Інструкція по застосуванню

ФОКСЕРО®

(FOXERO®)

Склад

діюча речовина: cefpodoxime;

5 мл оральної суспензії містять цефподоксиму проксетил еквівалентно цефподоксиму - 40 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна та натрію кармелоза; кремнію діоксид колоїдний безводний; крохмаль кукурудзяний; гідроксипропілцелюлоза; натрію бензоат

(E 211); кислота лимонна безводна; аспартам (E 951); ароматизатор банановий; заліза оксид жовтий (E 172); сахароза.

Лікарська форма. Порошок для оральної суспензії.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Інші β-лактамні антибіотики. Цефалоспорини III покоління.

Код АТC J01D D13.

Клінічні характеристики.

Показання.

Інфекції, спричинені чутливими до цефподоксиму збудниками:

- інфекції ЛОР-органів (включаючи гострий середній отит, синусит, тонзиліт, фарингіт); препарат слід призначати для лікування хронічних або рецидивних інфекцій, а також у разі відомої або підозрюваної нечутливості збудника до антибіотиків, що широко застосовуються;

- інфекції дихальних шляхів (включаючи пневмонію, гострий бронхіт або бронхіоліт, ускладнений бактеріальною суперінфекцією);

- неускладнені інфекції верхніх і нижніх сечовивідних шляхів (включаючи гострий пієлонефрит і цистит);

- інфекції шкіри та м'яких тканин (абсцеси, целюліт, інфіковані рани, фурункули, фолікуліт, пароніхія, карбункули і виразки).

Протипоказання

Підвищена чутливість до цефподоксиму, інших цефалоспоринів або до будь-якого з компонентів препарату.

Фенілкетонурія, оскільки препарат містить аспартам.

Рідкісні спадкові захворювання непереносимості фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція або недостатність сахарози-ізомальтази.

Спосіб застосування та дози

Суспензія призначена для застосування у педіатрії.

Препарат слід приймати внутрішньо під час їжі для оптимальної абсорбції.

Інструкції щодо розчинення перед застосуванням див. у розділі «Приготування суспензії».

Рекомендована середня доза для дітей віком від 6 місяців до 12 років становить 8 мг/кг маси тіла на добу, яку слід розділити на два прийоми з 12-годинним інтервалом.

Зверніть увагу на те, що: 5 мл суспензії містить 40 мг цефподоксиму; 1 мл суспензії 8 мг цефподоксиму.

Градуйованим шприцом для дозування відміряють індивідуальну дозу препарату

(одноразова доза) залежно від маси тіла дитини (від 5 до 25 кг).

Наприклад: позначка 12 відповідає індивідуальній одноразовій дозі, що призначається

дитині з масою тіла 12 кг.

Слід прийняти дві окремі дози за добу.

Тривалість лікування

Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання і визначається індивідуально.

Печінкова недостатність

Корекція дози для пацієнтів з печінковою недостатністю не потрібна.

Ниркова недостатність

Корекція дози для пацієнтів з нирковою недостатністю при кліренсі креатиніну більше 40мл/хв/1,73 м2 не потрібна. Якщо значення кліренсу креатиніну нижче цього показника, дозу необхідно коректувати відповідним чином (див. Таблицю).

Таблиця

Приготування суспензії.

Суспензію рекомендовано готувати в аптеці таким чином:

1. Енергійно струсіть флакон для відділення порошку від дна пляшки.

2. Відгвинтіть кришку на флаконі, натискаючи і в той же час повертаючи її (запобіжний клапан).

3. Видаліть захисну плівку.

4. Заповніть пластикову градуйовану мірну скляночку прокип'яченою охолодженою водою до позначки 27 мл.

5. Вилийте воду з мірної скляночки у флакон і енергійно струсіть, щоб не залишилося порошку на стінках.

6. Заповніть знову пластикову градуйовану мірну скляночку водою до позначки 27 мл.

7. Вилийте воду з мірної скляночки у флакон і струсіть енергійно до утворення однорідної суспензії.

8. Викиньте пластикову градуйовану мірну скляночку.

Добре збовтуйте перед кожним застосуванням

Ретельно закривайте флакон після кожного використання

Готову суспензію зберігають у холодильнику (2-8 °С) впродовж 10 днів

Суспензію відміряють за допомогою дозувального шприца, що входить до складу упаковки.

Побічні реакції

Побічні реакції класифіковано за основними системами і органами та за частотою їх виникнення: дуже часто (> 1 / 10); часто (³ 1 / 100 до < 1 / 10); нечасто (³ 1 / 1 000 до < 1 / 100), рідко (³ 1 / 10000 до < 1 / 1 000), дуже рідко (< 1 / 10 000); частота невідома (не може бути оцінена на підставі наявних даних).

Інфекції та інвазії:

рідко - суперінфекція, спричинена деякими грибами роду Candida, не чутливими до цефподоксиму;

дуже рідко - коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків.

З боку системи кровотворення і лімфатичної системи:

рідко - еозинофілія;

дуже рідко - лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, агранулоцитоз, зниження концентрації гемоглобіну, гемолітична анемія.

З боку імунної системи:

рідко - гіперчутливість;

дуже рідко - анафілактичні реакції.

Метаболічні порушення:

рідко - зневоднення, подагра, периферійний набряк, збільшення маси тіла.

З боку кістково-м'язової системи:

рідко - міалгія.

З боку нервової системи:

нечасто - головний біль;

рідко - запаморочення;

дуже рідко - вертиго, безсоння, сонливість, невроз, роздратованість, нервозність, незвичні сновидіння, погіршання зору, сплутаність свідомості, нічні жахи, парестезія.

З боку дихальної системи:

рідко - астма, кашель, носова кровотеча, риніт, свистяче дихання, бронхіт, ядуха, плевральний випіт, пневмонія, синусит.

З боку травного тракту:

часто - діарея;

нечасто - біль у животі, нудота;

рідко - відчуття спраги, тенезми, здуття живота, блювання, диспепсія, сухість у роті, зменшення апетиту, запор, кандидозний стоматит, анорексія, відрижка, гастрит, виразки у роті, псевдомембранозний коліт.

При виникненні тяжкої персистувальної діареї під час терапії препаратом або після завершення курсу лікування необхідно мати на увазі ризик розвитку псевдомембранозного ентероколіту (див. розділ «Особливості застосування»).

Гепатобіліарні порушення:

дуже рідко - холестатичне ураження печінки.

З боку шкіри та її похідних:

рідко - висипання, свербіж, кропив'янка, підвищена пітливість, макульозні висипання, грибковий дерматит, злущування, сухість шкіри, випадіння волосся, везикульозні висипання, сонячна еритема, пурпура, бульозні реакції (включаючи синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема.

З боку нирок і сечовивідних шляхів:

рідко - гематурія, інфекції сечових шляхів, метрорагія, дизурія, часті сечовипускання, протеїнурія, вагінальний кандидоз.

Були зареєстровані зміни функції нирок при застосуванні антибіотиків з тієї ж групи, що і цефподоксим, особливо при одночасному застосуванні з аміноглікозидами і/або потужними сечогінними засобами.

З боку серцево-судинної системи:

рідко - застійна серцева недостатність, мігрень, прискорене серцебиття, вазодилатація, гематома, артеріальна гіпертензія або гіпотензія.

З боку органів чуття:

рідко - порушення смакових відчуттів, подразнення очей, шум у вухах.

Загальні розлади:

рідко - дискомфорт, нездужання, втомлюваність, астенія, медикаментозна гарячка, біль у грудях (біль може віддавати у поперек), гарячка, генералізований біль, кандидоз, абсцес, алергічна реакція, набряк обличчя, бактеріальні інфекції, паразитарні інфекції.

Лабораторні показники:

рідко - підвищення показників функціональних печінкових тестів АсАТ, АлАТ, рівня лужної фосфатази, білірубіну, сечовини і креатиніну, псевдопозитивна реакція Кумбса.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, абдомінальний біль, діарея. У випадках передозування, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю, можливий розвиток енцефалопатії. Енцефалопатія, як правило, оборотна і зникає при зниженні рівня цефподоксиму в плазмі.

Лікування. Гемодіаліз, перитонеальний діаліз. Підтримувальна і симптоматична терапія.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Препарат застосовують дітям.

Діти

Препарат призначають дітям віком від 6 місяців до 12 років.

Препарат протипоказаний дітям у віці до 6 місяців.

Особливості застосування

До призначення цефалоспоринів необхідно провести попередній анамнез щодо наявності алергії на пеніцилін, оскільки перехресні алергічні реакції на пеніциліни відбуваються у 5-10 % випадків.

Слід дотримуватися особливої обережності пацієнтам з алергічними реакціями на пеніцилін.

Щодо пацієнтів з алергічними реакціями на інші цефалоспорини слід мати на увазі імовірність виникнення перехресних алергічних реакцій на цефподоксим. Пацієнтам з реакціями гіперчутливості негайного типу на цефалоспорини в анамнезі не слід призначати цефподоксим.

Алергічні реакції (анафілаксія) на β-лактамні антибіотики можуть бути серйозними, іноді навіть із смертельним наслідком.

При виникненні будь-яких проявів гіперчутливості слід припинити лікування.

У випадках тяжкої ниркової недостатності може виникнути необхідність зниження дози залежно від кліренсу креатиніну.

Можливі побічні ефекти включають шлунково-кишкові розлади, такі як нудота, блювання і біль в животі. Слід обережно призначати антибіотики пацієнтам із захворюваннями травного тракту (особливо з колітом) в анамнезі.

Цефподоксим може викликати пронос, антибіотик-асоційований коліт і псевдомембранозний коліт. Ці побічні ефекти, що частіше виникають у пацієнтів, які отримували високі дози впродовж тривалого періоду, слід розглядати як потенційно серйозні.

Слід провести дослідження на наявність C. dificile. У разі загрози коліту лікування слід негайно припинити. Необхідно провести сигмо- та ректоскопію і у разі клінічної необхідності призначити інший антибіотик (ванкоміцин). Слід уникати застосування препаратів, які спричиняють затримку фекальних мас. При застосуванні препаратів широкого спектра дії, таких як цефалоспорини, існує підвищений ризик розвитку псевдомембранозного коліту.

Як і при застосуванні інших β-лактамних антибіотиків, може розвинутися нейтропенія, рідше - агранулоцитоз, особливо при тривалому лікуванні. Якщо лікування триває більше 10 днів, слід провести аналіз крові, і за наявності нейтропенії лікування слід припинити.

Цефалоспорини можуть індукувати позитивну пробу Кумбса і, дуже рідко, можуть призвести до розвитку гемолітичної анемії. При такій реакції може виникнути перехресна реактивність з пеніцилінами.

При одночасному застосуванні з потенційно нефротоксичними препаратами, такими як аміноглікозиди, і/або з потужними сечогінними засобами (фуросемід) необхідно контролювати ниркову функцію.

Тривале застосування цефподоксиму проксетилу може призвести до надмірного росту нечутливих мікроорганізмів. Пероральні антибіотики можуть змінити нормальну мікробну флору товстої кишки, що призводить до розростання клостридія з подальшим псевдомембранозним колітом.

До складу препарату входить сахароза 2465 мг/5 мл.

До складу препарату входить аспартам (E 951) 20 мг/5 мл.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Препарат призначений для дітей.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Антагоністи Н2-рецепторів гістаміну і антацидні засоби знижують біодоступність цефподоксиму. Пробенецид знижує виведення цефалоспоринів. Цефалоспорини можуть посилити антикоагулянтний ефект кумаринів і знизити контрацептивний ефект естрогену.

При одночасному застосуванні цефподоксиму з препаратами, які нейтралізують шлунковий рН або інгібують секрецію шлункової кислоти, знижується біодоступність приблизно на 30 %. Тому такі препарати, як антациди мінерального типу, і Н2-блокатори, такі як ранітидин, які можуть призвести до збільшення рН шлунку, слід приймати через 2-3 години після прийому цефподоксиму.

Біодоступність збільшується при прийомі препарату під час їжі.

Псевдопозитивна реакція на глюкозу у сечі може бути виявлена при застосуванні розчинів Бенедикта/Фелінга або мідного купоросу, але така реакція не була виявлена при застосуванні тестів, що грунтуються на ферментативних глюкозо-оксидазних реакціях.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Цефподоксиму проксетил - β-лактамний антибіотик III покоління цефалоспоринів для прийому внутрішньо, є проліками цефподоксиму.

Механізм дії цефподоксиму обумовлений пригніченням синтезу бактеріальної стінки мікроорганізмів. Стійкий до численних β-лактамаз.

В умовах in vitro цефподоксим має бактерицидну дію відносно численних грампозитивних і грамнегативних бактерій.

Цефподоксим високоактивний до грампозитивних мікроорганізмів: Streptococcus pneumoniae; Streptococci групи A (S. pyogenes), B (S. agalactiae), C, F і G; інші streptococci (S. mitis, S. sanguis і S. salivarius); Propionibacterium acnes; Corynebacterium diphtheriae.

Цефподоксим високоактивний до грамнегативних мікроорганізмів: Haemophilus influenzaе (штами, що продукують і не продукують β-лактамазу); Haemophilus para-influenzaе (штами, що продукують і не продукують β-лактамазу); Moraxella catarrhalis (штами, що продукують і не продукують β-лактамазу); Neisseria meningitidis; Neisseria gonorrhoeae; Escherichia coli; Klebsiella Spp. (K. Pneumoniae, K. oxytoca); Proteus mirabilis.

Помірно чутливі до цефподоксиму: метицилін-чутливі staphylococci, штами, що продукують і не продукують пеніциліназу (S. aureus і S. epidermidis).

Стійкі до цефподоксиму: Enterococci; метицилін-стійкі staphylococci (S. aureus і S. Epidermidis (негативні)); Staphylococcus saprophyticus; Pseudomonas aeruginosa і Pseudomonas Spp.; Clostridium difficile; Bacteroides fragilis та споріднені види.

Якщо це можливо, чутливість має бути визначена тестуванням в умовах in vitro.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

Цефподоксиму проксетил всмоктується у кишечнику і гідролізується у свій активний метаболіт цефподоксим. При прийомі цефподоксиму проксетилу (таблетка, що містить 100 мг цефподоксиму) перорально натщесерце всмоктування препарату становить 51,1%. Прийом їжі збільшує період всмоктування.

Розподіл.

Об'єм розподілу - 32,3 л. Максимальний рівень цефподоксиму досягається протягом 2-3 годин після прийому. Максимальна концентрація у плазмі становить 1,2 мг/л після прийому у дозі 100 мг та 2,5 мг/л після прийому у дозі 200 мг. Після прийому в дозах 100 мг і 200 мг 2 рази на добу впродовж 14,5 дня фармакокінетичні параметри цефподоксиму у плазмі не змінювалися.

Зв'язування з білками сироватки становить 40 %, головним чином з альбуміном. Зв'язування з білками є ненасичуваним.

Цефподоксим проникає у паренхіму легенів, слизову оболонку бронхів, плевральну рідину, мигдалики, міжклітинну рідину і тканини простати. Хороша дифузія цефподоксиму також спостерігалася у нирковій тканині.

Виводиться переважно з сечею, у якій утворюються високі концентрації.

Метаболізм.

Цефподоксиму проксетил є проліками цефподоксиму. В основному увесь препарат, який всмоктується, піддається деетерифікації пресистемно у тонкому кишечнику і перетворюється на його активну форму. Цефподоксим не піддається значному метаболізму і виводиться у незміненому виді, в основному з сечею.

Виведення.

Основний шлях виведення препарату - нирки, 80 % виводиться у незміненому вигляді з сечею. Період напіввиведення - близько 2,4 години.

Діти.
Максимальні концентрації у плазмі досягаються приблизно через 2-4 години після прийому препарату. У дітей віком від 4 до 12 років при прийомі одноразової дози препарату 5 мг/кг максимальні концентрації в плазмі були схожими з відповідними показниками у дорослих при прийомі препарату у дозі 200 мг.

У пацієнтів віком до 2 років, які отримували повторні дози препарату 5 мг/кг кожні 12 годин, середні концентрації у плазмі через 2 години після прийому становили від 2,7 мг/л (1-6 місяців) до 2,0 мг/л (7 місяців - 2 роки).

У пацієнтів віком від 1 місяця до 12 років, які отримували повторні дози препарату 5 мг/кг кожні 12 годин, залишкові концентрації у плазмі у рівноважному стані становили від 0,2- 0,3 мг/л (1 місяць - 2 роки) до 0,1 мг/л (2 - 12 років).

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості

Порошок від майже білого до світло-жовтого кольору з характерним запахом банана.

Після приготування: суспензія від майже білого до світло-жовтого кольору з характерним запахом банана.

Термін придатності

2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання

Порошок для оральної суспензії зберігати при температурі не вище 25 ºС.

Приготована суспензія стійка 10 днів за температури від 2 °С до 8 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

64,8 г порошку для приготування 100 мл оральної суспензії в пластиковому напівпрозорому (HDPE) флаконі білого кольору із закупорювальним засобом, недоступним для відкривання дітьми.

1 флакон, мірна скляночка для дозування води, необхідної для приготування суспензії, дозатор (пластиковий шприц) для перорального прийому у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Алкалоїд АД-Скоп'є/Alkaloid AD-Skopje.

Місцезнаходження

Бульвар Олександра Македонського, 12, Скоп'є, 1000, Республіка Македонія/

Bulevar Aleksandar Makedonski 12, Skopje, 1000, Republic of Macedonia.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

ФОКСЕРО®

(FOXERO)

Состав

действующее вещество: cefpodoxime;

5 мл оральной суспензии содержат цефподоксима проксетил эквивалентно цефподоксиму - 40 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая и натрия кармеллоза; кремния диоксид коллоидный безводный; крахмал кукурузный; гидроксипропилцеллюлоза; натрия бензоат (E 211); кислота лимонная безводная; аспартам (E 951); ароматизатор банановый; железа оксид желтый (E 172); сахароза.

Лекарственная форма. Порошок для оральной суспензии.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Прочие β-лактамные антибиотики. Цефалоспорины III поколения.

Код АТC J01D D13.

Клинические характеристики.

Показания.

Инфекции, вызванные чувствительными к цефподоксиму возбудителями:

- инфекции ЛОР-органов (включая острый средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит); препарат назначают для лечения хронических или рецидивирующих инфекций, а также в случаях известной или подозреваемой резистентности возбудителя к широкоприменяемым антибиотикам;

- инфекции дыхательных путей (включая пневмонию, острый бронхит или бронхиолит, осложненный бактериальной суперинфекцией);

- неосложненные инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей (включая острый пиелонефрит и цистит);

- инфекции кожи и мягких тканей (абсцессы, целлюлит, инфицированные раны, фурункулы, фолликулит, паронихия, карбункулы и язвы).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефподоксиму, другим цефалоспоринам или к какому-либо из компонентов препарата.

Фенилкетонурия, так как препарат содержит аспартам.

Редкие наследственные заболевания непереносимости фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или недостаточность сахарозы-изомальтазы.

Способ применения и дозы

Суспензия предназначена для применения в педиатрии.

Препарат следует принимать внутрь во время еды для оптимальной абсорбции.

Инструкции по растворению перед применением см. в разделе «Приготовление суспензии».

Рекомендуемая средняя доза для детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет составляет 8 мг/кг массы тела в сутки, ее нужно разделить на два приема с 12-часовым интервалом.

Обратите внимание на то, что: 5 мл суспензии содержит 40 мг цефподоксима; 1 мл суспензии - 8 мг цефподоксима.

Градуированным шприцем для дозирования отмеривают индивидуальную дозу препарата (одноразовая доза) в зависимости от массы тела ребенка (от 5 до 25 кг).

Например: отметка 12 соответствует индивидуальной одноразовой дозе, назначаемой ребенку с массой тела 12 кг.

Необходимо принять две отдельные дозы за сутки.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и определяется индивидуально.

Печеночная недостаточность

Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Почечная недостаточность

Коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина более 40 мл/мин/1,73 м2 не требуется. Если значение клиренса креатинина ниже данного показателя, дозу необходимо корректировать соответствующим образом (см. Таблицу).

Таблица

Приготовление суспензии

Суспензию рекомендовано готовить в аптеке следующим образом:

1. Энергично встряхните флакон для отделения порошка от дна бутылки.

2. Отвинтите крышку на флаконе, надавливая и в то же время поворачивая ее (предохранительный клапан).

3. Удалите защитную пленку.

4. Заполните пластиковый градуированный мерный стаканчик прокипяченной охлажденной водой до отметки 27 мл.

5. Вылейте воду из мерного стаканчика во флакон и встряхните энергично, чтобы не осталось порошка по стенкам.

6. Заполните снова пластиковый градуированный мерный стаканчик водой до отметки 27 мл.

7. Вылейте воду из мерного стаканчика во флакон и встряхните энергично до образования однородной суспензии.

8. Выбросьте пластиковый градуированный мерный стаканчик.

Хорошо взбалтывайте перед каждым применением

Тщательно закрывайте флакон после каждого использования

Готовую суспензию хранят в холодильнике (2-8 °С) на протяжении 10 дней

Суспензию отмеривают при помощи дозировочного шприца, который входит в состав упаковки.

Побочные реакции

Побочные реакции классифицированы по основным системам и органам и по частоте их возникновения: очень часто (> 1 / 10); часто (³ 1 / 100 до <1 / 10); нечасто (³ 1 / 1 000 до <1 / 100), редко (³ 1 / 10000 до <1 / 1 000), очень редко (<1 / 10 000); частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Инфекции и инвазии:

редко - суперинфекция, вызванная некоторыми грибами рода Candida, не чувствительными к цефподоксиму;

очень редко - колит, связанный с применением антибиотиков.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы:

редко - эозинофилия;

очень редко - лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, агранулоцитоз, снижение концентрации гемоглобина, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы:

редко - гиперчувствительность;

очень редко - анафилактические реакции.

Метаболические нарушения:
редко - обезвоживание, подагра, периферийный отек, увеличение массы тела.
Со стороны костно-мышечной системы:
редко - миалгия.

Со стороны нервной системы:

нечасто - головная боль;

редко - головокружение;

очень редко - вертиго, бессонница, сонливость, невроз, раздражительность, нервозность, необычные сновидения, ухудшение зрения, спутанность сознания, ночные кошмары, парестезия.

Со стороны дыхательной системы:

редко - астма, кашель, носовое кровотечение, ринит, свистящее дыхание, бронхит, удушье, плевральный выпот, пневмония, синусит.

Со стороны пищеварительного тракта:

часто - диарея;

нечасто - боль в животе, тошнота;

редко - жажда, тенезмы, вздутие живота, рвота, диспепсия, сухость во рту, снижение аппетита, запор, кандидозный стоматит, анорексия, отрыжка, гастрит, язвы во рту, псевдомембранозный колит.

При возникновении тяжелой персистирующей диареи во время терапии препаратом или после завершения курса лечения необходимо иметь в виду риск развития псевдомембранозного энтероколита (см. раздел «Особенности применения»).

Гепатобилиарные нарушения:

очень редко - холестатическое повреждение печени.

Со стороны кожи и ее производных:

редко - сыпь, зуд, крапивница, повышенная потливость, макулезные высыпания, грибковый дерматит, шелушение, сухость кожи, выпадение волос, везикулезные высыпания, солнечная эритема, пурпура, буллезные реакции (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

редко - гематурия, инфекции мочевых путей, метроррагия, дизурия, частые мочеиспускания, протеинурия, вагинальный кандидоз.

Были зарегистрированы изменения функции почек при применении антибиотиков из той же группы, что и цефподоксим, особенно при одновременном применении с аминогликозидами и/или мощными мочегонными средствами.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
редко - застойная сердечная недостаточность, мигрень, учащенное сердцебиение, гематома, вазодилатация, артериальная гипертензия или гипотензия.

Со стороны органов чувств:

редко- нарушение вкусовых ощущений, раздражение глаз, шум в ушах.

Общие расстройства:

редко - дискомфорт, недомогание, утомляемость, астения, лекарственная лихорадка, боль в груди (боль может отдавать в поясницу), лихорадка, генерализованная боль, кандидоз, абсцесс, аллергическая реакция, отек лица, бактериальные инфекции, паразитарные инфекции.
Лабораторные показатели:

редко - повышение показателей функциональных печеночных тестов АсАТ, АлАТ, уровня щелочной фосфатазы, билирубина, мочевины и креатинина, ложноположительная реакция Кумбса.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея. В случаях передозировки, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, возможно развитие энцефалопатии. Энцефалопатия, как правило, обратима и исчезает при снижении уровня цефподоксима в плазме.

Лечение. Гемодиализ, перитонеальный диализ. Поддерживающая и симптоматическая терапия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат применяют детям.

Дети

Препарат назначают детям в возрасте от 6 месяцев до 12 лет.

Препарат противопоказан детям в возрасте до 6 месяцев.

Особенности применения

До назначения цефалоспоринов необходимо провести предварительный анамнез по наличию аллергии на пенициллин, так как перекрестные аллергические реакции на пенициллины происходят в 5-10 % случаев.

Следует соблюдать особую осторожность пациентам с аллергическими реакциями на пенициллин.

Относительно пациентов с аллергическими реакциями на другие цефалоспорины следует иметь в виду вероятность возникновения перекрестных аллергических реакций на цефподоксим. Пациентам с реакциями гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины в анамнезе не следует назначать цефподоксим.

Аллергические реакции (анафилаксия) на β-лактамные антибиотики могут быть серьезными, иногда даже со смертельным исходом.

При возникновении любых проявлений гиперчувствительности следует прекратить лечение.

В случаях тяжелой почечной недостаточности может потребоваться снижение дозы в зависимости от клиренса креатинина.

Возможные побочные эффекты включают желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, рвота и боль в животе. Следует соблюдать осторожность при назначении антибиотиков пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта (особенно с колитом) в анамнезе. Цефподоксим может вызвать понос, антибиотик-ассоциированный колит и псевдомембранозный колит. Данные побочные эффекты, которые чаще происходят у пациентов, получавших высокие дозы в течение длительного периода, следует рассматривать как потенциально серьезные.

Необходимо провести исследование на наличие C. difficile. При угрозе колита лечение следует немедленно прекратить. Необходимо провести сигмо- и ректоскопию и в случае клинической необходимости назначить другой антибиотик (ванкомицин). Следует избегать применения препаратов, которые могут быть причиной задержки стула. При применении препаратов широкого спектра действия, таких как цефалоспорины, существует повышенный риск развития псевдомембранозного колита.

Как и при применении других β-лактамных антибиотиков, может развиться нейтропения, реже - агранулоцитоз, особенно при длительном лечении. Если лечение продолжается более 10 дней, следует провести анализ крови, и при наличии нейтропении лечение следует прекратить.

Цефалоспорины могут индуцировать положительную пробу Кумбса и, очень редко, приводить к развитию гемолитической анемии. При такой реакции может возникнуть перекрестная реактивность с пенициллинами.

При одновременном применении с потенциально нефротоксическими препаратами, такими как аминогликозиды, и/или другими мощными мочегонными средствами (фуросемид) необходимо контролировать почечную функцию.

Длительное применение цефподоксима проксетила может привести к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов. Пероральные антибиотики могут изменить нормальную микробную флору толстой кишки, что приводит к разрастанию клостридия с последующим псевдомембранозным колитом.

В состав препарата входит сахароза 2465 мг/5 мл.

В состав препарата входит аспартам (E 951) 20 мг/5 мл.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Препарат предназначен для детей.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Антагонисты Н2-рецепторов гистамина и антацидные средства снижают биодоступность цефподоксима. Пробенецид снижает выведение цефалоспоринов. Цефалоспорины могут усилить антикоагулянтный эффект кумаринов и снизить контрацептивный эффект эстрогенов.

При одновременном применении цефподоксима с препаратами, которые нейтрализуют желудочный рН или ингибируют секрецию желудочной кислоты, снижается биодоступность приблизительно на 30 %. Поэтому такие препараты, как антациды минерального типа, и Н2 - блокаторы, такие как ранитидин, которые могут привести к увеличению рН желудка, следует принимать через 2-3 часа после приема цефподоксима.

Биодоступность увеличивается при приеме препарата во время еды.

Ложноположительная реакция на глюкозу в моче может быть проявлена при применении растворов Бенедикта/Фелинга или медного купороса, но такая реакция не наблюдалась при применении тестов, основанных на ферментативных глюкозо-оксидазных реакциях.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Цефподоксима проксетил - β-лактамный антибиотик III поколения цефалоспоринов для приема внутрь, является пролекарством цефподоксима.

Механизм действия цефподоксима обусловлен угнетением синтеза бактериальной стенки микроорганизмов. Устойчив к многочисленным бета-лактамазам.

В условиях in vitro цефподоксим обладает бактерицидным действием в отношении многочисленных грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Цефподоксим высокоактивен к грамположительным микроорганизмам: Streptococcus pneumoniae; Streptococci группы A (S. pyogenes), B (S. agalactiae), C, F и G; прочие streptococci (S. mitis, S. sanguis и S. salivarius); Propionibacterium acnes; Corynebacterium diphtheriae.

Цефподоксим высокоактивен к грамотрицательным микроорганизмам: Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу); Haemophilus para-influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу); Moraxella catarrhalis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу); Neisseria meningitidis; Neisseria gonorrhoeae; Escherichia coli; Klebsiella Spp. (K. Pneumonia, K. oxytoca); Proteus mirabilis.

Умеренно чувствительны к цефподоксиму: метициллин-чувствительные staphylococci, штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу (S. aureus и S. epidermidis).

Устойчивы к цефподоксиму: Enterococci; метициллин-устойчивые staphylococci (S. aureus и S. coagulase (отрицательные)); Staphylococcus saprophyticus; Pseudomonas aeruginosa и Pseudomonas Spp.; Clostridium difficile; Bacteroides fragilis и родственные виды.

Если возможно, чувствительность должна быть определена тестированием в условиях in vitro.

Фармакокинетика.

Всасывание.

Цефподоксима проксетил всасывается в кишечнике и гидролизуется в свой активный метаболит цефподоксим. При приеме цефподоксима проксетила (таблетка, соответствующая 100 мг цефподоксима) перорально натощак всасывание препарата составляет 51,1 %. Прием пищи увеличивает период всасывания.

Распределение.

Объем распределения - 32,3 л. Максимальный уровень цефподоксима достигается в течение 2-3 часов после приема. Максимальная концентрация в плазме составляет 1,2 мг/л после приема в дозе 100 мг и 2,5 мг/л после приема в дозе 200 мг. После приема в дозах 100 мг и 200 мг 2 раза в сутки в течение 14,5 дня фармакокинетические параметры цефподоксима в плазме не изменялись.

Связывание с белками сыворотки составляет 40 %, главным образом с альбумином. Связывание с белками является ненасыщаемым.

Цефподоксим проникает в паренхиму легких, слизистую оболочку бронхов, плевральную жидкость, миндалины, межклеточную жидкость и ткани простаты. Хорошая диффузия цефподоксима также наблюдается в почечной ткани.

Выводится преимущественно с мочой, в которой образовываются высокие концентрации.

Метаболизм.

Цефподоксима проксетил является пролекарством цефподоксима. В основном весь препарат, который всасывается, подвергается деэтерификации пресистемно в тонком кишечнике и превращается в его активную форму. Цефподоксим не подвергается значительному метаболизму и выводится в неизмененном виде, в основном с мочой.

Выведение.

Основной путь выведения препарата - почки, 80 % выводится в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения - около 2,4 часа.

Дети.

Максимальные концентрации в плазме достигаются примерно через 2-4 часа после приема препарата. У детей в возрасте от 4 до 12 лет при приеме однократной дозы препарата 5 мг/кг максимальные концентрации в плазме были сходными с соответствующими показателями у взрослых при приеме препарата в дозе 200 мг.

У пациентов младше 2 лет, получающих повторные дозы препарата 5 мг/кг каждые 12 часов, средние концентрации в плазме через 2 часа после приема составляли от 2,7 мг/л (1-6 месяцев) до 2,0 мг/л (7 месяцев - 2 года).

У пациентов в возрасте от 1 месяца до 12 лет, получающих повторные дозы препарата 5 мг/кг каждые 12 часов, остаточные концентрации в плазме в равновесном состоянии составляли от 0,2-0,3 мг/л (1 месяц - 2 года) до 0,1 мг/л (2 - 12 лет).

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства

Порошок от почти белого до светло-желтого цвета с характерным запахом банана.

После приготовления: суспензия от почти белого до светло-желтого цвета с характерным запахом банана.

Срок годности

2 года. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Порошок для оральной суспензии хранить при температуре не выше 25 °С.

Приготовленная суспензия устойчива 10 дней при температуре от 2 °С до 8 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

64,8 г порошка для приготовления 100 мл оральной суспензии в пластиковом (HDPE) полупрозрачном флаконе белого цвета с укупорочным средством, недоступным для открывания детьми.

1 флакон, мерный стаканчик для дозирования воды, необходимой для приготовления суспензии, дозатор (пластиковый шприц) для перорального приема в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Алкалоид АД-Скопье/Alkaloid AD-Skopje.

Местонахождение

Бульвар Александра Македонского, 12, Скопье, 1000, Республика Македония/

Bulevar Aleksandar Makedonski 12, Skopje, 1000, Republic of Macedonia.