Вінпоцетин

Інструкція по застосуванню

ВІНПОЦЕТИН

(VINPOCЕTIN)

Склад

діюча речовина: вінпоцетин;

1 таблетка містить вінпоцетин (у перерахуванні на 100 % речовину) - 5 мг або 10 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, кремнію діоксид колоїдний безводний, макрогол 4000 (поліетиленгліколь 4000), магнію стеарат, натрію кроскармелоза.

Лікарська форма. Таблетки.

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого з кремуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою. На поверхні таблетки допускається мармуровість.

Фармакотерапевтична група.

Психостимулюючі і ноотропні засоби. Вінпоцетин.

Код АТХ N06В Х18.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Вінпоцетин поліпшує мозковий кровообіг і мозковий метаболізм, підвищує переносимість ішемії мозку. Ефект реалізується за рахунок комплексного механізму дії. Вибірково та інтенсивно підсилює мозковий кровотік і церебральну фракцію хвилинного об'єму крові, знижує опір судин головного мозку, не впливаючи на параметри системного кровообігу (артеріальний тиск, хвилинний об'єм крові, частоту пульсу, загальний периферичний опір судин). Підсилює, насамперед, кровопостачання ураженої ішемізованої ділянки головного мозку, не викликаючи феномену «обкрадання», при цьому кровопостачання інтактної ділянки не змінюється. Поліпшує мікроциркуляцію у головному мозку, гальмує агрегацію тромбоцитів, знижує підвищену в'язкість крові, збільшує еластичність еритроцитів і блокує поглинання ними аденозину. Підвищує переносимість гіпоксії клітинами головного мозку, сприяючи транспортуванню кисню до тканин. Підсилює поглинання і метаболізм глюкози, який переключається на енергетично вигідніший аеробний шлях, стимулює анаеробний метаболізм глюкози шляхом гальмування фосфодіестерази та активації аденілатциклази, що призводить до підвищення концентрації цАМФ і катехоламінів у мозку.

Фармакокінетика.

При застосуванні внутрішньо швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті; біодоступність становить 70 %. Максимальна концентрація у крові досягається через 1 годину. Легко проникає крізь гістогематичні бар'єри, у т.ч. крізь гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується у печінці з утворенням кількох метаболітів, основними з яких є аповінкамінова кислота і гідроксивінпоцетин, які мають фармакологічну активність. Екскретується із сечею і жовчю, в основному у вигляді метаболітів, кон'югованих із глюкуроновою кислотою. Період напіввиведення становить до 5 годин.

Клінічні характеристики

Показання

Неврологія. Для лікування різних форм цереброваскулярної патології: стани після перенесеного порушення мозкового кровообігу (інсульту), вертебробазилярної недостатності, судинної деменції, церебрального атеросклерозу, посттравматичної і гіпертонічної енцефалопатії. Сприяє зменшенню психічної і неврологічної симптоматики при цереброваскулярній патології.

Офтальмологія. Для лікування хронічної судинної патології судинної оболонки ока та сітківки.

Оториноларингологія. Для лікування старечої туговухості перцептивного типу, хвороби Меньєра та шуму у вухах.

Протипоказання

Період вагітності або годування груддю.

Гіперчутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин.

Застосування лікарського засобу дітям протипоказане (через відсутність даних відповідних клінічних досліджень).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

У ході клінічних досліджень при одночасному застосуванні вінпоцетину з бета-блокаторами, такими як клоранолол і піндолол, а також при одночасному застосуванні з клопамідом, глібенкламідом, дигоксином, аценокумаролом або гідрохлоротіазидом ніякої взаємодії між цими лікарськими засобами виявлено не було. У поодиноких випадках деякий додатковий ефект спостерігався при одночасному застосуванні альфа-метилдопи і вінпоцетину, тому на тлі застосування цієї комбінації лікарських засобів необхідно здійснювати регулярний контроль артеріального тиску.

Хоча дані клінічних досліджень не підтвердили взаємодії, рекомендується дотримуватися обережності у разі одночасного застосування вінпоцетину з лікарськими засобами, що впливають на центральну нервову систему, а також у разі супутньої антиаритмічної та антикоагулянтної терапії.

Особливості застосування

У випадку підвищеного внутрішньочерепного тиску, при введенні антиаритмічних засобів, а також у разі аритмій і синдромі подовженого інтервалу QT лікарський засіб можна застосовувати після ретельного зважування користі та ризику терапії.

Рекомендується ЕКГ-контроль у разі наявності синдрому подовженого інтервалу QT або при одночасному прийомі лікарського засобу, що сприяє подовженню інтервалу QT.

Цей лікарський засіб містить лактози моногідрат. Пацієнтам з такими рідкісними спадковими захворюваннями як непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа або порушення мальабсорбції глюкози-галактози не слід приймати цей лікарський засіб (1 таблетка Вінпоцетину по 5 мг містить 67,3 мг лактози, а 1 таблетка по 10 мг - 134,6 мг лактози).

Репродуктивність. Не впливає на фертильність.

Тератогенної дії не виявлено.

Мутагенність. Вінпоцетин не чинить мутагенної дії.

Канцерогенність. Вінпоцетин не чинить канцерогенної дії.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності або годування груддю застосування вінпоцетину протипоказане.

Вагітність. Вінпоцетин проникає крізь плаценту, але у плаценті та у крові плода виявляється у більш низьких концентраціях, ніж у крові матері. Тератогенного або ембріотоксичного ефекту відзначено не було. У ході досліджень на тваринах застосування великих доз вінпоцетину супроводжувалося у деяких випадках плацентарною кровотечею і викиднем, переважно у результаті посилення плацентарного кровотоку.

Годування груддю. Вінпоцетин екскретується у грудне молоко. Під час досліджень із застосуванням міченого вінпоцетину радіоактивність грудного молока була у 10 разів вища, ніж кров матері. Кількість, що проникає у грудне молоко протягом 1 години, становить 0,25 % від застосованої дози лікарського засобу. Оскільки вінпоцетин проникає у грудне молоко, а даних щодо впливу на організм новонародженого немає, застосування вінпоцетину у період годування груддю протипоказане.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Досліджень з вивчення впливу на здатність до керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами не проводили, але слід враховувати імовірність виникнення під час застосування лікарського засобу сонливості, запаморочення та вертиго.

Спосіб застосування та дози

Звичайні дози лікарського засобу становлять 5-10 мг 3 рази на добу (15-30 мг на добу). Таблетки необхідно приймати після їди.

Пацієнтам із захворюваннями нирок або печінки особливого підбору доз не потрібно.

Тривалість лікування визначає лікар індивідуально.

Діти.

Застосування лікарського засобу Вінпоцетин дітям протипоказане (через відсутність відповідних клінічних даних).

Передозування

Випадків передозування відзначено не було. Тривале застосування вінпоцетину у добовій дозі 60 мг також безпечне. Навіть одноразовий прийом внутрішньо 360 мг вінпоцетину не спричиняв будь-якого клінічно значущого небажаного ефекту з боку серцево-судинної системи або інших ефектів.

Побічні реакції

Вінпоцетин є безпечним лікарським засобом, що було підтверджено дослідженнями з оцінки безпеки, які включали дані про десятки тисяч пацієнтів і продемонстрували, що навіть ті небажані ефекти, які виникали найчастіше, не підпадали під категорію «Часто виникають >1/100)» згідно з визначенням MedDRA, тобто побічні реакції з найбільшою імовірністю виникнення, реєструвалися з частотою менше 1 %. З цієї причини у таблиці нижче відсутня категорія частоти «Часто виникають».

Небажані реакції зазначені нижче з розподілом за класами систем органів і з зазначенням частоти виникнення згідно з термінологією MedDRA:

Термін придатності

2 роки.

не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері; таблетки по 5 мг № 10х3, № 10х5 у пачці; таблетки по 10 мг № 10´3.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ПАТ «Хімфармзавод «Червона зірка».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

Україна, 61010, м. Харків, вул. Гордієнківська, 1.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ВИНПОЦЕТИН

(VINPOCETIN)

Состав

действующее вещество: винпоцетин;

1 таблетка содержит винпоцетин (в пересчете на 100 % вещество) - 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный безводный, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000), магния стеарат, натрия кроскармеллоза.

Лекарственная форма. Таблетки.

основные физико-химические свойства: таблетки белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской. На поверхности таблетки допускается мраморность.

Фармакотерапевтическая группа.

Психостимулирующие и ноотропные средства. Винпоцетин.

Код АТХ N06В Х18.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Винпоцетин улучшает мозговое кровообращение и мозговой метаболизм, повышает переносимость ишемии мозга. Эффект реализуется за счет комплексного механизма действия. Избирательно и интенсивно усиливает мозговой кровоток и церебральную фракцию минутного объема крови, снижает сопротивление сосудов головного мозга, не влияя на параметры системного кровообращения (артериальное давление, минутный объем крови, частоту пульса, общее периферическое сопротивление сосудов). Усиливает, прежде всего, кровоснабжение пораженной ишемизированной области головного мозга, не вызывая феномена «обкрадывания», при этом кровоснабжение интактной области не изменяется. Улучшает микроциркуляцию в головном мозге, тормозит агрегацию тромбоцитов, снижает повышенную вязкость крови, увеличивает эластичность эритроцитов и блокирует поглощение ими аденозина. Повышает переносимость гипоксии клетками головного мозга, способствуя транспортировке кислорода к тканям. Усиливает поглощение и метаболизм глюкозы, который переключается на энергетически более выгодный аэробный путь, стимулирует анаэробный метаболизм глюкозы путем торможения фосфодиэстеразы и активации аденилатциклазы, что приводит к повышению концентрации цАМФ и катехоламинов в мозге.

Фармакокинетика.

При применении внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте; биодоступность составляет 70 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 1 час. Легко проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов, основными из которых являются аповинкаминовая кислота и гидроксивинпоцетин, обладающие фармакологической активностью. Экскретируется с мочой и желчью, в основном в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения составляет до 5 часов.

Клинические характеристики

Показания

Неврология. Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: состояния после перенесенного нарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертонической энцефалопатии. Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.

Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии сосудистой оболочки глаза и сетчатки.

Оториноларингология. Для лечения старческой тугоухости перцептивного типа, болезни Меньера и шума в ушах.

Противопоказания

Период беременности или кормления грудью.

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.
Применение лекарственного средства детям противопоказано (из-за отсутствия данных соответствующих клинических исследований).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
В ходе клинических исследований при одновременном применении винпоцетина с бета-блокаторами, такими как клоранолол и пиндолол, а также при одновременном применении с клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом никакого взаимодействия между этими лекарственными средствами выявлено не было. В единичных случаях некоторый дополнительный эффект наблюдался при одновременном применении альфа-метилдопы и винпоцетина, поэтому на фоне применения этой комбинации лекарственных средств необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления.
Хотя данные клинических исследований не подтвердили взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность в случае одновременного применения винпоцетина с лекарственными средствами, влияющими на центральную нервную систему, а также в случае сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.

Особенности применения.

В случае повышенного внутричерепного давления, при введении антиаритмических средств, а также в случае аритмий и синдроме удлиненного интервала QT лекарственное средство можно применять после тщательного взвешивания пользы и риска терапии.
Рекомендуется ЭКГ-контроль в случае наличия синдрома удлиненного интервала QT или при одновременном приеме лекарственного средства, которое способствует удлинению интервала QT.
Это лекарственное средство содержит лактозы моногидрат. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушения мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарственное средство (1 таблетка Винпоцетина по 5 мг содежит 67,3 мг лактозы, а 1 таблетка по 10 мг - 134,6 мг лактозы).

Репродуктивность. Не влияет на фертильность.

Тератогенного действия не выявлено.

Мутагенность. Винпоцетин не оказывает мутагенного действия.

Канцерогенность. Винпоцетин не оказывает канцерогенного действия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности или кормления грудью применение винпоцетина противопоказано. Беременность. Винпоцетин проникает через плаценту, но в плаценте и в крови плода определяется в более низких концентрациях, чем в крови матери. Тератогенного или эмбриотоксического эффекта отмечено не было. В ходе исследований на животных применение больших доз винпоцетина сопровождалось в некоторых случаях плацентарным кровотечением и выкидышем, преимущественно в результате усиления плацентарного кровотока.
Кормление грудью. Винпоцетин экскретируется в грудное молоко. Во время исследований с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в 10 раз выше, чем кровь матери. Количество, которое проникает в грудное молоко в течение 1 часа, составляет 0,25 % от примененной дозы лекарственного средства. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко, а данных о влиянии на организм новорожденного нет, применение винпоцетина в период кормления грудью противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Исследований по изучению влияния на способность к управлению автотранспортом или работы с другими механизмами не проводили, но следует учитывать вероятность возникновения во время применения лекарственного средства сонливости, головокружения и вертиго.

Способ применения и дозы

Обычные дозы лекарственного средства составляют 5‒10 мг 3 раза в сутки (15‒30 мг в сутки). Таблетки необходимо принимать после еды.

Пациентам с заболеваниями почек или печени особого подбора доз не требуется.
Продолжительность лечения определяет врач индивидуально.

Дети.

Применение лекарственного средства Винпоцетин детям противопоказано (из-за отсутствия соответствующих клинических данных).

Передозировка.
Случаев передозировки отмечено не было. Длительное применение винпоцетина в суточной дозе 60 мг также безопасно. Даже однократный прием внутрь 360 мг винпоцетина не вызывал какого-либо клинически значимого нежелательного эффекта со стороны сердечно-сосудистой системы или других эффектов.

Побочные реакции.

Винпоцетин является безопасным лекарственным средством, что было подтверждено исследованиями по оценке безопасности, которые включали данные о десятках тысяч пациентов и продемонстрировали, что даже те нежелательные эффекты, которые возникали чаще всего, не подпадали под категорию «Часто возникают > 1/100)» согласно определению MedDRA, то есть побочные реакции с наибольшей вероятностью возникновения, регистрировались с частотой менее 1 %. По этой причине в таблице ниже отсутствует категория частоты «Часто возникают».

Нежелательные реакции указаны ниже с разделением по классам систем органов и с указанием частоты возникновения согласно терминологии MedDRA:

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; таблетки по 5 мг № 10х3, № 10х5 в пачке; таблетки по 10 мг № 10х3.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ПАО «Химфармзавод «Красная звезда».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Украина, 61010, г. Харьков, ул. Гордиенковская, 1.