Рокуроній Кабі

Інструкція по застосуванню

для медичного застосування лікарського засобу

Рокуроній Кабі

(Rocuronium Kabi)

Склад

діюча речовина: рокуронію бромід;

1 мл розчину містить 10 мг рокуронію броміду;

допоміжні речовини: вода для ін'єкцій, кислота оцтова льодяна, натрію хлорид, натрію ацетат тригідрат.

Лікарська форма. Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий водний розчин від безбарвного до
світло-коричневого кольору.

Фармакотерапевтична група. Міорелаксанти з периферичним механізмом дії.

Код АТХ М03А С09.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії

Рокуроній Кабі (рокуронію бромід) - швидкодіючий, середньої тривалості дії, недеполяризуючий міорелаксант, що має всі фармакологічні ефекти, характерні для цього класу препаратів (курареподібних). Він блокує нікотинові холінорецептори кінцевої пластинки рухового нерва скелетного м'яза. Антагоністами цієї дії є інгібітори ацетилхолінестерази, наприклад неостигмін, ендорфоній і піридостигмін.

ЕD90 (доза рокуронію броміду, необхідна для пригнічення на 90 % скорочувальної реакції м'яза великого пальця на стимуляцію ліктьового нерва) при внутрішньовенній анестезії становить приблизно 0,3 мг/кг.

Інтубація при проведенні звичайної анестезії

Протягом 60 секунд після внутрішньовенного введення рокуронію броміду 0,6 мг/кг
(2 × ED90 при внутрішньовенній анестезії) практично у всіх хворих досягаються адекватні умови для інтубації, а у 80 % з них умови для інтубації розцінюються як відмінні. Загальне розслаблення скелетної мускулатури, адекватне для будь-яких хірургічних втручань, досягається протягом 2 хвилин. Клінічна тривалість дії (час до спонтанного відновлення скорочувальної здатності скелетних м'язів до 25 % контрольного рівня) при дозі рокуронію броміду 0,6 мг/кг маси тіла становить 30-40 хвилин. Загальна тривалість (час до спонтанного відновлення скорочувальної здатності скелетних м'язів до 90 % контрольного рівня) становить 50 хв. Середній час спонтанного відновлення скорочувальної здатності від 25 до 75 % контрольного рівня (індекс відновлення) після болюсної дози 0,6 мг/кг маси тіла становить 14 хвилин. При нижчих дозуваннях 0,3-0,45 мг/кг маси тіла (1-1½ х ED90) початок дії настає пізніше і тривалість дії коротша. Після введення розчину у дозі 0,45 мг/кг прийнятні умови для інтубації створюються через 90 секунд.

Швидка послідовна індукція

При швидкій послідовній індукції анестезії із застосуванням пропофолу або фентанілу/тіопенталу адекватні умови для інтубації досягаються через 60 секунд у 93 % і 96 % пацієнтів відповідно після введення дози рокуронію броміду 1 мг/кг. З них у 70 % хворих вони оцінюються як відмінні. Клінічна тривалість дії при цій дозі наближається до 1 години, через цей час нервово-м'язова провідність може бути безпечно відновлена.

Після введення дози 0,6 мг/кг рокуронію броміду адекватні умови для інтубації досягаються через 60 секунд у 81 % і 75 % пацієнтів при проведенні швидкої послідовної індукції анестезії з пропофолом або фентанілом/тіопенталом відповідно.

Дози, вищі за 1 мг рокуронію броміду на 1 кг маси тіла, не покращують інтубаційні умови, тривалість процедури може бути більшою. Вплив доз, більших за 4 × ED90, не вивчався.

Відділення інтенсивної терапії

У відділенні інтенсивної терапії після безперервної інфузії час відновлення співвідношення величин відповідей на послідовність чотирирозрядної (TOF) стимуляції до 0,7 залежить від рівня блокади у кінці інфузії. Після безперервної інфузії протягом 20 годин або більше середній час (діапазон) між поверненням Т2 у відповідь на TOF-стимуляцію і відновленням TOF - відношення до 0,7 приблизно становить 1,5 (0-12,5) години у хворих без поліорганної недостатності і 4 (1,2-25,5) години у хворих з поліорганною недостатністю.

Особливі популяції пацієнтів

Тривалість дії підтримуючих доз 0,15 мг/кг може бути дещо більшою при застосуванні анестезії енфлураном і ізофлураном у хворих літнього віку і пацієнтів із захворюваннями печінки та/або нирок (приблизно 20 хвилин), ніж у хворих без порушення функцій екскреторних органів при внутрішньовенній анестезії (приблизно 13 хвилин). При багаторазовому введенні підтримуючих доз на рекомендованому рівні кумулятивний ефект (прогресивне збільшення тривалості дії) не спостерігався.

Діти

Середній час початку дії рокуронію броміду у немовлят і дітей при інтубаційній дозі 0,6 мг/кг дещо коротший, ніж у дорослих. У дітей тривалість релаксації і період відновлення нервово-м'язової провідності мають тенденцію до скорочення порівняно з такими у немовлят і дорослих.

Серцево-судинна хірургія

У хворих, яким планується проведення операції на серці, найчастішими серцево-судинними змінами, що спостерігалися під час розвитку максимального блоку після введення 0,6-0,9 мг/кг Рокуронію Кабі, є слабке і клінічно не виражене збільшення частоти серцевих скорочень до 9 % і підвищення середнього артеріального тиску до 16 % контрольного рівня.

Оборотність нервово-м'язового блоку

Введення інгібіторів ацетилхолінестерази (неостигмін, піридостигмін або едрофоній) нейтралізує дію рокуронію.

Фармакокінетика.

При внутрішньовенному введенні однократної болюсної дози рокуронію броміду зміна його концентрації у плазмі крові відбувається за три експоненціальні фази. У здорових дорослих добровольців середній (95 % інтервал довіри) період напіввиведення становить 73 (66-80) хвилин, (уявний) об'єм розподілу у стабільному стані становить 203 (193-214) мл/кг маси тіла, а плазмовий кліренс становить 3,7 (3,5-3,9) мл/кг/хв.

Контрольовані дослідження показали, що плазмовий кліренс у пацієнтів літнього віку і у хворих із порушенням функції нирок сповільнений, проте у ході більшості досліджень спостережувані відмінності не досягали статистичної значимості. Період напіввиведення у пацієнтів із захворюваннями печінки зростає в середньому на 30 хвилин, кліренс знижується на 1 мл/кг/хв (див. «Спосіб застосування та дози»).

При введенні у вигляді безперервної інфузії для полегшення проведення штучної вентиляції легенів протягом 20 годин або довше, середній період напіввиведення і середній (уявний) об'єм розподілу у рівноважному стані збільшуються. Під час контрольованих клінічних досліджень було встановлено значну міжіндивідуальну варіабельність показників, пов'язану з різним генезом і ступенем вираженості поліорганної недостатності та індивідуальними характеристиками хворого. У пацієнтів з поліорганною недостатністю середній (± SD) період напіввиведення становив 21,5 (± 3,3) години, (уявний) об'єм розподілу у стабільному стані - 1,5 (± 0,8) л/кг, і плазмовий кліренс - 2,1 (± 0,8) мл/кг/хв.

Рокуроній виводиться із сечею і жовчю. Виведення з сечею досягає 40 % протягом 12-24 годин. Після ін'єкції міченого радіоактивним ізотопом рокуронію броміду його виведення становило в середньому 47 % з сечею і 43 % з калом протягом 9 днів. Приблизно 50 % препарату виводиться у незміненому вигляді.

Клінічні характеристики.

Показання

Як додатковий засіб дорослим та дітям (від 0 до 18 років) при загальній анестезії для полегшення інтубації трахеї під час звичайної і швидкої послідовної індукції і для забезпечення релаксації скелетної мускулатури під час хірургічних операцій.

Як допоміжний засіб для полегшення інтубації трахеї протягом швидкої послідовної індукції та проведення інтубації та штучної вентиляції легенів у відділенні швидкої допомоги.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до рокуронію броміду, бромідів або до будь-якої допоміжної речовини препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Показано, що нижчезазначені лікарські засоби впливають на силу та/або тривалість дії недеполяризуючих міорелаксантів.

Посилення ефекту:

- галогенізовані леткі анестетики;

- великі дози тіопенталу, метогекситалу, кетаміну, фентанілу, гаммагідроксибутирату, етомідату та пропофолу;

- інші недеполяризуючі міорелаксанти;

- застосування суксаметонію (див. «Спосіб застосування та дози»);

- тривале супутнє застосування кортикостероїдів і Рокуронію Кабі у відділенні інтенсивної терапії може призвести до збільшення тривалості нервово-м'язової блокади або до міопатії (див. «Особливості застосування» і «Побічна дія»).

Препарати інших груп:

- антибіотики: аміноглікозиди, лінкозаміди (лінкоміцин, кліндаміцин), поліпептидні антибіотики, антибіотики ряду ациламіно-пеніциліну, тетрацикліни, великі дози метронідазолу;

- діуретики, тіамін, інгібітори МАО, хінідин і його ізомер хінін, протамін, адреноблокатори;

- солі магнію, блокатори кальцієвих каналів, солі літію, місцеві анестетики (лідокаїн внутрішньовенно, бупівакаїн епідурально).

Зниження ефекту:

- неостигмін, едрофоній, піридостигмін, похідні амінопіридину;

- попереднє тривале введення кортикостероїдів, фенітоїну або карбамазепіну;

- норадреналін, азатіоприн (лише короткочасна та обмежена дія), теофілін, кальцію хлорид, натрію хлорид;

- інгібітори протеази.

Зміна ефекту.

Введення інших недеполяризуючих міорелаксантів у комбінації з рокуронію бромідом може спричиняти ослаблення або посилення нервово-м'язового блоку, залежно від черговості введення і від застосованого міорелаксанту.

Суксаметоній, який слід вводити після препарату Рокуроній Кабі, може підсилювати або послаблювати нервово-м'язовий блок, спричинений рокуронію бромідом.

Вплив Рокуронію Кабі на інші лікарські засоби.

Комбінація з лідокаїном може призводити до більш швидкого початку дії лідокаїну.

Рекураризація відзначалася після постопераційного введення аміноглікозиду, лінкозаміду, поліпептидних та ациламіно-пеніцилінових антибіотиків, хінідину, хініну і солей магнію (див. «Особливості застосування»).

Діти.

Офіційних досліджень взаємодії не проводилось. Наведені вище взаємодії та особливості застосування (див. «Особливості застосування») для дорослих пацієнтів необхідно брати до уваги також стосовно пацієнтів дитячого віку.

Особливості застосування.

Рокуроній Кабі вводиться тільки досвідченим лікарем, обізнаним з дією та застосуванням подібних препаратів, або під його контролем. В разі негайного проведення інтубації трахеї та штучної вентиляції легенів необхідне належне обладнання та добре освічений персонал.

Оскільки Рокуроній Кабі спричиняє параліч дихальних м'язів, хворим, які застосовують цей препарат, необхідно проводити штучну вентиляцію легенів аж до адекватного відновлення самостійного дихання. Як і при застосуванні всіх міорелаксантів, важливо передбачити можливі труднощі інтубації трахеї, особливо у разі застосування препарату як складової методики швидкої послідовної індукції.

Як при застосуванні інших міорелаксантів, відомо про розвиток залишкової кураризації і після введення препарату Рокуроній Кабі. Щоб попередити ускладнення, які виникають у результаті залишкової кураризації, рекомендується проводити екстубацію тільки після відновлення нервово-м'язової провідності. Також слід враховувати й інші чинники, які можуть спричиняти залишкову кураризацію після екстубації у післяопераційному періоді (такі як лікарська взаємодія або стан хворого). Якщо застосування міорелаксанту не є складовою стандартної клінічної практики, то слід розглянути можливість застосування препарату зворотної дії, особливо у випадках, при яких виникнення залишкової кураризації найімовірніше.

Перед процедурою анестезії необхідно переконатися, що дихання пацієнта є спонтанним, глибоким та регулярним.

Після введення міорелаксантів можуть виникати анафілактичні реакції. Завжди слід вживати запобіжних заходів, спрямованих на попередження таких реакцій. Запобіжні заходи слід проводити особливо при наявності анафілактичних реакцій на міорелаксанти в анамнезі, оскільки відомі випадки перехресної алергічної реакції на міорелаксанти.

Враховуючи те, що рокуронію бромід завжди застосовують у поєднанні з іншими лікарськими засобами, а також з огляду на ймовірність виникнення злоякісної гіпертермії протягом анестезії, навіть при відсутності провокуючих факторів, лікарі мають впізнавати симптоми, підтверджувати діагноз та починати лікування до початку анестезії.

У цілому після тривалого застосування міорелаксантів у хворих, які знаходяться у відділеннях інтенсивної терапії, відзначалася тривала м'язова релаксація. Для запобігання можливому подовженню нервово-м'язового блоку та/або передозуванню необхідно, щоб протягом усього періоду застосування міорелаксантів здійснювався моніторинг нервово-м'язової провідності, а також щоб пацієнти отримували адекватне знеболювання і седативні препарати. Більш того, міорелаксанти слід вводити у ретельно підібраних дозах відповідно до індивідуальної реакції хворого, причому введення повинно проводитися досвідченим лікарем або під його наглядом, а також при використанні відповідної методики нервово-м'язового моніторингу.

Регулярно повідомляється про виникнення міопатії після тривалого введення недеполяризуючих міорелаксантів у комбінації з терапією кортикостероїдами у відділенні інтенсивної терапії. Тому для пацієнтів, які лікуються міорелаксантами і кортикостероїдами, період застосування міорелаксанту має бути якомога коротшим. Якщо для інтубації застосовують суксаметоній, то введення Рокуронію Кабі слід відкласти до клінічного відновлення хворого після нервово-м'язової блокади, спричиненої суксаметонієм.

Чинники, які можуть вплинути на фармакокінетику та/або фармакодинаміку рокуронію броміду.

Захворювання печінки та/або жовчовивідних шляхів і порушення функції нирок

Оскільки рокуронію бромід виводиться із сечею і жовчю, його слід з обережністю застосовувати хворим із клінічно вираженими захворюваннями печінки та/або жовчовивідних шляхів, та/або порушеннями функції нирок. У таких пацієнтів спостерігалася пролонгація дії при дозах 0,6 мг/кг маси тіла.

Збільшення часу циркуляції

Стани, пов'язані зі збільшенням часу циркуляції препарату в крові, такі як серцево-судинні захворювання, літній вік і набряки, що призводять до збільшення об'єму розподілу, можуть сприяти пізнішому початку дії препарату. Тривалість дії може бути також збільшена внаслідок зниженого кліренсу плазми.

Захворювання нервово-м'язової системи

Як і інші міорелаксанти, Рокуроній Кабі слід дуже обережно застосовувати пацієнтам із захворюваннями нервово-м'язової системи або пацієнтам, які перенесли поліомієліт, оскільки реакція на м'язові релаксанти може бути в цих випадках істотно змінена. Величина і напрямок цих змін можуть бути дуже різними. У хворих із тяжкою міастенією або міастенічним синдромом (синдром Ітона-Ламберта) невеликі дози препарату Рокуроній Кабі можуть спричиняти виражений нервово-м'язовий блок, тому дозу Рокуронію Кабі слід підбирати відповідно до індивідуальної реакції хворого.

Гіпотермія

При проведенні хірургічних втручань при гіпотермії блокуючий ефект рокуронію броміду на нервово-м'язову систему посилюється, а тривалість дії збільшується.

Ожиріння

Як і інші міорелаксанти, рокуронію бромід може виявляти триваліший ефект, а спонтанне відновлення нервово-м'язової провідності після його застосування може бути тривалішим у хворих, які страждають на ожиріння, коли доза розраховується на основі реальної маси тіла.

Опіки

У пацієнтів з опіками може розвиватися резистентність до недеполяризуючих міорелаксантів. Слід проводити підбір ефективної дози методом титрування залежно від реакції у відповідь.

Стани, які можуть підсилити ефект рокуронію броміду

Гіпокаліємія (наприклад, після тривалого блювання, діареї або лікування діуретиками), гіпермагніємія, гіпокальціємія (після масивних переливань), гіпопротеїнемія, зневоднення, ацидоз, гіперкапнія, кахексія.

У зв'язку з цим перед початком застосування Рокуронію Кабі необхідно у разі можливості усунути тяжкі порушення водно-електролітного балансу, зміни рН крові або зневоднення.

Даний лікарський засіб містить менш ніж 1 ммоль натрію (23 мг) на дозу, отже він є «вільним від натрію».

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Клінічні дані про дію препарату у період вагітності представлені не у повному обсязі. Дослідження на тваринах не виявили прямої або непрямої шкідливої дії препарату. Слід з обережністю призначати вагітним і тільки в тому випадку, якщо, на думку лікаря, очікувана користь для жінки переважає потенційний ризик для плода. Застосування рокуронію броміду в дозі 0,6 мг/кг породіллям, які перенесли кесарів розтин, не вплинуло на оцінку за шкалою Апгар, а також на м'язовий тонус та кардіореспіраторну адаптацію плода.

За результатом аналізу пуповинної крові було встановлено, що лише незначна кількість рокуронію броміду передається через плацентарний бар'єр, що не призводить до клінічно значущих небажаних побічних ефектів у новонароджених.

Примітка: доза 1 мг/кг була вивчена під час швидкої послідовної індукції анестезії в інших групах пацієнтів, за винятком пацієнтів, які перенесли кесарів розтин.

Годування груддю

Не встановлено, чи виділяється рокуронію бромід з грудним молоком. Виявлено, що інші лікарські засоби цієї групи у невеликій кількості екскретуються у грудне молоко та всмоктуються дитиною. Дослідження на тваринах продемонстрували незначні рівні препарату у грудному молоці.

Рокуроній Кабі можна застосовувати жінкам, які годують груддю, тільки в тому випадку, якщо, на думку лікаря, очікувана користь для матері переважає потенційний ризик для дитини.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Рокуронію бромід має вплив на керування автотранспортом та роботу з іншими механізмами. Тому робота з потенційно небезпечними механізмами або керування автотранспортом протягом перших 24 годин після повного відновлення нервово-м'язової провідності не рекомендується

Спосіб застосування та дози.

Дозування Рокуронію Кабі, як і інших міорелаксантів, потрібно підбирати індивідуально для кожного конкретного пацієнта. При підборі дози слід брати до уваги метод анестезії і очікувану тривалість операції, метод премедикації, бажану тривалість штучної вентиляції легенів та можливу взаємодію з іншими лікарськими засобами, що вводяться одночасно, а також загальний стан пацієнта. Для оцінки ефективності нервово-м'язової блокади і відновлення нервово-м'язової провідності рекомендується використовувати відповідну методику нервово-м'язового моніторингу.

Засоби для інгаляційного наркозу підсилюють блокуючу дію препарату Рокуроній Кабі на нервово-м'язову передачу. Це посилення може стати клінічно значущим тоді, коли у процесі загальної анестезії концентрація введених інгаляційно речовин у тканинах досягає рівня, достатнього для такої взаємодії. Тому необхідно коригувати дозу Рокуронію Кабі шляхом введення найменших підтримуючих доз препарату через більші інтервали часу або ж шляхом максимального зниження швидкості інфузії під час тривалих (більше 1 години) процедур, що проводяться із застосуванням інгаляційного наркозу.

Для дорослих пацієнтів такі рекомендації щодо режиму дозування можна використовувати як загальну схему при проведенні ендотрахеальної інтубації, для забезпечення м'язової релаксації при операціях різної тривалості, а також при застосуванні у відділенні інтенсивної терапії.

Даний лікарський засіб призначається тільки для одноразового застосування.

Хірургічні втручання

Ендорахеальна інтубація

Стандартна доза рокуронію броміду, після якої належні умови для інтубації трахеї встановлюються приблизно через 60 секунд майже у всіх пацієнтів, під час звичайної анестезії становить 0,6 мг/кг маси тіла. При проведенні швидкої послідовної індукції анестезії рекомендована доза рокуронію броміду 1 мг/кг маси тіла, після якої належні умови для інтубації трахеї встановлюються приблизно через 60 секунд майже у всіх пацієнтів. При застосуванні рокуронію броміду у дозі 0,6 мг/кг маси тіла для проведення швидкої послідовної індукції анестезії рекомендується проводити інтубацію трахеї пацієнта через 90 секунд після введення Рокуронію Кабі.

Підтримуючі дози

Рекомендована підтримуюча доза становить 0,15 мг/кг маси тіла; у разі тривалого інгаляційного наркозу її слід зменшити до 0,075-0,1 мг/кг маси тіла.

Підтримуючі дози краще всього вводити у той момент, коли амплітуда м'язових скорочень відновилась до 25 % контрольного рівня або при появі 2-3 відповідей при моніторингу у режимі послідовної чотирирозрядної стимуляції (TOF).

Безперервна інфузія

Якщо Рокуроній Кабі вводять шляхом безперервної інфузії, рекомендується спочатку ввести дозу навантаження 0,6 мг/кг маси тіла, і коли нервово-м'язова провідність почне відновлюватися, слід розпочати інфузійне введення. Швидкість інфузії слід підібрати так, щоб скорочувальна реакція скелетних м'язів знаходилася на рівні 10 % контрольного рівня або підтримання 1-2 відповідей при моніторингу у режимі чотирирозрядної стимуляції.

У дорослих при внутрішньовенній загальній анестезії швидкість інфузії, необхідної для підтримання нервово-м'язового блоку на цьому рівні, становить 0,3-0,6 мг/кг/год, а при інгаляційному наркозі - 0,3-0,4 мг/кг/год.

Рекомендується проводити постійний моніторинг нервово-м'язової провідності, оскільки необхідна швидкість інфузії може бути різною при різних методах анестезії і для різних пацієнтів.

Дозування вагітним

Для проведення кесарева розтину Рокуроній Кабі можна застосовувати тільки в дозі 0,6 мг/кг маси тіла, оскільки дозування 1 мг/кг маси тіла не було досліджено у даної групи пацієнтів.

Поновлення нервово-м'язової провідності після введення міорелаксантів може бути сповільнене або незадовільне у пацієнтів, які застосовували солі магнію для лікування токсикозу вагітних, тому що солі магнію посилюють нервово-м'язову блокаду. Для таких пацієнтів дозу Рокуронію Кабі потрібно зменшити та необхідно проводити її титрування залежно від м'язової відповіді.

Дозування для пацієнтів літнього віку та для пацієнтів із захворюваннями печінки та/або жовчовивідних шляхів, та/або з порушенням ниркової функції

Стандартна доза Рокуронію Кабі для інтубації хворих літнього віку та пацієнтів із захворюваннями печінки та/або жовчовивідних шляхів та/або з порушенням ниркової функції під час звичайної анестезії становить 0,6 мг/кг маси тіла. Дозу 0,6 мг/кг застосовують для швидкої послідовної індукції анестезії пацієнтам, у яких очікують довгу тривалість дії. Незалежно від техніки анестезії, що застосовується, рекомендована підтримуюча доза для таких пацієнтів становить 0,075-0,1 мг/кг рокуронію броміду, а рекомендована швидкість інфузії становить 0,3-0,4 мг/кг/год (див. також «Безперервна інфузія»).

Дозування для пацієнтів з надмірною масою тіла та ожирінням

При застосуванні препарату хворим із надмірною масою тіла або ожирінням (маса тіла яких на 30 % і більше перевищує ідеальну) дози слід зменшувати з урахуванням стандартної маси тіла.

Діти

Для новонароджених (0-28 днів), немовлят (28 днів-3 місяці), дітей грудного віку (від 3 місяців до 2 років), дітей дошкільного та шкільного віку (2-11 років) і підлітків (12-17 років) рекомендована доза для інтубації під час звичайної анестезії і підтримуюча доза аналогічна дозі для дорослих. Хоча тривалість проведення процедури інтубації у новонароджених та немовлят має бути більшою, ніж у дітей 2-11 років (див. розділ «Фармакодинаміка»).

Під час безперервного введення препарату педіатричним пацієнтам швидкість інфузії, за винятком дітей 2-11 років, така ж, як і для дорослих. Для дітей віком 2-11 років можуть бути потрібні вищі швидкості інфузії.

Для дітей 2-11 років початкові швидкості інфузії рекомендуються такі ж, як і для дорослих, і під час процедури їх необхідно скоригувати для підтримання амплітуди м'язових скорочень на рівні 10 % контрольної амплітуди або для підтримання 1-2 відповідей при моніторингу у режимі чотирирозрядної стимуляції.

Досвід застосування рокуронію броміду при швидкій послідовній індукції у педіатричних пацієнтів є обмеженим, тому рокуронію бромід не рекомендується для покращення умов трахеальної інтубації під час швидкої послідовної індукції у педіатричних пацієнтів.

Застосування у відділенні інтенсивної терапії

Ендотрахеальна інтубація

При ендотрахеальній інтубації застосовувати ті самі дози, що й при хірургічних втручаннях.

Спосіб введення

Рокуронію бромід вводиться внутрішньовенно у вигляді болюсної ін'єкції або безперервної інфузії.

Передозування.

У разі передозування та тривалої нервово-м'язової блокади пацієнту необхідно проводити підтримуючу вентиляцію легенів та седативну терапію. Після початку спонтанного відновлення дихання слід ввести у відповідних дозах інгібітор ацетилхолінестерази (наприклад неостигмін, едрофоній, піридостигмін). Якщо введення інгібітору ацетилхолінестерази не знімає блокуючого ефекту, необхідно продовжувати штучну вентиляцію легенів, поки не відновиться самостійне дихання. Повторне введення інгібітору ацетилхолінестерази може бути небезпечним.

У ході досліджень на тваринах тяжке пригнічення серцево-судинної функції, що призводило до серцевого колапсу, не відбувалося, поки не ввели кумулятивну дозу 750 x ED90 (135 мг рокуронію броміду на 1 кг маси тіла).

Побічні реакції.

Небажані реакції, про які повідомлялось під час цих досліджень, узагальнені нижче та класифіковані таким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), рідко (от ≥ 1/10000 до <1/1000), дуже рідко (< 10000), невідомо (неможливо встановити з наявних даних).

Найчастіше спостерігались біль/реакція в місці ін'єкції, зміни важливих показників життєдіяльності і збільшення тривалості нервово-м'язового блоку.

З боку імунної системи.

Дуже рідко - анафілактична реакція, анафілактичний шок, анафілактоїдна реакція, гіперчутливість.

З боку нервової системи.

Дуже рідко - параліч.

З боку серцевої системи.

Дуже рідко - тахікардія.

З боку судинної системи.

Дуже рідко - артеріальна гіпотензія, судинний колапс та шок.

З боку органів дихання, органів грудної клітки та середостіння.

Дуже часто - бронхоспазм.

Невідомо - апное, дихальна недостатність.

3 боку шкіри та пiдшкiрниx тканин.

Дуже рідко - висип, еритематозний висип, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, свербіж, екзантема.

З боку кістково-м'язової системи.

Невідомо - м'язова слабкість, стероїдна міопатія (див. розділ «Особливості застосування»).

Загальні розлади та реакції у місці введення.

Дуже часто - біль/реакції у місці введення.

Зміни лабораторних показників

Дуже рідко - підвищений рівень гістаміну.

Поранення, отруєння та ускладнення після процедур.

Дуже рідко - подовження нервово-м'язового блоку.

Додаткова інформація щодо деяких побічних реакцій

Анафілактичні реакції.

В деяких випадках повідомлялося про виникнення тяжких анафілактичних реакцій у результаті застосування міорелаксантів. Через ймовірну тяжкість цих реакцій завжди необхідно враховувати можливість їх виникнення і дотримуватись відповідних запобіжних заходів.

Реакції у місці ін'єкції.

Під час швидкої послідовної індукції анестезії повідомлялося про відчуття болю при ін'єкції, особливо коли хворий ще знаходиться при свідомості, і, зокрема, коли застосували пропофол як препарат індукції. У ході клінічних досліджень біль при ін'єкції відзначався у 16 % пацієнтів, які піддавалися швидкій послідовній індукції анестезії із застосуванням пропофолу, і менш ніж у 0,5 % пацієнтів, які піддавалися швидкій послідовній індукції анестезії із застосуванням фентанілу та тіопенталу.

Підвищений рівень гістаміну.

Оскільки застосування міорелаксантів може зумовити вивільнення гістаміну як локально в місці ін'єкції, так і системно, при введенні цих препаратів завжди необхідно враховувати можливе виникнення свербежу та еритематозних реакцій у місці ін'єкції та/або загальних реакцій, зумовлених гістаміном (анафілактоїдних), таких реакцій, як бронхоспазм та порушення серцево-судинної системи, а саме артеріальна гіпотензія та тахікардія, що потрібно брати до уваги при призначенні подібних лікарських засобів.

У ході клінічних досліджень виявляли лише незначне підвищення середнього рівня гістаміну в плазмі після швидкого болюсного введення рокуронію броміду в дозі 0,3-0,9 мг/кг маси тіла.

Подовження нервово-м'язового блоку.

Найчастішою побічною реакцією внаслідок застосування недеполяризуючих міорелаксантів як класу є подовження періоду їх фармакологічної дії, що виходить за межі необхідного періоду часу. Ступінь цієї реакції може варіювати від скелетно-м'язової слабкості до глибокого і тривалого паралічу скелетних м'язів, що призводить до дихальної недостатності або апное.

Діти.

Метааналіз 11 клінічних досліджень за участю педіатричних пацієнтів (n=3D704) із застосуванням рокуронію броміду (до 1 мг/кг) показав, що тахікардія була ідентифікована
як побічна реакція препарату з частотою 1,4 %.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі від 2 до 8 °C. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Особливі умови зберігання. Препарат можна зберігати не в холодильнику при температурі до 30 °С не більше 12 тижнів. Після зберігання Рокуронію Кабі поза холодильником його не можна повертати у холодильник для подальшого зберігання.

Після розведення препарату. Хімічна та фізична стабільність при застосуванні 5 мг/мл та 0,1 мг/мл (у розведенні розчину для інфузій з натрію хлоридом 9 мг/мл (0,9 %) та глюкозою 50 мг/мл (5 %)) була продемонстрована протягом 24 годин при температурі 20-22 °С при кімнатному світлі.

З мікробіологічної точки зору розведений препарат необхідно використати негайно. Якщо розчин не використано негайно, відповідальним за визначення періоду зберігання та умов його зберігання до застосування є лікар, який вводить препарат. Тривалість зберігання не повинна перевищувати 24 годин при температурі 2-8 °С, якщо розведення препарату відбулося з дотриманням умов суворої асептики.

Несумісність.

Встановлено, що Рокуроній Кабі несумісний в одному шприці з такими препаратами: амфотерицин, амоксицилін, азатіоприн, цефазолін, клоксацилін, дексаметазон, діазепам, еноксимон, еритроміцин, фамотидин, фуросемід, гідрокортизону натрію сукцинат, інсулін, інтраліпід, метогекситал, метилпреднізолон, преднізолону натрію сукцинат, тіопентал, триметоприм і ванкоміцин.

Якщо Рокуроній Кабі вводиться через одну інфузійну систему з іншими лікарськими препаратами, необхідно ретельно промивати систему (наприклад 0,9 % розчином NaCl) між введенням розчину Рокуроній Кабі і препаратами, які з ним не сумісні, а також якщо сумісність не встановлена.

Упаковка. По 5 мл розчину у скляному флаконі; по 5 або 10 флаконів у картонній коробці.

По 10 мл розчину у скляному флаконі; по 5 або 10 флаконів у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Фрезеніус Кабі Австрія Гмбх /
Fresenius Kabi Austria GmbH.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

Хафнерштраcсе 36, 8055 Грац, Австрія /
Hafnerstrasse 36, 8055 Graz, Austria.