен проковтнути капсулу повністю, запиваючи достатньою кількістю рідини, щоб забезпечити її вільне проходження до шлунка і тонкої кишки. Рекомендується одночасне застосування лікарських засобів із групи антагоністів рецептора H2 або інгібіторів протонного засвоєння.

У разі введення великих доз лікарського засобу, наприклад, з метою лікування раку щитоподібної залози, ризик опромінення сечового міхура може бути зменшений шляхом прийому пацієнтом великої кількості рідини, що призведе до частого спорожнення сечового міхура.

Введення високих доз активності йоду-131 при пероральному застосуванні може викликати запалення слинних залоз.

Немає переконливих доказів того, що стимуляція секреції слини може запобігти цьому небажаному ефекту. У пацієнтів з активною офтальмопатією Грейвса (особливо у курців) введення йоду-131 може погіршити офтальмопатію. У такому випадку слід розглянути питання про призначення глюкокортикоїдів під час лікування йодом-131 або використання альтернативних методів лікування гіпертиреозу щитоподібної залози.

Підготовка пацієнта

Перед лікуванням препаратом Натрію йодид Na131I ПОЛАТОМ пацієнт повинен дотримуватися дієти з низьким вмістом йоду, що може викликати збільшення його поглинання щитоподібною залозою. Перед початком лікування раку щитоподібної залози препаратом Натрію йодид Na131I ПОЛАТОМ можна тимчасово припинити застосування гормонів щитоподібної залози для підвищення поглинання препарату раковими клітинами. З цією ж метою можна призначити рекомбінантний людський ТТГ (англ. recombinant human thyroid stimulating hormone, rhTSH).

У період лікування гіпертиреозу препаратом Натрію йодид Na131I ПОЛАТОМ рекомендується припинити застосування тиреотропних препаратів.

Рекомендується, щоб пацієнт залишався натще приблизно за 2 години до і після прийому капсули для кращого накопичення лікарського засобу.

Після прийому лікарського засобу

Рекомендується застосування контрацепції протягом принаймні 4 місяці після лікування препаратом Натрію йодид Na131I ПОЛАТОМ.

Після введення терапевтичних доз препарату Натрію йодид Na131I ПОЛАТОМ рекомендується уникати близького контакту з іншими особами, особливо маленькими дітьми і вагітними жінками, протягом часу, зазначеного у відповідних нормах.

Спеціальні попередження

Лікарський засіб містить від 80 до 96 мг натрію в одній капсулі. Це слід враховувати пацієнтам, які перебувають на низькосодовій дієті.

Пацієнтам з підвищеною чутливістю до желатину та його метаболітів рекомендується використовувати розчин натрію йодиду [131I].

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Жінки репродуктивного віку

Перед призначення лікарського засобу жінкам репродуктивного віку необхідно виключити вагітність. Якщо у визначений термін у жінки немає менструації, її слід вважати вагітною до моменту виключення вагітності. У разі сумнівів щодо можливої вагітності (якщо у жінки немає менструації або менструації дуже нерегулярні тощо), слід запропонувати пацієнтці альтернативні терапевтичні методи без використання іонізуючого випромінювання (якщо такі існують).

Рекомендується використовувати контрацепцію протягом принаймні чотирьох місяців після лікування препаратом Натрію йодид Na131I ПОЛАТОМ.

Вагітність

Застосування препарату Натрію йодид Na131I ПОЛАТОМ протипоказане у разі підтвердженої вагітності або коли вона не може бути виключена (доза іонізуючого випромінювання, що поглинається маткою, становить 11-511 мГр, і щитоподібна залоза плода в другому і третьому триместрі вагітності інтенсивно накопичує йод).

У разі діагнозу диференційованого раку щитоподібної залози в періоді вагітності лікування йодом-131 має бути відкладено до її закінчення.

Годування груддю

Перед застосуванням радіофармацевтичного препарату жінці, що годує груддю, необхідно розглянути можливість відстрочення прийому радіоактивного препарату до закінчення годування груддю.

У разі необхідності застосування препарату Натрію йодид Na131I ПОЛАТОМ жінці, яка годує груддю, слід припинити годування груддю.

Репродуктивна функція

Лікування радіоактивним йодом раку щитоподібної залози може призвести до порушення репродуктивної функції у чоловіків та жінок.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Немає даних.

Спосіб застосування та дози.

Натрію йодид Na131I ПОЛАТОМ, тверді капсули призначені для перорального застосування у формі капсул різної радіоактивності.

Терапевтична радіоактивність визначається спеціалістом з радіологічної медицини. Доза активності визначається для кожного пацієнта окремо.

Дорослі

· Лікування гіпертиреозу та вузлового зобу.

Зазвичай радіоактивність складає 200-800 МБк. Як правило, препарат можна застосовувати повторно. Терапевтична активність залежить від захворювання, самого розміру або темпів зміни розмірів щитоподібної залози, поглинання йоду щитоподібною залозою та ефективного періоду напіврозпаду препарату Натрію йодид Na131I ПОЛАТОМ у щитоподібній залозі. Перед застосуванням препарату Натрію йодид Na131I ПОЛАТОМ необхідно зменшити клінічні ознаки тиреотоксикозу щитоподібної залози за допомогою відповідного фармакологічного лікування.

· Абляція тканин щитоподібної залози, лікування метастатичного раку щитоподібної залози. Після тиреоїдектомії для того, щоб завершити видалення залишкової тканини щитоподібної залози, призначають дозу активності, як правило, 1850-3700 МБк. Ця доза може варіюватися залежно від кількості тканини, залишеної після операції, та швидкості поглинання йоду. Якщо радіоізотопне лікування стосується метастазів, зазвичай водять 3700-11100 МБк активності натрію йодиду-131.

Особливої уваги потребують хворі з нирковою недостатністю. Для таких хворих слід підібрати відповідну активність йоду-131, з урахуванням обмежених можливостей його виведення.

У разі введення високих доз, наприклад, для лікування раку щитоподібної залози, ризик опромінення сечового міхура можна зменшити шляхом прийняття пацієнтом великої кількості рідини, що призведе до частого спорожнення сечового міхура.

Перед лікуванням препаратом Натрію йодид Na131I ПОЛАТОМ пацієнт повинен перебувати на дієті з низьким вмістом йоду, що підвищує його поглинання в тканинах щитоподібної залози.

Рекомендується, щоб пацієнт залишався натще приблизно за 2 години до і після прийому капсули, що містить натрію йодид-131 для покращення всмоктування лікарського засобу.

Діти

Застосування радіоактивного йоду дітям можливе після ретельного клінічного розгляду з урахуванням клінічних показань і оцінки співвідношення ризик/користь для цієї групи пацієнтів. Терапевтична активність розраховується як для дорослих, але можна розглянути питання про зміну дози залежно від маси тіла і(або) віку дитини.

Терапевтичний ефект після застосування радіоактивного йоду спостерігається через кілька місяців.

Діти.

Застосовується для лікування хворих на високодиференційований рак щитоподібної залози.

Передозування.

Лікарський засіб поставляється в капсулах з відомою радіоактивністю, яка допомагає лікареві контролювати дозу для введення пацієнту.

У разі введення надмірної дози радіоактивних речовин вплив великих доз радіації можна звести до мінімуму шляхом блокування надходження радіоактивних речовин у тканини щитоподібної залози такими засобами, як перхлорат калію, або викликати блювання та стимуляцію діурезу, в поєднанні з частим спорожненням сечового міхура

Побічні реакції

Вплив іонізуючого випромінювання для кожного пацієнта повинен бути виправданим очікуваною користю від застосування радіофармацевтичного препарату. Вплив іонізуючого випромінювання пов'язаний з ризиком розвитку раку і вроджених дефектів. Доза іонізуючого випромінювання, отримана в ході терапії, може привести до збільшення частоти новоутворень та мутації. У всіх випадках слід переконатися, що ризик, пов'язаний з випромінюванням, менший ризику, пов'язаного із захворюванням.

Частота побічних реакцій після введення радіофармацевтичного препарату, приведена в таблиці 6, визначається наступним чином:

дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100 до <1/10), нечасто (> 1/1 000 до <1/100), рідко (> 1/10 000 до <1/1 000), дуже рідко (<1/10 000), невідомо (не можна оцінити на основі наявних даних).

Таблиця 6

Ранні наслідки

Повідомлялося про променеву пневмонію і фіброз легенів у пацієнтів з метастазами в легені.

Слід враховувати можливість виникнення місцевого набряку головного мозку та/або загострення існуючого набряку мозку у пацієнтів з метастазами раку щитоподібної залози в центральній нервовій системі.

Пізні наслідки

Після лікування тиреотоксикозу щитоподібної залози йодом-131 може виникнути гіпотиреоз. Він може спостерігатися протягом періоду від декількох тижнів до декількох років після лікування, що потребує відповідного контролю функцій щитоподібної залози та, можливо, заміни гормонотерапії. Гіпотиреоз, як правило, не виникає до 6 - 12 тижнів після лікування.

Із затримкою від декількох місяців до 2 років після лікування радіоактивним йодом можуть виникнути порушення функції слинних і(або) слізних каналів із супутнім синдромом сухості. Порушення прохідності слізних каналів може призвести до надмірної сльозотечі, як правило, в період 3-16 місяців після лікування радіоактивним йодом. Описано випадки розвитку раку слинних залоз в результаті запалення слинних залоз, викликаного радіоактивним йодом.

Пізнім наслідком також є виникнення оборотного або, дуже рідко, необоротного пригнічення функцій кісткового мозку з ізольованою тромбоцитопенією або еритроцитопенією. Дані ускладнення виникають з більшою ймовірністю після прийому одноразової дози з активністю, що перевищує 5000 МБк, або повторних доз з інтервалом менше 6 місяців та можуть призвести до летального наслідку.

Лікування радіоактивним йодом раку щитоподібної залози може призвести до порушення репродуктивної функції у чоловіків і жінок. Оборотні погіршення сперматогенезу виникають при дозі активності понад 1850 МБк. Клінічно значущі побічні реакції, включаючи олігоспермію та азооспермію, та підвищення концентрації в плазмі фолікулостимулюючого гормону є наслідком введення більше ніж 3700 МБк йоду-131.

Звіт про випадки побічних реакцій

При випуску лікарського засобу в обіг важливо повідомляти про передбачувані побічні реакції. Це дає змогу виконувати безперервний моніторинг співвідношення користь/ризик застосування лікарського засобу. Особи, що входять до складу професійного медичного персоналу, повинні повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через відділ моніторингу побічних реакцій лікарських засобів щодо реєстрації лікарських засобів, виробів медичного призначення та біоцидів.

e-mail: [email protected].

Термін придатності

21 день з дати виготовлення.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 250 С.

Зберігати в оригінальному свинцевому захисному контейнері.

Несумісність

Не змішувати в одній ємності з іншими лікарськими засобами. Дослідження на сумісність не проводилися.

Упаковка

Тверда капсула поставляється в наступній упаковці:

Тверда капсула у поліпропіленовому флаконі. Флакон із поліпропіленовою пробкою, просоченою йодидом, поміщений у свинцевий захисний контейнер. Упаковка містить 1 капсулу. До кожної упаковки додається поліпропіленовий аплікатор для подачі капсули, та сертифікат якості радіофармацевтичного препарату.

Категорія відпуску

Радіоактивний йод-131І поставляється тільки у спеціалізовані медичні заклади, що мають дозвіл на роботу з радіофармацевтичними препаратами. Для кожної поставки РФП надається спеціальний сертифікат.

Виробник/заявник

Національний Центр Ядерних Досліджень.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності/місцезнаходження заявника

вул. Анджея Солтана 7, Отвоцк, 05-400, Польща.