Інструкція по застосуванню

для медичного застосування лікарського засобу

БУПІНЕКАЇН-ГІПЕРБАР

(BUPINECAINE-HYPERBAR)

Cклад

діюча речовина: бупівакаїну гідрохлорид;

1 мл препарату містить бупівакаїну гідрохлориду 5 мг;

допоміжні речовини: глюкози моногідрат, кислота хлористоводнева 1 М розчин або натрію гідроксид для коригування рН, вода для ін'єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Фармакотерапевтична група. Препарати для місцевої анестезії. Код АТХ N01В В01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Бупівакаїн - місцевий анестетик тривалої дії амідного типу.

Помірно розслаблює м'язи нижніх кінцівок.

Блокує скорочувальну активність м'язів черевного преса.

Препарат призначений для гіпербаричної спинномозкової анестезії. Початковий розподіл препарату в субарахноїдальному просторі залежить від сили тяжіння.

Фармакокінетика.

Швидкий початок та довготривалість дії препарату: на рівні сегментів Т10-Т12 тривалість дії становить 2-3 години.

Розслаблення м'язів нижніх кінцівок триває 2-2,5 години.

Блокада м'язів черевної порожнини триває 45-60 хвилин. Тривалість блокади скорочувальної активності м'язів черевної порожнини не перевищує тривалості знеболювання.

У дітей фармакокінетика препарату подібна до фармакокінетики у дорослих.

Клінічні характеристики

Показання

Препарат показаний дорослим і дітям різного віку для інтратекальної (субарахноїдальної) спинномозкової анестезії в хірургії (урологічні операції та операції на нижніх кінцівках тривалістю 2-3 години, а також операції в абдомінальній хірургії тривалістю 45-60 хвилин).

Протипоказання

Підвищена чутливість до місцевих анестетиків амідного ряду або до будь-якого компонента препарату.

Інтратекальна анестезія, незалежно від застосовуваного місцевого анестетика, має свої протипоказання, які включають:

• активні захворювання центральної нервової системи (ЦНС), такі як менінгіт, поліомієліт, внутрішньочерепний крововилив, підгостра комбінована дегенерація спинного мозку через перніціозну анемію та пухлини головного і спинного мозку;

• стеноз спинномозкового каналу та захворювання в активній стадії (наприклад, спондиліт, туберкульоз, пухлини) або нещодавно перенесені травми (наприклад, перелом) хребта;

• септицемія;

• гнійна інфекція шкіри в місці або поряд із місцем пункції поперекового відділу хребта;

• кардіогенний або гіповолемічний шок;

• порушення згортання крові або продовження лікування антикоагулянтами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Оскільки системні токсичні ефекти є адитивними, бупівакаїн слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які отримують інші місцеві анестетики або препарати, які за структурою подібні до місцевих анестетиків амідного типу, наприклад, певні антиаритмічні препарати, такі як лідокаїн та мексилетин.

Специфічні дослідження взаємодії між бупівакаїном та антиаритмічними засобами класу ІІІ (наприклад, аміодарон) не проводилися, тому слід бути обережними при їх застосуванні.

Особливості застосування

Інтратекальну анестезію повинен проводити тільки лікар з необхідним рівнем знань та досвідом роботи.

Процедури із застосуванням регіонарних анестетиків необхідно виконувати у відділеннях, укомплектованих обладнанням для штучної вентиляції легень. Для негайного використання повинні бути доступні обладнання для проведення реанімаційних заходів та відповідні лікарські засоби.

Перш ніж розпочати проведення інтратекальної анестезії, слід забезпечити можливість проведення внутрішньовенних процедур, наприклад, внутрішньовенної інфузії. Лікарю, який відповідає за проведення анестезії, слід вжити необхідних заходів обережності, щоб уникнути внутрішньосудинного введення препарату, та бути відповідним чином підготовленим і ознайомленим з діагностикою і лікуванням побічних ефектів, системної токсичності та інших ускладнень. При появі ознак гострої системної токсичності або повної спинномозкової блокади введення місцевого анестетика необхідно негайно припинити.

Як і всі місцеві анестетики, бупівакаїн у разі, коли застосування препарату з метою проведення місцевої анестезії призводить до утворення високих концентрацій препарату у крові, може спричинити розвиток гострих токсичних ефектів з боку центральної нервової та серцево-судинної систем, що виникають після випадкового внутрішньосудинного введення препарату або введення препарату в дуже васкуляризовані ділянки.

Випадки шлуночкової аритмії, фібриляції шлуночків, раптової серцево-судинної недостатності та летальні випадки були зареєстровані у зв'язку з високими системними концентраціями бупівакаїну. У разі зупинки серця для досягнення успішного результату може бути необхідним проведення тривалих реанімаційних заходів. Високі системні концентрації препарату не очікуються при дозах, що зазвичай застосовуються для проведення інтратекальної анестезії.

У пацієнтів літнього віку і пацієнток, які знаходяться на пізніх термінах вагітності, існує підвищений ризик розвитку обширної або повної спинномозкової блокади, що призводить до пригнічення функцій серцево-судинної системи та дихання. Тому для цих пацієнтів дозу препарату слід зменшити.

Проведення інтратекальної анестезії будь-яким місцевим анестетиком може призвести до розвитку артеріальної гіпотензії та брадикардії, появу яких слід передбачати та проводити відповідні запобіжні заходи, що можуть включати попереднє введення в систему кровообігу кристалоїдного або колоїдного розчину. У разі розвитку артеріальної гіпотензії слід внутрішньовенно ввести судинозвужувальний препарат, такий як ефедрин, у дозі 10-15 мг. Тяжка артеріальна гіпотензія може виникнути в результаті гіповолемії внаслідок кровотечі або зневоднення, або аорто-порожнистої оклюзії у пацієнтів з масивним асцитом, великими пухлинами черевної порожнини або на пізніх термінах вагітності. Пацієнтам із серцевою декомпенсацією слід не допускати значної артеріальної гіпотензії.

Під час проведення інтратекальної анестезії у пацієнтів з гіповолемією з будь-якої причини може розвинутися раптова і тяжка артеріальна гіпотензія.

Інтратекальна анестезія може спричинити параліч міжреберних м'язів, а пацієнти з плевральним випотом можуть страждати від дихальної недостатності. Сепсис може збільшити ризик утворення інтраспінального абсцесу в післяопераційному періоді.

Неврологічні травми є рідкісним наслідком інтратекальної анестезії і можуть призвести до розвитку парестезії, анестезії, моторної слабкості та паралічу. Іноді ці явища є довготривалими.

Перед тим як розпочати лікування, слід взяти до уваги, що користь від лікування повинна переважати можливий ризик для пацієнта.

Пацієнти, які мають поганий загальний стан здоров'я через вік або в результаті наявності інших факторів ризику, таких як часткова або повна блокада серцевої провідності, прогресуючі порушення функції печінки або нирок, потребують особливої уваги, хоча використання провідникової анестезії може бути оптимальним вибором для проведення хірургічної операції таким пацієнтам.

Пацієнти, які отримують антиаритмічні лікарські засоби класу III (наприклад, аміодарон), повинні перебувати під ретельним наглядом. Крім того, слід враховувати необхідність проведення ЕКГ-моніторингу, оскільки кардіологічні ефекти препаратів можуть бути адитивними.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Доказів несприятливого впливу препарату на вагітність немає, однак бупівакаїн не слід застосовувати в ранні терміни вагітності, крім випадків, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Дозу препарату необхідно зменшити для пацієнток, які знаходяться на пізніх термінах вагітності.

Період годування груддю

Бупівакаїн проникає у грудне молоко в незначних кількостях, тому ризик впливу на дитину при застосуванні терапевтичних доз препарату, зазвичай, відсутній.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Крім прямого впливу анестетиків, місцеві анестетики можуть виявляти дуже незначний ефект на психічні функції та координацію рухів, навіть за відсутності явного токсичного впливу на ЦНС, а також можуть призводити до тимчасового погіршення рухової активності та уважності.

Спосіб застосування та дози

Бупівакаїн - анестетик тривалої дії амідного типу. Дія препарату наступає швидко та продовжується протягом тривалого часу. Тривалість знеболювання в сегментах Т10-Т12 становить 2-3 години.

Застосування бупівакаїну призводить до помірного розслаблення м'язів нижніх кінцівок тривалістю 2-2,5 години. Блокада скорочувальної активності м'язів черевного преса сприяє тому, що розчин придатний для проведення операцій в абдомінальній хірургії тривалістю 45-60 хвилин. Тривалість блокади скорочувальної активності м'язів не перевищує тривалості знеболювання. Вплив бупівакаїну гідрохлориду на серцево-судинну систему подібний або менш виражений, ніж ефекти, що спостерігаються при застосуванні інших препаратів, призначених для проведення спинномозкової анестезії. Бупівакаїн у дозі 5 мг/мл із глюкозою у дозі 80 мг/мл винятково добре переноситься всіма тканинами, з якими він вступає у контакт.

Спосіб застосування для інтратекального введення

Дорослі та діти віком від 12 років

Рекомендовані нижче дози лікарського засобу слід розглядати як керівництво для застосування препарату дорослим середнього віку.

Цифри відображають очікуваний діапазон середніх допустимих доз препарату. У випадку наявності факторів, що впливають на окремо взяті методики проведення блокади, а також для забезпечення індивідуальних вимог пацієнтів слід враховувати стандартні рекомендації щодо доз.

Досвід лікарів і дані про фізичний стан пацієнта є важливими факторами при розрахунку необхідної дози препарату. Слід застосовувати найнижчі дози, необхідні для проведення адекватної анестезії. На початку та під час проведення анестезії можливі випадки індивідуальної варіабельності, і ступінь поширення анестезії може бути важко передбачити, однак він залежатиме від об'єму застосовуваного лікарського засобу.

Рекомендації щодо дозування лікарського засобу

Інтратекальна анестезія у хірургії: 2-4 мл (10-20 мг бупівакаїну гідрохлориду).

Дозу препарату слід зменшити для пацієнтів літнього віку і пацієнток, які знаходяться на пізніх термінах вагітності.

Новонароджені, немовлята і діти з масою тіла до 40 кг

Бупівакаїн можна застосовувати у педіатричній практиці.

Одна з відмінностей між дітьми і дорослими - це відносно високий об'єм спинномозкової рідини у немовлят і новонароджених, що вимагає застосування відносно більшої дози препарату на кілограм маси тіла для досягнення того ж рівня блокади, що і в дорослих.

Процедури регіонарної анестезії у дітей повинні виконувати кваліфіковані лікарі, які мають належний досвід проведення регіонарної анестезії дітям, а також досвід виконання методики анестезії.

У педіатрії слід керуватися дозами, що зазначені в таблиці 1. Спостерігалися випадки індивідуальної варіабельності. Стандартні рекомендації щодо доз слід брати до уваги у випадку наявності факторів, що впливають на окремо взяті методики проведення блокади, та для забезпечення індивідуальних вимог пацієнтів.

Слід застосовувати найнижчі необхідні дози препарату для проведення адекватної анестезії.

Таблиця 1

Рекомендації щодо дозування препарату для новонароджених, немовлят і дітей

Розподіл препарату під час анестезії залежить від об'єму розчину і положення пацієнта під час та після проведення ін'єкції бупівакаїном.

При введенні 3 мл бупівакаїну в міжхребцевий простір L3-L4 пацієнту, який знаходиться в положенні сидячи, препарат поширюється до сегментів Т7-Т10 спинного мозку. У пацієнта, який отримує ін'єкцію препарату, перебуваючи в горизонтальному положенні, а потім набуває положення лежачи на спині, блокада поширюється до сегментів Т4-Т7 спинного мозку. Слід взяти до уваги, що рівень спинномозкової анестезії, що досягається при введенні будь-якого місцевого анестетика, може бути непередбачуваним у пацієнта, який її отримує.

Рекомендоване місце ін'єкції знаходиться нижче L3.

Дія бупівакаїну у вигляді ін'єкцій у дозах, що перевищують 4 мл, дотепер не вивчена, тому не рекомендовано застосовувати препарат у таких дозах.

Розчин потрібно використати якнайшвидше після відкриття ампули. Будь-який розчин, що залишився, слід утилізувати.

Діти.

Бупівакаїн можна застосовувати у педіатричній практиці. Для більш детальної інформації див. розділ «Спосіб застосування та дози».

Передозування

Малоймовірно, що застосування бупівакаїну у рекомендованих дозах призведе до утворення високих концентрацій препарату в крові, що може спричинити розвиток системної токсичності. Проте у разі одночасного застосування препарату з іншими місцевими анестетиками можуть виникнути системні токсичні реакції, оскільки токсичні ефекти є адитивними.

Побічні реакції

Профіль побічних реакцій, що виникають при застосуванні бупівакаїну, подібний до профілю побічних реакцій, що виникають при застосуванні інших місцевих анестетиків тривалої дії для проведення інтратекальної анестезії.

Таблиця 2

Побічні реакції, що виникають при застосуванні препарату

Побічні реакції, спричинені препаратом, важко відрізнити від фізіологічних ефектів, пов'язаних із блокадою нервових волокон (наприклад, зниження артеріального тиску, брадикардія, тимчасова затримка сечі), станів, спричинених безпосередньо процедурою (наприклад, спинномозкова гематома) або опосередковано голковою пункцією (наприклад, менінгіт, епідуральний абсцес), або станів, пов'язаних із витоком цереброспінальної рідини (наприклад, головний біль, що розвивається після пункції твердої мозкової оболонки).

Гостра системна токсичність

Малоймовірно, що застосування бупівакаїну в рекомендованих дозах призведе до утворення високих концентрацій препарату в крові, що може спричинити розвиток системної токсичності. Проте у разі одночасного застосування препарату з іншими місцевими анестетиками можуть виникнути системні токсичні реакції, оскільки токсичні ефекти є адитивними.

Системна токсичність рідко буває пов'язана зі спинномозковою анестезією, але може виникнути після випадкового внутрішньосудинного введення препарату. Системні небажані реакції характеризуються онімінням язика, запамороченням і тремором з подальшими судомами та порушеннями з боку серцево-судинної системи.

Лікування гострої системної токсичності

При появі симптомів системної токсичності легкого ступеня лікування не потрібне, але при появі судом важливо забезпечити адекватну оксигенацію організму та зупинити прояви судом, якщо вони тривають більше 15-30 секунд. Кисень потрібно надавати у вигляді маски на обличчя, а дихання слід контролювати у разі потреби. Судоми можна зупинити шляхом введення тіопенталу в дозі 100-150 мг внутрішньовенно або діазепаму в дозі 5-10 мг внутрішньовенно. Крім того, можна ввести внутрішньовенно сукцинілхолін у дозі 50-100 мг, але лише у тому випадку, якщо у лікаря є можливість проведення інтубації трахеї та надання допомоги повністю паралізованому пацієнту.

Прояви обширної або повної спинномозкової блокади, що призводить до розвитку дихального паралічу, слід лікувати шляхом забезпечення і підтримання вільної прохідності дихальних шляхів, а для полегшення або контролю вентиляції легенів потрібно надати кисень.

Артеріальну гіпотензію слід лікувати шляхом застосування вазопресорних засобів, наприклад, внутрішньовенного введення ефедрину в дозі 10-15 мг, повторюючи введення препарату до досягнення бажаного рівня артеріального тиску. Внутрішньовенне введення рідини, електролітів та колоїдних розчинів може також швидко полегшити перебіг артеріальної гіпотензії.

Діти

Побічні реакції при застосуванні препарату у дітей схожі з побічними ефектами у дорослих, проте у дітей перші ознаки токсичності місцевих анестетиків важко виявити у випадках, коли блокаду проводять на тлі седації або загальної анестезії.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 4 мл в ампулах. По 5 ампул у касеті. По 1 касеті в пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Публічне акціонерне товариство «Науково-виробничий центр «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

БУПИНЕКАИН-ГИПЕРБАР

(BUPINECAINE-HYPERBAR)

Состав

действующее вещество: бупивакаина гидрохлорид;

1 мл препарата содержит бупивакаина гидрохлорида 5 мг;

вспомогательные вещества: глюкозы моногидрат, кислота хлористоводородная 1 М раствор или натрия гидроксид для коррекции рН, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты для местной анестезии. Код АТХ N01В В01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Бупивакаин - местный анестетик длительного действия амидного типа.

Умеренно расслабляет мышцы нижних конечностей.

Блокирует сократительную активность мышц брюшного пресса.

Препарат предназначен для гипербарической спинномозговой анестезии. Начальное распределение препарата в субарахноидальном пространстве зависит от силы тяжести.

Фармакокинетика.

Быстрое начало и продолжительность действия препарата: на уровне сегментов Т10-Т12 продолжительность действия составляет 2-3 часа.

Расслабление мышц нижних конечностей длится 2-2,5 часа.

Блокада мышц брюшной полости продолжается 45-60 минут. Продолжительность блокады сократительной активности мышц брюшной полости не превышает продолжительности обезболивания.

У детей фармакокинетика препарата подобна фармакокинетике у взрослых.

Клинические характеристики

Показания

Препарат показан взрослым и детям разного возраста для интратекальной (субарахноидальной) спинномозговой анестезии в хирургии (урологические операции и операции на нижних конечностях длительностью 2-3 часа, а также операции в абдоминальной хирургии длительностью 45-60 минут).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного ряда или к любому компоненту препарата.

Интратекальная анестезия, независимо от применяемого местного анестетика, имеет свои противопоказания, которые включают:

• активные заболевания центральной нервной системы (ЦНС), такие как менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, подострая комбинированная дегенерация спинного мозга из-за пернициозной анемии и опухоли головного и спинного мозга;

• стеноз спинномозгового канала и заболевания в активной стадии (например, спондилит, туберкулез, опухоли) или недавно перенесенные травмы (например, перелом) позвоночника;

• септицемия;

• гнойная инфекция кожи в месте или рядом с местом пункции поясничного отдела позвоночника;

• кардиогенный или гиповолемический шок;

• нарушение свертываемости крови или продолжение лечения антикоагулянтами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Поскольку системные токсические эффекты являются аддитивными, бупивакаин следует применять с осторожностью пациентам, которые получают другие местные анестетики или препараты, которые по структуре подобны местным анестетикам амидного типа, например определенные антиаритмические препараты, такие как лидокаин и мексилетин.

Специфические исследования взаимодействий между бупивакаином и антиаритмическими средствами класса III (например, амиодарон) не проводились, поэтому следует быть осторожными при их применении.

Особенности применения

Интратекальную анестезию должен проводить только врач с необходимым уровнем знаний и опытом работы.

Процедуры с применением регионарных анестетиков необходимо выполнять в отделениях, укомплектованных оборудованием для искусственной вентиляции легких. Для немедленного использования должны быть доступны оборудование для проведения реанимационных мероприятий и соответствующие лекарственные средства.

Прежде чем приступить к проведению интратекальной анестезии, следует обеспечить возможность проведения внутривенных процедур, например внутривенной инфузии. Доктору, который отвечает за проведение анестезии, следует принять необходимые меры предосторожности, чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата, и быть соответствующим образом подготовленным и ознакомленным с диагностикой и лечением побочных эффектов, системной токсичности и других осложнений. При появлении признаков острой системной токсичности или полной спинномозговой блокады введение местного анестетика необходимо немедленно прекратить.

Как и все местные анестетики, бупивакаин в случае, когда применение препарата с целью проведения местной анестезии приводит к образованию высоких концентраций препарата в крови, может привести к развитию острых токсических эффектов со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем, возникающих после случайного внутрисосудистого введения препарата или введения препарата в очень васкуляризированные участки.

Случаи желудочковой аритмии, фибрилляции желудочков, внезапной сердечно-сосудистой недостаточности и летальные случаи были зарегистрированы в связи с высокими системными концентрациями бупивакаина. В случае остановки сердца для достижения успешного результата может потребоваться проведение длительных реанимационных мероприятий. Высокие системные концентрации препарата не ожидаются при дозах, которые обычно применяются для проведения интратекальной анестезии.

Для пациентов пожилого возраста и пациенток, находящихся на поздних сроках беременности, повышен риск развития обширной или полной спинномозговой блокады, что приводит к угнетению функций сердечно-сосудистой системы и дыхания. Поэтому для этих пациентов дозу препарата следует уменьшить.

Проведение интратекальной анестезии любым местным анестетиком может привести к развитию артериальной гипотензии и брадикардии, появление которых следует предусматривать и проводить соответствующие меры предосторожности, которые могут включать предварительное введение в систему кровообращения кристаллоидного или коллоидного раствора. В случае развития артериальной гипотензии следует внутривенно ввести сосудосуживающий препарат, такой как эфедрин, в дозе 10-15 мг. Тяжелая артериальная гипотензия может возникнуть в результате гиповолемии вследствие кровотечения или обезвоживания, или аорто-полой окклюзии у пациентов с массивным асцитом, большими опухолями брюшной полости или на поздних сроках беременности. Пациентам с сердечной декомпенсацией следует не допускать значительной артериальной гипотензии.

Во время проведения интратекальной анестезии у пациентов с гиповолемией по любой причине может развиться внезапная и тяжелая артериальная гипотензия.

Интратекальная анестезия может вызвать паралич межреберных мышц, а пациенты с плевральным выпотом могут страдать от дыхательной недостаточности. Сепсис может увеличить риск образования интраспинального абсцесса в послеоперационном периоде.

Неврологические травмы являются редким следствием интратекальной анестезии и могут привести к развитию парестезии, анестезии, моторной слабости и паралича. Иногда эти явления продолжаются длительно.

Перед тем как начать лечение, следует принять во внимание, что польза от лечения должна превышать возможный риск для пациента.

Пациенты, имеющие плохое общее состояние здоровья из-за возраста или в результате наличия других факторов риска, таких как частичная или полная блокада сердечной проводимости, прогрессирующие нарушения функции печени или почек, требуют особого внимания, хотя использование проводниковой анестезии может быть оптимальным выбором для проведения хирургической операции таким пациентам.

Пациенты, которые получают антиаритмические лекарственные средства класса III (например, амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением. Кроме того, следует учитывать необходимость проведения ЭКГ-мониторинга, поскольку кардиологические эффекты препаратов могут быть аддитивными.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Доказательств неблагоприятного влияния препарата на беременность нет, однако бупивакаин не следует применять на ранних сроках беременности, кроме случаев, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Дозу препарата необходимо уменьшить для пациенток, находящихся на поздних сроках беременности.

Период кормления грудью

Бупивакаин проникает в грудное молоко в незначительных количествах, поэтому риск влияния на ребенка при применении терапевтических доз препарата, как правило, отсутствует.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Кроме прямого влияния анестетиков, местные анестетики могут проявлять очень незначительный эффект на психические функции и координацию движений, даже при отсутствии явного токсического воздействия на ЦНС, а также могут приводить к временному ухудшению двигательной активности и внимательности.

Способ применения и дозы

Бупивакаин - анестетик длительного действия амидного типа. Действие препарата быстро наступает и продолжается длительно. Продолжительность обезболивания в сегментах Т10-Т12 составляет 2-3 часа.

Применение бупивакаина приводит к умеренному расслаблению мышц нижних конечностей продолжительностью 2-2,5 часа. Блокада сократительной активности мышц брюшного пресса способствует тому, что раствор пригоден для проведения операций в абдоминальной хирургии длительностью 45-60 минут. Продолжительность блокады сократительной активности мышц не превышает продолжительности обезболивания. Влияние бупивакаина гидрохлорида на сердечно-сосудистую систему подобное или менее выраженное, чем эффекты, наблюдаемые при применении других препаратов, предназначенных для проведения спинномозговой анестезии. Бупивакаин в дозе 5 мг/мл с глюкозой в дозе 80 мг/мл исключительно хорошо переносится всеми тканями, с которыми он вступает в контакт.

Способ применения для интратекального введения

Взрослые и дети старше 12 лет

Рекомендуемые ниже дозы лекарственного средства следует рассматривать как руководство по применению препарата взрослым среднего возраста.

Цифры отражают ожидаемый диапазон средних допустимых доз препарата. В случае наличия факторов, влияющих на отдельно взятые методики проведения блокады, а также для обеспечения индивидуальных требований пациентов следует принимать во внимание стандартные рекомендации касательно доз.

Опыт врачей и данные о физическом состоянии пациента являются важными факторами при расчете необходимой дозы препарата. Следует применять наименьшие дозы, необходимые для проведения адекватной анестезии. В начале и во время проведения анестезии возможны случаи индивидуальной вариабельности, и степень распространения анестезии может быть трудно предугадать, однако она будет зависеть от объема применяемого препарата.

Рекомендации по дозировке лекарственного средства

Интратекальная анестезия в хирургии: 2-4 мл (10-20 мг бупивакаина гидрохлорида).

Дозу препарата следует уменьшить для пациентов пожилого возраста и пациенток, находящихся на поздних сроках беременности.

Новорожденные, младенцы и дети с массой тела до 40 кг

Бупивакаин можно применять в педиатрической практике.

Одно из отличий между детьми и взрослыми - это относительно высокий объем спинномозговой жидкости у младенцев и новорожденных, что требует применения относительно большей дозы препарата на килограмм массы тела для достижения того же уровня блокады, что и у взрослых.

Процедуры регионарной анестезии у детей должны выполнять квалифицированные врачи, которые имеют надлежащий опыт проведения регионарной анестезии детям, а также опыт выполнения методики анестезии.

В педиатрии следует руководствоваться дозами, которые указаны в таблице 1. Наблюдались случаи индивидуальной вариабельности. Стандартные рекомендации касательно доз следует принимать во внимание в случае наличия факторов, влияющих на отдельно взятые методики проведения блокады, и для обеспечения индивидуальных требований пациентов.

Следует применять самые низкие необходимые дозы препарата для проведения адекватной анестезии.

Таблица 1

Рекомендации по дозированию препарата для новорожденных, младенцев и детей

Распределение препарата во время анестезии зависит от объема раствора и положения пациента во время и после проведения инъекции бупивакаина.

При введении 3 мл бупивакаина в межпозвоночное пространство L3-L4 пациенту, который находится в положении сидя, препарат распространяется на сегменты Т7-Т10 спинного мозга. У пациента, который получает инъекцию препарата, находясь в горизонтальном положении, а затем приобретает положение лежа на спине, блокада распространяется к сегментам Т4-Т7 спинного мозга. Следует принять во внимание, что уровень спинномозговой анестезии, которая достигается при введении любого местного анестетика, может быть непредсказуемым у пациента, который ее получает.

Рекомендуемое место инъекции находится ниже L3.

Действие бупивакаина в виде инъекций в дозах, превышающих 4 мл, до настоящего времени не изучено, поэтому не рекомендовано применять препарат в таких дозах.

Раствор необходимо использовать как можно быстрее после вскрытия ампулы. Любой оставшийся раствор следует утилизировать.

Дети.

Бупивакаин можно применять в педиатрической практике. Для более подробной информации см. раздел «Способ применения и дозы».

Передозировка

Маловероятно, что применение бупивакаина в рекомендованных дозах приведет к образованию высоких концентраций препарата в крови, что может привести к развитию системной токсичности. Однако в случае одновременного применения препарата с другими местными анестетиками могут возникнуть системные токсические реакции, поскольку токсические эффекты являются аддитивными.

Побочные реакции

Профиль побочных реакций, возникающих при применении бупивакаина, подобный профилю побочных реакций, возникающих при применении других местных анестетиков длительного действия для проведения интратекальной анестезии.

Таблица 2

Побочные реакции, возникающие при применении препарата

Побочные реакции, вызванные препаратом, трудно отличить от физиологических эффектов, связанных с блокадой нервных волокон (например, снижение артериального давления, брадикардия, временная задержка мочи), состояний, вызванных непосредственно процедурой (например, спинномозговая гематома) или опосредованно иголочной пункцией (например, менингит, эпидуральный абсцесс), или состояний, связанных с утечкой цереброспинальной жидкости (например, головная боль, развивающаяся после пункции твердой мозговой оболочки).

Острая системная токсичность

Маловероятно, что применение бупивакаина в рекомендованных дозах приведет к образованию высоких концентраций препарата в крови, что может привести к развитию системной токсичности. Однако в случае одновременного применения препарата с другими местными анестетиками могут возникнуть системные токсические реакции, поскольку токсические эффекты являются аддитивными.

Системная токсичность редко бывает связана со спинномозговой анестезией, но может возникнуть после случайного внутрисосудистого введения препарата. Системные нежелательные реакции характеризуются онемением языка, головокружением и тремором с последующими судорогами и нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы.

Лечение острой системной токсичности

При появлении симптомов системной токсичности легкой степени лечение не требуется, но при появлении судорог важно обеспечить адекватную оксигенацию организма и остановить проявления судорог, если они длятся более 15-30 секунд. Кислород нужно подавать в виде маски на лицо, а дыхание следует контролировать в случае необходимости. Судороги можно остановить путем введения тиопентала в дозе 100-150 мг внутривенно или диазепама в дозе 5-10 мг внутривенно. Кроме того, можно ввести внутривенно сукцинилхолин в дозе 50-100 мг, но только в том случае, если у врача есть возможность проведения интубации трахеи и оказания помощи полностью парализованному пациенту.

Проявления обширной или полной спинномозговой блокады, приводящие к развитию дыхательного паралича, следует лечить путем обеспечения и поддержания свободной проходимости дыхательных путей, а для облегчения или контроля вентиляции легких нужно подавать кислород.

Артериальную гипотензию следует лечить путем применения вазопрессорных средств, например, внутривенного введения эфедрина в дозе 10-15 мг, повторяя введение препарата до достижения желаемого уровня артериального давления. Внутривенное введение жидкости, электролитов и коллоидных растворов может также быстро облегчить течение артериальной гипотензии.

Дети

Побочные реакции при применении препарата у детей сходны с побочными эффектами у взрослых, однако у детей первые признаки токсичности местных анестетиков трудно обнаружить в случаях, когда блокаду проводят на фоне седации или общей анестезии.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 4 мл в ампулах. По 5 ампул в кассете. По 1 кассете в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.