Флутафарм® Феміна

Інструкція по застосуванню

ФЛУТАФАРМ® ФЕМІНА

(FLUTАFARM® FEMINA)

Склад

діюча речовина: флутамід;

1 таблетка містить флутаміду у перерахуванні на 100 % речовину - 125 мг (0,125 г);

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактози моногідрат, кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки світло-жовтого кольору, з плоскою поверхнею, з рискою з одного боку і фаскою.

Фармакотерапевтична група. Антагоністи гормонів та аналогічні засоби. Антиандрогенні засоби. Код АТХ L02B B01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Флутафарм® Феміна є нестероїдним препаратом з антиандрогенною дією.

У жінок з гіперандрогенними станами, що супроводжуються безпліддям і порушеннями оваріально-менструального циклу (наприклад, синдром склерополікістозних яєчників), Флутафарм® Феміна блокує патогенний вплив ендогенних андрогенів на яєчники та інші репродуктивні органи, а також на гіпоталамо-гіпофізарну систему. Завдяки цьому у хворих послаблюються симптоми гіперандрогенії (гірсутизм), відновлюються менструації, поліпшується фолікулогенез і менструальний цикл, що, ймовірно, призводить до відновлення фертильного потенціалу в частини пацієнток.

Фармакокінетика.

Флутамід добре всмоктується з травного тракту. Максимальна концентрація у крові спостерігається через 2 години після перорального прийому. Швидко метаболізується з утворенням активного метаболіту - 2-гідроксифлутаміду та інших речовин. Період напіввиведення активного метаболіту становить 5 - 6 годин. Елімінується в основному із сечею. За 2 доби з організму виділяється 91 %, за 3 доби - 98 % введеної дози.

Клінічні характеристики

Показання

Лікування жінок з функціональною гіперандрогенією, яка супроводжується порушеннями оваріально-менструального циклу, гірсутизмом, синдромом склерополікістозних яєчників та безпліддям.

Протипоказання

Підвищена чутливість до флутаміду або до інших компонентів препарату. Гіперандрогенія органічного походження (пухлини яєчників та кори надниркових залоз). Тяжка печінкова недостатність (базовий рівень печінкових ферментів слід оцінити до початку лікування).

Дитячий вік.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Взаємодії флутаміду з леупролідом не спостерігалося. Якщо флутамід та агоністи ЛГРГ застосовувати одночасно, потенційний шкідливий ефект обох препаратів слід розглянути.

У пацієнтів, які одержують тривалу терапію варфарином, було відзначено збільшення протромбінового часу після застосування флутаміду. Тому необхідно підбирати оптимальну дозу антикоагулянту.

При сумісному застосуванні флутаміду та теофіліну можливе збільшення концентрацій теофіліну у плазмі крові.

Необхідно уникати одночасного застосування флутаміду та потенційно гепатотоксичних препаратів.

При одночасному застосуванні існує можливість взаємодії з парацетамолом та опіоїдними аналгетиками.

Флутамід може уповільнювати метаболізм кортикостероїдів.

Під час лікування не слід вживати алкоголь.

Одночасне застосування флутаміду з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT або лікарськими засобами, що здатні викликати тріпотіння/мерехтіння, такими як класу IA (наприклад хінідин, дизопірамід) або класу III (наприклад аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід) антиаритмічні лікарські засоби, метадон, моксифлоксацин, нейролептики, має бути ретельно оцінено.

Особливості застосування

Пацієнтам слід перебувати під постійним наглядом лікаря. Особливу увагу слід приділяти впливу флутаміду на функцію печінки.

При розладах функцій печінки застосування флутаміду як тривалої терапії можливе тільки після ретельної оцінки очікуваної користі та можливих ризиків.

Перевірку функції печінки слід проводити до початку лікування. Лікування препаратом не слід розпочинати хворим з рівнем трансаміназ у сироватці крові, що в 2 - 3 рази перевищують верхню межу норми.

Відповідне лабораторне тестування слід проводити щомісяця протягом перших 4 місяців лікування і далі періодично та при перших симптомах/ознаках дисфункції печінки (свербіж, темний колір сечі, стійка відсутність апетиту, жовтяниця, помірна болючість у правому верхньому квадранті живота або загальна слабкість).

Порушення функцій печінки зазвичай буває оборотним після припинення лікування флутамідом. Однак існують свідчення про летальні випадки внаслідок тяжкого ураження печінки, спричиненого застосуванням флутаміду.

Флутамід виводиться в основному нирками, тому для пацієнтів із нирковою недостатністю може бути потрібна корекція дозування.

Лікар повинен оцінити співвідношення ризик-користь, в тому числі ймовірність виникнення тріпотіння/мерехтіння перед початком лікування флутамідом у хворих в анамнезі або факторами ризику подовження QT та у хворих, які отримують супутні лікарські засоби, що можуть подовжувати інтервал QT.

Оскільки при лікуванні флутамідом підвищуються рівні тестостерону та естрадіолу у плазмі крові, можлива затримка рідини у тканинах організму. Тому флутамід слід з обережністю призначати пацієнтам із серцевими захворюваннями. Крім того, зростання рівня естрадіолу може підвищити ризик розвитку тромбоемболії.

У пацієнтів із латентним або фактичним дефіцитом глюкозо-6-фосфату може розвинутися метгемоглобінемія. У випадку появи ціанозу, метгемоглобінемії слід врахувати можливий фактор перевищення дозування.

Флутафарм® Феміна містить лактозу, тому пацієнти з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не повинні застосовувати препарат.

Під час лікування не слід вживати алкоголь.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

При застосуванні препарату жінкам особливу увагу слід звертати на запобігання вагітності за допомогою негормональних, зокрема бар'єрних засобів контрацепції. У разі позитивного результату тесту на вагітність прийом препарату необхідно негайно припинити. Статеві стосунки з метою настання бажаної вагітності можна відновити не раніше ніж через 48 годин після останнього прийому препарату Флутафарм® Феміна.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Зазвичай препарат не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами, але в поодиноких випадках можливі підвищена втомлюваність, запаморочення, часткове порушення свідомості. У таких випадках необхідно утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

Жінкам з гіперандрогенними станами препарат Флутафарм® Феміна призначають внутрішньо по 1 таблетці (125 мг) 3 рази на добу протягом 3 - 6 місяців. Приймати під час або після їди. Обов'язковим є застосування негормональних засобів контрацепції, зокрема бар'єрних.

Діти.

Препарат не застосовують для лікування дітей.

Передозування

В експериментах на тваринах флутамід призводив до гіпоактивності, пілоерекції, уповільнював частоту дихання, зумовлював атаксію та/або сльозотечу, анорексію, седацію, блювання і метгемоглобінемію.

Клінічні дані свідчать, що прийом флутаміду в добовій дозі до 1500 мг протягом 36 тижнів не спричиняє серйозних побічних ефектів. Іноді виникають нагрубання молочних залоз і скороминущі зміни рівнів печінкових трансаміназ. Одноразова доза флутаміду (до 5 г) не спричиняє симптомів передозування та не становить загрозу для життя.

Симптоми передозування, які б загрожували життю людини, невідомі.

З огляду на високий ступінь зв'язування флутаміду з білками плазми крові він не може бути виведений за допомогою діалізу. Як і при лікуванні передозування будь-якого лікарського засобу, слід враховувати можливість одночасного прийому кількох препаратів пацієнтом. Показано проведення загальних заходів щодо контролю і підтримки життєвих параметрів організму. Може бути потрібне промивання шлунка.

Побічні реакції

Побічні реакції, описані нижче, характерні для діючої речовини флутаміду.

Інфекції та інвазії.

Оперізувальний герпес.

З боку кровотворної та лімфатичної системи.

Лімфедема, анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, метгемоглобінемія, екхімози.

З боку харчування та обміну речовин.

Підвищення апетиту, анорексія.

З боку психіки.

Безсоння, депресія, тривожність.

З боку нервової системи.

Запаморочення, головний біль, сонливість.

З боку імунної системи.

Вовчакоподібний синдром.

З боку органів зору.

Нечіткість зору.

З боку серцево-судинної системи.

Припливи, подовження QT, серцево-судинні розлади.

Порушення з боку органів дихання.

Диспное, кашель.

З боку кишково-шлункового тракту.

Діарея, нудота, блювання, підвищення апетиту, неспецифічні скарги на функціонування шлунково-кишкового тракту, печія, запор, порушення функції шлунково-кишкового тракту, біль у ділянці шлунка, розлади шлунка, виразкоподібні болі, стоматит.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів.

Гепатит, жовтяниця, збільшення показників печінкових проб.

Зазвичай печінкові розлади зникають після відміни флутаміду; тяжкий токсичний гепатит, некроз печінки та печінкова енцефалопатія (ці побічні реакції зазвичай оборотні і зникають після відміни терапії). Відзначено поодинокі летальні наслідки, пов'язані з ураженням печінки внаслідок застосування флутаміду.

З боку нирок та сечовивідних шляхів.

Збільшення рівня сечовини та креатиніну в крові (ступінь тяжкості цього побічного ефекту зазвичай не вимагає зниження дози або припинення прийому препарату), зміна кольору сечі на зелений.

З боку шкіри та підшкірної клітковини.

Свербіж, підшкірні крововиливи, фоточутливість, висипання, алопеція, на початку терапії флутамідом можливий розвиток оборотних змін структури волосся.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз.

Біль у ділянці грудних залоз, галакторея, зниження лібідо.

Загальні порушення.

Підвищена втомлюваність, набряки, слабкість, тривожність, спрага, біль за грудниною, гарячка.

Дослідження.

Транзиторне порушення функції печінки.

Термін придатності. 1 рік 6 місяців.

Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері. По 5 блістерів у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ПАТ «Фармак».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 74.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ФЛУТАФАРМ ФЕМИНА

(FLUTАFARM® FEMINA)

Состав

действующее вещество: флутамид;

1 таблетка содержит флутамида в пересчете на 100 % вещество - 125 мг (0,125 г);

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки светло-желтого цвета, с плоской поверхностью, с риской с одной стороны и фаской.

Фармакотерапевтичеcкая группа.

Антагонисты гормонов и аналогичные средства. Антиандрогенные средства.

Код АТХ L02B B01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Флутафарм Фемина является нестероидным препаратом с антиандрогенным действием.

У женщин с гиперандрогенными состояниями, сопровождающимися бесплодием и нарушениями овариально-менструального цикла (например, синдром склерополикистозных яичников), Флутафарм Фемина блокирует патогенное влияние эндогенных андрогенов на яичники и другие репродуктивные органы, а также на гипоталамо-гипофизарную систему. Благодаря этому у больных ослабляются симптомы гиперандрогении (гирсутизм), возобновляются менструации, улучшается фолликулогенез и менструальный цикл, что, вероятно, приводит к восстановлению фертильного потенциала у части пациенток.

Фармакокинетика.

Флутамид хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 2 часа после перорального приема. Быстро метаболизируется с образованием активного метаболита - 2-гидроксифлутамида и других веществ. Период полувыведения активного метаболита составляет 5 - 6 часов. Элиминируется в основном с мочой. За 2 суток из организма выводится 91 %, за 3 суток - 98 % введенной дозы.

Клинические характеристики

Показания

Лечение женщин с функциональной гиперандрогенией, которая сопровождается нарушениями овариально-менструального цикла, гирсутизмом, синдромом склерополикистозных яичников и бесплодием.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к флутамиду или другим компонентам препарата. Гиперандрогения органического происхождения (опухоли яичников и коры надпочечников). Тяжелая печеночная недостаточность (базовый уровень печеночных ферментов следует оценить до начала лечения).

Детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Взаимодействие флутамида с леупролидом не наблюдалось. Если флутамид и агонисты ЛГРГ применять одновременно, потенциальный вредный эффект обоих препаратов должен быть рассмотрен.

У пациентов, которые получают длительную терапию варфарином, было отмечено увеличение протромбинового времени после применения флутамида. Поэтому необходимо подбирать оптимальную дозу антикоагулянта.

При совместном применении флутамида и теофиллина возможно повышение концентраций теофиллина в плазме крови.

Необходимо избегать одновременного применения флутамида и потенциально гепатотоксических препаратов.

При одновременном применении существует возможность взаимодействия с парацетамолом и опиоидными анальгетиками.

Флутамид может замедлять метаболизм кортикостероидов.

Во время лечения не следует употреблять алкоголь.

Одновременное применение флутамида с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT или лекарственными средствами, способными вызвать трепетание/мерцание, такими как класса IA (например хинидин, дизопирамид) или класса III (например амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид) антиаритмические лекарственные средства, метадон, моксифлоксацин, нейролептики, должно быть тщательно оценено.

Особенности применения

Пациентам следует находиться под постоянным наблюдением врача. Особое внимание следует уделять влиянию флутамида на функцию печени.

При расстройствах функций печени применение флутамида как длительной терапии возможно только после тщательной оценки ожидаемой пользы и возможных рисков.

Проверку функции печени следует проводить до начала лечения. Лечение препаратом не следует начинать больным с уровнем трансаминаз в сыворотке крови, который в 2 - 3 раза превышает верхнюю границу нормы.

Соответствующее лабораторное тестирование следует проводить ежемесячно в течение первых 4 месяцев лечения и далее периодически, а также при первых симптомах/признаках дисфункции печени (зуд, темный цвет мочи, стойкое отсутствие аппетита, желтуха, умеренная болезненность в правом верхнем квадранте живота или общая слабость).

Нарушение функции печени обычно бывает обратимым после прекращения лечения флутамидом. Однако существуют свидетельства о летальных случаях вследствие тяжелого поражения печени, вызванного применением флутамида.

Флутамид выводится в основном почками, поэтому для пациентов с почечной недостаточностью может быть необходима коррекция дозирования.

Врач должен оценить соотношение риск-польза, в том числе вероятность возникновения трепетания/ мерцания перед началом лечения флутамидом у больных в анамнезе или факторами риска удлинения QT и у больных, получающих сопутствующие лекарственные средства, которые могут удлинять интервал QT.

Поскольку при лечении флутамидом повышаются уровни тестостерона и эстрадиола в плазме крови, возможна задержка жидкости в тканях организма. Поэтому флутамид следует с осторожностью назначать пациентам с сердечными заболеваниями. Кроме того, рост уровня эстрадиола может повысить риск развития тромбоэмболии.

У пациентов с латентным или фактическим дефицитом глюкозо-6-фосфата может развиться метгемоглобинемия. В случае появления цианоза, метгемоглобинемии следует учитывать возможный фактор превышения дозировки.

Флутафарм Фемина содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат.

Во время лечения не следует употреблять алкоголь.

Применение в период беременности или кормления грудью.

При применении препарата женщинам особое внимание следует обращать на предотвращение беременности с помощью негормональных, в частности барьерных средств контрацепции. В случае положительного результата теста на беременность прием препарата следует немедленно прекратить. Половые отношения с целью наступления желаемой беременности можно возобновить не ранее, чем через 48 часов после последнего приема препарата Флутафарм Фемина.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Обычно препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, но в единичных случаях возможны повышенная утомляемость, головокружение, частичное нарушение сознания. В таких случаях необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Женщинам с гиперандрогенными состояниями препарат Флутафарм Фемина назначают внутрь по 1 таблетке (125 мг) 3 раза в день в течение 3 - 6 месяцев. Принимать во время или после еды. Обязательным является использование негормональных средств контрацепции, в частности барьерных.

Дети.

Препарат не применяют для лечения детей.

Передозировка

В экспериментах на животных флутамид приводил к гипоактивности, пилоэрекции, замедлял частоту дыхания, вызывал атаксию и/или слезотечение, анорексию, седацию, рвоту и метгемоглобинемию.

Клинические данные свидетельствуют, что прием флутамида в суточной дозе до 1500 мг в течение 36 недель не вызывает серьезных побочных эффектов. Иногда возникает нагрубание молочных желез и преходящие изменения уровней печеночных трансаминаз. Однократная доза флутамида (до 5 г) не вызывает симптомов передозировки и не представляет угрозу для жизни.

Симптомы передозировки, которые бы угрожали жизни человека, неизвестны.

Ввиду высокой степени связывания флутамида с белками плазмы крови он не может быть выведен с помощью диализа. Как и при лечении передозировки любого лекарственного средства, следует учитывать возможность одновременного приема нескольких препаратов пациентом. Показано проведение общих мероприятий по контролю и поддержанию жизненных параметров организма. Может понадобиться промывание желудка.

Побочные реакции

Побочные реакции, описанные ниже, характерны для действующего вещества флутамида.

Инфекции и инвазии.

Опоясывающий герпес.

Со стороны кроветворной и лимфатической системы.

Лимфедема, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, метгемоглобинемия, экхимозы.

Со стороны питания и обмена веществ.

Повышение аппетита, анорексия.

Со стороны психики.

Бессонница, депрессия, тревожность.

Со стороны нервной системы.

Головокружение, головная боль, сонливость.

Со стороны иммунной системы.

Волчаночноподобный синдром.

Со стороны органов зрения.

Нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Приливы, удлинение QT, сердечно-сосудистые расстройства.

Со стороны органов дыхания.

Диспноэ, кашель.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Диарея, тошнота, рвота, повышение аппетита, неспецифические жалобы на функционирование желудочно-кишечного тракта, изжога, запор, нарушение функции желудочно-кишечного тракта, боли в области желудка, расстройства желудка, язвенноподобная боль, стоматит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей.

Гепатит, желтуха, увеличение показателей печеночных проб.

Обычно печеночные расстройства исчезают после отмены флутамида; тяжелый токсический гепатит, некроз печени и печеночная энцефалопатия (эти побочные реакции обычно обратимы и исчезают после отмены терапии). Отмечены единичные летальные последствия, связанные с поражением печени в результате применения флутамида.

Со стороны почек и мочевыводящих путей.

Повышение уровня мочевины и креатинина в крови (степень тяжести этого побочного эффекта обычно не требует снижения дозы или прекращения приема препарата), изменение цвета мочи на зеленый.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Зуд, подкожные кровоизлияния, фоточувствительность, сыпь, алопеция, в начале терапии флутамидом возможно развитие обратимых изменений структуры волос.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Боль в области грудных желез, галакторея, снижение либидо.

Общие нарушения.

Повышенная утомляемость, отеки, слабость, тревожность, жажда, боль за грудиной, лихорадка.

Исследование.

Транзиторное нарушение функции печени.

Срок годности. 1 год 6 месяцев.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере. По 5 блистеров в пачке.

Категория отпуска. по рецепту.

Производитель.

ПАО «Фармак».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.