Фурагін

Інструкція по застосуванню

ФУРАГІН

(FURAGIN)

Склад

діюча речовина: 1 таблетка містить фуразидину у перерахуванні на 100 % речовину 50 мг; допоміжні речовини: целлактоза-80 (суміш лактози моногідрату та целюлози мікрокристалічної у співвідношенні 3:1), крохмаль картопляний, магнію стеарат, полісорбат - 80.

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, з двоопуклою поверхнею, від жовтого до жовтого з помаранчевим відтінком кольору, злегка нерівномірним забарвленням поверхні, допускається наявність вкраплень більш інтенсивного кольору.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Похідні нітрофурану. Код АТХ J01X E03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Фурагін - нітрофурановий антибактеріальний засіб з бактеріостатичною дією. Ефективний щодо грампозитивних (Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus faecalis) і грамнегативних (Enterobacteriaceae, Klebsiella spp, Escherichia coli) бактерій. Висока бактеріостатична активність фуразидину пов'язана з наявністю ароматичної нітрогрупи. Резистентність до фуразидину розвивається повільно. Фуразидин пригнічує ферментні системи мікроорганізмів, а також інші біохімічні процеси у бактеріальній клітині, що, у свою чергу, спричиняє порушення цитоплазматичної мембрани і клітинної оболонки бактерії.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Фуразидин добре всмоктується з травного тракту. Абсорбція препарату в основному проходить з дистального відділу тонкого кишечнику шляхом пасивної дифузії (перевищує абсорбцію з проксимального відділу у кілька разів). Після одноразової дози
200 мг максимальна концентрація фуразидину досягається у плазмі крові через 30 хвилин, зберігається на цьому рівні протягом 1 години, потім повільно знижується. Бактеріостатична концентрація фуразидину у плазмі крові зберігається протягом 8-12 годин. Фуразидин зв'язується з білками плазми крові.

Метаболізм/елімінація. 10 % прийнятої дози трансформується у печінці та нирках. При порушенні функції нирок відбувається біотрансформація більшої частини застосованої дози. Період напіввиведення фуразидину короткий (близько 1 години). Фуразидин виводиться нирками, переважно шляхом канальцевої секреції (85 %). 8-13 % фуразидину потрапляють у сечу у незміненому вигляді, де його концентрація у середньому у багато разів перевищує мінімальну концентрацію для більшості чутливих бактерій. Максимальна концентрація фуразидину в сечі - 5,7 мкг/мл.

Фуразидин добре проникає крізь плацентарний бар'єр.

Клінічні характеристики

Показання

Гострі та хронічні інфекції сечовивідних шляхів: пієлонефрит, цистит, уретрит, простатит, післяопераційні інфекції сечостатевої системи.

Протипоказання

- Підвищена чутливість до фурагіну, до похідних групи нітрофурану або до допоміжних речовин препарату.

- Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв).

− Тяжка печінкова недостатність.

- Поліневропатія (у тому числі діабетична).

- Недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (ризик розвитку гемолізу).

- Порфірія (захворювання, спричинені порушенням обміну продуктів розпаду гемоглобіну).

- Рідкісна вроджена непереносимість галактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.

- Дефіцит сахарази/ізомальтази/лактази, непереносимість лактози.

- Пацієнти, які перебувають на гемодіалізі або перитонеальному гемодіалізі.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Засоби, які олужнюють сечу, зменшують терапевтичний ефект Фурагіну (пришвидшують виведення фуразидину з сечею).

Засоби, які підкислюють сечу (кислоти, у тому числі аскорбінова кислота, а також кальцію хлорид), збільшують концентрацію фуразидину в сечі (сповільнюється його виведення з сечею) і таким чином посилюється лікувальний ефект препарату, але при цьому зростає ризик збільшення токсичності.

Застосування одночасно з левоміцетином, ристоміцином та сульфаніламідами посилює пригнічення кровотворення.

Через антагонізм дії Фурагіну з хінолонами (налідиксовою кислотою, оксоліновою кислотою, норфлоксацином) слід уникати одночасного застосування цих препаратів.

Застосування пробенециду і сульфінпіразону зменшує виведення фуразидину, що збільшує ризик розвитку небажаних побічних явищ і токсичності.

Одночасне застосування Фурагіну і антацидів (які містять магнію трисилікат) зменшує абсорбцію фуразидину.

При нирковій недостатності не рекомендується застосовувати одночасно Фурагін з аміноглікозидами. Антибактеріальна дія Фурагіну значно посилюється при одночасному застосуванні з антибіотиками (пеніциліни і цефалоспорини), добре комбінується з тетрацикліном та еритроміцином.

Особливості застосування

Слід з обережністю застосовувати препарат у таких випадках:

- порушення функції нирок (застосування протипоказано при тяжкій нирковій недостатності);

- анемія;

- дефіцит вітамінів групи В і фолієвої кислоти;

- захворювання легенів;

- при тривалому застосуванні Фурагіну може розвинутися периферична невропатія (біль, порушення чутливості у ділянці відповідного нерва). У разі розвитку симптомів невропатії застосування препарату слід припинити;

- при цукровому діабеті препарат може спричинити поліневропатію.

Застосування фуразидину не рекомендується при уросепсисі та інфекції паренхіми нирок.

Експериментальні дослідження та клінічне спостереження пацієнтів вказують на те, що нітрофурани ( в т. ч. Фурагін) несприятливо впливають на функцію яєчок, що проявляється у вигляді зменшення кількості сперми та еякуляту, зменшення рухливості сперматазоїдів і паталогічної зміни їх морфології.

При застосуванні фуразидину може спостерігатися діарея, спричинена пригнічуванням препаратом нормальної мікрофлори товстого кишечнику.

У деяких випадках можливий розвиток псевдомембранозного коліту, причиною якого є пригнічення природної мікрофлори прямої кишки і розмноження Clostridium difficile. При легкій формі псевдомембранозного коліту досить припинити прийом препарату. При проведенні відповідної терапії не приймати препарати, які уповільнюють перистальтику кишечнику. Прийом препарату під час їжі зменшує ризик розвитку коліту, істотно не впливаючи на всмоктування фуразидина.

Лабораторне дослідження пацієнтів, які застосовували Фурагін, може дати помилково-позитивну реакцію на наявність глюкози у сечі, якщо для визначення використовується метод відновлення міді. На результати визначення глюкози у сечі, виконані ферментним методом, фуразидин не впливає.

У випадку тривалої терапії слід контролювати аналіз крові (кількість лейкоцитів), функціональні показники печінки і нирок, а також перевіряти функцію легенів, особливо у пацієнтів віком від 65 років.

Для профілактики виникнення невритів одночасно бажано приймати антигістамінні препарати та вітаміни групи В (нікотинамід, тіамін).

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Протипоказане застосування у період вагітності або годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Зазвичай препарат не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами, але особам, у яких протягом лікування виникають запаморочення, сонливість або інші побічні ефекти з боку центральної нервової системи, слід дотримуватися обережності.

Спосіб застосування та дози

Препарат приймати внутрішньо, одразу після їди, запиваючи великою кількістю води.

Дорослим: 100-200 мг (2-4 таблетки) 2-3 рази на добу. Курс лікування становить 7-10 днів залежно від тяжкості захворювання, ефективності лікування, а також від функціонального стану нирок. У разі необхідності курс лікування повторити через 10-15 днів.

Максимальна добова доза - 600 мг.

У разі пропуску прийому препарату чергову дозу слід прийняти одразу, як тільки пацієнт згадає. Не слід приймати подвійну дозу препарату для заміщення пропущеної дози.

Діти. Препарат не застосовувати дітям.

Передозування

Зазвичай токсичні прояви можливі у хворих із порушеннями функції нирок.

Симптоми: головний біль, запаморочення, депресія, периферичний поліневрит, алергічні реакції (кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазми), нудота, блювання, гемолітична анемія (у пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази), мегалобластична анемія, рідко − порушення функції печінки.

Лікування: відміна лікарського засобу, вживання великої кількості рідини, застосування ентеросорбентів, антигістамінних засобів, вітамінів групи В (тіаміну бромід). Терапія симптоматична. У важких випадках - гемодіаліз. Специфічного антидоту немає.

Побічні реакції

Класифікація частоти побічних реакцій: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥ 1/1000 до <1/100); рідко (≥ 1/10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10000).

З боку системи крові: дуже рідко - порушення кровотворення (агранулоцитоз, тромбоцитопенія, апластична анемія).

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи свербіж, висип, кропив'янку, ангіоневротичний набряк.

З боку нервової системи: нечасто - запаморочення, сонливість; рідко - периферична невропатія; дуже рідко - головний біль, слабко виражена інтракраніальна гіпертензія, неврит, поліневрит.

З боку органів зору: нечасто - порушення зору.

З боку дихальної системи: рідко - гострі і хронічні легеневі реакції. Гостра легенева реакція розвивається стрімко та проявляється тяжкою задишкою, гарячкою, болем у грудній клітці, кашлем з/без мокротою, еозинофілією (підвищення кількості еозинофільних гранулоцитів у крові). Можлива одночасна з гострою легеневою реакцією появу висипань на шкірі, свербежу, кропив'янки, міалгії (м'язовий біль), ангіоневротичного набряку (набряк обличчя, шиї, тканин порожнини рота і гортані). В основі гострої легеневої реакції лежить реакція підвищеної чутливості, яка може розвиватися протягом кількох годин, рідше - протягом хвилин. Гостра легенева реакція має зворотній характером та зникає при припиненні застосування препарату. Хронічна легенева реакція може розвиватися через тривалий проміжок часу після припинення лікування нітрофуранами (у тому числі фуразидином). Характерне поступове наростання задишки, прискорене дихання, нестабільна гарячка, еозинофілія, прогресуючий кашель та інтерстиціальний пневмоніт та/або фіброз легенів.

З боку травного тракту: нечасто - зниження апетиту, метеоризм нудота; поодинокі - блювання, діарея; рідкісні - панкреатит.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: рідко - папульозні висипання, свербіж; дуже рідко - ангіоневротичний набряк, кропив'янка, дерматит, мультиформна еритема.

З боку кістково-м'язової системи: дуже рідко - артралгія (біль у суглобах).

Загальні порушення: рідко - слабкість, підвищення температури тіла, тимчасове випадіння волосся.

З боку гепатобіліарної системи: дуже рідко - холестатична жовтяниця, гепатит, порушення функції печінки.

Фурагін забарвлює сечу у темно-жовтий або коричневий колір.

Для зменшення побічних явищ рекомендується приймати вітаміни групи В, антигістамінні препарати та вживати велику кількість рідини. У випадку виражених побічних реакцій слід зменшити дозу або припинити прийом препарату.

Якщо під час прийому препарату виникли побічні реакції, які не вказані в інструкції для медичного застосування, про це необхідно інформувати лікаря.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери в пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ПАТ «Київмедпрепарат» або ПАТ «Галичфарм».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Україна, 01032, м. Київ, вул. Саксаганського, 139.

Україна, 79024, м. Львів, вул. Опришківська, 6/8.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ФУРАГИН

(FURAGIN)

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит фуразидина в пересчете на 100 % вещество 50 мг;

вспомогательные вещества: целлактоза-80 (смесь лактозы моногидрата и целлюлозы микрокристаллической в соотношении 3:1), крахмал картофельный, магния стеарат, полисорбат-80.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, от желтого до желтого с оранжевым оттенком цвета, слегка неравномерным окрашиванием поверхности, допускается наличие вкраплений более интенсивного цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Производные нитрофурана. Код АТХ J01X Е03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фурагин - нитрофурановое антибактериальное средство с бактериостатическим действием. Эффективен относительно грамположительных (Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus faecalis) и грамотрицательных (Enterobacteriaceae, Klebsiella spp, Escherichia coli) бактерий. Высокая бактериостатическая активность фуразидина связана с наличием ароматической нитрогруппы. Резистентность к фуразидину развивается медленно. Фуразидин угнетает ферментные системы микроорганизмов, а также другие биохимические процессы в бактериальной клетке, что, в свою очередь, вызывает нарушения цитоплазматической мембраны и клеточной оболочки бактерии.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Фуразидин хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Абсорбция препарата в основном проходит из дистального отдела тонкого кишечника путем пассивной диффузии (превышает абсорбцию из проксимального отдела в несколько раз). После одноразовой дозы 200 мг максимальная концентрация фуразидина достигается в плазме крови через 30 минут, сохраняется на этом уровне на протяжении 1 часа, потом медленно снижается. Бактериостатическая концентрация фуразидина в плазме крови сохраняется на протяжении 8-12 часов. Фуразидин связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм/элиминация. 10 % принятой дозы трансформируется в печени и почках. При нарушении функции почек происходит биотрансформация большей части примененной дозы. Период полувыведения фуразидина короткий (приблизительно 1 час). Фуразидин выводится почками, преимущественно путем канальцевой секреции (85 %). 8-13 % фуразидина попадают в мочу в неизмененном виде, где его концентрация в среднем во много раз превышает минимальную концентрацию для большинства чувствительных бактерий. Максимальная концентрация фуразидина в моче - 5,7 мкг/мл.

Фуразидин хорошо проникает через плацентарный барьер.

Клинические характеристики

Показания

Острые и хронические инфекции мочевыводящих путей: пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, послеоперационные инфекции мочеполовой системы.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к фуразидину, к производным группы нитрофурана или к вспомогательным веществам препарата.

- Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

- Тяжелая печеночная недостаточность.

- Полиневропатия (в том числе диабетическая).

- Недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития гемолиза).

- Порфирия (заболевания, вызванные нарушением обмена продуктов распада гемоглобина).

- Редкая врожденная непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

- Дефицит сахаразы/изомальтазы/лактазы, непереносимость лактозы.

- Пациенты, которые находятся на гемодиализе или перитонеальном гемодиализе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Средства, которые ощелачивают мочу, уменьшают терапевтический эффект Фурагина (ускоряют выведение фуразидина с мочой).

Средства, которые подкисляют мочу (кислоты, в том числе аскорбиновая кислота, а также кальция хлорид), увеличивают концентрацию фуразидина в моче (замедляется его выведение с мочой) и таким образом усиливается лечебный эффект препарата, но при этом растет риск увеличения токсичности.

Применение одновременно с левомицетином, ристомицином и сульфаниламидами усиливает угнетение кроветворения.

Из-за антагонизма действия Фурагина с хинолонами (налидиксовой кислотой, оксолиновой кислотой, норфлоксацином) следует избегать одновременного применения этих препаратов.

Применение пробенецида и сульфинпиразона уменьшает выведение фуразидина, что увеличивает риск развития нежелательных побочных явлений и токсичности.

Одновременное применение Фурагина и антацидов (которые содержат магния трисиликат) уменьшает абсорбцию фуразидина.

При почечной недостаточности не рекомендуется применять одновременно Фурагин с аминогликозидами. Антибактериальное действие Фурагина значительно усиливается при одновременном применении с антибиотиками (пенициллины и цефалоспорины), хорошо комбинируется с тетрациклином и эритромицином.

Особенности применения

Следует с осторожностью применять препарат в следующих случаях:

- нарушение функции почек (применение противопоказано при тяжелой почечной недостаточности);

- анемия;

- дефицит витаминов группы В и фолиевой кислоты;

- заболевания легких;

- при длительном применении Фурагина может развиться периферическая невропатия (боль, нарушение чувствительности в области соответствующего нерва). В случае развития симптомов невропатии применение препарата следует прекратить;

- при сахарном диабете препарат может вызвать полиневропатию.

Применение фуразидина не рекомендуется при уросепсисе и инфекции паренхимы почек.

Экспериментальные исследования и клиническое наблюдение пациентов указывают на то, что нитрофураны (в т. ч. Фурагин) неблагоприятно влияют на функцию яичек, проявляется в виде уменьшения количества спермы и эякулята, уменьшение подвижности сперматазоидов и патологического изменения их морфологии.

При применении фуразидина может наблюдаться диарея, вызванная подавлением препаратом нормальной микрофлоры толстого кишечника.

В некоторых случаях возможно развитие псевдомембранозного колита, причиной которого является подавление естественной микрофлоры прямой кишки и размножения Clostridium difficile. При легкой форме псевдомембранозного колита достаточно прекратить прием препарата. При проведении соответствующей терапии не принимать препараты, которые замедляют перистальтику кишечника. Прием препарата во время еды уменьшает риск развития колита, существенно не влияя на всасывание фуразидин.

Лабораторное исследование пациентов, получавших фуразидин, может дать ложно-положительную реакцию на наличие глюкозы в моче, если для определения используется метод восстановления меди. На результаты определения глюкозы в моче, выполненные ферментным методом, фуразидин не влияет.

В случае длительной терапии следует контролировать анализ крови (количество лейкоцитов), функциональные показатели печени и почек, а также контролировать функцию легких, особенно у пациентов старше 65 лет.

Для профилактики возникновения невритов одновременно желательно принимать антигистаминные препараты и витамины группы В (никотинамид, тиамин).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Противопоказано применение в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Обычно препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами, но лицам, у которых в течение лечения возникают головокружение, сонливость или другие побочные эффекты со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность.

Способ применения и дозы

Препарат принимать внутрь, сразу после еды, запивая большим количеством воды.

Взрослым: 100-200 мг (2-4 таблетки) 2-3 раза в сутки. Курс лечения составляет 7-10 дней в зависимости от тяжести заболевания, эффективности лечения, а также от функционального состояния почек. В случае необходимости курс лечения повторить через 10-15 дней.

Максимальная суточная доза - 600 мг.

В случае пропуска приема препарата следующую дозу следует принять сразу, как только пациент вспомнит. Не следует принимать двойную дозу препарата для замещения пропущенной дозы.

Дети. Препарат не применять детям.

Передозировка

Обычно токсические проявления возможны у больных с нарушениями функции почек.

Симптомы: головная боль, головокружение, депрессия, периферический полиневрит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм), тошнота, рвота, гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), мегалобластная анемия, редко - нарушение функции печени.

Лечение: отмена лекарственного средства, употребление большого количества жидкости, применение энтеросорбентов, антигистаминных средств, витаминов группы В (тиамина бромид). Терапия симптоматическая. В тяжелых случаях - гемодиализ. Специфического антидота нет.

Побочные реакции

Классификация частоты побочных реакций: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥ 1/1000 до <1/100); редко (≥ 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).

Со стороны системы крови: редкостные - нарушения кроветворения (агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия).

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, сонливость; редко - периферическая невропатия; очень редко - головная боль, слабо выраженная интракраниальная гипертензия, неврит, полиневрит.

Со стороны органов зрения: нечасто - нарушения зрения.

Со стороны дыхательной системы: редко - острые и хронические легочные реакции. Острая легочная реакция развивается стремительно и проявляется тяжелой одышкой, лихорадкой, болью в грудной клетке, кашлем с/без мокроты, эозинофилией (повышение количества эозинофильных гранулоцитов в крови). Возможно одновременное с острой легочной реакцией появление высыпаний на коже, зуда, крапивницы, миалгии (мышечная боль), ангионевротического отека (отек лица, шеи, тканей полости рта и гортани). В основе острой легочной реакции лежит реакция повышенной чувствительности, которая может развиваться на протяжении нескольких часов, реже - на протяжении минут. Острая легочная реакция имеет обратимый характер и исчезает при прекращении применения препарата. Хроническая легочная реакция может развиваться через длительный промежуток времени после прекращения лечения нитрофуранами (в том числе фуразидином). Характерно постепенное нарастание одышки, ускоренное дыхание, нестабильная лихорадка, эозинофилия, прогрессирующий кашель и интерстициальный пневмонит и/или фиброз легких.

Со стороны пищеварительного тракта: нечасто - снижение аппетита, метеоризм, тошнота; единичные - рвота, диарея; редкостные - панкреатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко - папулезные высыпания, зуд; очень редко - ангионевротический отек, крапивница, дерматит, мультиформная эритема.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - артралгия (боль в суставах).

Общие нарушения: редко - слабость, повышение температуры тела, временное выпадение волос.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - холестатическая желтуха, гепатит, нарушение функции печени.

Фурагин окрашивает мочу в темно-желтый или коричневый цвет.

Для уменьшения побочных явлений рекомендуется принимать витамины группы В, антигистаминные препараты и употреблять большое количество жидкости. В случае выраженных побочных явлений следует уменьшить дозу или прекратить прием препарата.

Если во время приема препарата возникли побочные реакции, которые не указаны в инструкции по медицинскому применению, об этом необходимо информировать врача.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ПАО «Киевмедпрепарат» или ПАО «Галичфарм».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.

Украина, 79024, г. Львов, ул. Опрышковская, 6/8.