Таниз Ерас

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

Таніз Ерас

(Tanyz Eras®)

Состав

действующее вещество: тамсулозину гидрохлорид;

1 таблетка пролонгированного действия содержит тамсулозину гидрохлориду 0,4 мг;

вспомогательные вещества: гипромелоза, целлюлоза микрокристаллическая, карбомер, кремнию диоксид коллоидный безводен, железа оксид красен(Е 172), магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки без насечки, белого цвета с гравировкой "T9SL" с одной стороны и "0.4" с другой стороны.

Фармакотерапевтична группа. Препараты, которые применяются при доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Антагонисты альфа-адренорецепторив.

Код АТХ G04C A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Механизм действия тамсулозину предопределен селективным конкурентным связыванием с постсинаптическими α1-адренорецепторами, в частности с подтипами α1A и α1D, что приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы и уретры.

Фармакодинамічні эффекты

Тамсулозин увеличивает максимальную скорость потока мочи. Тамсулозин, уменьшая тонус гладких мышц предстательной железы и уретры, улучшает мочеиспускание, одновременно уменьшая симптомы обструкции.

Препарат также способствует устранению неприятных симптомов раздражения, в которых нестабильность мочевого пузыря играет важную роль.

Терапевтические эффекты относительно устранения неприятных симптомов раздражения и освобождения хранятся в течение длительного времени в случае долговременной терапии. Данные наблюдений показывают, что применение тамсулозину может значительно отложить необходимость хирургического вмешательства или катетеризации.

Антагонисты α1-адренорецепторив могут снижать артериальное давление путем уменьшения периферической резистентности сосудов. В исследованиях тамсулозину не наблюдалось ни одного клинически значимого снижения артериального давления.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Врачебная форма тамсулозину(таблетки с пролонгированным высвобождением) обеспечивает медленное высвобождение тамсулозину, что приводит к адекватной экспозиции с незначительными колебаниями в течение 24 часов.

Тамсулозин, что применяется в виде таблеток с пролонгированным высвобождением ТАНІЗ ЕРАС, всасывается в кишечнике. Считается, что около 57 % принятой дозы абсорбируется.

Скорость и степень абсорбции тамсулозину, что применяется в виде таблетки с пролонгированным высвобождением тамсулозину гидрохлорида, не зависит от употребления еды.

Тамсулозину свойственная линейная кинетика.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через около 6 часов после одноразового приема тамсулозину натощак. В стабильном состоянии, которое достигается через 4 дни многократного применения препарата, максимальная концентрация тамсулозину в плазме крови наблюдается через 4-6 часы. В стабильном состоянии максимальная концентрация в плазме крови увеличивается с около 6 нг/мл после первой дозы до 11 нг/мл в стабильном состоянии.

Благодаря свойствам пролонгированного высвобождения остаточная концентрация тамсулозину в плазме крови представляет 40 % от максимальной концентрации после приема препарата натощак или после еды. Существуют значительные расхождения уровней тамсулозину в плазме крови как после одноразового, так и после многократного дозирования у разных пациентов.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови в организме человека представляет около 99 %. Объем распределения незначительный(около 0,2 л/кг).

Биотрансформация

Тамсулозин не поддается эффекту первого прохождения и медленно метаболизуеться. Большая часть тамсулозину находится в плазме в неизмененном виде. Препарат метаболизуеться в печенке.

У животных не наблюдалось развития микросомальних ферментов печенки, связанных с приемом тамсулозину.

Ни один из метаболитив не является активнее от исходного соединения.

Выведение

Тамсулозин и его метаболити выводятся из организма с мочой. Около 4-6 % дозы таблеток с пролонгированным высвобождением ТАНІЗ ЕРАС выводится в неизмененном виде.

Период полувыведения тамсулозину представляет около 19 часов после разового приема и

15 часы - в стабильном состоянии.

Клинические характеристики.

Показание

Лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к тамсулозину гидрохлориду(включая ангионевротический отек, обусловленный действием лекарственного средства) или к любому из вспомогательных веществ препарата.

- Ортостатическая гипотензия в анамнезе.

- Тяжелая печеночная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования взаимодействия были проведены только среди взрослых пациентов.

При одновременном применении тамсулозину из атенололом, еналаприлом, нифедипином или теофиллином врачебного взаимодействия не отмечалось. Одновременное приложение из циметидином повышает, а с фуросемидом − снижает концентрацию тамсулозину в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозирования тамсулозину нет потребности.

В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозину в плазме крови человека. Подобным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепаму, пропранололу, трихлорметиазиду и хлормадинону в плазме крови человека.

Однако диклофенак и варфарин могут повысить скорость элиминации тамсулозину из плазмы крови.

Одновременное применение тамсулозину гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению влияния тамсулозину гидрохлорида. Совместимое приложение из кетоконазолом(известный сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению концентрации AUC и Сmax тамсулозину гидрохлорида до 2,8 и 2,2 соответственно.

Тамсулозину гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозину гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Одновременное применение тамсулозину гидрохлорида и пароксетину(сильный ингибитор СYP2D6) приводит к увеличению Сmax и AUC тамсулозину до 1,3 и 1,6 соответственно, но это не является клинически значимым.

Одновременное приложение с другими α1-адреноблокаторами может усиливать гипотензивный эффект.

Особенности применения

Как и при применении других α1-адреноблокаторив, в отдельных случаях при применении тамсулозину возможное снижение артериального давления, которое может иногда привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии(головокружение, слабость) пациент должен присесть или принять горизонтальное положение к исчезновению вышеупомянутых симптомов.

Перед тем как начать лечение тамсулозином, пациенту следует пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут повлечь такие же симптомы, как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести пальцевое ректальное обследование предстательной железы и при необходимости - анализ на определение уровня специфического антигену предстательной железы(PSA) к началу и через одинаковые промежутки времени во время лечения.

При тяжелой форме почечной недостаточности(клиренс креатинина <10 мл/хв) применения препарата требует особенной осторожности из-за отсутствия достаточного клинического опыта.

Интраоперационный синдром вялой радужки(ІСВР, разновидность синдрома узкого зрачка) наблюдался во время операции из удаления катаракта у некоторых пациентов, которая применяла тамсулозин во время операции или в предоперационный период. ІСВР может увеличить риск осложнений, связанных с повреждением глаза, под время или после операции.

Обычно за 1-2 недели перед проведением операции по поводу удаления катаракты рекомендуется прекратить лечение тамсулозином. Однако целесообразность и сроки прекращения лечения тамсулозином доныне точно не установлены. Интраоперационный синдром вялой радужки также возникал и у больных, которые не принимали тамсулозин в течение длительного времени до хирургического вмешательства по поводу катаракты.

Не рекомендовано начинать терапию тамсулозином пациентам, для которых запланированная операция по поводу катаракты.

Перед операцией хирурги-офтальмологи должны узнать, или принимал(или принимает) пациент тамсулозин, чтобы предотвратить возможным осложнением, связанным из ІСВР.

Тамсулозину гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозину гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Остатки таблетки могут наблюдаться в калении.

Сообщали о случаях аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с наличием в анамнезе аллергии на сульфаниламиды. Следует соблюдать осторожность при применении тамсулозину гидрохлорида пациентам, в которых раньше отмечалась аллергия на сульфаниламиды.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Таніз Ерас не предназначен для применения женщинам.

Фертильность

Во время клинических исследований тамсулозину в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции отмечались в писляреестрацийному периоде.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследование влияния препарата на способность руководить автотранспортом или работать с другими механизмами не проводились. Однако пациентов необходимо предупредить о возможности возникновения головокружения.

Способ применения и дозы

Дозирование

1 таблетка ежедневно.

Тамсулозин можно принимать независимо от употребления еды.

Пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не нужна.

Пациентам с печеночной недостаточностью умеренной или средней степени тяжести коррекция дозы не нужна(см. также раздел "Противопоказания").

Способ применения

Перорально.

Таблетку следует глотать целой, не разгрызая и не розжовуючи, поскольку это может повлиять на пролонгированное высвобождение активного вещества.

Деть.

Соответствующих показаний относительно применения препарата Таніз Ерас детям нет.

Безопасность и эффективность применения препарата тамсулозину у детей в возрасте до 18 лет не изучались.

Передозировка

Симптомы

Передозировка тамсулозину гидрохлорида может привести к серьезным гипотензивным эффектам. Выраженное гипотензивное действие наблюдалось при разных степенях передозировки.

Лечение

В случае внезапного снижения давления в результате передозировки следует проводить пидтримуючу терапию, направленную на возобновление нормальной функции сердечно-сосудистой системы(например, пациент должен принять горизонтальное положение). Если это мероприятие не действует, провести инфузионную терапию и назначить пациенту вазопрессорные средства. Необходимо следить за функцией почек и проводить общую пидтримуючу терапию. Через высокую степень связывания тамсулозину с белками плазмы проведения гемодиализа вряд ли будет целесообразным.

Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызывать блюет. При передозировке значительным количеством препарата пациенту необходимо промыть желудок с применением активированного угля и низькоосмотичних слабительных средств, таких как сульфат натрия.

Побочные реакции

Во время писляреестрацийного наблюдения регистрировались случаи интраоперационного синдрома атонической радужки(синдром узкого зрачка) во время операций по поводу катаракты у больных, которые получали тамсулозин(см. раздел "Особенности применения").

Опыт писляреестрацийного приложения.

Кроме отмеченных выше побочных реакций сообщалось о случаях фибрилляции передсердь, аритмии, тахикардии и диспноэ во время применения тамсулозину. Поскольку эти спонтанные сообщения являются результатом всемирного писляреестрацийного опыта, их частоту возникновения и роль тамсулозину в их развитии нельзя окончательно установить.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Отчетность о предсказуемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это дает возможность продолжать мониторинг баланса польза/риск лекарственного средства. Информацию о любых предсказуемых побочных реакциях следует подавать в соответствии с требованиями законодательства.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере, по 3 или 9 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

КРКА, д.д., Ново место, Словения.

ТАД Фарма ГмбХ, Германия.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Шмар'єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словения.

Хайнц-Лохманн-Штрассе 5, 27472 Куксхавен, Германия.