Задаксін

Інструкція по застосуванню

ЗАДАКСІН

(ZADAXIN)

Склад

діюча речовина: thymalfasin (thymosin α1);

1 флакон містить тимозину альфа 1 (тимальфазину) 1,6 мг;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), натрію дигідрофосфат моногідрат, натрію гідрофосфат гептагідрат;

розчинник: 1 мл води для ін'єкцій.

Лікарська форма. Ліофілізат для розчину для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: порошок від білого до майже білого кольору без видимих включень; розчинник прозорий безбарвний розчин без видимих часток.

Фармакотерапевтична група.

Імуностимулятори. Код АТХ L03A X.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Задаксін містить діючу речовину тимальфазин (тимозин α1), являє собою ліофілізований порошок хімічно синтезованої речовини, яка ідентична людському тимозину α1.

Механізм дії тимальфазину ще повністю не вивчений, хоча вважається, що він зумовлений його імуномодулюючою активністю, спрямованою, насамперед, на активізацію функцій Т-клітин. У різних дослідженнях in vitro було показано, що тимозин α1 стимулює диференціацію і дозрівання Т-клітин, збільшує вироблення інтерферону-γ, інтерлейкінів-2 та 3 (IL-2 та IL-3), а також експресію IL-2 рецепторів після активації мітогенами або антигенами. Крім того, тимозин α1 активує клітини природних кілерів, збільшує вироблення фактора інгібування міграції і стимулює вироблення антитіл у відповідь на Т-залежні антигени. Також було показано, що в умовах in vitro тимозин α1 протидіє апоптозу тимоцитів, індукованому дексаметазоном. В умовах іn vivo введення тимозину α1 тваринам, імуносупресованим за допомогою хіміотерапії, пересадки пухлин або дії радіації, перешкоджало цитотоксичному пошкодженню кісткового мозку, прогресуванню пухлин і розвитку умовно-патогенних інфекцій, збільшуючи цим період виживання і кількість тварин, які вижили. Більшість ефектів тимозину α1, що проявляються в умовах in vitro та in vivo, були інтерпретовані як вплив або на диференціацію плюріпотентних стовбурових клітин до тимоцитів, або на перетворення тимоцитів на активовані Т-клітини.

Фармакокінетика.

Фармакокінетика тимальфазину вивчалась у дорослих добровольців при підшкірному введенні разових доз від 0,8 до 6,4 мг, а також в 5-7-денних дослідженнях підшкірного введення повторних доз від 1,6 до 16 мг. Тимальфазин швидко абсорбується, причому його максимальні сироваткові концентрації (Cmax) досягаються приблизно через 2 години після введення. Збільшення сироваткових концентрацій (у вираженні Cmax і площі під кривою «концентрація-час») є дозозалежними, причому сироваткові концентрації повертаються до базового рівня через 24 години після введення. Сироватковий період напіввиведення препарату становить приблизно 2 години, причому даних, що підтверджують кумуляцію препарату після підшкірного введення повторних доз, отримано не було. Доля препарату, що виводиться із сечею, становить від 31 до 60 % від величини введених разових або повторних доз.

Клінічні характеристики

Показання

• Лікування хронічного гепатиту В у вигляді монотерапії або комбінованої терапії разом з інтерфероном;
• лікування хронічного гепатиту С у вигляді комбінованої терапії разом з інтерфероном;
• як ад'ювант при протигрипозній вакцинації пацієнтів з імунними розладами та пацієнтів літнього віку;
• як ад'ювант при вакцинації проти грипу та гепатиту В пацієнтів, що перебувають на постійному гемодіалізі, в яких при попередній імунізації не вдалося досягти необхідної імунної відповіді.

Протипоказання

Гіперчутливість до тимозину α1 або до будь-якого іншого компонента препарату.

Оскільки терапевтична дія препарату Задаксін полягає у стимулюванні імунної системи, препарат протипоказаний пацієнтам, яким було проведено імуносупресивне лікування, наприклад, перед трансплантацією органів, за винятком тих випадків, коли потенційна користь може явно перевищувати потенційний ризик терапії.

Особливі заходи безпеки

Самостійне введення препарату дозволяється проводити пацієнтам за рішенням лікаря та після проведення відповідного навчання. При проведенні навчання пацієнтів особливу увагу слід приділяти заходам безпеки при утилізації використаних шприців та голок.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Оскільки Задаксін діє на функції лімфоцитів, лікарські засоби, що блокують їх або стимулюють їх діяльність, слід призначати з обережністю, особливо при одночасному застосуванні.

На даний час не виявлено негативних взаємодій при одночасному застосуванні тимозину α1 з лікарськими засобами, наведеними у таблиці.

Особливості застосування

Препарат Задаксін з обережністю слід призначати пацієнтам з атопічними або алергічними проявами в анамнезі.

Призначення препарату Задаксін пацієнтам з аутоімунними захворюваннями можливе після ретельної оцінки лікарем індивідуальних особливостей пацієнта.

Даний лікарський засіб містить менше 1 ммоль (23 мг)/дозу натрію, тобто практично вільний від натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Препарат протипоказаний у період вагітності або годування груддю, хоча дослідження на тваринах не виявили ушкодження на репродуктивну система або тератогенні ефекти.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Не впливає.

Спосіб застосування та дози

Препарат Задаксін призначений для підшкірних ін'єкцій, тому його не слід вводити внутрішньовенно. Препарат слід розчиняти безпосередньо перед застосуванням в 1 мл розчинника (стерильна вода для ін'єкцій), що міститься в упаковці. Розведений розчин препарату слід використовувати негайно після приготування.

Хронічний гепатит B

Препарат Задаксін, що застосовується у вигляді монотерапії або комбінованої терапії разом з інтерфероном, вводити у дозі 1,6 мг (900 мкг/м2 площі поверхні тіла) підшкірно 2 рази на тиждень протягом від 6 до 12 місяців.

Пацієнтам з масою тіла менше 40 кг препарат слід вводити у дозуванні 40 мкг/кг маси тіла.

Інтерферон вводять відповідно до рекомендованого для нього дозування і режиму введення.

Хронічний гепатит C

Препарат Задаксін застосовується у вигляді комбінованої терапії разом з інтерфероном. Задаксін вводити у дозі 1,6 мг (900 мкг/м2 площі поверхні тіла) підшкірно 2 рази на тиждень упродовж 6-12 місяців.

Пацієнтам з масою тіла менше 40 кг препарат слід вводити у дозуванні 40 мкг/кг маси тіла.

Інтерферон вводити відповідно до рекомендованого для нього дозування і режиму введення.

Ад'ювант при противірусній вакцинації

Препарат Задаксін вводити у дозі 900 мкг/м2 площі поверхні тіла (1,6 мг) підшкірно 2 рази на тиждень (через кожні 3-4 дні), причому першу ін'єкцію препарату необхідно проводити одночасно з вакцинацією. Терапію слід продовжувати впродовж 4 тижнів після разової імунізації (всього 8 доз). Для багатодозового режиму імунізації між вакцинаціями слід продовжувати вводити препарат 2 рази на тиждень, а після останньої вакцинації курс необхідно продовжувати 3 тижні (тобто 5-6 доз).

Діти.

Безпека та ефективність застосування тимальфазину дітям не вивчалися, тому препарат Задаксін не слід призначати пацієнтам цієї вікової групи.

Передозування

Досі не було отримано повідомлень про навмисне або випадкове передозування препарату пацієнтами. У клінічних дослідженнях не спостерігалося побічних реакцій при введенні тимальфазину в дозах до 16 мг 2 рази на тиждень протягом 4 тижнів.

Побічні реакції

Загалом препарат Задаксін добре переноситься: частота побічних реакцій, що спостерігається при його застосуванні, є невисокою (менше 1 %), а самі вони характеризуються тимчасовим та легким перебігом.

Реакції у місці введення, включаючи відчуття дискомфорту та болю у місці ін'єкції, еритему, висипання, тимчасову м'язову атрофію, поліартралгію у поєднанні з набряком рук.

Можливий розвиток реакцій гіперчутливості.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі від + 2 °С до + 8 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Несумісність

Невідома.

Упаковка

Ліофілізат для приготування розчину для ін'єкцій по 1,6 мг у флаконах № 2 у комплекті з розчинником по 1 мл (вода для ін'єкцій) в ампулах № 2.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Патеон Італія С.п.А. / Patheon Italia S.p.A.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

Віа Дж. Б. Стуккі, 110-20900 Монза (МБ) Італія / Via G.B. Stucchi, 110 - 20900 Monza (MB), Italy.