Задаксин

Инструкция по применению

ЗАДАКСІН

(ZADAXIN)

Состав

действующее вещество: thymalfasin(thymosin α1);

1 флакон содержит тимозину альфа 1(тимальфазину) 1,6 мг;

вспомогательные вещества: маннит(Е 421), натрию дигидрофосфат моногидрат, натрию гидрофосфат гептагидрат;

растворитель: 1 мл воды для инъекций.

Врачебная форма. Лиофилизат для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок от белого к почти белому цвету без видимых включений; растворитель прозрачный бесцветный раствор без видимых частей.

Фармакотерапевтична группа.

Иммуностимуляторы. Код АТХ L03A X.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Задаксін содержит действующее вещество тимальфазин(тимозин α1), являет собой лиофилизированный порошок химически синтезированного вещества, какая идентичная человеческому тимозину α1.

Механизм действия тимальфазину еще полностью не изучен, хотя считается, что он предопределен его иммуномодулирующей активностью, направленной, в первую очередь, на активизацию функций Т-клітин. В разных исследованиях in vitro было показано, что тимозин α1 стимулирует дифференциацию и дозревание Т-клітин, увеличивает выработку интерферону-γ, интерлейкинив- 2 и 3(IL - 2 и IL - 3), а также экспрессию IL - 2 рецепторов после активации митогенами или антигенами. Кроме того, тимозин α1 активирует клетки естественных киллеров, увеличивает выработку фактора ингибування миграции и стимулирует выработку антител в ответ на Т-залежні антигены. Также было показано, что в условиях in vitro тимозин α1 противодействует апоптозу тимоцита, индуктируемому дексаметазоном. В условиях іn vivo введения тимозина α1 животному, имуносупресованим с помощью химиотерапии, пересадки опухолей или действия радиации, препятствовало цитотоксическому повреждению костного мозга, прогрессу опухолей и развитию условно-патогенных инфекций, увеличивая этим период выживания и количество животных, которые выжили. Большинство эффектов тимозина α1, что проявляются в условиях in vitro и in vivo, были интерпретированы как влияние или на дифференциацию плюрипотентних стволовых клеток к тимоциту, или на превращение тимоцита на активированные Т-клітини.

Фармакокинетика.

Фармакокинетика тимальфазину изучалась у взрослых добровольцев при подкожном введении разовых доз от 0,8 до 6,4 мг, а также в 5-7-дневных исследованиях подкожного введения повторных доз от 1,6 до 16 мг. Тимальфазин быстро абсорбируется, причем его максимальные сывороточные концентрации(Cmax) достигаются приблизительно через 2 часы после введения. Увеличения сывороточных концентраций(в выражении Cmax и площади под кривой "концентрация-время") являются дозозависимыми, причем сывороточные концентрации возвращаются до базового уровня через 24 часы после введения. Сывороточный период полувыведения препарата представляет приблизительно 2 часы, причем данных, которые подтверждают кумуляцию препарата после подкожного введения повторных доз, получено не было. Судьба препарата, который выводится с мочой, представляет от 31 до 60 % от величины введенных разовых или повторных доз.

Клинические характеристики

Показание

• Лечение хронического гепатита В в виде монотерапии или комбинированной терапии вместе с интерфероном;
• лечение хронического гепатита С в виде комбинированной терапии вместе с интерфероном;
• как адъювант при противогриппозной вакцинации пациентов с иммунными расстройствами и пациентов пожилого возраста;
• как адъювант при вакцинации против гриппа и гепатита У пациентов, которые находятся на постоянном гемодиализе, в которых при предыдущей иммунизации не удалось достичь необходимого иммунного ответа.

Противопоказание

Гиперчувствительность к тимозину α1 или к любому другому компоненту препарата.

Поскольку терапевтическое действие препарата Задаксін заключается в стимулировании иммунной системы, препарат противопоказан пациентам, которым было проведено иммуносупрессивное лечение, например, перед трансплантацией органов, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза может явно превышать потенциальный риск терапии.

Особенные меры безопасности

Самостоятельное введение препарата позволяется проводить пациентам по решению врача и после проведения соответствующей учебы. При проведении учебы пациентов особенное внимание следует уделять мерам безопасности при утилизации использованных шприцев и игл.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Поскольку Задаксін действует на функции лимфоцитов, лекарственные средства, которые блокируют их или стимулируют их деятельность, следует назначать с осторожностью, особенно при одновременном приложении.

На данное время не выявлено негативных взаимодействий при одновременном применении тимозина α1 с лекарственными средствами, приведенными в таблице.

Особенности применения

Препарат Задаксін с осторожностью следует назначать пациентам с атопическими или аллергическими проявлениями в анамнезе.

Назначение препарата Задаксін пациентам с аутоимунними заболеваниями возможно после тщательной оценки врачом индивидуальных особенностей пациента.

Данное лекарственное средство содержит менее 1 ммоль(23 мг) /дозу натрия, то есть практически свободный от натрия.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность

Препарат противопоказан в период беременности или кормления груддю, хотя исследования на животных не выявили повреждения на репродуктивную система или тератогенные эффекты.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы

Препарат Задаксін предназначен для подкожных инъекций, потому его не следует вводить внутривенно. Препарат следует растворять непосредственно перед применением в 1 мл растворителя(стерильная вода для инъекций), который содержится в упаковке. Разведенный раствор препарата следует использовать немедленно после приготовления.

Хронический гепатит B

Препарат Задаксін, который применяется в виде монотерапии или комбинированной терапии вместе с интерфероном, вводить в дозе 1,6 мг(900 мкг/м2 площади поверхности тела) подкожно 2 разы на неделю в течение от 6 до 12 месяцев.

Пациентам с массой тела менее 40 кг препарат следует вводить в дозировании 40 мкг/кг массы тела.

Интерферон вводят в соответствии с рекомендованным для него дозированием и режимом введения.

Хронический гепатит C

Препарат Задаксін применяется в виде комбинированной терапии вместе с интерфероном. Задаксін вводить в дозе 1,6 мг(900 мкг/м2 площади поверхности тела) подкожно 2 разы на неделю на протяжении 6-12 месяцев.

Пациентам с массой тела менее 40 кг препарат следует вводить в дозировании 40 мкг/кг массы тела.

Интерферон вводить в соответствии с рекомендованным для него дозированием и режимом введения.

Ад'ювант при противовирусной вакцинации

Препарат Задаксін вводить в дозе 900 мкг/м2 площади поверхности тела(1,6 мг) подкожно 2 разы на неделю(через каждые 3-4 дни), причем первую инъекцию препарата необходимо проводить одновременно с вакцинацией. Терапию следует продолжать на протяжении 4 недель после разовой иммунизации(всего 8 дозы). Для многодозового режима иммунизации между вакцинациями следует продолжать вводить препарат 2 разы на неделю, а после последней вакцинации курс необходимо продолжать 3 недели(то есть 5-6 дозы).

Деть.

Безопасность и эффективность применения тимальфазину детям не изучались, потому препарат Задаксін не следует назначать пациентам этой возрастной группы.

Передозировка

До сих пор не было получено сообщений об умышленно или случайная передозировка препарата пациентами. В клинических исследованиях не наблюдалось побочных реакций при введении тимальфазину в дозах до 16 мг 2 разы на неделю в течение 4 недель.

Побочные реакции

В целом препарат Задаксін хорошо переносится: частота побочных реакций, что наблюдается при его приложении, является невысокой(менее 1 %), а сами они характеризуются временным и легким ходом.

Реакции в месте введения, включая ощущение дискомфорта и боли в месте инъекции, эритему, высыпание, временную мышечную атрофию, полиартралгию в сочетании с отеком рук.

Возможное развитие реакций гиперчувствительности.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от + 2 °С до + 8 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Неизвестная.

Упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций по 1,6 мг в флаконах № 2 в комплекте с растворителем по 1 мл(вода для инъекций) в ампулах № 2.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Патеон Италия С.п.А. / Patheon Italia S.p.A.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Віа Дж. Б. Стуккі, 110-20900 Монза(МБ) Италия / Via G.B. Stucchi, 110 - 20900 Monza(MB), Italy.