Димедрол-Дарниця

Інструкція по застосуванню

для медичного застосування лікарського засобу

ДИМЕДРОЛ-ДАРНИЦЯ

(DIMEDROL-DARNITSA)

Склад

діюча речовина: diphenhydramine;

1 таблетка містить: дифенгідраміну гідрохлориду - 50 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактоза моногідрат, стеаринова кислота.

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою та рискою.

Фармакотерапевтична група.

Антигістамінні засоби для системного застосування. Аміноалкілові ефіри. Дифенгідрамін.

Код АТХ R06А А02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Антигістамінний засіб. Блокує Н1-гістамінові рецептори, усуваючи ефекти гістаміну: зменшує або попереджає спазми гладкої мускулатури судин, кишечнику, бронхів і бронхіол, підвищену проникність капілярів, набряк тканин, свербіж і гіперемію. Антигістамінна дія димедролу більш виражена щодо місцевих судинних реакцій при запаленні та алергії, ніж до системних (зниження артеріального тиску). Проявляє місцевоанестезуючу дію (при внутрішньому застосуванні спричиняє короткочасне відчуття оніміння слизових оболонок ротової порожнини), має спазмолітичну, гангліоблокуючу і центральну холінолітичну активність. Проявляє седативну, снодійну (більш виражену при повторних прийомах) і помірно виражену протиблювальну дію. Вплив на центральну нервову систему зумовлений блокадою Н3-гістамінових рецепторів мозку і пригніченням центральних холінергічних структур. Більш ефективний при бронхоспазмі, зумовленому лібераторами гістаміну (тубокурарин, морфін, сомбревін), і менш активний при алергічному бронхоспазмі.

Фармакокінетика.

При внутрішньому прийомі швидко і добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Зв'язування з білками плазми крові становить 98-99 %. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1-4 години після перорального прийому. Більша частина введеної дози метаболізується в основному в печінці з утворенням дифенілметоксиоцтової кислоти, менша - виводиться у незміненому вигляді нирками. Добре розподіляється в організмі, проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр, надходить у грудне молоко, що може спричиняти седативний ефект у дітей при грудному вигодовуванні.

Період напіввиведення становить 2-8 годин. Екскретується нирками переважно у незміненому вигляді упродовж 24-48 годин. Ефект препарату розвивається через 15-30 хвилин після внутрішнього застосування, максимальний ефект спостерігається через 1-3 години. Тривалість дії - від 4 до 6 годин.

Клінічні характеристики

Показання

Лікування алергічних реакцій: кропив'янки, сінної лихоманки, ангіоневротичного набряку, сироваткової хвороби, контактного дерматиту, мультиформної ексудативної еритеми, екземи, шкірного свербежу, геморагічного васкуліту (капіляротоксикозу), вазомоторного риніту, респіраторного алергозу, гострого іридоцикліту.

Алергічні захворювання очей (кон'юнктивіт).

Для профілактики і лікування алергічних ускладнень, з метою послаблення побічних ефектів від прийому лікарських засобів (антибіотиків, ферментів), при переливанні крові або кровозамінників.

Хорея, морська і повітряна хвороби, хвороба Меньєра.

Як заспокійливий і снодійний засіб при неврозі, неврастенії, безсонні.

Протипоказання

Гіперчутливість до компонентів препарату або до інших антигістамінних засобів; напад бронхіальної астми, феохромоцитома, епілепсія, синдром подовженого інтервалу QT або тривалий прийом препаратів, що можуть подовжувати QТ-інтервал. Порфірія. Закритокутова глаукома, гіперплазія передміхурової залози, стенозуюча виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, стеноз шийки сечового міхура, брадикардія, порушення ритму серця.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Підсилює дію етанолу і засобів, що пригнічують центральну нервову систему: нейролептиків, транквілізаторів, снодійних, аналгетиків, наркотичних засобів.

Інгібітори моноаміноксидази (МАО) посилюють антихолінергічну активність димедролу. Одночасний прийом інгібіторів МАО та димедролу може призвести до підвищення артеріального тиску, а також впливати на центральну нервову та дихальну системи.

Антагоністична взаємодія відзначається при сумісному призначенні з психостимуляторами.

Знижує ефективність апоморфіну як блювального засобу при лікуванні отруєння. Підсилює антихолінергічні ефекти лікарських засобів з м-холіноблокуючою активністю.

Не слід призначати разом з препаратами, які містять димедрол, у тому числі для місцевого застосування.

При сумісному застосуванні з аналептиками можливе збільшення ризику розвитку судом.

При сумісному застосуванні димедролу з трициклічними антидепресантами можливе підсилення його м-холіноблокуючої дії, що може призвести до підвищення внутрішньоочного тиску при глаукомі.

Застосування димедролу разом із гіпотензивними препаратами може посилювати відчуття підвищеної втомлюваності.

Димедрол є інгібітором ізоферменту цитохрому P450 CYP2D6. Таким чином, існує можливість взаємодії з ліками, які переважно засвоюються CYP2D6 такими як метопролол і венлафаксин. Димедрол не слід застосовувати пацієнтам, які отримували будь-які з вищезазначених препаратів.

Особливості застосування.

Димедрол слід призначати з обережністю хворим на міастенію або з судомами. При частому застосуванні може розвинутися толерантність. Пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Lapp або глюкозо-галактозною мальабсорбцією не слід приймати димедрол.

Застосовувати з обережністю для лікування хворих на гіпертиреоз, хворих з хронічними обструктивними захворюваннями легень, з підвищеним внутрішньоочним тиском, із захворюваннями серцево-судинної системи, а також осіб літнього віку через більшу імовірність розвитку у них запаморочення, седації та артеріальної гіпотензії. Препарат може зумовити сухість очей і створювати незручності під час носіння контактних лінз.

З обережністю застосовувати пацієнтам з недавніми респіраторними захворюваннями в анамнезі (включаючи астму), артеріальною гіпотензією.

Може погіршувати перебіг обструктивних захворювань легень, тяжких захворювань серцево-судинної системи, ілеуса, стан при обструкції жовчних шляхів. Димедрол може спричинити загальмованість, а також зумовлювати збудження і галюцинації, судоми, особливо при передозуванні.

З обережністю призначати пацієнтам з порушенням функцій печінки та нирок.

У період лікування препаратом протипоказане вживання алкогольних напоїв, варто уникати впливу УФ-випромінювання. Застосування димедролу як протиблювального засобу може ускладнювати діагностику апендициту та розпізнавання симптомів передозування іншими лікарськими засобами.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Димедрол протипоказаний у період вагітності, оскільки немає адекватних даних щодо безпеки та ефективності його застосування.

У разі необхідності застосування препарату слід припинити годування груддю. Застосування димедролу у період годування груддю може спричинити парадоксальну стимуляцію центральної нервової системи у дітей грудного віку.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

У період лікування слід утриматися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій (керування транспортними засобами, механізмами).

Спосіб застосування та дози

Дорослим пацієнтам призначати по ½-1 таблетці (25-50 мг дифенгідраміну гідрохлориду) 1-3 рази на добу.

Для профілактики захитування приймати ½-1 таблетку за 30-60 хвилин до поїздки, як заспокійливий та снодійний засіб - 1 таблетку перед сном.

Для дорослих максимальна разова доза становить 2 таблетки (100 мг дифенгідраміну гідрохлориду), максимальна добова доза - 5 таблеток (250 мг дифенгідраміну гідрохлориду).

Дітям віком 6-12 років призначати по ½ таблетки (25 мг дифенгідраміну гідрохлориду) на прийом.

Тривалість курсу лікування встановлює лікар індивідуально залежно від характеру захворювання (в середньому 10-15 днів).

Діти

Препарат застосовувати дітям віком від 6 років.

Передозування

Симптоми: сухість у роті, утруднене дихання, мідріаз, почервоніння обличчя, пригнічення або збудження центральної нервової системи, тахікардія, аритмія, пригнічення функції серцево-судинної системи та дихання, депресія, гіперкінезія, сплутаність свідомості, марення; у дітей - розвиток судом. Описано випадок розвитку рабдоміолізу після передозування димедролу.

Лікування: індукція блювання, промивання шлунка, призначення активованого вугілля; симптоматична і підтримуюча терапія на тлі ретельного контролю за диханням і рівнем артеріального тиску. Внутрішньовенне краплинне введення плазмозамінюючих рідин, оксигенотерапія. Не можна застосовувати епінефрин та аналептики.

Як антидот при передозуванні димедролу можна призначати фізостигмін 0,02-0,06 мг/кг маси тіла внутрішньовенно кілька разів, якщо антихолінергічні симптоми наростають. У випадках передозування фізостигміну слід ввести атропін.

Побічні реакції

З боку нервової системи та органів чуття: слабкість, сонливість, зниження уваги, зниження швидкості психомоторних реакцій, занепокоєння, порушення координації рухів, підвищена збудливість (особливо у дітей), безсоння, знервованість, дратівливість, ейфорія, сплутаність свідомості, підвищена втомлюваність, седативна дія, тремор, неврит, парестезії, розширення зіниць, диплопія, порушення зору, гострий лабіринтит, шум у вухах, запаморочення, головний біль; дуже рідко - підвищення внутрішньоочного тиску, судоми. У хворих з локальними ураженнями мозку або епілепсією активуються (навіть при застосуванні низьких доз димедролу) судомні розряди на ЕЕГ, препарат може спровокувати епілептичний напад.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, відчуття серцебиття, тахікардія, екстрасистолія, ціаноз шкіри та слизових оболонок.

З боку системи кровотворення: агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, гемолітична жовтяниця.

З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, оніміння слизової оболонки ротової порожнини, анорексія, нудота, біль в епігастрії, блювання, діарея, запор.

З боку сечостатевої системи: часте та/або утруднене сечовипускання, затримка сечовиділення, збільшення частоти менструацій, ранні менструації.

З боку органів дихання: сухість носа і горла, закладеність носа, згущення секрету бронхів, стисненість у грудній клітці, утруднене дихання, задишка.

З боку імунної системи, шкіри та підшкірної клітковини: гіперемія, шкірні висипання, свербіж, кропив'янка, анафілактичний шок.

Інші: пітливість, озноб, фотосенсибілізація, сухість очей, гарячка, гіпертермічний синдром; дуже рідко - контактний дерматит.

Термін придатності. 4 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці; по 1 контурній чарунковій упаковці в пачці; по 10 таблеток у контурних чарункових упаковках.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ДИМЕДРОЛ-ДАРНИЦА

(DIMEDROL-DARNITSA)

Состав

действующее вещество: diphenhydramine;

1 таблетка содержит: дифенгидрамина гидрохлорида - 50 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза моногидрат, стеариновая кислота.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигистаминные средства для системного применения. Аминоалкиловые эфиры. Дифенгидрамин. Код АТХ R06А А02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Антигистаминное средство. Блокирует H1-гистаминовые рецепторы, устраняя эффекты гистамина: уменьшает или предупреждает спазмы гладкой мускулатуры сосудов, кишечника, бронхов и бронхиол, повышенную проницаемость капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Антигистаминное действие димедрола более выражено в отношении местных сосудистых реакций при воспалении и аллергии, чем системных (снижение артериального давления). Оказывает местноанестезирующее действие (при приеме внутрь вызывает кратковременное ощущение онемения слизистых оболочек полости рта), обладает спазмолитической, ганглиоблокирующей и центральной холинолитической активностью. Оказывает седативное, снотворное (более выраженное при повторных приемах) и умеренно выраженное противорвотное действие. Влияние на центральную нервную систему обусловлено блокадой Н3-гистаминовых рецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур. Более эффективен при бронхоспазме, обусловленном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин, сомбревин), и менее активен при аллергическом бронхоспазме.

Фармакокинетика.

При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Связывание с белками плазмы крови составляет 98-99 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-4 часа после перорального приема. Большая часть введенной дозы метаболизируется в основном в печени с образованием дифенилметоксиуксусной кислоты, меньшая - выводится в неизмененном виде почками. Хорошо распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер, поступает в грудное молоко, что может вызвать седативный эффект у детей при грудном вскармливании.

Период полувыведения составляет 2-8 часов. Экскретируется почками преимущественно в неизмененном виде в течение 24-48 часов. Эффект препарата развивается через 15-30 минут после приема внутрь, максимальный эффект наблюдается через 1-3 часа. Продолжительность действия - от 4 до 6 часов.

Клинические характеристики

Показания

Лечение аллергических реакций: крапивницы, сенной лихорадки, ангионевротического отека, сывороточной болезни, контактного дерматита, мультиформной экссудативной эритемы, экземы, кожного зуда, геморрагического васкулита (капилляротоксикоза), вазомоторного ринита, респираторного аллергоза, острого иридоциклита.

Аллергические заболевания глаз (конъюнктивит).

Для профилактики и лечения аллергических осложнений, сцелью ослабления побочных эффектов от приема лекарственных средств (антибиотиков, ферментов), при переливании крови или кровезамещающей жидкости.

Хорея, морская и воздушная болезни, болезнь Меньера.

Как успокаивающее и снотворное средство при неврозе, неврастении, бессоннице.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата или к другим антигистаминным средствам; приступ бронхиальной астмы, феохромоцитома, эпилепсия, синдром удли­ненного интервала QТ или длительное применение препаратов, которые могут удлинять QТ-интервал. Порфирия. Закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, стенозирующая язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, брадикардия, нарушения ритма сердца.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Усиливает действие этанола и средств, угнетающих центральную нервную систему: нейролептиков, транквилизаторов, снотворных, аналгетиков, наркотических средств. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) усиливают антихолинергическую активность димедрола. Одновременный прием ингибиторов МАО и димедрола может привести к повышению артериального давления, а также влиять на центральную нервную и дыхательную системы.

Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами.

Снижает эффективность апоморфина как рвотного средства при лечении отравления. Усиливает антихолинергические эффекты лекарственных средств с м-холиноблокирующей активностью.

Не следует назначать вместе с препаратами, которые содержат димедрол, в том числе для местного применения.

При совместном применении с аналептиками возможно увеличение риска развития судорог.

При совместном применении димедрола с трициклическими антидепрессантами возможно усиление его м-холиноблокирующего действия, что может привести к повышению внутриглазного давления при глаукоме.

Применение димедрола вместе с гипотензивными препаратами может усиливать ощущение повышенной утомляемости.

Димедрол является ингибитором изофермента цитохрома P450 CYP2D6. Таким образом, существует возможность взаимодействия с лекарствами, которые в основном усваиваются CYP2D6, такими как метопролол и венлафаксин. Димедрол не сдедует применять пациентам, получавшим любой из вышеупомянутых препаратов.

Особенности применения

Димедрол следует назначать с осторожностью больным миастенией или с судорогами. При частом применении может развиться толерантность. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать димедрол.

Применять с осторожностью для лечения больных гипертиреозом, больных с хроническими обструктивными заболеваниями легких, с повышенным внутриглазным давлением, с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также лиц пожилого возраста из-за большей вероятность развития у них головокружения, седации и гипотензии. Препарат может вызвать сухость глаз и создавать неудобства при ношении контактных линз.

С осторожностью применять пациентам с недавними респираторными заболеваниями в анамнезе (включая астму), артериальной гипотензией.

Может ухудшать течение обструктивных заболеваний легких, тяжелых заболеваний сердечно-сосудистой системы, илеуса, состояние при обструкции желчных путей. Димедрол может вызвать заторможенность, а также вызывать возбуждение и галлюцинации, судороги, особенно при передозировке.

С осторожностью назначать пациентам с нарушениями функций печени и почек.

В период лечения препаратом противопоказано употребление алкогольных напитков, следует избегать воздействия УФ-излучения. Применение димедрола как противорвотного средства может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки другими лекарственными средствами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Димедрол противопоказан в период беременности, поскольку нет адекватных данных относительно безопасности и эффективности его применения.

При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью. Применение димедрола в период кормления грудью может вызвать парадоксальную стимуляцию центральной нервной системы у детей грудного возраста.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций (управление транспортными средствами, механизмами).

Способ применения и дозы

Взрослым пациентам назначать по ½-1таблетке (25-50 мг дифенгидрамина гидрохлорида) 1-3 раза в сутки.

Для профилактики укачивания принимать ½-1 таблетку за 30-60 минут до поездки, как успокаивающее и снотворное средство - 1 таблетку перед сном.

Для взрослых максимальная разовая доза составляет 2 таблетки (100 мг дифенгидрамина гидрохлорида), максимальная суточная доза - 5 таблеток (250 мг дифенгидрамина гидрохлорида).

Детям 6-12 лет назначать по ½ таблетки (25 мг дифенгидрамина гидрохлорида) на прием. Длительность курса лечения устанавливает врач индивидуально в зависимости от характера заболевания (в среднем 10-15 дней).

Дети

Препарат применять детям с 6 лет.

Передозировка

Симптомы: сухость во рту, затрудненное дыхание, мидриаз, покраснение лица, угнетение или возбуждение центральной нервной системы, тахикардия, аритмия, угнетение функции сердечно-сосудистой системы и дыхания, депрессия, гиперкинезия, спутанность сознания, бред; у детей - развитие судорог. Описан случай развития рабдомиолиза после передозировки димедрола.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия на фоне тщательного контроля за дыханием и уровнем артериального давления. Внутривенное капельное введение плазмозамещающих жидкостей, оксигенотерапия. Нельзя применять эпинефрин и аналептики.

Как антидот при передозировке димедрола можно назначать физостигмин 0,02-0,06 мг/кг массы тела внутривенно несколько раз, если антихолинергические симптомы нарастают. В случаях передозировки физостигмина следует ввести атропин.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, сонливость, снижение внимания, снижение скорости психомоторных реакций, беспокойство, нарушение координации движений, повышенная возбудимость (особенно у детей), бессонница, нервозность, раздражительность, эйфория, спутанность сознания, повышенная утомляемость, седативное действие, тремор, неврит, парестезии, расширение зрачков, диплопия, нарушения зрения, острый лабиринтит, шум в ушах, головокружение, головная боль; очень редко - повышение внутриглазного давления, судороги. У больных с локальными поражениями мозга или эпилепсией активируются (даже при применении низких доз димедрола) судорожные разряды на ЭЭГ, препарат может спровоцировать эпилептический приступ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, ощущуние сердцебиения, тахикардия, экстрасистолия, цианоз кожи и слизистых оболочек.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гемолитическая желтуха.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, боль в эпигастрии, рвота, диарея, запор.

Со стороны мочеполовой системы: частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеиспускания, увеличение частоты менструаций, ранние менструации.

Со стороны органов дыхания: сухость носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, стесненность в грудной клетке, затрудненное дыхание, одышка.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: гиперемия, кожные высыпания, зуд, крапивница, анафилактический шок.

Другие: потливость, озноб, фотосенсибилизация, сухость глаз, лихорадка, гипертермичный синдром, очень редко - контактный дерматит.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке; по 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.