Беклоназал Аква

Інструкція по застосуванню

для медичного застосування лікарського засобу

БЕКЛОНАЗАЛ АКВА

(BECLONASAL AQUA)

Склад

діюча речовина: 1 одноразова доза (0,09 мл) містить 50 мкг беклометазону дипропіонату;
1 мл суспензії містить 0,555 мг беклометазону дипропіонату;

допоміжні речовини: полісорбат 80, глюкоза безводна, целюлоза дисперсна, бензалконію хлорид, натрію гідроксид або кислота хлористоводнева розведена (для коригування рН), вода очищена.

Лікарська форма. Спрей назальний, суспензія.

Основні фізико-хімічні властивості: суспензія білого або майже білого кольору.
Спрей: тонкий пил.

Фармакотерапевтична група. Протинабрякові та інші препарати для місцевого застосування при захворюваннях порожнини носа. Кортикостероїди. Код АТX R01A D01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

При нанесенні на слизову оболонку носа беклометазон 17,21-дипропіонат (БДП) має сильну протизапальну та судинозвужувальну дію. БДП є проліками з низьким ступенем спорідненості з кортикостероїдними рецепторами. Беклометазону дипропіонат гідролізується за допомогою ферментів естерази до активного метаболіту беклометазон-17-монопропіонату (Б-17-МП), який має високу місцеву протизапальну активність. При застосуванні препарату завчасно до дії алергену БДП попереджує алергію на пилок.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Після інтраназального застосування БДП системна абсорбція оцінювалась шляхом вимірювання концентрації у плазмі крові його активного метаболіту Б-17-МП, який проявляв абсолютну біодоступність 44 %. Менше 1 % дози абсорбується слизовою оболонкою носа. Після виведення з носа (шляхом дренажу або мукоциліарного кліренсу) залишок абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Б-17-МП, що виявляється у плазмі, майже повністю потрапляє з дози, що була проковтнута. При пероральному застосуванні БДП системна абсорбція оцінювалась шляхом вимірювання концентрації у плазмі його активного метаболіту Б-17-МП, який проявляв абсолютну біодоступність 41 %. Після перорального прийому дози Б-17-МП абсорбується повільно, його пікові рівні в плазмі досягаються через 3-5 годин.

Метаболізм. БДП дуже швидко виводиться з кровообігу, його концентрації у плазмі крові не виявляються (< 50 пг/мл) після перорального або інтраназального застосування. Більша частина дози БДП, що була проковтнута, піддається швидкому метаболізму першого проходження у печінці. Основним метаболітом є активний метаболіт Б-17-МП. У невеликій кількості утворюються також неактивні метаболіти, такі як беклометазон-21-монопропіонат (Б-21-МП) та беклометазон, проте вони мають незначний системний ефект.

Розподіл. Об'єм рівноважної концентрації розподілу БДП становить лише 20 л, проте його метаболіт Б-17-МП розподіляється ширше (424 л). Зв'язування з білками плазми є досить високим (87 %).

Виведення. Виведення БДП та Б-17-МП характеризується високим плазмовим кліренсом
(150 л/годину та 120 л/годину відповідно). Відповідні напівперіоди кінцевого виведення становлять 0,5 години та 2,7 години. Після перорального застосування БДП, маркованого тритієм, приблизно 60 % виводиться з фекаліями протягом 96 годин, головним чином у вигляді вільних та кон'югованих полярних метаболітів. Приблизно 12 % дози виводяться з сечею у вигляді вільних та кон'югованих полярних метаболітів.

Клінічні характеристики

Показання

Цілорічний та сезонний алергічний риніт.

Протипоказання

Гіперчутливість до беклометазону дипропіонату або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Про побічну взаємодію між беклометазоном для місцевого застосування та іншими препаратами не повідомлялося (проте застосування разом з іншими системними або інгаляційними стероїдами може потенціювати пригнічення функції надниркових залоз).

Особливості застосування

Назальні кортикостероїди можуть мати системні ефекти, особливо при застосуванні високих доз упродовж тривалого періоду. Імовірність виникнення системних ефектів є значно меншою, ніж при застосуванні кортикостероїдів внутрішньо і вони можуть відрізнятися залежно від індивідуальних особливостей пацієнта та між різними кортикостероїдними продуктами. Системні ефекти можуть включати синдром Кушинга, симптоми, схожі на синдром Кушинга, порушення функції надниркових залоз, затримку росту у дітей та підлітків, катаракту, глаукому і рідше − вплив на поведінку або психологічний стан, такий як психомоторна гіперактивність, порушення сну, тривожність, депресія або агресивна поведінка (особливо у дітей).

Рекомендується регулярно контролювати зріст у дітей, які одержують тривале лікування інтраназальними кортикостероїдами. При затримці росту дозу слід знизити до найменшої можливої, при застосуванні якої підтримується ефективний контроль симптомів. Крім того, слід розглянути необхідність звернення до педіатра.

Лікування дозами, що перевищують рекомендовану, може призвести до клінічно значущого пригнічення функції надниркових залоз. Пацієнтам, які приймали вищі дози, ніж рекомендовані, може бути необхідним додаткове застосування системних кортикостероїдів у період стресу або планових хірургічних втручань.

Якщо є будь-який привід підозрювати недостатність функції надниркових залоз, слід з обережністю переводити пацієнта з терапії системними кортикостероїдами на лікування назальним спреєм Беклоназал Аква.

Симптоми риніту, які вважаються важкими або пов'язані з задишкою, хронічним постійним ринітом, гнійним ринітом, що супроводжується жаром, періодичними носовими кровотечами, і риніти у пацієнтів з астмою мають завжди бути під наглядом лікаря. Пацієнти з виразкою слизової оболонки носа, післяопераційними або постійними ранами мають бути під постійним та посиленим контролем лікаря. Особливий нагляд має бути також за пацієнтами, хворими на туберкульоз або пацієнтам з хронічними захворюваннями грибкової етіології, з бактеріальною або вірусною інфекцією. Інфекції носових ходів та навколоносових пазух слід лікувати відповідним чином, проте вони не є перешкодою для застосування назального спрею.

Хоча Беклоназал Аква у більшості випадків контролює сезонний алергічний риніт, іноді, особливо в періоди високої активності пилку, може виявитися необхідною допоміжна терапія, зокрема для контролю очних симптомів.

Препарат містить бензалконію хлорид, який може спричинити алергічну шкірну реакцію або бронхоспазм.

Препарат містить глюкозу безводну. Пацієнтам із синдромом мальабсорбції глюкози/галактози застосовування препарату не показано.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність. Інформація щодо безпеки застосування препарату у період вагітності недостатня. Застосування препарату можливе лише у випадку, коли, на думку лікаря, очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода/дитини.

Годування груддю. У період годування груддю препарат слід застосовувати з обережністю і тільки за призначенням лікаря. Здатність беклометазону дипропіоніту проникати у грудне молоко не досліджувалась.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Беклоназал Аква, спрей назальний не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Спосіб застосування та дози

Беклоназал Аква, назальний спрей призначений лише для інтраназального застосування. Флакон перед кожним застосуванням добре струшувати.

Дозу визначати індивідуально. При досягненні бажаного терапевтичного ефекту дозу слід зменшити до мінімально ефективної дози, що підтримує безсимптомний стан пацієнта.

Дорослі та діти віком від 14 років. Рекомендоване дозування становить одне-два розпилення (50-100 мкг) у кожну ніздрю 2 рази на добу.

Не застосовувати понад 3 місяці без консультації лікаря. Загальна добова доза не повинна перевищувати 400 мкг (8 впорскувань), тобто 200 мкг/у кожну ніздрю.

Для отримання повного терапевтичного ефекту необхідне регулярне застосування препарату.

Після перших кількох уприскувань максимальне полегшення стану не досягається.

Не застосовувати довше 3 місяців без консультації лікаря.

Діти

Препарат не рекомендується застосовувати дітям віком до 14 років.

Передозування

Єдиним побічним ефектом, що спостерігається після застосування великої кількості препарату протягом нетривалого часу, є пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи. Спеціальні невідкладні заходи не потрібні. Слід продовжувати лікування рекомендованою дозою назального спрею. Функція гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи нормалізується протягом кількох днів.

Побічні реакції

Частота виникнення побічних реакцій має наступну класифікацію: часто (≥ 1/100, < 1/10); рідко (≥ 1/10000, < 1/1000, включаючи окремі повідомлення).

Порушення з боку імунної системи.

Реакції гіперчутливості, у тому числі висипання, кропив'янка, свербіж, почервоніння та набряк очей, обличчя, губ та горла.

Порушення з боку нервової системи.

Рідко: відчуття неприємного запаху та смаку, головний біль.

Порушення з боку органів зору.

Рідко: підвищений внутрішньоочний тиск, глаукома.

Порушення з боку респіраторної системи, торакальні та медіастинальні розлади.

Часто: подразнення носа, чхання.

Рідко: подразнення горла, сухість у носі та горлі, носова кровотеча, виразки слизової оболонки, перфорація носової перетинки.

Можливий розвиток бронхоспазму.

Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини.

Можливе виникнення алергічних реакцій.

Інтраназальні кортикостероїди можуть спричинити системні ефекти, особливо при застосуванні високих доз протягом тривалого часу.

Термін придатності. 3 роки.

Використати протягом 6 місяців після розкриття флакона.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С. Не зберігати в холодильнику та не заморожувати.

Упаковка. По 23 мл (200 доз) у флаконі з помпою, що приєднана до шийки флакона, насадкою та захисним ковпачком для насадки; в картонній коробці.

Категорія відпуску. Без рецепта.

Виробник. Оріон Корпорейшн/Orion Corporation.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності. Оріонінтіе 1, 02200 Еспоо, Фінляндія/Orionintie 1, 02200 Espoo, Finland.