Інструкція по застосуванню

для медичного застосування лікарського засобу

АКСОтИлін

(AXOTILIN)

Склад

діюча речовина: 1 ампула (4 мл) містить 500 (1000) мг цитиколіну (у вигляді цитиколіну натрію);

допоміжні речовини: кислота хлористоводнева або натрію гідроксид для коригування рН, вода для ін'єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Фармакотерапевтична група. Психостимулятори, засоби, що застосовуються при синдромі дефіциту уваги та гіперактивності (СДУГ), ноотропні засоби. Інші психостимулюючі та ноотропні засоби.

Код АТХ N06B X06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Цитиколін стимулює біосинтез структурних фосфоліпідів мембран нейронів. Цитиколін поліпшує функціонування таких мембранних механізмів, як іонні насоси та нейрорецептори, без регуляції яких неможливе нормальне проведення нервових імпульсів. Завдяки стабілізувальній дії на мембрану нейронів цитиколін виявляє протинабрякові властивості, які сприяють реабсорбції набряку мозку.

Цитиколін інгібує активацію деяких фосфоліпаз (А1, А2, С та D), зменшуючи утворення вільних радикалів, запобігає руйнуванню мембранних систем і зберігає антиоксидантні захисні системи, такі як глутатіон.

Цитиколін зберігає нейронний запас енергії, інгібує апоптоз та стимулює синтез ацетилхоліну.

Цитиколін також чинить профілактичну нейропротекторну дію при фокальній ішемії головного мозку.

Цитиколін достовірно збільшує показники функціонального одужання у пацієнтів з гострим порушенням мозкового кровообігу, що збігається з уповільненням росту ішемічного ураження головного мозку за даними нейровізуалізації.

У пацієнтів з черепно-мозковою травмою цитиколін прискорює відновлення і зменшує тривалість та інтенсивність посттравматичного синдрому.

Цитиколін поліпшує рівень уваги та свідомості, сприяє зменшенню проявів амнезії, когнітивних та неврологічних розладів, пов'язаних з ішемією головного мозку.

Фармакокінетика.

Після введення препарату спостерігається значне підвищення рівня холінів у плазмі крові. Препарат метаболізується у кишечнику та печінці з утворенням холіну та цитидину.

Після введення цитиколін широко розподіляється у структурах головного мозку зі швидким включенням фракції холіну в структурні фосфоліпіди та фракції цитидину у цитидинові нуклеотиди і нуклеїнові кислоти. У головному мозку цитиколін вбудовується у клітинні, цитоплазматичні та мітохондріальні мембрани, інтегруючись у структуру фосфоліпідної фракції.

Лише незначна кількість дози виявляється у сечі і фекаліях (менше 3 %). Приблизно 12 % дози виводиться через СО2, що видихається. Під час виведення препарату з сечею виділяють дві фази: перша фаза - протягом 36 годин, у якій швидкість виведення зменшується швидко, і друга фаза - в якій швидкість виведення зменшується набагато повільніше. Така ж сама фазність спостерігається при виведенні через дихальні шляхи. Швидкість виведення СО2зменшується швидко, приблизно протягом 15 годин, потім - знижується набагато повільніше.

Клінічні характеристики

Показання

- Інсульт, гостра фаза порушень мозкового кровообігу та ускладнення і наслідки порушень мозкового кровообігу.

- Черепно-мозкова травма та її неврологічні наслідки.

- Когнітивні порушення та порушення поведінки внаслідок хронічних судинних і дегенеративних церебральних розладів.

Протипоказання

Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. Підвищений тонус парасимпатичної нервової системи.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Не слід застосовувати препарат одночасно з препаратами, що містять меклофеноксат. Підсилює ефект леводопи.

Особливості застосування

У випадку внутрішньовенного застосування препарат слід вводити повільно (протягом 3-5 хвилин залежно від дози, що вводиться).

У разі застосування внутрішньовенно краплинно, швидкість вливання повинна становити 40-60 крапель на хвилину.

У випадку стійкого внутрішньочерепного крововиливу не слід перевищувати дозу 1000 мг на добу та швидкість внутрішньовенного вливання (30 крапель на хвилину).

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Достатні дані про застосування цитиколіну вагітним жінкам відсутні. Дані щодо екскреції цитиколіну у грудне молоко та його дія на плід невідомі. У період вагітності або годування груддю лікарський засіб можна призначати тільки тоді, коли очікувана терапевтична користь для матері переважає потенційний ризик для плода або дитини.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

В індивідуальних випадках деякі побічні реакції з боку центральної нервової системи можуть впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.

Спосіб застосування та дози

Рекомендована доза для дорослих становить від 500 мг до 2000 мг на добу залежно від тяжкості симптомів.

Препарат призначати для внутрішньом'язового або внутрішньовенного застосування. Внутрішньовенно препарат може бути введений повільно ін'єкційно (протягом 3-5 хвилин залежно від дози, що вводиться) або крапельно (швидкість: 40-60 крапель на хвилину).

Максимальна добова доза - 2000 мг.

Термін лікування залежить від перебігу хвороби та визначається лікарем.

Пацієнти літнього віку не потребують коригування дози.

Розчин для ін'єкцій призначений тільки для одноразового застосування. Препарат застосовувати одразу після відкриття ампули. Залишки препарату необхідно знищити. Препарат можна змішувати з усіма ізотонічними розчинами для внутрішньовенного введення, а також із гіпертонічним розчином глюкози.

При необхідності лікування продовжувати препаратом у формі розчину для перорального застосування.

Діти.

Досвід застосування препарату дітям обмежений.

Передозування

Про випадки передозування не повідомлялось

Побічні реакції

Нервова система: сильний головний біль, вертиго, галюцинації.

Серцево-судинна система: артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, тахікардія.

Дихальна система: задишка.

Травний тракт: нудота, блювання, діарея.

Імунна система: алергічні реакції, у тому числі: висипання, гіперемія, екзантема, кропив'янка, пурпура, свербіж, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

Загальні реакції: озноб, зміни у місці введення.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці!

Несумісність

Не застосовувати розчинники, не вказані у розділі «Спосіб застосування та дози».

Упаковка

По 4 мл в ампулах; по 5 ампул у касеті; по 1 або 2 касети в пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Публічне акціонерне товариство «Науково-виробничий центр «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

аксотилин

(AXOTILIN)

Состав

действующее вещество: 1 ампула (4 мл) содержит 500 (1000) мг цитиколина (в виде цитиколина натрия);

вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная или натрия гидроксид для корригирования рН, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Психостимуляторы, средства которые применяются при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ), ноотропные средства. Другие психостимулирующие и ноотропные средства.

Код АТХ N06B X06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов. Цитиколин улучшает функционирование таких мембранных механизмов, как ионные насосы и нейрорецепторы, без регуляции которых невозможно нормальное проведение нервных импульсов. Благодаря стабилизирующему действию на мембрану нейронов цитиколин проявляет противоотечные свойства, которые способствуют реабсорбции отека мозга.

Цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (А1, А2, С и D), уменьшая образование свободных радикалов, предотвращает разрушение мембранных систем и сохраняет антиоксидантные защитные системы, такие как глутатион.

Цитиколин сохраняет нейронный запас энергии, ингибирует апоптоз и стимулирует синтез ацетилхолина.

Цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при фокальной ишемии головного мозга.

Цитиколин достоверно увеличивает показатели функционального выздоровления у пациентов с острым нарушением мозгового кровообращения, что совпадает с замедлением роста ишемического поражения головного мозга по данным нейровизуализации.

У пациентов с черепно-мозговой травмой цитиколин ускоряет восстановление и уменьшает продолжительность и интенсивность посттравматического синдрома.

Цитиколин улучшает уровень внимания и сознания, способствует уменьшению проявлений амнезии, когнитивных и неврологических расстройств, связанных с ишемией головного мозга.

Фармакокинетика.

После введения препарата наблюдается значительное повышение уровня холина в плазме крови. Препарат метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина.

После введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. В головном мозге цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, интегрируясь в структуру фосфолипидной фракции.

Только незначительное количество дозы обнаруживается в моче и фекалиях (менее 3%). Примерно 12% выводится через СО2 выдыхаемого воздуха. Во время выведения препарата с мочой выделяют две фазы: первая фаза ‑ в течение 36 часов, в которой скорость выведения уменьшается быстро, и вторая фаза ‑ в которой скорость выведения уменьшается гораздо медленнее. Такая же фазность наблюдается при выводе через дыхательные пути. Скорость выведения СО2 уменьшается быстро, примерно в течение 15 часов, затем ‑ снижается гораздо медленнее.

Клинические характеристики

Показания

- Инсульт, острая фаза нарушений мозгового кровообращения, а также осложнения и последствия нарушений мозгового кровообращения.

- Черепно-мозговая травма и ее неврологические последствия.

- Когнитивные нарушения и нарушения поведения в следствии хронических сосудистых и дегенеративних церебральних растройств.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Повышенный тонус парасимпатической нервной системы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не следует применять препарат одновременно с препаратами, содержащими меклофеноксат.

Усиливает эффект леводопы.

Особенности применения

В случае внутривенного применения препарат необходимо вводить медленно (на протяжении 3-5 минут в зависимости от дозы которая вводится).

В случае применения внутривенно ‑ капельно, скорость вливания должна составлять 40-60 капель в минуту.

В случае устойчивого внутричерепного кровоизлияния не следует превышать дозу 1000 мг в сутки и скорость внутривенного вливания (30 капель в минуту).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Достаточных данных о применении цитиколина беременным женщинам отсутствуют. Данные о проникновении цитиколина в грудное молоко и его действие на плод не известны. В период беременности или кормления грудью лекарственное средство следует назначать только когда ожидаемая терапевтическая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В индивидуальных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.

Способ применения и дозы

Рекомендованая доза для взрослых от 500 мг до 2000 мг в сутки в зависимости от тяжести симптомов.

Препарат применять для внутривенного или внутримышечного введения.

Внутривенно препарат может быть назначен в виде медленной инъекции (в течение 3-5 мин, в зависимости от дозы) или внутривенно капельно (40-60 капель в минуту).

Максимальная суточная доза - 2000 мг.

Период лечения зависит от тяжести течения заболевания и устанавливается доктором индивидуально.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в коррекции дозы.

Данный раствор для инъекций предназначен для разового применения. Препарат необходимо ввести сразу же после вскрытия ампулы. Неиспользованный раствор следует уничтожить.

Препарат совместим со всеми внутривенными изотоническими растворами, а также с гипертоническими растворами глюкозы.

При необходимости лечение продолжают препаратом в форме раствора для приема внутрь.

Дети.

Опыт применения препарата детям ограниченный.

Передозировка

Про случаи передозировки не сообщалось.

Побочные реакции

Нервная система: сильная головная боль, вертиго, галлюцинации.

Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тахикардия.

Дыхательная система: одышка.

Пищеварительный тракт: тошнота, рвота, диарея.

Иммунная система: аллергические реакции, в том числе высыпания, гиперемия, экзантема, крапивница, пурпура, зуд, ангионевротический отёк, анафилактический шок.

Общие реакции: озноб, изменения в месте введения.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Несовместимость

Не применять растворители, не указанные в разделе «Способ применения и дозы».

Упаковка

По 4 мл в ампулах; по 5 ампул в кассете; по 1 или 2 кассеты в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.