Таніз Ерас

Інструкція по застосуванню

для медичного застосування лікарського засобу

Таніз Ерас

(Tanyz Eras®)

Склад

діюча речовина: тамсулозину гідрохлорид;

1 таблетка пролонгованої дії містить тамсулозину гідрохлориду 0,4 мг;

допоміжні речовини: гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна, карбомер, кремнію діоксид колоїдний безводний, заліза оксид червоний (Е 172), магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки пролонгованої дії.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки без насічки, білого кольору з гравіюванням «T9SL» з одного боку та «0.4» з іншого боку.

Фармакотерапевтична група. Препарати, що застосовуються при доброякісній гіпертрофії передміхурової залози. Антагоністи альфа-адренорецепторів.

Код АТХ G04C A02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії

Механізм дії тамсулозину зумовлений селективним конкурентним зв'язуванням із постсинаптичними α1-адренорецепторами, зокрема з підтипами α1A та α1D, що призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози та уретри.

Фармакодинамічні ефекти

Тамсулозин збільшує максимальну швидкість потоку сечі. Тамсулозин, зменшуючи тонус гладких м'язів передміхурової залози та уретри, поліпшує сечовипускання, одночасно зменшуючи симптоми обструкції.

Препарат також сприяє усуненню неприємних симптомів подразнення, у яких нестабільність сечового міхура відіграє важливу роль.

Терапевтичні ефекти щодо усунення неприємних симптомів подразнення та спорожнення зберігаються протягом тривалого часу в разі довготривалої терапії. Дані спостережень показують, що застосування тамсулозину може значно відкласти необхідність хірургічного втручання або катетеризації.

Антагоністи α1-адренорецепторів можуть знижувати артеріальний тиск шляхом зменшення периферичної резистентності судин. У дослідженнях тамсулозину не спостерігалося жодного клінічно значущого зниження артеріального тиску.

Фармакокінетика.

Абсорбція

Лікарська форма тамсулозину (таблетки з пролонгованим вивільненням) забезпечує повільне вивільнення тамсулозину, що призводить до адекватної експозиції з незначними коливаннями протягом 24 годин.

Тамсулозин, що застосовується у вигляді таблеток з пролонгованим вивільненням ТАНІЗ ЕРАС, всмоктується у кишечнику. Вважається, що близько 57 % прийнятої дози абсорбується.

Швидкість і ступінь абсорбції тамсулозину, що застосовується у вигляді таблетки з пролонгованим вивільненням тамсулозину гідрохлориду, не залежить від вживання їжі.

Тамсулозину властива лінійна кінетика.

Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через близько 6 годин після одноразового прийому тамсулозину натщесерце. У стабільному стані, що досягається через 4 дні багаторазового застосування препарату, максимальна концентрація тамсулозину в плазмі крові спостерігається через 4-6 годин. У стабільному стані максимальна концентрація у плазмі крові збільшується з близько 6 нг/мл після першої дози до 11 нг/мл у стабільному стані.

Завдяки властивостям пролонгованого вивільнення залишкова концентрація тамсулозину в плазмі крові становить 40 % від максимальної концентрації після прийому препарату натщесерце або після їди. Існують значні розбіжності рівнів тамсулозину у плазмі крові як після одноразового, так і після багаторазового дозування у різних пацієнтів.

Розподіл

Зв'язування з білками плазми крові в організмі людини становить близько 99 %. Об'єм розподілу незначний (близько 0,2 л/кг).

Біотрансформація

Тамсулозин не піддається ефекту першого проходження і повільно метаболізується. Більша частина тамсулозину знаходиться у плазмі у незміненому вигляді. Препарат метаболізується у печінці.

У тварин не спостерігалося розвитку мікросомальних ферментів печінки, пов'язаних із прийомом тамсулозину.

Жоден із метаболітів не є активнішим від вихідної сполуки.

Виведення

Тамсулозин та його метаболіти виводяться з організму із сечею. Близько 4-6 % дози таблеток із пролонгованим вивільненням ТАНІЗ ЕРАС виводиться у незміненому вигляді.

Період напіввиведення тамсулозину становить близько 19 годин після разового прийому і

15 годин - у стабільному стані.

Клінічні характеристики.

Показання

Лікування функціональних розладів з боку нижніх сечовивідних шляхів при доброякісній гіперплазії передміхурової залози.

Протипоказання

- Підвищена чутливість до тамсулозину гідрохлориду (включаючи ангіоневротичний набряк, обумовлений дією лікарського засобу) або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.

- Ортостатична гіпотензія в анамнезі.

- Тяжка печінкова недостатність.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Дослідження взаємодії були проведені тільки серед дорослих пацієнтів.

При одночасному застосуванні тамсулозину з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном або теофіліном лікарської взаємодії не відзначалося. Одночасне застосування з циметидином підвищує, а з фуросемідом − знижує концентрацію тамсулозину в плазмі крові, але оскільки ці рівні залишаються у межах норми, у спеціальній корекції дозування тамсулозину немає потреби.

У дослідженнях in vitro діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин та варфарин не впливають на вільну фракцію тамсулозину в плазмі крові людини. Подібним чином тамсулозин не змінює рівень вільних фракцій діазепаму, пропранололу, трихлорметіазиду та хлормадинону в плазмі крові людини.

Проте диклофенак і варфарин можуть підвищити швидкість елімінації тамсулозину із плазми крові.

Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду із сильними інгібіторами CYP3A4 може призвести до збільшення впливу тамсулозину гідрохлориду. Сумісне застосування з кетоконазолом (відомий сильний інгібітор CYP3A4) призводило до збільшення концентрації AUC і Сmax тамсулозину гідрохлориду до 2,8 і 2,2 відповідно.

Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації із сильними інгібіторами CYP3A4 пацієнтам із низьким метаболізмом CYP2D6.

Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю в комбінації із сильними і помірними інгібіторами CYP3A4.

Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду і пароксетину (сильний інгібітор СYP2D6) призводить до збільшення Сmax і AUC тамсулозину до 1,3 і 1,6 відповідно, але це не є клінічно значущим.

Одночасне застосування з іншими α1-адреноблокаторами може посилювати гіпотензивний ефект.

Особливості застосування

Як і при застосуванні інших α1-адреноблокаторів, в окремих випадках при застосуванні тамсулозину можливе зниження артеріального тиску, що може іноді призвести до втрати свідомості. При появі перших ознак ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнт повинен присісти або прийняти горизонтальне положення до зникнення вищезгаданих симптомів.

Перед тим як розпочати лікування тамсулозином, пацієнту слід пройти медичне обстеження з метою виявлення інших супутніх захворювань, що можуть спричинити такі ж самі симптоми, як доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Перед початком лікування необхідно провести пальцеве ректальне обстеження передміхурової залози та за необхідності - аналіз на визначення рівня специфічного антигену передміхурової залози (PSA) до початку та через однакові проміжки часу під час лікування.

При тяжкій формі ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв) застосування препарату вимагає особливої обережності через відсутність достатнього клінічного досвіду.

Інтраопераційний синдром в'ялої райдужки (ІСВР, різновид синдрому вузької зіниці) спостерігався під час операції з видалення катаракти у деяких пацієнтів, які застосовували тамсулозин під час операції або в передопераційний період. ІСВР може збільшити ризик ускладнень, пов'язаних з пошкодженням ока, під час або після операції.

Зазвичай за 1-2 тижні перед проведенням операції з приводу видалення катаракти рекомендується припинити лікування тамсулозином. Проте доцільність та терміни припинення лікування тамсулозином дотепер точно не встановлені. Інтраопераційний синдром в'ялої райдужки також виникав і у хворих, які не приймали тамсулозин протягом тривалого часу до хірургічного втручання з приводу катаракти.

Не рекомендовано розпочинати терапію тамсулозином пацієнтам, для яких запланована операція з приводу катаракти.

Перед операцією хірурги-офтальмологи повинні дізнатися, чи приймав (або приймає) пацієнт тамсулозин, щоб запобігти можливим ускладненням, пов'язаним із ІСВР.

Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати в комбінації із сильними інгібіторами CYP3A4 пацієнтам із низьким метаболізмом CYP2D6.

Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у комбінації із сильними і помірними інгібіторами CYP3A4 (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Залишки таблетки можуть спостерігатися у калі.

Повідомляли про випадки алергічних реакцій на тамсулозин у пацієнтів з наявністю в анамнезі алергії на сульфаніламіди. Слід дотримуватися обережності при застосуванні тамсулозину гідрохлориду пацієнтам, у яких раніше відзначалася алергія на сульфаніламіди.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Таніз Ерас не призначений для застосування жінкам.

Фертильність

Під час клінічних досліджень тамсулозину протягом короткого та тривалого часу відзначалися порушення еякуляції. Випадки порушення еякуляції, ретроградної еякуляції і недостатньої еякуляції відзначалися у післяреєстраційному періоді.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Дослідження впливу препарату на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами не проводилися. Однак пацієнтів необхідно попередити про можливість виникнення запаморочення.

Спосіб застосування та дози

Дозування

1 таблетка щоденно.

Тамсулозин можна приймати незалежно від вживання їжі.

Пацієнтам із нирковою недостатністю корекція дози не потрібна.

Пацієнтам із печінковою недостатністю помірного або середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна (див. також розділ «Протипоказання»).

Спосіб застосування

Перорально.

Таблетку слід ковтати цілою, не розгризаючи і не розжовуючи, оскільки це може вплинути на пролонговане вивільнення активної речовини.

Діти.

Відповідних показань щодо застосування препарату Таніз Ерас дітям немає.

Безпека та ефективність застосування препарату тамсулозину у дітей віком до 18 років не вивчалися.

Передозування

Симптоми

Передозування тамсулозину гідрохлориду може призвести до серйозних гіпотензивних ефектів. Виражена гіпотензивна дія спостерігалася при різних ступенях передозування.

Лікування

У випадку раптового зниження тиску внаслідок передозування слід проводити підтримуючу терапію, спрямовану на відновлення нормальної функції серцево-судинної системи (наприклад, пацієнт повинен прийняти горизонтальне положення). Якщо цей захід не діє, провести інфузійну терапію та призначити пацієнту вазопресорні засоби. Необхідно слідкувати за функцією нирок та проводити загальну підтримуючу терапію. Через високий ступінь зв'язування тамсулозину з білками плазми проведення гемодіалізу навряд чи буде доцільним.

Для запобігання подальшому всмоктуванню препарату можна штучно викликати блювання. При передозуванні значною кількістю препарату пацієнту необхідно промити шлунок із застосуванням активованого вугілля та низькоосмотичних проносних засобів, таких як сульфат натрію.

Побічні реакції

Під час післяреєстраційного спостереження реєструвалися випадки інтраопераційного синдрому атонічної райдужки (синдром вузької зіниці) під час операцій із приводу катаракти у хворих, які отримували тамсулозин (див. розділ «Особливості застосування»).

Досвід післяреєстраційного застосування.

Окрім зазначених вище побічних реакцій повідомлялося про випадки фібриляції передсердь, аритмії, тахікардії та диспное під час застосування тамсулозину. Оскільки ці спонтанні повідомлення є результатом всесвітнього післяреєстраційного досвіду, їх частоту виникнення та роль тамсулозину в їх розвитку не можна остаточно встановити.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Звітність про передбачувані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу продовжувати моніторинг балансу користь/ризик лікарського засобу. Інформацію про будь-які передбачувані побічні реакції слід подавати відповідно до вимог законодавства.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері, по 3 або 9 блістерів у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

КРКА, д.д., Ново место, Словенія.

ТАД Фарма ГмбХ, Німеччина.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Шмар'єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія.

Хайнц-Лохманн-Штрассе 5, 27472 Куксхавен, Німеччина.