Інструкція по застосуванню

ФОКСЕРО®

(FOXERO®)

Склад

діюча речовина: cefpodoxime;

1 таблетка містить цефподоксиму проксетил еквівалентно цефподоксиму 100 мг або 200 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; магнію стеарат; кальцію кармелоза; гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена; натрію лаурилсульфат; опадрай білий 03A28718 (гіпромелоза (E 464); титану діоксид (E 171); тальк).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Інші β-лактамні антибіотики. Цефалоспорини III покоління.

Код АТC J01D D13.

Клінічні характеристики.

Показання.

Інфекції, спричинені чутливими до цефподоксиму збудниками:

- ЛОР-органів (включаючи синусит, тонзиліт, фарингіт); для лікування тонзиліту і фарингіту цефподоксим призначають у разі хронічної або рецидивуючої інфекції, а також у випадках відомої або підозрюваної нечутливості збудника до широкозастосовуваних антибіотиків;

- дихальних шляхів (включаючи гострий бронхіт, рецидиви або загострення хронiчного бронхіту, бактеріальну пневмонію);

- неускладнені інфекції верхніх і нижніх сечовивідних шляхів (включаючи гострий пієлонефрит і цистит);

- шкіри та м'яких тканин (абсцеси, целюліт, інфіковані рани, фурункули, фолікуліт, пароніхія, карбункули і виразки);

- неускладнений гонококовий уретрит.

Протипоказання

Підвищена чутливість до цефподоксиму, інших цефалоспоринів або до будь-якого з компонентів препарату.

Рідкісна спадкова непереносимість галактози, лактазна недостатність Лаппа або синдром мальабсорбції глюкози-галактози.

Спосіб застосування та дози

Для вживання внутрішньо. Таблетки слід приймати під час їжі для оптимальної абсорбції.

Дорослі із нормальною нирковою функцією.

Синусит: 200 мг 2 рази на добу.

Тонзиліт і фарингіт: 100 мг 2 рази на добу.

Гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту і бактеріальна пневмонія: 100-200 мг 2 рази на добу, залежно від тяжкості інфекції.

Неускладнені інфекції нижніх сечовивідних шляхів: 100 мг 2 рази на добу.

Неускладнені інфекції верхніх сечовивідних шляхів: 200 мг 2 рази на добу.

Інфекції шкіри і м'яких тканин: 200 мг 2 рази на добу.

Неускладнений гонококовий уретрит: 200 мг у вигляді разової дози.

Пацієнти літнього віку.

Корекція дози для літніх пацієнтів з нормальною функцією нирок не потрібна.

Діти.

Таблетки призначають дітям віком від 12 років по 100 мг 2 рази на добу. Дітям до 12 років рекомендується застосовувати Фоксеро®, порошок для пероральної суспензії.

Печінкова недостатність.

Корекція дози для пацієнтів з печінковою недостатністю не потрібна.

Ниркова недостатність.

Корекція дози для пацієнтів з нирковою недостатністю при кліренсі креатиніну більше 40 мл/хв/1,73м2 не потрібна. Якщо значення кліренсу креатиніну нижче цього показника, дозу необхідно коректувати відповідним чином (див. Таблицю).

Таблиця

Примітка:

1Уніфікована доза становить 100 мг або 200 мг, залежно від типу інфекції.

Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання і визначається індивідуально.

Побічні реакції

Побічні реакції класифіковано за основними системами і органами та за частотою їх виникнення: дуже часто (> 1 / 10); часто (³ 1 / 100 до <1 / 10); нечасто (³ 1 / 1 000 до <1 / 100), рідко (³ 1 / 10000 до <1 / 1 000), дуже рідко (<1 / 10 000); частота невідома (не може бути оцінена на підставі наявних даних).

Інфекції та інвазії:

рідко - суперінфекція, спричинена деякими грибами роду Candida, нечутливими до цефподоксиму;

дуже рідко - коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків.

З боку системи кровотворення і лімфатичної системи:

рідко - еозинофілія;

дуже рідко - лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, агранулоцитоз, зниження концентрації гемоглобіну, гемолітична анемія.

З боку імунної системи:

рідко - гіперчутливість;

дуже рідко - анафілактичні реакції.

Метаболічні порушення:

рідко - зневоднення, подагра, периферійний набряк, збільшення маси тіла.

З боку кістково-м'язової системи:

рідко - міалгія.

З боку нервової системи:

нечасто - головний біль;

рідко - запаморочення;

дуже рідко - вертиго, безсоння, сонливість, невроз, роздратованість, нервозність, незвичні сновидіння, погіршання зору, сплутаність свідомості, нічні жахи, парестезія.

З боку дихальної системи:

рідко - астма, кашель, носова кровотеча, риніт, свистяче дихання, бронхіт, задуха, плевральний випіт, пневмонія, синусит.

З боку травного тракту:

часто - діарея;

нечасто - біль у животі, нудота;

рідко - відчуття спраги, тенезми, здуття живота, блювання, диспепсія, сухість у роті, зменшення апетиту, запор, кандидозний стоматит, анорексія, відрижка, гастрит, виразки у роті, псевдомембранозний коліт.

При виникненні тяжкої персистувальної діареї під час терапії препаратом або після завершення курсу лікування необхідно мати на увазі ризик розвитку псевдомембранозного ентероколіту (див. розділ «Особливості застосування»).

Гепатобіліарні порушення:

дуже рідко - холестатичне ураження печінки.

З боку шкіри та її похідних:

рідко - висипання, свербіж, кропив'янка, підвищена пітливість, макульозні висипання, грибковий дерматит, злущування, сухість шкіри, випадання волосся, везикульозні висипання, сонячна еритема, пурпура, бульозні реакції (включаючи синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема.

З боку нирок і сечовивідних шляхів:

рідко - гематурія, інфекції сечових шляхів, метрорагія, дизурія, часті сечовипускання, протеїнурія, вагінальний кандидоз.

Були зареєстровані зміни функції нирок при застосуванні антибіотиків з тієї ж групи, що і цефподоксим, особливо при одночасному застосуванні з аміноглікозидами і/або потужними сечогінними засобами.

З боку серцево-судинної системи:

рідко - застійна серцева недостатність, мігрень, прискорене серцебиття, вазодилатація, гематома, артеріальна гіпертензія або гіпотензія.

З боку органів чуття:

рідко - порушення смакових відчуттів, подразнення очей, нечасто - шум у вухах.

Загальні розлади і порушення у місці введення:

рідко - дискомфорт, нездужання, втомлюваність, астенія, медикаментозна гарячка, біль у грудях (біль може віддавати у поперек), гарячка, генералізований біль, кандидоз, абсцес, алергічна реакція, набряк обличчя, бактеріальні інфекції, паразитарні інфекції.

Лабораторні показники:

рідко - підвищення показників функціональних печінкових тестів АсАТ, АлАТ, рівня лужної фосфатази, білірубіну, сечовини і креатиніну, псевдопозитивна реакція Кумбса.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, абдомінальний біль, діарея. У випадках передозування, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю, можливий розвиток енцефалопатії. Енцефалопатія, як правило, оборотна і зникає при зниженні рівня цефподоксиму в плазмі.

Лікування. Гемодіаліз, перитонеальний діаліз. Підтримувальна і симптоматична терапія.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Фоксеро® можна застосовувати в період вагітності лише в разі обґрунтованої необхідності.

Цефподоксим проникає в грудне молоко, тому у разі необхідності його застосування слід припинити годування груддю.

Діти

Таблетки призначають дітям віком від 12 років. Дітям до 12 років рекомендується застосовувати Фоксеро®, порошок для пероральної суспензії.

Особливості застосування

До призначення цефалоспоринів необхідно вивчити анамнез щодо наявності алергії на пеніцилін, оскільки перехресні алергічні реакції на пеніциліни відбуваються в 5-10 % випадків.

Слід дотримуватися особливої обережності пацієнтам з алергічними реакціями на пеніцилін.

Щодо пацієнтів з алергічними реакціями на інші цефалоспорини слід мати на увазі імовірність виникнення перехресних алергічних реакцій на цефподоксим. Пацієнтам з реакціями гіперчутливості негайного типу на цефалоспорини в анамнезі не слід призначати цефподоксим.

Алергічні реакції (анафілаксія) на β-лактамні антибіотики можуть бути серйозними, іноді навіть із смертельним наслідком.

При виникненні будь-яких проявів гіперчутливості слід припинити лікування.

У випадках тяжкої ниркової недостатності може виникнути необхідність зниження дози залежно від кліренсу креатиніну.

Можливі побічні ефекти включають шлунково-кишкові розлади, такі як нудота, блювання і біль в животі. Слід обережно призначати антибіотики пацієнтам із захворюваннями травного тракту (особливо з колітом) в анамнезі.

Цефподоксим може викликати пронос, антибіотик-асоційований коліт і псевдомембранозний коліт. Ці побічні ефекти, що частіше виникають у пацієнтів, що отримували високі дози впродовж тривалого періоду, слід розглядати як потенційно серйозні.

Слід провести дослідження на наявність C. difficile. У разі загрози коліту лікування слід негайно припинити. Необхідно підтвердити діагноз сигмо- і ректоскопією та у разі клінічної необхідності призначити інший антибіотик (ванкоміцин). Слід уникати застосування препаратів, які спричиняють затримку фекальних мас. При застосуванні препаратів широкого спектра дії, таких як цефалоспорини, існує підвищений ризик розвитку псевдомембранозного коліту.

Як і при застосуванні інших β-лактамних антибіотиків, може розвинутися нейтропенія, рідше - агранулоцитоз, особливо при тривалому лікуванні. Якщо лікування триває більше 10 днів, слід провести аналіз крові, і за наявності нейтропенії лікування слід припинити.

Цефалоспорини можуть індукувати позитивну пробу Кумбса і, дуже рідко, можуть призвести до розвитку гемолітичної анемії. При такій реакції може виникнути перехресна реактивність з пеніцилінами.

При одночасному застосуванні з потенційно нефротоксичними препаратами, такими як аміноглікозиди, і/або з потужними сечогінними засобами (фуросемід) необхідно контролювати ниркову функцію.

Тривале застосування цефподоксиму може призвести до надмірного росту нечутливих мікроорганізмів. Пероральні антибіотики можуть змінити нормальну мікробну флору товстої кишки, що призводить до розростання клостридію з подальшим псевдомембранозним колітом.

1 таблетка по 100 мг містить лактози, моногідрату 9 мг.

1 таблетка по 200 мг містить лактози, моногідрату 18 мг.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Слід звернути увагу на ризик виникнення запаморочення.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Антагоністи Н2-рецепторів гістаміну і антацидні засоби знижують біодоступність цефподоксиму. Пробенецид знижує виведення цефалоспоринів. Цефалоспорини можуть посилити антикоагулянтний ефект кумаринів і знизити контрацептивний ефект естрогену.

Були зареєстровані окремі випадки позитивного тесту Кумбса (див. розділ «Особливості застосування»).

При одночасному застосуванні цефподоксиму з препаратами, які нейтралізують шлунковий рН або інгібують секрецію шлункової кислоти, знижується біодоступність приблизно на

30 %. Тому такі препарати, як антациди мінерального типу, і Н2-блокатори, такі як ранітидин, які можуть призвести до збільшення рН шлунка, слід приймати через 2-3 години після прийому цефподоксиму.

Біодоступність збільшується при прийомі препарату під час їжі.

Псевдопозитивна реакція на глюкозу у сечі може бути виявлена при застосуванні розчинів Бенедикта/Фелінга або мідного купоросу, але така реакція не була виявлена при застосуванні тестів, що ґрунтуються на ферментативних глюкозо-оксидазних реакціях.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Цефподоксиму проксетил - β-лактамний антибіотик III покоління цефалоспоринів для прийому внутрішньо, є проліками цефподоксиму.

Механізм дії цефподоксиму обумовлений пригнобленням синтезу бактеріальної стінки мікроорганізмів. Стійкий до численних β-лактамаз.

В умовах in vitro цефподоксим має бактерицидну дію відносно численних грампозитивних і грамнегативних бактерій.

Цефподоксим високоактивний відносно грампозитивних мікроорганізмів: Streptococcus pneumoniae; Streptococci групи A (S. pyogenes), B (S. agalactiae), C, F і G; інші streptococci (S. mitis, S. sanguis і S. salivarius); Corynebacterium diphtheriae.

Цефподоксим високоактивний відносно грамнегативних мікроорганізмів: Haemophilus influenzaе (штами, що продукують і не продукують β-лактамазу); Haemophilus para-influenzaе (штами, що продукують і не продукують β-лактамазу); Branhamella catarrhalis (штами, що продукують і не продукують β-лактамазу); Neisseria meningitidis; Neisseria gonorrhoeae; Escherichia coli; Klebsiella Spp. (K. Pneumoniae, K. oxytoca); Proteus mirabilis.

Цефподоксим помірночутливий відносно: метицилін-чутливі staphylococci, штами, що продукують і не продукують пеніциліназу (S. aureus і S. epidermidis).

Стійкі до цефподоксиму: Enterococci; метицилін-стійкі staphylococci (S. aureus і S. epidermidis); Staphylococcus saprophyticus; Pseudomonas aeruginosa і Pseudomonas Spp.; Clostridium difficile; Bacteroides fragilis та споріднені види.

Якщо це можливо, чутливість має бути визначена тестуванням в умовах in vitro.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Цефподоксиму проксетил всмоктується у кишечнику і гідролізується у свій активний метаболіт цефподоксим. При прийомі цефподоксиму проксетилу (таблетка, що містить 100 мг цефподоксиму) перорально натщесерце всмоктування препарату становить 51,1%. Прийом їжі збільшує період всмоктування.

Розподіл. Об'єм розподілу - 32,3 л. Максимальний рівень цефподоксиму досягається протягом 2-3 годин після прийому. Максимальна концентрація у плазмі становить 1,2 мг/л після прийому у дозі 100 мг та 2,5 мг/л після прийому у дозі 200 мг. Після прийому в дозах 100 мг і 200 мг 2 рази на добу впродовж 14,5 дня, фармакокінетичні параметри цефподоксиму у плазмі не змінювалися.

Зв'язування з білками сироватки становить 40 %, головним чином з альбуміном. Зв'язування з білками є ненасичуваним.

Цефподоксим проникає у паренхіму легенів, слизову оболонку бронхів, плевральну рідину, мигдалики, міжклітинну рідину і тканини простати. Хороша дифузія цефподоксиму також спостерігалася у нирковій тканині.

Виводиться переважно з сечею, у якій утворюються високі концентрації.

Метаболізм. Цефподоксиму проксетил є проліками цефподоксиму. В основному весь препарат, який всмоктується, піддається деетерифікацї, пресистемно у тонкому кишечнику і перетворюється на його активну форму. Цефподоксим не піддається значному метаболізму і виводиться у незміненому вигляді, в основному з сечею.

Виведення. Основний шлях виведення препарату - нирки, 80 % виводиться у незміненому вигляді з сечею. Період напіввиведення - близько 2,4 години.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості

таблетки по 100 мг:

круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, від білого до майже білого кольору, з тисненням "100" на одному боці і без тиснення на іншому;

таблетки по 200 мг:

круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, від білого до майже білого кольору, з тисненням "200" на одному боці і без тиснення на іншому.

Термін придатності

2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25º С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

10 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у блістері з алюмінієвої фольги.

1 або 2 блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Алкалоїд АД-Скоп'є/Аlkaloid AD-Skopje.

Місцезнаходження

Бульвар Олександра Македонського, 12, Скоп'є, 1000, Республіка Македонія/

Bulevar Aleksandar Makedonski 12, Skopje, 1000, Republic of Macedonia.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

ФОКСЕРО®

(FOXERO®)

Состав

действующее вещество: cefpodoxime;

1 таблетка содержит цефподоксима проксетил эквивалентно цефподоксиму 100 мг или 200 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; магния стеарат; кальция кармеллоза;

гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная; натрия лаурилсульфат; опадрай белый 03A28718 (гипромелоза (E 464); титана диоксид (E 171); тальк).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Прочие β-лактамные антибиотики. Цефалоспорины III поколения.

Код АТC J01D D13.

Клинические характеристики.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к цефподоксиму возбудителями:

- ЛОР-органов (включая синусит, тонзиллит, фарингит); для лечения тонзиллита и фарингита цефподоксим назначают при хронической или рецидивирующей инфекции, а также в случаях известной или подозреваемой резистентности возбудителя к широкоприменяемым антибиотикам;

- дыхательных путей (включая острый бронхит, рецидивы или обострения хронического бронхита, бактериальную пневмонию);

- неосложненные инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей (включая острый пиелонефрит и цистит);

- кожи и мягких тканей (абсцессы, целлюлит, инфицированные раны, фурункулы, фолликулит, паронихия, карбункулы и язвы);

- неосложненный гонококковый уретрит.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к цефподоксиму, другим цефалоспоринам или к любому из компонентов препарата.

Редкая наследственная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Способ применения и дозы

Для приема внутрь. Таблетки следует принимать во время еды для оптимальной абсорбции.

Взрослые с нормальной почечной функцией.

Синусит: 200 мг 2 раза в сутки.

Тонзиллит и фарингит: 100 мг 2 раза в сутки.

Острый бронхит, обострение хронического бронхита и бактериальная пневмония: 100-200 мг 2 раза в сутки, в зависимости от тяжести инфекции.

Неосложненные инфекции нижних мочевыводящих путей: 100 мг 2 раза в сутки.

Неосложненные инфекции верхних мочевыводящих путей: 200 мг 2 раза в сутки.

Инфекции кожи и мягких тканей: 200 мг 2 раза в сутки.

Неосложненный гонококковый уретрит: 200 мг в виде разовой дозы.

Пациенты пожилого возраста.

Коррекция дозы для пожилых пациентов с нормальной функцией почек не требуется.

Дети.

Таблетки назначают детям старше 12 лет по 100 мг 2 раза в сутки. Детям до 12 лет рекомендуется применять Фоксеро®, порошок для пероральной суспензии.

Печеночная недостаточность.

Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Почечная недостаточность.

Коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина более 40 мл/мин/1,73м2 не требуется. Если значение клиренса креатинина ниже данного, дозу необходимо корректировать соответствующим образом (см. Таблицу).

Таблица

Примечание:

1Унифицированная доза составляет 100 мг или 200 мг, в зависимости от типа инфекции.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и определяется индивидуально.

Побочные реакции

Побочные реакции классифицированы по основным системам и органам и по частоте их возникновения: очень часто (> 1 / 10); часто (³ 1 / 100 до <1 / 10); нечасто (³ 1 / 1 000 до <1 / 100), редко (³ 1 / 10000 до <1 / 1 000), очень редко (<1 / 10 000); частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Инфекции и инвазии:

редко - суперинфекция, вызванная некоторыми грибами рода Candida, не чувствительными к цефподоксиму;

очень редко - колит, связанный с применением антибиотиков.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы:

редко - эозинофилия;

очень редко - лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, агранулоцитоз, снижение концентрации гемоглобина, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы:

редко - гиперчувствительность;

очень редко - анафилактические реакции.

Метаболические нарушения:
редко - обезвоживание, подагра, периферийный отек, увеличение массы тела.

Со стороны костно-мышечной системы:
редко - миалгия.

Со стороны нервной системы:

нечасто - головная боль;

редко - головокружение;

очень редко - вертиго, бессонница, сонливость, невроз, раздражительность, нервозность, необычные сновидения, ухудшение зрения, спутанность сознания, ночные кошмары, парестезия.

Со стороны дыхательной системы:
редко - астма, кашель, носовое кровотечение, ринит, свистящее дыхание, бронхит, астма, плевральный выпот, пневмония, синусит.
Со стороны пищеварительного тракта:

часто - диарея;
нечасто - боль в животе, тошнота;
редко - жажда, тенезмы, вздутие живота, рвота, диспепсия, сухость во рту, снижение аппетита, запор, кандидозный стоматит, анорексия, отрыжка, гастрит, язвы во рту, псевдомембранозный энтероколит.

При возникновении тяжелой персистирующей диареи во время терапии препаратом или после завершения курса лечения необходимо иметь в виду риск развития псевдомембранозного энтероколита (см. раздел «Особенности применения»).

Гепатобилиарные нарушения:

очень редко - холестатическое повреждение печени.

Со стороны кожи и ее производных:

редко - высыпания, зуд, крапивница, повышенная потливость, макулезные высыпания, грибковый дерматит, шелушение, сухость кожи, выпадение волос, везикулезные высыпания, солнечная эритема, пурпура, буллезные реакции (включая синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

редко - гематурия, инфекции мочевых путей, метроррагия, дизурия, частые мочеиспускания, протеинурия, вагинальный кандидоз.
Были зарегистрированы изменения функции почек при применении антибиотиков из той же группы, что и цефподоксим, особенно при одновременном применении с аминогликозидами и/или мощными мочегонными средствами.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
редко - застойная сердечная недостаточность, мигрень, учащенное сердцебиение, вазодилатация, гематома, артериальная гипертензия или гипотензия.

Со стороны органов чувств:

редко - нарушение вкусовых ощущений, раздражение глаз; нечасто - шум в ушах.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

редко - дискомфорт, недомогание, утомляемость, астения, лекарственная лихорадка, боль в груди (боль может отдавать в поясницу), лихорадка, генерализованная боль, изменения при микробиологическом иследовании, кандидоз, абсцесс, аллергическая реакция, отек лица, бактериальные инфекции, паразитарные инфекции.
Лабораторные показатели:
редко - повышение показателей функциональных печеночных тестов АсАТ, АлАТ, уровня щелочной фосфатазы, билирубина, мочевины и креатинина, ложноположительная реакция Кумбса.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея. В случаях передозировки, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, возможно развитие энцефалопатии. Энцефалопатия, как правило, обратима и исчезает при снижении уровня цефподоксима в плазме.

Лечение. Гемодиализ, перитонеальный диализ. Поддерживающая и симптоматическая терапия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Фоксеро® можно применять в период беременности только в случае обоснованной необходимости.
Цефподоксим проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости его применения следует прекратить кормление грудью.

Дети

Таблетки назначают детям старше 12 лет. Детям до 12 лет рекомендуется применять Фоксеро®, порошок для пероральной суспензии.

Особенности применения

До назначения цефалоспоринов необходимо изучить анамнез на наличие аллергии на пенициллин, так как перекрестные аллергические реакции на пенициллины происходят в 5-10 % случаев.

Следует соблюдать особую осторожность пациентам с аллергическими реакциями на пенициллин.

Относительно пациентов с аллергическими реакциями на другие цефалоспорины следует иметь в виду вероятность возникновения перекрестных аллергических реакций на цефподоксим. Пациентам с реакциями гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины в анамнезе не следует назначать цефподоксим.

Аллергические реакции (анафилаксия) на β-лактамные антибиотики могут быть серьезными, иногда даже со смертельным исходом.

При возникновении любых проявлений гиперчувствительности следует прекратить лечение.

В случаях тяжелой почечной недостаточности может потребоваться снижение дозы в зависимости от клиренса креатинина.

Возможные побочные эффекты включают желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, рвота и боль в животе. Следует соблюдать осторожность при назначении антибиотиков пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта (особенно с колитом) в анамнезе.

Цефподоксим может вызвать понос, антибиотик-ассоциированный колит и псевдомембранозный колит. Данные побочные эффекты, которые чаще возникают у пациентов, получавших высокие дозы в течение длительного периода, следует рассматривать как потенциально серьезные.

Необходимо провести исследование на наличие C. difficile. При угрозе колита лечение следует немедленно прекратить. Необходимо подтвердить диагноз сигмо- и ректоскопией и в случае клинической необходимости назначить другой антибиотик (ванкомицин). Следует избегать применения препаратов, которые могут быть причиной задержки стула. При применении препаратов широкого спектра действия, таких как цефалоспорины, существует повышенный риск развития псевдомембранозного колита.

Как и при применении других β-лактамных антибиотиков, может развиться нейтропения, реже - агранулоцитоз, особенно при длительном лечении. Если лечение продолжается более 10 дней, следует провести анализ крови, и при наличии нейтропении лечение следует прекратить.

Цефалоспорины могут индуцировать положительную пробу Кумбса и, очень редко, могут привести к развитию гемолитической анемии. При такой реакции может возникнуть перекрестная реактивность с пенициллинами.

При одновременном применении с потенциально нефротоксическими препаратами, такими как аминогликозиды, и/или с мощными мочегонными средствами (фуросемид) необходимо контролировать почечную функцию.

Длительное применение цефподоксима может привести к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов. Пероральные антибиотики могут изменить нормальную микробную флору толстой кишки, что приводит к разрастанию клостридия с последующим псевдомембранозным колитом.

1 таблетка по 100 мг содержит лактозы, моногидрата 9 мг.

1 таблетка по 200 мг содержит лактозы, моногидрата 18 мг.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Следует обратить внимание на риск возникновения головокружения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Антагонисты Н2-рецепторов гистамина и антацидные средства снижают биодоступность цефподоксима. Пробенецид снижает выведение цефалоспоринов. Цефалоспорины могут усилить антикоагулянтный эффект кумаринов и снизить контрацептивный эффект эстрогенов.

Были зарегистрированы отдельные случаи положительного теста Кумбса (см. раздел «Особенности применения»).

При одновременном применении цефподоксима с препаратами, которые нейтрализуют желудочный рН или ингибируют секрецию желудочной кислоты, снижается биодоступность приблизительно на 30 %. Поэтому такие препараты, как антациды минерального типа, и Н2- блокаторы, такие как ранитидин, которые могут привести к увеличению рН желудка, следует принимать через 2-3 часа после приема цефподоксима.

Биодоступность увеличивается при приеме препарата во время еды.

Ложноположительная реакция на глюкозу в моче может быть проявлена при применении растворов Бенедикта/Фелинга или медного купороса, но такая реакция не наблюдалась при применении тестов, основанных на ферментативных глюкозо-оксидазных реакциях.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цефподоксима проксетил - β-лактамный антибиотик III поколения цефалоспоринов для приема внутрь, является пролекарством цефподоксима.

Механизм действия цефподоксима обусловлен угнетением синтеза бактериальной стенки микроорганизмов. Устойчив к многочисленным β-лактамазам.

В условиях in vitro цефподоксим обладает бактерицидным действием в отношении многочисленных грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Цефподоксим высокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus pneumoniae; Streptococci группы A (S. pyogenes), B (S. agalactiae), C, F и G; прочие streptococci (S. mitis, S. sanguis и S. salivarius); Corynebacterium diphtheriae.

Цефподоксим высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу); Haemophilus para-influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу); Branhamella catarrhalis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу); Neisseria meningitidis; Neisseria gonorrhoeae; Escherichia coli; Klebsiella Spp. (K. Pneumoniae, K. oxytoca); Proteus mirabilis.

Цефподоксим умеренноактивен в отношении: метициллин-чувствительные staphylococci, штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу (S. aureus и S. epidermidis).

Устойчивы к цефподоксиму: Enterococci; метициллин-устойчивые staphylococci (S. aureus и S. epidermidis); Staphylococcus saprophyticus; Pseudomonas aeruginosa и Pseudomonas Spp.; Clostridium difficile; Bacteroides fragilisи родственные виды.

Если возможно, чувствительность должна быть определена тестированием в условиях in vitro.

Фармакокинетика.

Всасывание. Цефподоксима проксетил всасывается в кишечнике и гидролизуется в свой активный метаболит цефподоксим. При приеме цефподоксима проксетила (таблетка, соответствующая 100 мг цефподоксима) перорально натощак всасывание препарата составляет 51,1 %. Прием пищи увеличивает период всасывания.

Распределение. Объем распределения - 32,3 л. Максимальный уровень цефподоксима достигается в течение 2-3 часов после приема. Максимальная концентрация в плазме составляет 1,2 мг/л после приема в дозе 100 мг и 2,5 мг/л после приема в дозе 200 мг. После приема в дозах 100 мг и 200 мг 2 раза в сутки в течение 14,5 дня фармакокинетические параметры цефподоксима в плазме не изменялись.

Связывание с белками сыворотки составляет 40 %, главным образом с альбумином. Связывание с белками является ненасыщаемым.

Цефподоксим проникает в паренхиму легких, слизистую оболочку бронхов, плевральную жидкость, миндалины, межклеточную жидкость и ткани простаты. Хорошая диффузия цефподоксима также наблюдается в почечной ткани.

Выводится преимущественно с мочой, в которой создаются высокие концентрации.

Метаболизм. Цефподоксима проксетил является пролекарством цефподоксима. В основном весь препарат, который всасывается, подвергается деэтерификации, пресистемно в тонком кишечнике и превращается в его активную форму. Цефподоксим не подвергается значительному метаболизму и выводится в неизмененном виде, в основном с мочой.

Выведение. Основной путь выведения препарата - почки, 80 % выводится в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения - около 2,4 часа.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства

таблетки по 100 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета, с тиснением "100" на одной стороне и без тиснения на другой;

таблетки по 200 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета, с тиснением "200" на одной стороне и без тиснения на другой.

Срок годности

2 года. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере из алюминиевой фольги.

1 или 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Алкалоид АД-Скопье/Alkaloid AD-Skopje.

Местонахождение

Бульвар Александра Македонского, 12, Скопье, 1000, Республика Македония/

Bulevar Aleksandar Makedonski 12, Skopje, 1000, Republic of Macedonia.